Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.

Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием. Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем. Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии. Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств. И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.

Известные механизмы действия метформина

Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью. Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется. Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте. Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому. После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах. Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови. Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема. Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж. Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др. Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов. Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия метформина

  1. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
  2. Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
  3. При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
  4. Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
  5. Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.

Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.

Уникальные свойства и новые применения метформина

Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?

  1. Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
  2. Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
  3. Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
  4. Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
  5. Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
  6. Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
  7. Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
  8. При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
  9. Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
  10. Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
  11. Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
  12. Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
  13. Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
  14. Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
  15. Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
  16. Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
  17. Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
  18. Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
  19. Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
  20. Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.

Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему. Поэтому нельзя воспринимать данный препарат как показанное абсолютно всем средство для оздоровления и от старения, хоть СМИ и рекламируют метформин в качестве старого препарата, готового стать новым «молодильным яблочком». У метформина есть свой перечень показаний, который в нашей стране (как и во всем мире) главным образом заключается в терапии сахарного диабета второго типа. Провизор Сорокина Вера Владимировна

METFORAL TBL OBD 500MG N30

Наименование: Метформин (Metforminum)
Фармакологическое действие:
Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.
Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.
Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена).
Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.
Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.
После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.
Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.
Показания к применению:
Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа. Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.
Способ применения:
Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата необходимо осуществлять только после приема пищи. Если пациент испытывает трудности с глотанием таблетки (например, таблетки по 850 мг), то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части. При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента. Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки. Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки.
Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.
Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата.
Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки.
При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно понижают — в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.
Побочные действия:
Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту.
Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата. В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина.
При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко). Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие).
При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови. Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.
Противопоказания:
• Детский возраст (до 15 лет);
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина;
• диабетическая прекома;
• почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше);
• диабетический кетоацидоз;
• гангрена;
• дегидратация организма (при рвоте или диарее);
• синдром диабетической стопы;
• некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок);
• острый инфаркт миокарда;
• недостаточность функции надпочечников;
• соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал;
• печеночная недостаточность;
• лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз);
• тяжелые инфекционные заболевания;
• хронический алкоголизм;
• острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• лихорадка;
• обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин);
• внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод;
• острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью.
Беременность:
Метформин противопоказан. Кормление грудью прекращают, если необходимо лечение препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии. Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза повышает этанол, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.
Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект Метформина. Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой Метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Прием препарата прекращают до, во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств, содержащих йод. После этого терапию Метформином нельзя восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.
Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозы Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).
Не рекомендуется комбинация даназола с Метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60%.
Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин, что сопровождается снижением его эффективности. Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема Метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов.
Передозировка:
Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г. При этом гипогликемия не развилась, однако был констатирован лактатацидоз. Лактатацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются: рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушения сознания и кома. В диагностике важны следующие лабораторные тесты: увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.
Прием препарата прекращают при подозрении на метаболический ацидоз, причем больного следует немедленно госпитализировать. Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и снизить уровень лактата. В дальнейшем лечение симптоматическое.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500; 850 мг. В блистере – 30; 120 таблеток.
Условия хранения:
Список Б. При температуре 25 градусов Цельсия. Срок хранения – 3 года. Беречь от детей.
Синонимы:
Метформин, Метфогамма, Глюкофаж, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Сиофор, Формин Плив, Веро-Метформин, Глиформин, Гликон, Гликомет, Метформин-БМС, Новоформин, Глиминфор, Дианормет, Глюкофаг, Багомет, Орабет, Метформина гидрохлорид, Метоспанин.
Состав:
Активное вещество: метформин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал, тальк.
Дополнительно:
Достаточного опыта назначения в педиатрии не накоплено. При монотерапии Метформин не вызывает гипогликемию, поэтому можно управлять автотранспортом или работать со сложными аппаратами. Но если препарат принимается в сочетании с инсулином или другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета (рипаглинид, производные сульфонилмочевины), то пациента информируют о возможности гипогликемии, которая может нарушать координацию движений и психические реакции.
Назначение таблеток пациентам в возрасте 60 лет и старше не рекомендуется, если они выполняют тяжелую физическую работу. Это может привести к лактатацидозу. Уровень креатинина в сыворотке крови необходимо определять как до лечения, так и регулярно в течение терапии (один раз в год при нормальном показателе). Если начальный уровень креатинина был выше нормы или на верхней границе, то рекомендуемая частота исследования – 2-4 раза в год. У пожилых лиц может быть бессимптомное течение почечной недостаточности, поэтому у них определение уровня креатинина проводят так же 2-4 раза в год.
При избыточной массе тела нужно придерживаться энергетически сбалансированной диеты.
Во время приема препарата пациенты должны соблюдать индивидуально назначенную диету, которая учитывает корректное распределение поступления углеводов в пищей в течение суток. В начале приема диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств и гипотензивных препаратов может быть такое осложнение, как почечная недостаточность. У таких пациентов Метформин применять с осторожностью в связи с возможным ухудшением почечных функций.
После хирургических операций терапию препаратом возобновляют через 2 суток. Раньше этого срока принимать Метформин не следуетОбщепринятые лабораторные тесты по контролю за течением сахарного диабета проводят тщательно и регулярно, соблюдая определенные промежутки времени.
Внимание!
Перед применением препарата Метформин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Instruction , annotation source: Pharmacies chain «FETIDA», Ukraine

Метформин (Metformin)

  • Применение вещества Метформин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метформин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метформин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Метформин

Латинское название вещества Метформин

Metforminum (род. Metformini)

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C4H11N5

Фармакологическая группа вещества Метформин

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Код CAS

    657-24-9

    Характеристика вещества Метформин

    Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипогликемическое.

    Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

    Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

    Применение вещества Метформин

    Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

    Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Метформин

    Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

    Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

    Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

    В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

    Симптомы: лактацидоз.

    Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Метформин

    Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Глюкофаж® 0.0414
    Сиофор® 500 0.0359
    Сиофор® 850 0.0238
    Глиформин® 0.0176
    Глюкофаж® Лонг 0.0168
    Метформин 0.0109
    Метформин-Тева 0.007
    Метфогамма® 1000 0.0048
    Форметин® 0.0041
    Багомет® 0.0025
    Сиофор® 1000 0.0023
    Метфогамма® 850 0.0019
    Метфогамма® 500 0.0012
    Метформин-Рихтер 0.001
    Форметин® Лонг 0.0008
    Метформин МВ 0.0007
    Метформин Лонг Канон 0.0007
    Метформина гидрохлорид 0.0006
    Метформин лонг 0.0006
    Глиформин Пролонг® 0.0005
    Формин Плива 0.0005
    Диаформин® ОД 0.0005
    Метформин Зентива 0.0005
    Метформин-БМС 0.0004
    Метформин МВ-Тева 0.0004
    Мерифатин 0.0004
    НовоФормин® 0.0003
    Глиформина таблетки 0,25 г 0.0003
    Ланжерин 0.0003
    Гликон 0.0002
    Глиминфор 0.0001
    Метадиен 0.0001
    Метформина гидрохлорид гранулят 0.0001
    Метформина гидрохлорид и магния стеарат 0.0001
    Диасфор 0.0001
    Нова Мет 0
    Метформин Канон 0
    Метформин Новартис 0
    Метформин Пролонг-Акрихин 0
    Метформин-Акрихин 0
    Метформин МС 0
    Метформин Санофи 0
    Метфорвел 0
    Мерифатин МВ 0
    Метформин-ВЕРТЕКС 0
    Ринформин® Лонг 0
    МЕТФОРМИН АВЕКСИМА 0
    Ринформин® 0

    У людей и животных с инсулинорезистентностью и повышенным артериальным давлением лекарство от старости метформин защищает мозг от старения, снижает уровень старческого воспаления, замедляет старение сердца и сосудов, снижает вероятность заболеть некоторыми видами рака, снижает немощность в преклонном возрасте, способствует похудению, снижает уровень депрессии, предупреждает нефропатию почек, улучшает мужскую потенцию, предупреждает остеопороз у больных с лишним весом, способствует уменьшению инфекционных болезней дыхательных путей, улучшает эффективность комплексной терапии ревматоидного артрита, снижает размеры маленьких твердых узлов щитовидной железы, снижает повышенный тиреотропный гормон, предотвращает увеличение размеров щитовидной железы, уменьшает ферменты печени, улучшает холестерин и индекс атерогенности, снижает воспалительные и фиброзные состояния в лёгких, заметно сокращает смертность и продлевает жизнь. Метформин имеет хороший профиль безопасности, если назначается врачом, а не применяется при самолечении.

    Лекарства могут быть опасны для жизни. Применять их можно только по назначению врача!!! Материал данной статьи предназначен только для иллюстративных и образовательных целей и не гарантирован для любого медицинского использования. Для получения более подробной информации, пожалуйста, обратитесь к вашему врачу.

    Лекарство от старости метформин, как полагают учёные, — прототип будущего лекарства от старения. Это хорошо изученное в исследованиях средство, которое задерживает развитие многих старческих заболеваний.

    Метформин защищает мозг животных от старения.

    Лекарство от старости метформин продлевает жизнь

    В результате старения развиваются самые разные старческие проблемы головного мозга. Например, при болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе. В опытах на грызунах, а также с людьми было показано, что метформин активизирует сигнальный путь AMPK, что оказывает влияние на aPKC/СВР и стимулирует стволовые клетки, рождая новые нейроны (клетки головного, спинного мозга и др.). Стволовые клетки грызунов, употребляющих лекарство метформин, производят нейроны в 2 (!!!) раза более интенсивно. Это приводит к ощутимому росту количества новых нейронов в гиппокампе на 30%. Гиппокамп — это такой участок мозга, в котором формируются новые воспоминания. И действительно, опыты продемонстрировали, что способность к возникновению новых воспоминаний у подопытных мышек значительно повышается. Для того чтобы заметить такой эффект, достаточно употреблять всего около 1000 мг метформина в сутки для людей весом тела в 60 кг. Однако для определения эффективности препарата для этой же цели у людей необходимы дополнительные исследования,

    Ссылка на данные первоисточника:

    Однако, употребление лекарства от старости метформин, как показано на графике, снижает усвоение витамина Б12 на 19% у 10-30% пациентов, что может повысить риск болезни Альцгеймера. Этот факт был показан в рандомизированных контролируемых испытаниях в течение 4-х лет. Поэтому при приёме метформина необходимо контролировать уровень витамина Б12 в крови и восполнять его.

    Ссылки на исследования:

    Лекарство от старости метформин ослабляет проявления рассеянного склероза у животных.

    Ссылка на данные первоисточника:

    Метформин у пациентов сахарным диабетом снижает маркеры окисления ЛПНП

    1999 год. Университетский Центр здравоохранения Estrie, Квебек, Канада. РКИ показало, что метформин у пациентов сахарным диабетом снижает маркеры окисления липидов в ЛПНП и ЛПВП. Почему это так важно для снижения риском смертности от сердечно-сосудистых заболеваний — читайте в статье: «Окисленный липопротеин низкой плотности (ox-LDL) — маркер риска смертности при ССЗ, регулируемый метформином»

    Ссылка на исследование:

    Метформин регулирует маркер GDF-15, связанный с рисками смертности.

    Что это за маркер — читайте в статье «GDF-15 — маркер риска смертности от ССЗ, регулируемый метформином»

    Все чаще говорят о заменах метформина. Ищут новые средства для гликемического контроля. Все чаще говорят, в лучшем случае, как об альтернативе о новых группах лекарств: Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (DPP-4), Агонисты глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Также некоторые авторы уже окрестили берберин, как замену метформина. Но ни одно из этих средств или вообще не изучено на предмет влияния на смертность пациентов, либо очень плохо изучено. Глубокое заблуждение заключается в том, что метформин часто считается препаратом для повышения чувствительности к инсулину и для снижения уровня гликозилированного гемоглобина. Казалось бы, нужно взять другие средства, обладающие таким же или даже лучшим гликемическим контролем, и получить лекарство, которое будет лучше, чем метформин снижать смертность. Но на деле этого не наблюдается. И знаете, возможно, почему? В исследованиях РКИ получены данные, что у больных сахарным диабетом, интенсивное снижение HbA1c (гликированного гемоглобина) наоборот повышает смертность . Однако интенсивное снижение HbA1c с помощью метформина сопровождается снижением смертности . Парадокс? Это, вероятно, потому что HbA1c, похоже, повышает антивоспалительный GDF-15. Более того, более высокий уровень HbA1c связан с более высоким уровнем GDF-15 даже у людей без диабета «HbA1c, although with a smaller effect, was associated with higher GDF-15 levels in both participants with T2D and those without T2D, and this is a novel finding» . Однако метформин независимо повышает GDF-15 . Возможно поэтому интенсивное снижение HbA1c метформином при сахарном диабете 2 типа связано со снижением смертности, тогда как при снижении HbA1c другими средствами для гликемического контроля, вероятно, снижается и защитный GDF-15. А метформин и HbA1c снижает и GDF-15 повышает, что может частично объяснить защитные сердечно-сосудистые эффекты метформина. Для справки Ростовой фактор дифференцировки 15 — сильный ингибитор воспаления, ингибирует экспрессию рецептора ЛПОНП, что тормозит перерождение макрофагов в пенистые клетки.
    GDF-15≥1800 ng/L сильно ассоциировался с кальцификацией и смертностью от всех причин (hazard ratio 3.5; 95% CI 2.1-5.9, P<0.0001)

    Возможно поэтому метформин до сих пор остается препаратом первой линии для лечения диабета и инсулинорезистентности с хорошо доказанным в РКИ снижением смертности в долгосрочной перспективе

    Метформин подавляет старческое воспаление у людей с инсулинорезистентностью — одну из причин старения.

    Лекарство от старости метформин подавляет хроническое воспаление в результате повышенного С-реактивного белка у больных сахарным диабетом. А С-реактивный белок — это маркер воспаления, высокое значение которого связано с повышенной смертностью от многих возраст зависимых (старческих) заболеваний. Подробнее про него можно прочитать в статье «Как определить биологический возраст?»

    Ссылки на данные первоисточника:

    2016 год, Шаньдунский Университет, Китай. Метформин значительно снижал уровень маркеры воспаления интерлейкина 6 в крови в результате клинических исследований у людей с инсулинорезистентностью

    Ссылка на исследование:

    Метформин защищает сердце и сосуды от старения у животных и у людей с инсулинорезистентностью.

    Лекарство от старости метформин продлевает жизнь

    Старение сердечно-сосудистой системы начинается с атеросклероза сосудов. Затем может развиваться высокое артериальное давление, которое чрезмерно нагружает сердце и заставляет его быстрее изнашиваться. Из-за перегрузки отделов сердца, развиваются гипертрофии сердечной мышцы, блокады его отделов, аритмии и в конечном итоге сердечная недостаточность. Лекарство от старости метформин задерживает развитие всех этих проявлений старения сердца и сосудов у мышей и людей с инсулинорезистентностью, замедляет развитие таких старческих заболеваний, как хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, фибрилляции предсердий, повышенное артериальное давление, аневризмы аорты, периферическое поражение артерий, кальцификация сосудов.

    Лекарство от старости метформин препятствует развитию хронической сердечной недостаточности. Лекарство от старости метформин улучшает сердечную функцию у крыс, не болеющих диабетом, после инфаркта сердца, а также при сердечной недостаточности. А у пациентов с сахарным диабетом снижает смертность от всех причин после инфаркта сердца.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Лекарство от старости метформин тормозит прогрессирование атеросклероза у мышей независимо от холестеринового обмена. А инфаркт сердца в основном — это последствия атеросклероза.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Лекарство от старости метформин уменьшает риск Фибрилляции предсердий сердца (разновидность аритмии) у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и улучшает сердечную функцию у людей:

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин может уменьшать легочную гипертензию, повышенное артериальное давление, связанное с гипертрофией правого желудочка сердца у мышей, а также существенно ослабляет гипертрофию кардиомиоцитов (клеток сердца) — одного из признаков старения сердечной мышцы.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин снижает риск развития аневризмы аорты, а также потенциально полезен для лечения периферического поражения артерий

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин предотвращает кальцификацию сосудов у животных. Кальцификация сосудов делает артерии жёсткими, старыми и неспособными эффективно растягиваться, чрезмерно перегружая сердце.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2-го типа.

    Сахарный диабет сегодня рассматривается, как модель ускоренного старения. В результате повышается сахар в крови, нарушается чувствительность к инсулину, поражаются печень, почки, нервная система, кровеносные сосуды и др. Лекарство от старости метформин сегодня является лекарством номер 1 в мире для лечения инсулинорезистентности.

    Лекарство от старости метформин ингибирует конечные продукты гликирования, которые возникают в результате гликирования белков — одного из процессов старения (гликирование активно протекает при сахарном диабете и поражает сосуды).

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин улучшает показатели холестерина при сахарном диабете, снижает повышенный уровень триглицеридов, снижает ЛПНП (вредный холестерин), повышает ЛПВП (полезный холестерин), улучшает индекс атерогенности.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Лекарство от старости метформин снижает риски многих видов рака у мышей и крыс, а также подавляет развитие раковых опухолей в экспериментах на клеточных культурах людей и на человеческих имплантатах

    Комбинация метформина и аспирина значительно ингибирует рост клеток рака поджелудочной железы, подавляя анти-апоптотические белки Mcl-1 и Bcl-2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Каспазы (caspse) это ферменты, в первую очередь, ответственных за гибель клеток. Комбинация метформина и аспирина значительно ингибирует рост клеток рака поджелудочной железы через активацию caspse-3 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043) Метформин снижает TNF альфа (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24009539) STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3) —сигнальный белок и активатор транскрипции из семейства белков STAT. Метформин эффективно ингибирует STAT3 и может блокировать предраковые стадии рака мочевого пузыря и плоскоклеточного рака пищевода (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26245871) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24577086) Tyrosine kinase 2 — это фермент, который вовлечен в ил-6, ил-10 и ил-12 сигнализацию. Может играть определенную роль в антивирусном иммунитете. Мутация в гене TYK2 была связана с синдромом гипериммуноглобулина E (HIES) — первичным иммунодефицитом, характеризующимся повышенным уровнем иммуноглобулина Е (https://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosine_kinase_2) Метформин подавляет рост рака простаты, подавляя Tyrosine kinase 2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26721779) Мутации и гиперэкспрессию β-катенина связывают с многих видами рака, в том числе с гепатоцеллюлярной карциномой, с колоректальным раком, раком легких, со злокачественными опухолями молочной железы, яичников и с раком эндометрия. https://en.wikipedia.org/wiki/Beta-catenin Метформин дозо-зависимо подавляет β‑катенин в раке молочной (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28035400) PPAR-γ — Peroxisome proliferator-activated receptor gamma. PPAR-γ регулирует жировой обмен и хранение глюкозы. Мыши с нокаутом PPAR-γ не имеют жировой ткани, когда кормят пищей с высоким содержанием жиров. Многие инсулин сенсибилизирующие препараты, используемые для лечения сахарного диабета, активизируют PPAR-γ, снижая глюкозу в сыворотке крови без увеличения секреции инсулина поджелудочной железой. (https://en.wikipedia.org/wiki/Peroxisome_proliferator-activated_receptor_gamma)

    Метформин агонист PPAR-γ отрицательно действует на рост Нейробластомы www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27799938 EGFR — это трансмембранный белок. Его гиперактивация связана с целым рядом онкологических заболеваний: плоскоклеточный рак легких (80% случаев), рак прямой кишки, глиобластома, опухоли головы и шеи. Этот белок участвует в 30% всех раков (опухоли эпителиальной ткани) Метформин ингибирует EGFR в глиобластоме www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21766499 Киназа AKT1 является ключевым ферментом сигнального пути PI3K/AKT и вовлечена в регуляцию пролиферации, роста и выживания клеток. Исследованию функций этого фермента уделяется большое внимание из-за того, что он выступает в роли онкогена при многих злокачественных заболеваниях https://en.wikipedia.org/wiki/Protein_kinase_B Метформин подавляет AKT1 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12890675 Метформин снижал риски онкологии и продлевал жизнь, снижая заболеваемость многими видами рака у различных линий мышей, склонных к различным раковым заболеваниям (см. рисунок слева) www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3906334

    Метформин снижает риски многих видов рака у людей с инсулинорезистентностью.

    Лекарство от старости метформин продлевает жизнь

    После 40 лет вероятность заболеть раком растёт в геометрической прогрессии. Инсулин подобный фактор роста 1 (ИФР-1) стимулирует ангиогенез (рост новых кровеносных сосудов), что улучшает кровоснабжение раковых опухолей. А подавление ИФР-1 затрудняет рост и выживание раковых опухолей. И вот метформин доказано снижает ИФР-1. 3-4 недели лечения с помощью метформина (500 мг 3 раза в сутки) снижает ИФР-1 у пациентов с диагнозом рак эндометрия до нормы. 2016 год, Сианьский Транспортный Университет, Китай.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Сегодня проходит уже III стадия клинических испытаний в Канаде (Национального института рака) лечения метформином в рака молочной железы в дозе 850 мг 2 раза в день у людей.

    Ссылка на исследование:

    Метформин усиливает стандартную терапию лечения рака молочной железы и мультиформной глиобластомы.

    Ссылка на исследование:

    Терапия малыми дозами метформина в клинических испытаниях уже через 1 месяц показала существенное снижение ректальных аберрантных очагов крипт.

    Ссылка на исследование:

    Мета-анализ 2016 года показал, что применение метформина у пациентов с инсулинорезистентностью было ассоциировано с лучшей выживаемостью диабетических больных с раком печени.

    Ссылка на исследование:

    Если рак гормонозависимый и her2, а также, если это больные с инсулинорезистентностью, то эффективность лечения метформином такого вида рака сопоставима с гормональной терапией или химиотерапией (см. график слева). Повышенная экспрессия гена HER2 играет важную роль прогрессировании агрессивных типов рака молочной железы. www.thefullwiki.org/HER2 Пациенты, получающие лекарство от старости метформин, при раке молочной железы (с положительным HER2 статусом) и имеющие сахарный диабет, имеют лучший прогноз и лучшее выживание. Также метформин может преодолеть сопротивление рака молочной железы с положительным HER2 статусом к лечению тамоксифеном. А аспирин увеличивал эффективность метформина в лечении рака молочной железы только с положительным HER2 статусом.

    Ссылки на исследования:

    Лекарство от старости метформин повышал выживаемость у больных раком эндометрия при инсулинорезистентности. Важно, что больные сахарным диабетом, которые не лечились метформином, а также имели рак эндометрия, имели такую же смертность, что и больные раком эндометрия, которые не имели сахарный диабет. Иными словами метформин вполне возможно может улучшить прогноз больных раком эндометрия не только у больных сахарным диабетом, но и людей, у которых нет сахарного диабета (см. картинку слева)

    Ссылка на исследование:

    Лекарство от старости метформин улучшает сексуальную функцию у самцов мышей после длительного лечения (потенцию)

    С возрастом в результате атеросклероза сосудов у многих мужчин страдает эрекция. Лекарство от старости метформин улучшает эрекцию у мышей и тем самым лечит от импотенции, которая возникает в результате атеросклероза сосудов. А это наиболее частая причина импотенции. Только действие метформина постепенное — после курса лечения. Американские специалисты из Университета штата Джорджия показали, что лекарство от старости метформин способно расширять сосуды кровеносной системы, расположенные в половых органах. Это и обуславливает то, что кровь в сосудах пениса начинает активно циркулировать и пробуждает хорошую эрекцию.

    Ссылка на данные первоисточника:

    Метформин потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом.

    Метформин снижает уровень воспалительных маркеров и в том числе снижает воспаление суставов при ревматоидном артрите у больных сахарным диабетом.

    Ссылка на данные первоисточника:

    Метформин улучшает состояние щитовидной железы у людей с инсулинорезистентностью.

    Метформин снижает тиреотропный гормон ТТГ только, если он повышен, и не ниже нормы, а также уменьшает размеры небольших твердых узелков щитовидной железы. Он также предотвращает увеличение объема щитовидной железы. Мета-анализ заключил, что метформин уменьшает уровень ТТГ при явном и при субклиническом гипотиреозе. В отличие от этого, у эутиреоидных людей не было обнаружено никаких изменений в уровнях ТТГ

    Ссылки на данные первоисточников:

    Метформин снижает повышенные ферменты печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени (НАЖБП) у больных сахарным диабетом.

    Как часто приходится слышать, что метформин «сажает печень». Но вот целая серия клинических испытаний показывает, что учитывая метаболические эффекты и хороший профиль безопасности, метформин выглядит, как многообещающее лекарственное средство в терапии НАЖБП, особенно у пациентов с компонентами метаболического синдрома. Метформин снижает повышенные ферменты печени, снижает инсулинорезистентность печени, улучшает результаты ультразвукового исследования печени (см. рисунок слева)

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин защищает почки от старения при нефропатии у людей с инсулинорезистентностью.

    Нефропатия — это поражение почек при сахарном диабете, также может рассматриваться, как старение почек. Данное заболевание со временем превращается в хроническую почечную недостаточность, которая крайне опасна для жизни и не лечится, а только контролируется. И вот метформин защищает почки от таких состояний.

    Ссылка на данные первоисточника:

    Метформин защищает укрепляет иммунитет и защищает органы дыхания.

    Метформин способствует сокращению количества инфекционных заболеваний дыхательных путей. Подавляет воспалительные и фиброзные процессы в лёгких, а также снижает риск обструктивной хронической болезни лёгких (ХОБЛ). А ведь ХОБЛ — это также одно из частых старческих заболеваний лёгких, которое не лечится, а только контролируется.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Метформин продлевает жизнь и снижает смертность и у людей с инсулинорезистентностью и у млекопитающих.

    2012 год, University of Gothenburg, Gothenburg, Швеция. Лекарство от старости метформин снижает смертность у людей примерно на 30%. Что было показано в исследовании на 51 675 пациентах с диабетом 2-го типа.

    Ссылки на данные первоисточника:

    • ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22798258
    • ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25041462

    Начинать принимать лекарство от старости метформин нужно с юности — тогда эффект больше:

    Лекарство от старости метформин продлевает жизнь. Пациенты, больные диабетом, употребляющие метформин, жили дольше, чем люди того же возраста из контрольной группы (см. картинку слева)

    Ссылка на исследование:

    Метформин — лекарство для лечения инсулинорезистентности, которое также является агонистом PPAR-гамма рецепторов. Исследование на людях 2014 года, проведенное Научным Центром Здоровья при Техасском Университете (см. рисунок слева) в Сан — Антонио (США) показало, что основной эффект снижения смертности метформином объясняется снижением риска наступления старческой немощности из-за сокращения мышечной массы и других причин немощности. Исследователи изучали 2415 пациентов больных сахарным диабетом 2-го типа в возрасте от 65 до 89 лет в период с 1999 по 2006 годы. Рассматривались пациенты, которым для лечения сахарного диабета назначали только метформин (без иных сахароснижающих препаратов) и не менее 180 дней. Также исключались пациенты с болезнями почек, печени, с онкологией. Оказалось, что снижение смертности на 23% у принимающих метформин было связано именно с предупреждением наступления немощности. Так людям, у которых уже была немощность на момент назначения метформина, это лекарство смертность не сокращало. А значит, что продление жизни метформином было связано в основном с профилактикой развития немощности.

    Ссылка(и) на исследование(я):

    После таких многообещающих результатов от применения метформина было инициировано клиническое испытания метформина с целью предупреждения сокращения мышечной массы у больных сахарным диабетом. Клиническое испытание проводится Университетом Кентукки в США (см. рисунок слева). Дело в том, что у ряда больных сахарным диабетом в преклонном возрасте тренировки мышечной массы не дают результата, а даже иногда наоборот, размер мышечной массы сокращается. Но была выдвинута гипотеза, что метформин может заблокировать нечувствительность мышц к тренировкам у ряда больных сахарным диабетом. Возрастным пациентам дают 1700 мг метформина в сутки или плацебо. Одновременно пациенты тренируются на тренажерах. По задумке ученых лекарство от старости метформин должно повысить эффективность тренировок. Результаты будут готовы в 2017-2018 годах.

    Ссылка(и) на исследование(я):

    2014, Университет Техаса научного центра здоровья в Сан-Антонио, США. Снижение чувствительности к инсулину приводит к развитию старческой слабости (потеря веса, истощение, снижение мышечной силы, снижение скорости ходьбы, низкая физическая активность), что повышает риск смертности. Метформин — препарат, который повышает чувствительность к инсулину и снижает маркеры воспаления независимо от снижения глюкозы при инсулинорезистентности. В исследовании участвовали 2415 пациентов в возрасте от 65 до 90 лет с сахарным диабетом. Наблюдение длилось около 7 лет. Исследование показало, что если у пациентов была уже диагностирована слабость, то метформин практически не продлевал им жизнь, снижая смертность всего на 8% по сравнению с теми кто принимал сульфонилмочевину, что также было статистически не значимо. Но метформин продлевал жизнь пациентам с инсулинорезистентностью, у которых на момент начала исследования не была диагностирована слабость. Метформин предупреждал развитие слабости и снижал смертность на 30% за счет лечения инсулинорезистентности. При дальнейшем анализе подобных исследований оказалось, что если начать лечение метформином в более раннем возрасте, то это продлит жизнь пациентам с инсулинорезистентностью еще больше. Таким образом, если в анализах крови индекс инсулинорезистентности HOMA-IR: > 1,5 (ww.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20200308), то лечение метформином может продлить жизнь.

    Ссылка на исследование:

    Систематический обзор и мета-анализ 2017 года показали, что метформин уменьшает смертность от всех причин и риск возраст-зависимых заболеваний независимо от его влияния на контроль сахарного диабета 2-го типа.

    Мета-анализ оценил влияние метформина на смертность от всех причин или риск возраст-зависимых заболеваний у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа в сравнении с группой людей без сахарного диабета, а также с группой пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, но получающими лечение другими лекарствами для контроля сахарного диабета. Было рассмотрено 260 исследований. И только 53 из них отвечали критериям включения в мета-анализ. 13 исследований были включены в оценку смертности от всех причин, и 49 исследований были включены в оценку риска возраст-зависимых заболеваний. Для оценки влияния метформина на смертность от всех причин были включены 4 исследования, сравнивающие диабетических больных, применяющих лечение метформином с пациентами без диабета. Также для оценки влияния метформина на смертность от всех причин были включены 9 исследований, сравнивающих диабетических больных, применяющих лечение метформином с диабетическими больными, применяющие другое лечение, в том числе терапию инсулином, или диетические вмешательства, или терапию сульфонилмочевиной и др. Более половины исследований для оценки смертности имели период наблюдения от 5 лет и более.

    Лечение метформином снижало смертность от всех причин в сравнении с лечением инсулином, сульфонилмочевиной и др. даже при аналогичном контроле глюкозы. Единственным исключением была подгруппа, где пациенты управляли своим диабетом только с помощью диеты. Эффект от диеты был аналогичен метформину. Диабетики, принимающие метформин, имели значительно более низкую смертность от всех причин, чем не-диабетики (hazard ratio (HR)=0.93, 95%CI 0.88-0.99). Диабетики, принимающие метформин, имели значительно более низкую смертность от всех причин, чем диабетики, принимающие лечения другими средствами (HR=0.72, 95%CI 0.65-0.80), лечение инсулином (HR=0.68, 95%CI 0.63-0.75) или сульфонилмочевиной (HR=0.80, 95%CI 0.66-0.97). Лечение метформином снизило риск онкологических заболеваний в сравнении с недиабетиками (rate ratio=0.94, 95%CI 0.92-0.97), снизило риск ССЗ в сравнении с больными сахарным диабетом, получающими терапию другими средствами (HR=0.76, 95%CI 0.66-0.87).

    При этом наблюдались небольшие различия в исходных характеристиках, которые могли привести к необъективным результатам, хотя были внесены статистические корректировки. Очевидное сокращение смертности от всех причин и рисков возраст-зависимых заболеваний, связанных с использованием метформина, показывают, что метформин может продлевать жизнь и здоровье, действуя в качестве геропротектора.

    Ссылка на источник:

    Продление жизни (МПЖ) долгоживущих мышей низкими дозами метформина, начиная с 12 месячного возраста, а также МПЖ на 38% у спонтанно гипертензивных мышей.

    Лекарство от старости метформин продлевает жизнь за счёт митогормезиса у животных и людей. У самок мышей на 26% продлевал максимальную продолжительность жизни, а у спонтанно-гипертензивных грызунов — на 38%.

    Ссылки на данные первоисточника:

    Лекарство от старости метформин — инструкция по применению

    Источники: Любая лекарственная форма метформина с действующим веществом – метформин. Продаётся в аптеках.

    Инструкция по применению для продления жизни: прием метформина 1-2 раза в день по 500 мг.

    Если врач назначил метформин, то его можно купить в любой аптеке в РФ.

    Внимание: лекарство от старости метформин опасно при самой тяжёлой стадии почечной недостаточности, но обладает высоким профилем безопасности для людей со здоровыми почками!!! Приём алкоголя должен быть не позднее 48 часов до принятия метформина и не ранее 48 часов после его применения. Употребляющим метформин необходимо одно временно употреблять витамин В12. Нельзя сочетать употребление метформина с диуретиками, с препаратом Даназол, а также нельзя употреблять метформин при беременности. Лекарство от старости метформин признано препаратом с высоким уровнем безопасности, но его как и любое другое лекарство нельзя употреблять без назначения врача.

    Ссылка на доказательства безопасности:

    Автор статьи nestarenieRU научный директор OPENLONGEVITY — Веремеенко Дмитрий Евгеньевич (фото слева), автор книги «Диагностика старения» . Тел. +7 925 9244328

    Материал данной статьи не может быть использован для самолечения. Приём любых лекарств без назначения врача опасен для Вашего здоровья.

    Рекомендую почитать краткий обзор самого интересного на блоге.

    Как остановить старение человека. Сегодня почти каждую неделю появляются всё новые открытия и появляются эффективные средства борьбы со старостью. Наука идёт семимильными шагами. Рекомендуем Вам подписаться на новые статьи блога, чтобы быть в курсе.

    Уважаемый читатель. Если Вы находите материал данного блога полезным и имеете желание, чтобы данная информация была доступна всем, то можете помочь в раскрутке блога, уделив этому всего пару минут Вашего времени.

    Рекомендуем также прочитать:

    1. Лечение остеохондроза шейного отдела позвоночника
    2. Как сделать ЭКГ сердца в домашних условиях
    3. Новая книга известного учёного в области старения Москалёва Алексея (доктора биологических наук) о том, как победить свой возраст.
    4. Реально ли заразительный смех продлевает жизнь. Подборка доказательств и методика
    5. Никотинамид рибозид — продление жизни нематод на 240%
    6. Рыбный жир защищает сердце и мозг, тормозит процесс старения человека
    7. Витамин K сокращает смертность в два раза, предупреждая рак, инсульт, инфаркт
    8. Сульфорафан защищает от рака и продлевает жизнь.
    9. Мелатонин замедляет преждевременное старение, защищает от рака и продлевает жизнь

    Метформин Химическое соединение

    ИЮПАК

    N,N-диметилимиддикарбоимид диамид (и в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    Молярная масса

    129.164 г/моль
    165.63 г/моль(HCl)

    CAS

    PubChem

    DrugBank

    Классификация

    Фармакол. группа

    Гипогликемические синтетические и другие средства

    АТХ

    МКБ-10

    E11 11 .

    Фармакокинетика

    Биодоступн.

    50—60 %

    Период полувывед.

    6.2 ч.

    Экскреция

    почками

    Лекарственные формы

    Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.

    Способы введения

    Перорально

    Другие названия

    Багомет, Гликон, Глиформин, Глюкофаж®, Глюкофаж® лонг, Метфогамма, Метформин, Метформин-БМС, Сиофор®, Формин Плива

    Медиафайлы на Викискладе

    Метформи́н — таблетированное сахароснижающее лекарственное средство класса бигуанидов для приёма внутрь. Этот препарат применяется при лечении сахарного диабета 2-го типа, особенно у лиц с избыточным весом и ожирением и при этом сохранённой нормальной функцией почек. Проводятся исследования по применению метформина при гестационном диабете и синдроме поликистозных яичников. Препарат исследован и для других заболеваний, при которых резистентность к инсулину может быть важным фактором.

    При правильном назначении метформин вызывает мало побочных эффектов (среди которых чаще возникают желудочно-кишечные расстройства) и связан с низким риском гипогликемии. Лактоацидоз (накопление молочной кислоты в крови) может быть серьёзной проблемой при передозировке и при назначении людям с противопоказаниями, но в остальном значительного риска нет. Метформин способствует снижению уровня холестерина ЛПНП и триглицеридов и не вызывает увеличения массы тела. Один из наиболее значимых эффектов Метформина — достоверное снижение смертности от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний при сахарном диабете. Входит в список важнейших лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения наряду с другим пероральным антидиабетическим препаратом глибенкламидом.

    Энциклопедичный YouTube

    • 1/5 Просмотров:957 335 73 363 248 395 2 447
    • ✪ Связь между приемом метформина и коронарным кальцием
    • ✪ Дерматологические побочные эффекты препаратов против диабета — ингибиторов дипептидилпептидазы-4
    • ✪ Рецепт молодости: минус 2,5 года за один год!
    • ✪ Метформин-что мы узнали за 60 лет.Зилов А.В.2017
    • ✪ Диабет и почки. 🔍 Поражение почек при сахарном диабете: диагностика, лечение и профилактика. 12+

    Субтитры

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *