Верапамил раствор

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давлениезаклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Изоптин 2мл 5 шт раствор для внутривенного введения

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг, в коробке 5 или 50 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг, в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.

Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС, уменьшает сократимость миокарда.

Артериальная гипертензия, ИБС, мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.

Применение при беременности и детям

С осторожностью, особенно в I триместре.

Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.

Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.

Дозировка

Таблетки: внутрь — по 40-80 мг 3-4 раза в день после еды, поддерживающая доза может применяться длительный период. Раствор для инъекций: в/в, под контролем ЭКГ и АД, либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5-10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5-10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.

Изоптин СР 240 мг — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:
Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название — Верапамил.

Лекарственная форма
Изоптин CP 240:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

  • Проникновение через плаценту
    Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
  • Выведение с грудным молоком
    Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
    Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
    Беременность и период кормления грудью:
    Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
    Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Абсолютные
    Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.
  • Относительные
    Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
    Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Начальная доза и суточная доза
    Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
    При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
    У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
    См. также раздел «Способ и продолжительность применения».
    Показания к применению Рекомендованная доза для взрослых
    Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). 240-480 мг в сутки
    Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
    Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией Изоптин CP 240
    1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

    Способ и продолжительность применения
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
    Продолжительность применения не ограничена. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости.
    Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии.
    В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
    В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.
    В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
    В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

    Препарат Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
    Альфа-блокаторы
    Празозин Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
    Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
    Антиаритмические средства
    Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
    Хинидин Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%)
    Средства для лечения астмы
    Теофиллин Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11%
    Противосудорожные средства
    Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
    Антидепрессанты
    Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина
    Антидиабетические средства
    Глибурид Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%)
    Противомикробные cредства
    Эритромицин Возможно повышение уровня верапамила
    Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%)
    Телитромицин Возможно повышение уровня верапамила
    Противоопухолевые препараты
    Доксорубицин Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)*
    Барбитураты
    Фенобарбитал Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз
    Бензодиазепины и другие транквилизаторы
    Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза
    Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза)
    Бета-блокаторы
    Метопролол Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией
    Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией
    Сердечные гликозиды
    Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина
    Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52%
    Антагонисты Н2 рецепторов
    Циметидин Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
    Иммунологические средства
    Циклоспорин Увеличивается AUC, Css, Смах на~45%
    Сиролимус Возможно повышение уровня сиролимуса
    Такролимус Возможно повышение уровня такролимуса
    Средства понижающие уровень липидов
    Аторвастатин Возможно повышение уровня аторвастатин
    Ловастатин Возможно повышение уровня ловастатина
    Симвастатин Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина
    Антагонисты рецепторов серотонина
    Алмотриптан Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана
    Урикозурические средства
    Сульфинпиразон Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
    Другие
    Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись.
    Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах

    * у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина. Антиаритмические средства, бета-блокаторы
    Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры
    Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин
    Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции
    Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин
    Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин
    Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий
    Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин
    Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон
    Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты
    Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
    Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь)
    Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины)
    Симвастатин/ловастатин
    Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
    Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
    Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

  • Преобладают следующие симптомы:
    Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
    Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
    В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.
  • Общие мероприятия:
    Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства.
    Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
  • Специальные мероприятия:
    Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
    Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).
  • Может потребоваться проведение следующих мероприятий:
    В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин.
    В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости. ФОРМА ВЫПУСКА
    Изоптин CP 240
    По 10,15 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Хранить при температуре не выше 25°С. Таблетки препарата Изоптин CP 240 пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в блистерной упаковке до применения.
    Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. СРОК годности
    3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача. Предприятие-производитель
    Эбботт ГмбХ & Ко. КГ, Германия , 67061 Людвигсхафен, Кнольштрассе, 50
    Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.
  • Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25% (Verapamil hydrochloride solution for injections 0,25%)

    Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Верапамил* (Verapamil*)

    АТХ

    C08DA01 Верапамил

    Фармакологическая группа

    • Блокаторы кальциевых каналов

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
    • I15 Вторичная гипертензия
    • I20 Стенокардия
    • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
    • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
    • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
    • R07.2 Боль в области сердца

    Состав и форма выпуска

    1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг.

    1 таблетка, покрытая оболочкой — 40 или 80 мг; в упаковке 50 шт.

    Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное.

    Взаимодействуя со специфическими местами связывания в потенциалзависимых кальциевых каналах или в непосредственной близости от них, нарушают трансмембранный ток кальция внутрь клеток, т.е. блокирует кальциевые каналы.

    Показания препарата Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%

    Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, предсердная экстрасистолия, стенокардия, артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    Застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, беременность.

    Побочные действия

    Брадикардия, гипотония, головокружение.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект гипотензивных средств и ослабляет действие сердечных гликозидов.

    Способ применения и дозы

    В/в, струйно, в течение 1–2 мин — по 2–4 мл 0,25% раствора (5–10 мг). Повторное введение можно проводить через 30 мин. Поддерживающее капельное введение (проводят со скоростью 0,005 мг/кг/мин 1 раз в день) — 2 мл 0,25% раствора препарата в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

    Внутрь, независимо от приема пищи, — по 0,04–0,08 г 3–4 раза в день. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 0,16 г. Курс — от 14 дней до 6–8 мес. Поддерживающая доза может применяться годами.

    Условия хранения препарата Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%

    В защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%

    таблетки, покрытые оболочкой 0.08 г — 3 года.

    раствор для инъекций 0.25% — 2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия эссенциальная
    Гипертоническая болезнь
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Изолированная систолическая гипертензия
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Первичная артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертензия
    Эссенциальная артериальная гипертония
    Эссенциальная гипертензия
    Эссенциальная гипертония
    I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
    Артериальная гипертензия
    Артериальная гипертензия кризового течения
    Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
    Артериальная гипертония
    Вазоренальная гипертензия
    Внезапное повышение АД
    Гипертензивное нарушение кровообращения
    Гипертензивное состояние
    Гипертензивные кризы
    Гипертензия
    Гипертензия артериальная
    Гипертензия злокачественная
    Гипертензия симптоматическая
    Гипертонические кризы
    Гипертонический криз
    Гипертония
    Злокачественная гипертензия
    Злокачественная гипертония
    Криз гипертензивный
    Обострение гипертонической болезни
    Почечная гипертензия
    Реноваскулярная артериальная гипертензия
    Реноваскулярная гипертония
    Симптоматическая артериальная гипертензия
    Транзиторная артериальная гипертензия
    I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
    Грудная жаба
    Приступ стенокардии
    Рецидивирующая стенокардия
    Спонтанная стенокардия
    Стабильная стенокардия
    Стенокардии синдром X
    Стенокардия
    Стенокардия (приступ)
    Стенокардия напряжения
    Стенокардия покоя
    Стенокардия прогрессирующая
    Стенокардия смешанная
    Стенокардия спонтанная
    Стенокардия стабильная
    Хроническая стабильная стенокардия
    I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
    Наджелудочковая тахиаритмия
    Наджелудочковая тахикардия
    Наджелудочковые нарушения ритма
    Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
    Наджелудочковые тахиаритмии
    Наджелудочковые тахикардии
    Неврогенная синусовая тахикардия
    Ортодромные тахикардии
    Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
    Пароксизм наджелудочковой тахикардии
    Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
    Пароксизм предсердной тахикардии
    Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
    Политопная предсердная тахикардия
    Предсердная аритмия
    Предсердная истинная тахикардия
    Предсердная тахикардия
    Предсердная тахикардия с АВ блокадой
    Реперфузионная аритмия
    Рефлекс Берцольда-Яриша
    Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
    Симптоматические вентрикулярные тахикардии
    Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
    Синусовая тахикардия
    Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
    Суправентрикулярная тахиаритмия
    Суправентрикулярная тахикардия
    Суправентрикулярная экстрасистолия
    Суправентрикулярные аритмии
    Тахикардия из AV соединения
    Тахикардия наджелудочковая
    Тахикардия ортодромная
    Тахикардия синусовая
    Узловая тахикардия
    Хаотическая политопная предсердная тахикардия
    I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация Экстрасистолическая аритмия
    Экстрасистолия
    Экстрасистолия неуточненная
    I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное AV реципрокная тахикардия
    AV-узловая реципрокная тахикардия
    Антидромная реципрокная тахикардия
    Аритмии
    Аритмия
    Аритмия сердца
    Аритмия, обусловленная гипокалиемией
    Вентрикулярная аритмия
    Вентрикулярная тахиаритмия
    Высокая частота сокращения желудочков
    Мерцательная тахисистолическая аритмия
    Нарушение сердечного ритма
    Нарушения ритма сердца
    Нарушения сердечного ритма
    Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
    Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
    Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
    Пароксизмальное нарушение ритма
    Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
    Прекордиальная патологическая пульсация
    Сердечные аритмии
    Суправентрикулярная тахиаритмия
    Суправентрикулярная тахикардия
    Суправентрикулярные аритмии
    Тахиаритмия
    Экстрасистолическая аритмия
    R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
    Боли у кардиологических больных
    Кардиалгия
    Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
    Кардиальный синдром
    Кардионевроз
    Миокардиальные ишемические боли
    Неврозы сердца
    Перикардиальные боли
    Псевдостенокардия
    Функциональная кардиалгия

    Верапамила гидрохлорид : инструкция по применению

    Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида. Поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
    Ацетилсалициловая кислота
    Одновременное применение верапамила с аспирином может увеличить риск кровотечений.
    Альфа-блокаторы
    Празозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта (празозин: повышение Cmax празозина без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Cmax).
    Антиаритмические
    Антиаритмические средства: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
    Хинидин: уменьшение клиренса хинидина. Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.
    Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови; не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
    Противосудорожные
    Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, что может привести к повышению нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
    Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.
    Антидепрессанты
    Имипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.
    Бета-блокаторы
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации метопролола (увеличение AUC метопролола и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC пропранолола и Cmax у пациентов со стенокардией), что повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).
    Одновременное назначение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.
    Противодиабетические
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида (повышается Cmax примерно на 28 %, AUC – на 26 %).
    Противомикробные
    Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Cmax, биодоступности после перорального применения.
    Эритромицин, кларитромицин и телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
    Колхицин
    Колхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует CYP3A и P-GP. Комбинированное назначение не рекомендуется.
    ВИЧ противовирусные средства
    Плазменные концентрации верапамила на фоне приме противовирусных препаратов при ВИЧ, таких как ритонавир, могут расти. Назначать с осторожностью, возможно снижение дозы верапамила.
    Ингаляционные анестетики
    Одновременное назначение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует крайней осторожности, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение кардиоваскулярной деятельности.
    Гиполипидемические средства
    Верапамил может увеличить плазменные концентрации аторвастатина (увеличение AUC на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).
    Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) пациентов, которым назначен верапамил, должно быть начато с минимальной дозы. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор CoA редуктазы (такие как симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо рассмотреть вопрос о сокращении дозы статина под контролем концентрации холестерина в сыворотке крови.
    Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и в меньшей степени взаимодействуют с верапамилом.
    Литий
    Литий: повышение нейротоксичности лития.
    Миорелаксанты
    Возможно усиление действия при одновременном применении с верапамилом.
    Сердечные гликозиды
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости снижать дозу.
    Противоопухолевые
    Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила повышается AUC и Cmax доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.
    Барбитураты
    Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
    Бензодиазепины и другие транквилизаторы
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации буспирона (увеличение AUC и Cmax в 3–4 раза) и мидазолама (увеличение AUC в 3 раза и Cmax – в 2 раза).
    Антагонисты H2-рецепторов
    Циметидин может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
    Иммунодепрессанты
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса.
    Связывание с белками плазмы
    Связывание с белками плазмы верапамила составляет примерно 90 %, поэтому верапамил должен применяться с осторожностью пациентами, принимающими другие препараты, которые связываются с белками плазмы.
    Агонисты рецепторов серотонина
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
    Теофиллин
    Верапамил может увеличивать плазменные концентрации теофиллина.
    Урикозурические препараты
    Сульфинпиразон может снизить плазменную концентрацию верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта.
    Этанол
    Повышение уровня этанола в плазме крови.
    Прочие
    Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила, в то время как грейпфрутовый сок может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
    Несовместимость
    Следует избегать смешивания раствора верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. С целью сохранения стабильности препарат не рекомендуется разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид будет образовывать осадок в любом растворе с рН выше 6,0.

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *