Транквезипам

Транквезипам: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Trankvezipam

Код ATX: N05BX

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Производитель: Дальхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Транквезипам – транквилизатор, анксиолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Транквезипама:

  • раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: слабо окрашенная жидкость (по 1 мл в ампуле: в картонной пачке 10 ампул; в контурных ячейковых упаковках или пластиковых поддонах по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки или поддона);
  • таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 50 шт. в стеклянной банке темного цвета или полимерной баночке, в картонной пачке 1 банка или баночка).

В 1 мл раствора Транквезипам содержатся:

  • действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: глицерин дистиллированный (глицерол), полисорбат (твин-80), повидон (медицинский поливинилпирролидон низкомолекулярный 12 600 ± 2700), раствор натрия гидроксида 0,1 М (до pH 6–7,5), натрия метабисульфит (натрия дисульфит), вода для инъекций.

В 1 таблетке Транквезипам содержатся:

  • действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 мг или 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат), желатин медицинский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транквезипам – транквилизатор, препарат бензодиазепинового ряда с анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Механизм его действия связан с усилением ингибирования влияния гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов, торможением полисинаптических спинальных рефлексов, стимулированием участков связывания с бензодиазепинами, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Транквезипам способствует уменьшению возбудимости таких подкорковых структур головного мозга, как лимбическая система, гипоталамус, таламус.

Проявлением анксиолитического действия является уменьшение эмоционального напряжения, ослабление чувства страха, тревоги, беспокойства.

Влияние активного вещества на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса обуславливает седативное действие Транквезипама, которое понижает проявления симптоматики невротического происхождения.

Снотворный эффект связан с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга, в результате чего уменьшается воздействие вегетативных, эмоциональных, моторных раздражителей на механизм засыпания.

Противосудорожное действие связано с усилением пресинаптического торможения, в результате которого подавляется только распространение судорожного импульса, тогда как состояние возбуждения в самом очаге сохраняется.

Центральное миорелаксирующее действие Транквезипама становится возможным в основном благодаря торможению полисинаптических спинальных рефлексов и в меньшей степени – торможению моносинаптических спинальных рефлексов. Кроме этого, возможно непосредственное торможение двигательных нервов и сократимости мышц.

После приема таблеток Транквезипам внутрь происходит быстрое всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, что позволяет достичь максимальной концентрации в плазме крови в течение 1–2 часов. Для активного вещества характерно широкое распределение в организме. Метаболизм бромдигидрохлорфенилбензодиазепина происходит в печени.

Период полувыведения составляет 6–18 часов.

Выводится из организма в виде метаболитов в основном через почки.

Показания к применению

  • психопатические, психопатоподобные, невротические, неврозоподобные и другие состояния, которые сопровождаются повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, напряженностью, чувством тревоги, страха;
  • вегетативные дисфункции, расстройства сна;
  • реактивные психозы, сенесто-ипохондрические расстройства, в том числе резистентные к действию других транквилизаторов;
  • височная и миоклоническая эпилепсия;
  • гиперкинез, тик, ригидность мышц при неврологических состояниях.

Противопоказания

  • закрытоугольная глаукома (в том числе при предрасположенности к ней);
  • тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
  • острая дыхательная недостаточность;
  • кома;
  • шок;
  • миастения;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к другим средствам бензодиазепинового ряда;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Транквезипама.

Кроме этого, дополнительные противопоказания для применения таблеток:

  • острое отравление наркотическими анальгетиками, снотворными средствами и алкоголем, сопровождающееся ослаблением жизненно важных функций;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • тяжелая форма депрессии.

Следует соблюдать осторожность при назначении Транквезипама склонным к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами пациентам, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе, гипопротеинемии, установленном или предполагаемом ночном апноэ, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Транквезипама: способ и дозировка

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор Транквезипам применяют путем в/м либо струйного или капельного в/в введения.

Обычная разовая доза составляет 0,5–1 мг, что соответствует 0,5–1 мл раствора.

Рекомендованное дозирование:

  • вегетативные пароксизмы, психотические состояния, купирование страха, тревоги, психомоторного возбуждения: начальная доза (в/м или в/в) – 0,5–1 мл. Кратность процедур зависит от клинического состояния пациента, суточная доза может колебаться от 3 до 5 мл, а при лечении тяжелых случаев – до 7–9 мл раствора;
  • эпилептический статус и серийные эпилептические припадки: начальная доза (в/м или в/в) – 0,5 мл;
  • неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом мышц: в/м – по 0,5 мл 1–2 раза в день;
  • нарушения сна: перед сном – 0,5–1 мл.

Средняя суточная доза Транквезипама составляет 1,5–5 мл, максимальная суточная доза – 10 мл.

Применение препарата в форме раствора продолжают до достижения устойчивого терапевтического эффекта, затем рекомендуется перевести больного на прием таблеток.

Общий курс терапии Транквезипамом не должен превышать 14 дней, отмену производят постепенным снижением суточной дозы препарата. Для отдельных пациентов возможно продление курса лечения до 21–28 дней, при этом следует учитывать повышение риска развития у больного лекарственной зависимости.

Таблетки

Таблетки Транквезипам принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

  • невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные состояния: начальная доза – по 0,5–1 мг 2–3 раза в день. При эффективности и хорошей переносимости Транквезипама после 2–4 дней терапии дозу можно повысить до 4–6 мг. При этом утром и днем следует принимать по 0,5–1 мг, перед сном – 2,5 мг;
  • выраженная ажитация, чувство страха и тревоги: начальная доза – 3 мг в день. Затем следует быстрое наращивание дозы до достижения желаемого терапевтического эффекта;
  • эпилепсия: 2–10 мг в день;
  • неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом мышц: по 2–3 мг 1–2 раза в день;
  • нарушение сна: за 0,5 часа до отхода ко сну – 0,5 мг.

Средняя суточная доза – 1,5–5 мг, поделенная на 2–3 приема. Обычно утром и днем принимают по 0,5–1 мг, перед сном – 2,5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Продолжительность курса лечения – 14 дней, в отдельных случаях допускается его увеличение до 60 дней, при этом следует учитывать повышение риска развития у больного лекарственной зависимости.

Отмену Транквезипама производят путем постепенного снижения суточной дозы.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: в начале терапии (чаще у больных в пожилом возрасте) – сонливость, головокружение, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, атаксия, спутанность сознания, дезориентация; головная боль, ухудшение настроения, эйфория, тремор, понижение памяти, нарушение координации движений (чаще при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения глаз и других органов), миастения, дизартрия, астения, депрессия, у больных эпилепсией – эпилептические припадки; парадоксальные реакции – чувство страха, тревога, нарушение сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, галлюцинации, суицидальная наклонность;
  • со стороны пищеварительной системы: слюнотечение, сухость во рту, тошнота, рвота, понижение аппетита, изжога, диарея, запор; нарушения функции печени, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы;
  • со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (необычная слабость или утомляемость, гипертермия, озноб, боль в горле), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
  • со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, недержание мочи, дисменорея, повышение или снижение либидо;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
  • влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре периода беременности), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
  • местные реакции: при применении раствора – боль в месте введения, краснота, припухлость, флебит;
  • прочие: лекарственная зависимость, привыкание, тахикардия, понижение артериального давления (АД), уменьшение веса тела, диплопия (нарушение зрения), тахикардия; на фоне резкого понижения дозы или отмены Транквезипама – развитие синдрома отмены .

Передозировка

Симптомы: при умеренной степени передозировки – усиление клинического действия и проявления дозозависимых нежелательных эффектов. На фоне значительной передозировки развивается выраженное угнетение деятельности сердечной и дыхательной систем, сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии. Тщательное наблюдение за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой систем и другими жизненно важными функциями организма. Показано в/в введение флумазенила в дозе 0,2 мг с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы (декстрозы), при необходимости дозу флумазенила можно повысить до 1 мг.

Применение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Назначение Транквезипама больным с психозом следует производить с осторожностью из-за риска возникновения парадоксальных реакций.

У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также в случае продолжительного периода терапии необходимо проведение контроля картины периферической крови и активности ферментов печени.

Побочные эффекты исчезают после снижения дозы или отмены препарата, их частота и характер зависят от индивидуальной переносимости и продолжительности применения средства.

Длительный прием Транквезипама в дозе выше 4 мг в сутки может вызвать у пациента лекарственную зависимость.

Использование препарата перед непосредственными родами или во время родоразрешения может вызвать у новорожденного гипотермию, снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, понижение АД, ослабленный сосательный рефлекс.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Транквезипамом противопоказано выполнение каких-либо работ, требующих точных движений и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Транквезипам противопоказан к применению в период вынашивания и лактации.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и оказывает тератогенное влияние на плод, особенно в I триместре периода беременности. У младенцев, матери которых принимали препараты бензодиазепинового ряда, после рождения диагностируется угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания, снижение сосательного рефлекса.

Транквезипам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его назначения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Поскольку не установлены безопасность и эффективность применения Транквезипама у пациентов в возрасте до 18 лет, назначение препарата этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять таблетки и раствор при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять раствор и таблетки при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Транквезипама:

  • снотворные, нейролептические, противосудорожные и другие средства, угнетающие функцию центральной нервной системы, могут вызывать взаимное усиление действия;
  • леводопа снижает свое терапевтическое действие;
  • ингибиторы микросомальных ферментов печени способствуют повышению риска развития токсических эффектов;
  • индукторы микросомальных ферментов печени снижают терапевтический эффект Транквезипама;
  • имипрамин увеличивает свою концентрацию в сыворотке крови;
  • этанол усиливает свое действие;
  • гипотензивные средства усиливают выраженность своего действия;
  • клозапин может усилить угнетение дыхания.

Аналоги

Аналогами Транквезипама являются: Адаптол, Мебикар, Фезипам, Фенорелаксан, Анвифен, Феназепам, Фезанеф, Селанк, Элзепам.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: раствор – 15–25 °C в защищенном от света месте, таблетки – до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Транквезипаме

Немногочисленные отзывы о Транквезипаме в основном положительные. Чаще встречаются сообщения врачей о терапевтической эффективности препарата, они отмечают достаточно низкую частоту развития нежелательных действий.

Цена на Транквезипам в аптеках

Цена на Транквезипам за упаковку таблеток, содержащую 10 шт. в дозе 1 мг, может составлять от 100 рублей.

Транквезипам — инструкция по применению

Регистрационный номер: Р№ Р N003747/02-240310

Торговое название препарата: Транквезипам

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое название:
Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Активное вещество: бромдигидро-хлорфенилбензодиазепина — 0,0005 г или 0,001 г;
Вспомогательные вещества: сахара молочного (лактозы), крахмала картофельного, желатина медицинского, кальция стеарата — до получения таблетки массой 0,1 г или 0,15 г

Описание: Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код ATX N05BX

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Феназепам является производным бензодиазепина.

Фармакодинамика
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
при приёме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации феназепама в крови от 1 до 2 часов. Метаболизируется в печени, период полувыведения из организма составляет от 6 до 18 часов, экскреция препарата, в основном осуществляется через почки.

Показания к применению
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.
Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике феназепам применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет {безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь.
Разовая доза феназепама обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при нарушениях сна 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 минут до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1мг) 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 0,004-0,006 г в сутки (4-6 мг), утренняя и дневная доза составляет 0,0005-0,001 г, на ночь 0,0025 г. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 0,003 г (3 мг) в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии доза составляет 0,002-0,01 г (2-10 мг) в сут. Для лечения алкогольной абстиненции феназепам назначают в дозе 0,0025-0,005 (2,5-5 мг) в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 0,002—0,003 (2-3 мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза феназепама составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг), её разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0,5-1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) -сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, шпор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).

Передозировка
При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Феназепам совместим с другими препаратами вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении феназепама при тяжелых депрессиях т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 штук в банку полимерную или в банку стеклянную. 5 контурных ячейковых упаковок или банка полимерная или стеклянная с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Дальхимфарм»,
Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22

Состав

В 1 мл раствор Транквезипама содержится 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.

В одной таблетке содержится 0,5 мг или 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.

Форма выпуска

Транквезипам выпускается в таблетках, упакованных в баночки из темного стекла по 50 табл. или в блистеры по 10 табл. (в каждой картонной пачке 5 блистеров).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах, размещенных в пластиковые поддоны или ячеистые упаковки по 5 или 10 ампул. В комплекте прилагается один ампульный нож.

Фармакологическое действие

Обладает анксиолитическим, седативно-снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является анксиолитическим средством, транквилизатором бензодиазепинового ряда, который усиливает подавляющее действие ГАМК на способность передавать нервные импульсы. Помимо этого, вызывает:

  • снижение возбудимости в таких подкорковых структурах как таламус, гипоталамус, а также лимбическая система;
  • стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации (ВАРС) ствола мозга и интернейронов в боковых рогах спинного мозга;
  • торможение спинальных полисинаптических рефлексов.

Способы реализации терапевтических эффектов и их проявления:

  • анксиолитический — посредством влияния на миндалевидный комплекс в лимбической системе, проявляющийся в уменьшении эмоционального напряжения, тревожности, ослаблении страха и беспокойства;
  • седативный — обусловлен воздействием на ретикулярную формацию и неспецифические ядра таламуса, что вызывает уменьшение симптоматики невротического генеза, к примеру, тревоги или страха;
  • снотворный – угнетение клеток ретикулярной формации, что снижает воздействие вегетативных, моторных, эмоциональных раздражителей, которые могут нарушать механизм засыпания;
  • противосудорожный эффект осуществляется за счет увеличения пресинаптического торможения и подавления распространения судорожного импульса, однако, при этом не снимается состояния возбуждения очага;
  • центральное миорелаксирующее влияние реализуется по пути торможения полисинаптических и в меньшей мере — моносинаптических спинальных центростремительных тормозящих путей, а также — прямого торможения двигательных нервов и мышечной функции.

Характеристики фармакокинетики

В результате перорального приема внутрь всасывание происходит из ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается спустя 60-120 минут. Метаболизируется в печени и период полураспада колеблется в пределах 6-18 часов, выводится почками.

  • невротическое, неврозоподобное, психопатическое и психопатоподобное состояния, которые сопровождаются повышенной тревожностью и раздражительностью, страхом, эмоциональной лабильностью;
  • различные расстройства сна;
  • навязчивое состояние и паническое расстройство;
  • реактивный психоз;
  • различные фобии;
  • ипохондрический сенестопатический симптомокомплекс;
  • судорожные припадки различного происхождения;
  • вегетативная лабильность;
  • миоклоническая, височная эпилепсия, наличие эпилептического статуса;
  • ригидность мышц, атетоз, тик;
  • препарат используется как составляющее премедикации кратковременного вводного наркоза;
  • входит в комплексную терапию при токсикоманическом и абстинентном синдроме, при шизофрении (фебрильной форме или повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам);
  • для профилактики состояния эмоционального напряжения и страха.

  • функциональные нарушения и тяжелые поражения и почек и печени, включая цирроз, гепатит А;
  • миастения;
  • отравление прочими транквилизаторами, снотворными, наркотическими средствами, нейролептиками, алкоголем;
  • особые группы: беременные или кормящие пациентки, дети и несовершеннолетние особы.

Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:

  • Нервная система, органы чувств: проявляются в виде головокружения, головной боли, сонливости, мышечной слабости, мидриаза, нарушения памяти, внимания, расстройство координации движений, состояние парадоксального возбуждения.
  • ЖКТ: может возникать ощущение сухости во рту, тошноты и диарея.
  • Иммунная система: аллергические реакции проявляются в виде кожного высыпания и зуда.
  • Прочие: дизурия, снижение либидо, дисменорея, а также может возникать лекарственное привыкание и даже — зависимость.

Транквезипам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вегетативные пароксизмы, психотические состояния, быстрое купирование психомоторного возбуждения, страха, тревоги

Транквезипам применяют в/м либо в/в струйного или капельного введения. При начальной дозе – 0,5-1 мг, средней суточной — 3-5 мг, а в тяжелых случаях — 7-9 мг.

Невротические, психопатические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, нарушения сна

Применяют внутрь по 250-500 мкг перед сном за 20-30 минут. Терапию начинают с дозы – 0,5-1 мг, которую следует принимать 2-3 раза в течение дня. Через 2-4 суток, учитывая эффективность и переносимость дозу можно увеличить суточную дозу до 4-6 мг. Если наблюдается выраженная ажитация, страха или тревога лечение нужно начинать с дозы 3 мг в сутки, затем — быстро наращивать её до получения необходимого терапевтического эффекта.

Эпилепсия

Суточная доза составляет 2-10 мг.

Алкогольная абстиненция

Принимают таблетки внутрь — 2-5 мг/сут либо в виде в/м инъекций — 500 мкг за 1 или 2 раза в течение дня.

Вегетативные пароксизмы

Рекомендуется в/м введение дозы 0,5-1 мг, доводя до средней суточной дозы в размере 1,5-5 мг, разделенной на 2-3 раза: 0,5-1 мг с утра и в течения дня, до 2,5 мг перед сном. При мышечном гипертонусе в неврологической практике прибегают к схеме лечения: по 2-3 мг за 1-2 раза в сутки, с учетом, что суточная доза не должна превышать 10 мг.

Умеренная передозировка

Усиливается терапевтическое действие и проявления побочных эффектов.

Значительная передозировка

Происходит выраженное угнетение сердечной деятельности, дыхательной функции, а также сознания.

Способ лечения

Необходим тщательный контроль за всеми жизненно-важными функциями, при необходимости — поддержание дыхательной, сердечно-сосудистой функции, проведение мероприятий симптоматической терапии. Рекомендовано применение известного антагониста миорелаксантного влияния — 0,1% раствора стрихнина нитрата (в виде инъекции по 1 мл 2-3 раза в течение суток), а также специфического антагониста — Флумазенила (Анексата) (внутривенное введение на 5% растворе декстрозы (глюкозы) либо 0,9% растворе хлорида натрия, начальная доза — 0,2 мг, возможно увеличения до 1 мг).

Взаимодействие

На фоне терапии Транквезипамом прием следующих препаратов может привести:

  • к снижению эффективности Леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
  • к повышению токсичности Зидовудина;
  • к взаимной потенциации эффектов противоэпилептических, антипсихотических, снотворных средств, миорелаксантов центрального действия, наркотических анальгетиков и этанола;
  • с ингибиторами микросомального окисления — повышению риска развития токсических эффектов;
  • с индукторами печеночных микросомальных ферментов – к снижению эффективности Транквезипама;
  • к увеличению концентрации сывороточного Имипрамина;
  • к усилению эффектов антигипертензивных средств;
  • с Клозапином — к усилению угнетения центра дыхания.

Условия продажи

Необходим рецепт от врача.

Условия хранения

  • темнота;
  • герметичность и целостность упаковки;
  • температурный режим до 30 °Цельсия.

Внимание! Для сохранения жизни и здоровья детей, ограничьте доступ к препарату!

Срок годности

Препарат разрешен к использованию в течение 2 лет от даты выпуска, имеющейся на коробке.

Аналоги Транквезипама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Самыми доступными считаются:

  • Фенорелаксан (цена от 69 рублей);
  • Элзепам (цена от 79 рублей);
  • Феназепам (цена от 89 рублей);
  • Фезипам;
  • Фезанеф.

Найти отзывы о препарате очень сложно, так как препарат чаще всего назначается при тяжелых нарушениях и заболеваниях ЦНС в неврологии и для приобретения необходим рецепт. Однако, врачи отмечают эффективность препарата при относительно небольшом списке побочного влияния.

Цена Транквезипама, где купить

Средняя стоимость упаковки таблеток №10 (1 мг) — 100-135 рублей.

Описание препарата

Trankvezipam, ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки 500 мкг: 50 шт.таблетки 500 мкг: 50 шт.ДАЛЬХИМФАРМтаблетки 1 мг: 50 шт.ДАЛЬХИМФАРМраствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/1 мл: ампулы 10 шт.ДАЛЬХИМФАРМ

Действующее вещество: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки 1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 500 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях — как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства — шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике — ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии — премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

Дозировка

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза — 0.5-1 мг, средняя суточная доза — 3-5 мг, в тяжелых случаях — до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна — 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции — внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах — в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза — 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения составляет 2 нед. (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене данного лекарственного средства дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).

Применение при беременности

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *