Транексам® (Tranexam)

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2019 Фильтруемый список 13.09.2019 13.09.2019 13.09.2019 13.09.2019

Действующее вещество:

Транексамовая кислота* (Tranexamic acid*)

АТХ

B02AA02 Транексамовая кислота

Фармакологическая группа

  • Гемостатическое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D66 Наследственный дефицит фактора VIII
  • H21.0 Гифема
  • N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
  • R04.0 Носовое кровотечение
  • R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
транексамовая кислота 250/500 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ; гипролоза; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидный; стеарат кальция
оболочка пленочная — гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол

Описание лекарственной формы

Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки, 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, противовоспалительное, гемостатическое, антифибринолитическое.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам®

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

— простатэктомия;

— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

— меноррагия;

— носовое кровотечение;

— конизация шейки матки;

— травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром);

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии; см. «Особые указания»); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие»); лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (опыт применения ограничен); пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов; см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом

Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг, в среднем — 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Меноррагии. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифема. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией

Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

Наследственный ангионевротический отек

По 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности

По 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей (в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. «Взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (484) 396-47-41.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Транексам®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Транексам®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D66 Наследственный дефицит фактора VIII Врожденная недостаточность фактора VIII
Гемофилия
Гемофилия A
Гемофилия классическая
Дефицит антигемофильного фактора крови VIII
Дефицит фактора свертывания крови VIII
Ингибиторная форма гемофилии A
Коагулопатии наследственные
Кровотечение при гемофилии А
Наследственная гемофилия
Наследственные аномалии антигемофильного фактора VIII
Недостаточность фактора VIII
Недостаточность фактора свертывания крови VIII
Приобретенная гемофилия
D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное Геморрагические диатезы
Геморрагические осложнения
Геморрагические состояния
Геморрагический диатез
Геморрагический синдром
Диатез геморрагический (семейный)
Заболевание внутренних органов с геморрагическим синдромом
H21.0 Гифема Травматическая гифема
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное Диагностика кровотечений из тонкой кишки
Желудочно-кишечное кровотечение
Желудочное и кишечное кровотечение
Желудочное кровотечение
Интраоперационное абдоминальное кровотечение
Кишечное кровотечение
Кровотечение в верхней части пищеварительного тракта
Кровотечение желудочно-кишечное
Кровотечение желудочное
Кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Кровотечение из ЖКТ
Кровотечение интраоперационное абдоминальное
Маллори-Вейсса синдром
Острое кровотечение из верхних отделов ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения в ЖКТ
Рецидивирующие кровотечения из пептических язв
Язвенное кровотечение
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации Идиопатическая меноррагия
Меноррагии
Меноррагия
Меноррагия первичная
Метроменоррагии
Первичная меноррагия
Полименорея
Функциональные метроменоррагии
N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле Дисфункциональная метроррагия
Метроррагия
N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное Дисфункциональное маточное кровотечение
Маточное кровотечение
Маточное кровотечение дисфункциональное
R04.0 Носовое кровотечение Кровотечение носовое
Носовые кровотечения
Эпистаксис
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках Абдоминальная апоплексия
Геморрагии
Геморрагии пищевода
Геморрагия
Генерализованные кровотечения
Диффузное кровотечение
Диффузные кровотечения
Длительное кровотечение
Кровопотеря
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кровотечение во время родов
Кровотечение и кровоизлияние при гемофилии B
Кровотечение из десен
Кровотечение интраоперационное абдоминальное
Кровотечение на фоне кумариновых антикоагулянтов
Кровотечение печеночное
Кровотечение при гемофилии A
Кровотечение при гемофилии А
Кровотечение при ингибиторных формах гемофилии A и B
Кровотечение при лейкемии
Кровотечение у больных с лейкозами
Кровотечения
Кровотечения при портальной гипертензии
Кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом
Лекарственное кровотечение
Локальные кровотечения
Локальные кровотечения, обусловленные активацией фибринолиза
Массивная кровопотеря
Острая кровопотеря
Паренхиматозное кровотечение
Паренхиматозные кровотечения
Печеночное кровотечение
Послеоперационные кровотечения
Почечное кровотечение
Сосудисто-тромбоцитарный гемостаз
Травматическое кровотечение
Угрожающее кровотечение
Хронические кровопотери
T45.6 Отравление препаратами, влияющими на фибринолиз Антидот при терапии фибринолитическими препаратами
Передозировка антикоагулянтов или фибринолитиков
T78.3 Ангионевротический отек Аллергический отек
Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке
Отек Квинке
Рецидивирующие отеки Квинке
Рецидивирующий ангионевротический отек
T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках Кровотечение в послеоперационном периоде
Кровотечение в результате хирургического вмешательства на предстательной железе и мочевыводящих путях
Кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде
Кровотечение после колоректальных вмешательств
Кровотечение после простатэктомии
Кровотечение при оперативных вмешательствах
Кровотечение при операциях на мозге
Кровотечение при трансфузии
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Транексам : инструкция по применению

Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

Раствор вводится внутривенно очень медленно. Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

Гематурия

У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекции должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться, под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ЛВС) крови

Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

  • Применение вещества Транексамовая кислота
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Транексамовая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Транексамовая кислота
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Транексамовая кислота

Латинское название вещества Транексамовая кислота

Acidum tranexamicum (род. Acidi tranexamici)

Химическое название

транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота

Брутто-формула

C8H15NO2

Фармакологическая группа вещества Транексамовая кислота

  • Ингибиторы фибринолиза
  • D61 Другие апластические анемии
  • D66 Наследственный дефицит фактора VIII
  • D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04 Острый ларингит и трахеит
  • K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • L20 Атопический дерматит
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • R04.0 Носовое кровотечение
  • R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей
  • R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
  • T45.6 Отравление препаратами, влияющими на фибринолиз
  • T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках

Код CAS

1197-18-8

Характеристика вещества Транексамовая кислота

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антифибринолитическое.

Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Применение вещества Транексамовая кислота

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Транексамовая кислота

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Транексамовая кислота

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Транексам® 0.1341
Стагемин® 0.004
Транексамовая кислота 0.0032
Санксамик 0.0019
Экзацил 0.0017
Траксара® 0.0017
Троксаминат 0.0009
Циклогемал 0.0007
Трансамча 0.0005
Траместон 0.0003
Транексолон® 0.0001
ГЕМТРАНИКС 0
Транексамовая кислота-СОЛОфарм 0
Транексамовая кислота-ТРИВИУМ® 0
Теовексал 0
Транексамовая кислота-Акрихин 0
Битранекс 0
Транексамовая кислота Велфарм 0

Транексамовая кислота — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

ЛП-005427

Торговое наименование:

Транексамовая кислота

Международное непатентованное наименование:

Транексамовая кислота

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

Действующее вещество:
Транексамовая кислота 50 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

гемостатическое средство.

Код ATX:

В02АА02

Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях – неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, транексамовая кислота обладает анальгезирующим, противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или нитратной крови здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 20 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме крови).
Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.
Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты – N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизмененном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

  • меноррагии и метроррагии;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
  • кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
  • кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях);
  • акушерско-гинекологические кровотечения (в том числе кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);
  • кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.
  • Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
  • Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции.
  • Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами.
  • Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания ).
  • Судороги в анамнезе.
  • Приобретенное нарушение цветового зрения.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга).
  • Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).
  • Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует).

С осторожностью

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

  • Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии), (см. раздел «Особые указания»).
  • Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии).
  • Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).
  • Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях.
  • Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
  • Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса, (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  • Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов), (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.
Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Взрослые пациенты:

  • Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
  • Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.
  • Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
  • Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения.
  • Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
  • Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
  • Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
    В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года:
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, судороги.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препаратом.
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в том числе головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.
У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическая терапия.
В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в том числе, в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов, (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл.
По 2, 5, 10 или 20 мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1, 2, 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный. При упаковке ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ООО «ФармАТ», Россия
105066, г. Москва, ул. Красносельская Нижняя, д. 21, этаж 1, пом. I, ком. 1

Производитель/Организация, принимающая претензии

ОАО Научно-производственный концерн «ЭСКОМ»,
Россия 355107, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, дом 9Г

16 мая 2019 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Транексамовая кислота — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Транексамовая кислота в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: planetazdorovo.ru uteka.ru

ТРЕНАКСА
, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТРЕНАКСА

Торговое название

ТРЕНАКСА

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/мл 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – кислота транексамовая 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид,динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты.

Код АТС В 02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г, кривая концентрации в плазме по временипоказывает триэкспоненциальный распад с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В кровиоколо 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределениясоставляет примерно 9 -12 литров. Препарат, в основном, выводится с мочойпосредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общемуклиренсу из плазмы (110-116 мл/мин), более 95% дозы выделяется с мочой в неизмененной форме. Выведениетранексамовой кислоты составляет примерно 90% через 24 часа после внутривенного введения вдозе 10 мг/кг.

Фармакодинамика

ТРЕНАКСА — антифибринолитическое,противоаллергическое, противовоспалительное средство.

Препарат специфическиингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладаетгемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышениемфибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием засчет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих валлергических и воспалительных реакциях. ТРЕНАКСА поглощает участки связывания лизинаплазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, чтоприводит к ингибированию фибринолиза. ТРЕНАКСА

не оказывает влияния на параметры свертываемости.

Показания к применению

— кровотечения во время операции и в послеоперационномпериоде (операции на сердце, простатэктомия, ортопедические операции, тонзилэктомия,аденоидэктомия)

— рецидивирующий эпистаксис

— травмы глаз, спонтанный или послеоперационный отек роговицы

— первичная меноррагия; меноррагии, вызванные использованиемвнутриматочных контрацептивов; кровотечения, связанные с предлежанием иразрывом плаценты при беременности; кровотечения, вызванные конизацией шейки матки

— острое гастроинтестинальное кровотечение

Способы применения и дозы

При операциях на сердце первоначальная доза 10 мг/кг вводится за 20– 30 мин перед операцией с последующей инфузией 1 мг/кг/ч.

Острые гастроинтестинальные кровотечения: 4,5 — 6 г/день, вводимые в 3-6 приемов, втечение 5-7 дней.

После операции на шейке матки назначают по 1,5 г 3 раза в день в течение 12–14 дней.

При носовом кровотечении раствор для инъекций применяютместно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором.

Тонзилэктомия: 10 мг/кг внутривенно за полтора часа дооперации.

Ортопедические операции: 10-15 мг/кг в виде внутривеннойинфузии до удаления турникета с последующими 1-2 дозами с 3-часовым интервалом,при необходимости.

Аденомэктомия: 10-15 мг/кг массы тела внутривенно, 2-3 разав день, сразу после операции.

Для внутривенного введения препарат можно смешивать сбольшинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.

ТРЕНАКСА может применяться с гепарином.

Пациентам со сниженной почечной функцией рекомендуетсяснизить дозу данного препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходимакоррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 135–280мкмоль/л назначают внутривенно — 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрациикреатинина 280–570 мкмоль/л назначаютвнутривенно в той же разовой дозе при кратности 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности коррекции дозы нетребуется.

Побочные действия

Часто (> 1/100)

— боль в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея

Редко

— аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница

Очень редко (< 1/1000)

— тромбоз или тромбоэмболия, расстройство хроматическогозрения, другие нарушения зрения и головокружение, сонливость, слабость.

После быстройинъекции может развиться гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— субарахноидальное кровоизлияние (может вызвать отек иинфаркт мозга)

— почечная недостаточность тяжелой степени

— тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфарктмиокарда

— нарушение цветового зрения

— тахикардия, артериальная гипотензия

— активное внутрисосудистоесвертывание крови

— детский возраст до 3 х лет

Лекарственные взаимодействия

Препараты, в значительной мере активирующие протромбиновыйкомплекс и антифибринолитические препараты, эстроген не должны приниматьсяодновременно с транексамовой кислотой, так как это увеличивает риск тромбоза. ТРЕНАКСАнесовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефринагидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Сообщалось о случаях спазмов мозговых сосудов, церебральнойишемии и снижения кровотока при одновременном применении транексамовой кислотыс хлорпромазином.

Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью илиинфузиями, содержащими пенициллины и тетрациклины.

Особые указания

Лизис существующего экстраваскулярного тромба можетингибироваться у пациентов, получающих транексамовую кислоту.

Пациентам, находящимся на антифибринолитической терапиилекарственные препараты с гемостатическим действием должны назначаться состорожностью.

В случае почечной недостаточности учитывают клиренскреатинина и дозу уменьшают. При почечной гематурии возникаетриск механической анурии в результате образования сгусткав уретре.

Перед началом и в процессе лечения необходимопроведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Ретинальных сосудистых изменений у пациентов, получавшихтранексамовую кислоту на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев,отмечено не было.

Беременность и период лактации

Транексамовая кислота проникает через плаценту и появляетсяв пуповинной крови в тех же концентрациях, что и у будущей матери. Такимобразом, беременным женщинам препаратдолжен назначаться только в случае, если предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для плода.

Проникает в молоко, поэтому при назначении препаратакормящим матерям следует соблюдатьосторожность.

Особенности влияниялекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и потенциальноопасными механизмами

В связи с возможным проявлением побочных эффектов, приприеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом ипотенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.

Лечение: симптоматическое.

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы из прозрачного стекла. На ампулынаклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку ивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25ºC

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East),Mumbai – 400 059

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *