Сульперазон (Sulperason)

Последняя актуализация описания производителем 25.06.2004 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Цефоперазон + Сульбактам (Cefoperazone + Sulbactam)

АТХ

J01DD62 Цефоперазон в комбинации с ингибитором бета-лактамазы

Фармакологическая группа

  • Цефалоспорины в комбинациях

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
сульбактам 1 г
цефоперазон 1 г
в соотношении 1:1

во флаконах прозрачного бесцветного стекла 1 типа с галобутиловыми резиновыми крышками с тефлоновым покрытием и алюминиевой фольгой по 2 г; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Показания препарата Сульперазон

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза, половых органов (эндометрит, гонорея и др.), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), септицемия, менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам и др. цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (0,04%).

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,9%), тошнота и рвота (0,6%), псевдомембранозный колит.

Местные реакции: иногда — боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (0,1%).

Способ применения и дозы

У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах (см. табл. 1):

Таблица 1

Отношение Сульбактам/цефоперазон (г) Сульбактам, доза (г) Цефоперазон, доза (г)
1:1 2,0-4,0 1,0-2,0 1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек.

У больных с Cl креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с Cl креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. T1/2 цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение у детей.

У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах (см. табл. 2):

Таблица 2

Отношение Сульбактам/цефоперазон (мг/кг/сут) Сульбактам, доза (мг/кг/сут) Цефоперазон, доза (мг/кг/сут)
1:1 40-80 20-40 20-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 ч.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2–4 равные части.

Применение у новорожденных.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения.

В/в введение.

Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера.

Для повторных инфузий содержимое каждого флакона сульбактама/цефоперазона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15–60 мин.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.

В/м введение.

Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, поэтому рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.

Приготовление раствора

Таблица 3

Сульбактам/цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы в физиологическом растворе в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл и 250 мг/мл соответственно.

Лактированный раствор Рингера.

Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл лактированного раствора Рингера или 4 мл в 100 мл лактированного раствора Рингера).

Лидокаин.

Для растворения порошка следует использовать стерильную воду для инъекций. Раствор, содержащий цефоперазон в концентрации 250 мг/мл или более, готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. табл. выше), а затем разводят 2% раствором лидокаина, чтобы получить раствор, содержащий до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама примерно в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать при выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени с сопутствующим нарушением функции почек. В последнем случае необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы (если мониторирование не проводится, суточная доза цефоперазона не должна превышать 2 г).

Условия хранения препарата Сульперазон

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сульперазон

2 года. 24 ч после приготовления (при комнатной температуре)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A39 Менингококковая инфекция Бессимптомное носительство менингококков
Инфекция менингококковая
Менингококконосительство
Эпидемия менингита
A54 Гонококковая инфекция Гонококковые инфекции
Диссеминированная гонококковая инфекция
Диссеминированная гонорейная инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках Менингеальные инфекции
Менингит
Менингит бактериальной этиологии
Пахименингит наружный
Эпидурит гнойный
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Боли при простудных заболеваниях
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Вторичные инфекции при гриппе
Вторичные инфекции при простудах
Гриппозные состояния
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции верхних отделов дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции ЛОР-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекция дыхательных путей
Катар верхних дыхательных путей
Катаральное воспаление верхних дыхательных путей
Катаральное заболевание верхних дыхательных путей
Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей
Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей
Кашель при простуде
Лихорадочные состояния при гриппе
ОРВИ
ОРЗ
ОРЗ с явлениями ринита
Острая респираторная инфекция
Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Острое простудное заболевание
Острое респираторное заболевание
Острое респираторное заболевание гриппозного характера
Першение в горле или носу
Простуда
Простудное заболевание
Простудные заболевания
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
Рецидивирующие инфекции дыхательных путей
Сезонное простудное заболевание
Сезонные простудные заболевания
Частые простудные вирусные заболевания
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная Бактериальное заболевание дыхательных путей
Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижних дыхательных путей
Инфекции нижних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекционные заболевания дыхательных путей
Инфекционные заболевания легких
Инфекционные заболевания респираторной системы
Инфекция дыхательных путей
Кашель при простуде
Легочная инфекция
Острая инфекция дыхательных путей
Острая респираторно-вирусная инфекция
Острое воспалительное заболевание дыхательных путей
Острое заболевание дыхательных путей
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторно-синцитиальная вирусная инфекция у детей раннего возраста
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический Аллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бактериальный бронхит
Бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит курильщика
Бронхит курильщиков
Воспаление нижних дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель курильщиков
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Нарушение бронхиальной секреции
Нарушение функций бронхов
Острый трахеобронхит
Подострый бронхит
Ринотрахеобронхит
Ринотрахеобронхиты
Трахеобронхит
Хронические заболевания легких
K65 Перитонит Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит
K81 Холецистит Обструктивный холецистит
Холецистит
Холецистит острый
Холецистит хронический
Холецистогепатит
Холецистопатия
Эмпиема желчного пузыря
K83.0 Холангит Воспаление желчных путей
Воспалительные заболевания желчевыводящих путей
Инфекции желчевыводящих путей
Инфекции желчных путей
Инфекция желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчных путей
Инфекция желчных путей
Инфекция желчных путей и ЖКТ
Острый холангит
Первичный склерозирующий холангит
Склерозирующий холангит первичный
Холангиолитиаз
Холангит
Холецистогепатит
Хронический холангит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
M60.0 Инфекционные миозиты Абсцесс мышцы
Инфекции мягких тканей
Миозит инфекционный
Пиомиозит
Специфические инфекционные процессы в мягких тканях
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия Инфекции мягких тканей
M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты Инфекции мягких тканей
Тендосиновит инфекционный
M71.0 Абсцесс синовиальной сумки Инфекции мягких тканей
M71.1 Другие инфекционные бурситы Бактериальный бурсит
Бурсит инфекционный
Инфекции мягких тканей
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации Асимптоматическая бактериурия
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
Бактериальные инфекции мочевых путей
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериурия
Бактериурия асимптоматическая
Бактериурия хроническая скрытая
Бессимптомная бактериурия
Бессимптомная массивная бактериурия
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей
Воспалительное заболевание мочеполового тракта
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей
Воспалительные заболевания урогенитальной системы
Грибковые заболевания урогенитального тракта
Грибковые поражения мочевых путей
Инфекции мочевого тракта
Инфекции мочевыводящего тракта
Инфекции мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей
Инфекции мочевых путей
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой
Инфекции мочеполового тракта неосложненные
Инфекции мочеполового тракта осложненные
Инфекции органов мочеполовой системы
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Инфекция мочевого тракта
Инфекция мочевыводящих путей
Инфекция мочевыделительной системы
Инфекция мочевых путей
Инфекция мочеполовых путей
Инфекция урогенитального тракта
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевых путей
Неосложненные инфекции мочеполовой системы
Обострение хронической инфекции мочевого тракта
Ретроградная инфекция почек
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей
Рецидивирующие инфекции мочевых путей
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей
Смешанные уретральные инфекции
Урогенитальная инфекция
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание
Урогенитальный микоплазмоз
Урологическое заболевание инфекционной этиологии
Хроническая инфекция мочевого тракта
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические инфекции мочевыводящих путей
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы
N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках Бактериальные заболевания урогенитального тракта
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Инфекции половых органов у мужчин
Инфекции урогенитальные
Инфекционные заболевания половой системы
Инфекционные заболевания половых органов
Инфекционные поражения мужских половых путей
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки Внутриматочные инфекции
Воспалительные заболевания женских гениталий
Воспалительные заболевания женских половых органов
Инфекция половых органов
Хронический эндомиометрит
Хроническое воспалительное заболевание матки
Эндометрит
Эндомиометрит
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные Абсцесс органов малого таза
Бактериальные заболевания урогенитального тракта
Бактериальные инфекции мочеполовой системы
Бактериальные инфекции органов малого таза
Внутритазовые инфекции
Воспаление в области зева матки
Воспаление органов малого таза
Воспалительное заболевание органов малого таза
Воспалительные гинекологические заболевания
Воспалительные заболевания женских тазовых органов
Воспалительные заболевания органов малого таза
Воспалительные заболевания тазовых органов
Воспалительные инфекции в области таза
Воспалительные процессы в малом тазу
Гинекологическая инфекция
Гинекологические инфекции
Гинекологические инфекционные заболевания
Гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза
Инфекции женских половых органов
Инфекции органов малого таза у женщин
Инфекции тазовых органов
Инфекции урогенитального тракта
Инфекционные заболевания половой системы
Инфекционные заболевания половых органов
Инфекция женских половых органов
Метрит
Острая инфекция женских половых органов
Острое воспалительное заболевание органов малого таза
Тазовая инфекция
Тубоовариальные воспаления
Хламидийные гинекологические инфекции
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза
Хронические воспалительные заболевания придатков
Хронические инфекции женских половых органов
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) Гонорейные заболевания
Гонорея
Уретрит гонококковый

Сульперазон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. При нарушениях функции печени
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Sulperason

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон + сульбактам (cefoperazone + sulbactam)

Производитель: Пфайзер Илачлари Лтд Сти (Турция)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Сульперазон – лекарственный препарат антибактериального действия. Относится к цефалоспоринам III поколения с ингибиторами бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Антибиотик Сульперазон выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: белого или почти белого, с легким желтоватым оттенком (по 2 г в прозрачных бесцветных стеклянных флаконах, в картонной коробке 1 флакон).

Состав на 1 флакон:

  • цефоперазон (в виде цефоперазона натрия) – 1 г;
  • сульбактам (в виде сульбактама натрия) – 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперазона является цефоперазон, который относится к цефалоспоринам третьего поколения. Он проявляет активность по отношению к чувствительным микроорганизмам в период их активного размножения посредством подавления биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Для сульбактама не характерна клинически значимая антибактериальная активность, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако было доказано, что он представляет собой необратимый ингибитор большинства основных бета-лактамаз, которые вырабатываются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предотвращать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов резистентными микроорганизмами была доказана исследованиями устойчивых штаммов, в отношении которых данное вещество демонстрировало выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с определенными пенициллинсвязывающими белками, что объясняет более выраженное действие сульперазона на чувствительные штаммы по сравнению с использованием сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в агаровой либо бульонной средах.

При определении МПК диско-диффузионным методом предпочтительнее применять диск, в состав которого входят 75 мкг цефоперазона и 30 мкг сульбактама. Данные нормы контроля качества рекомендуются при использовании подобных дисков:

  • для Staphylococcus aureus диаметр зоны равен 23‒30;
  • для контрольного штамма Acinetobacter spp. – 26‒32;
  • для Escherichia coli ‒ 27‒33;
  • для Pseudomonas aeruginosa – 22‒28.

После внутривенного введения 2 г препарата (1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама составляли 236,8 и 130,2 мкг/мл соответственно и достигались в течение 5 минут. Это свидетельствует о более высоком объеме распределения сульбактама (диапазон 18‒27,6 л) по сравнению с таковым у цефоперазона (диапазон 10,2‒11,3 л).

Если Сульперазон в дозе 1,5 г (включает 1 г цефоперазона и 0,5 г сульбактама) вводился внутримышечно, максимальные концентрации данных веществ в сыворотке крови регистрировались в период от 15 минут до 2 часов после введения. Максимальное содержание цефоперазона и сульбактама в сыворотке крови составляло 64,2 и 19 мкг/мл соответственно.

И цефоперазон, и сульбактам хорошо распределяются по различным тканям и жидкостям и определяются в желчи, желчном пузыре, матке, фаллопиевых трубах, яичниках, аппендиксе, кожных покровах и т. д. Примерно 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама, введенных в виде комбинированного препарата Сульперазон, выводятся с мочой. Большая часть остального цефоперазона, поступившего в организм, выводится с желчью. При связывании с белками плазмы цефоперазон не вытесняет билирубин. Период полувыведения цефоперазона составляет 1,7 часа, а сульбактама – около 1 часа. Наблюдается линейная зависимость концентраций активных компонентов в сыворотке крови от введенной дозы. Сведения о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении Сульперазона отсутствуют. При повторном применении клинически значимые изменения фармакокинетики обоих веществ не наблюдались. При введении лекарственного средства через каждые 8–12 часов кумуляции цефоперазона и сульбактама не происходит.

Вследствие активной экскреции цефоперазона с желчью его период полувыведения обычно удлиняется, а выведение препарата с мочой усиливается у пациентов с обструкцией желчных путей и/или заболеваниями печени. Даже при тяжелых дисфункциях печени в желчи определяется терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается не более чем в 2–4 раза.

У больных с различной степенью дисфункции почек, принимавших Сульперазон, наблюдается высокая корреляция значений расчетного клиренса креатинина и общего клиренса сульбактама в организме. У больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии выявлено существенное увеличение периода полувыведения сульбактама (примерно 6,9 и 9,7 часа в различных исследованиях). Гемодиализ приводит к значительным изменениям объема распределения, общего клиренса и периода полувыведения сульбактама.

Фармакокинетика Сульперазона исследовалась у пациентов преклонного возраста с дисфункциями печени и почечной недостаточностью. В отличие от здоровых добровольцев у них наблюдалось увеличение объема распределения, снижение клиренса и пролонгирование периода полувыведения как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика цефоперазона при этом коррелирует со степенью нарушения функции печени, а фармакокинетика сульбактама – со степенью нарушения функции почек.

Исследования, проведенные у детей, не выявили клинически значимых отличий фармакокинетики активных компонентов Сульперазона по сравнению с данными показателями у взрослых пациентов. Примерный период полувыведения цефоперазона у детей составляет 1,44‒1,88 часа, а сульбактама – 0,91‒1,42 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сульперазон применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефоперазону и/или сульбактаму:

  • инфекции органов дыхательной системы;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • интраабдоминальные инфекции (включая холецистит, перитонит и холангит);
  • инфекции органов мочевыделительной системы;
  • инфекции суставов и костей;
  • менингит;
  • воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);
  • сепсис.

Антибиотик Сульперазон противопоказан к применению у пациентов с аллергией на цефоперазон, сульбактам, другие цефалоспорины и пенициллины.

Инструкция по применению Сульперазона: способ и дозировка

Сульперазон вводят внутривенно или внутримышечно.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 2 г порошка разводят в 6,7 мл растворителя и вводят в течение 3 или более минут.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии для начального растворения смешивают 2 г порошка и 6,7 мл растворителя, а затем разбавляют полученный раствор до 20 мл. Продолжительность инфузии составляет 15–60 минут.

В качестве растворителя можно использовать следующие растворы: изотонический раствор хлорида натрия, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы в воде, физиологическом растворе или 0,225% растворе хлорида натрия. Для приготовления раствора для инфузий можно использовать лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения. Для этого порошок Сульперазона сначала смешивают с водой для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера в соотношении 2 мл (4 мл) начального раствора на 50 мл (100 мл) лактированного раствора Рингера.

Раствор для внутримышечного введения готовят также в два этапа. Сначала порошок растворяют в воде для инъекций, затем смешивают с 2% раствором лидокаина. Общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Взрослым пациентам назначают 2–4 г Сульперазона в сутки. Суточную дозу делят на две равные части и вводят каждые 12 часов. При устойчивых или тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 8 г в сутки, при этом пациентам, которые получают препарат в соотношении 1:1 (4 г цефоперазона и 4 г сульбактама) может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Максимальная доза сульбактама – 4 г в сутки.

Детям Сульперазон назначают в дозе 40–80 мг/кг массы тела в сутки. Рекомендуемую дозу делят на 2–4 равные части и вводят каждые 6–12 часов. При устойчивых к лечению и тяжелых инфекциях возможно повышение дозы до 160 мг/кг массы тела в сутки. Новорожденным первой недели жизни Сульперазон вводят каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама у детей – 80 мг/кг массы тела в сутки.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) максимальная доза сульбактама не должна превышать 2 г в сутки (по 1 г каждые 12 часов), а при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г в сутки (по 0,5 г каждые 12 часов).

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, псевдомембранозный колит, диарея;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • кроветворная система: снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипопротромбинемия, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения; при длительном применении – обратимая нейтропения;
  • аллергические реакции: зуд, синдром Стивенса – Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, анафилактический шок (у пациентов с аллергией в анамнезе риск развития подобных реакций выше);
  • лабораторные показатели: повышение показателей функции печени (преходящее); при использовании раствора Фелинга или Бенедикта – ложноположительная реакция на глюкозу в моче; отдельные случаи – положительная проба Кумбса;
  • местные реакции: после внутримышечного введения – жжение и преходящая боль в месте инъекции; при внутривенном введении – флебит в месте инфузии;
  • прочие реакции: лихорадка, васкулит, головная боль, озноб.

Сведения об острой передозировке сульбактама и цефоперазона при их применении у человека на данный момент ограничены. При приеме слишком больших доз Сульперазона можно предполагать развитие нежелательных побочных эффектов, указанных производителем в описании к препарату. Следует также учитывать, что высокое содержание бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может спровоцировать неврологические нарушения, в том числе судороги. В случае передозировки Сульперазона назначают симптоматическую терапию. Доказана эффективность гемодиализа в выведении компонентов препарата, особенно у пациентов с дисфункциями почек.

При развитии аллергических реакций Сульперазон следует отменить и назначить адекватное лечение.

При отсутствии регулярного мониторинга сывороточной концентрации цефоперазона суточная доза Сульперазона не должна превышать 2 г.

У пациентов с мальабсорбцией, больных, не получающих полноценное питание, и пациентов, применяющих антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время, а при дефиците витамина К назначить данный витамин дополнительно.

При длительной терапии антибиотиками чувствительность к препарату может снижаться.

При продолжительном лечении, особенно новорожденных и детей младшего возраста, рекомендуется регулярно контролировать функцию почек, печени и системы кроветворения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Клинический опыт применения Сульперазона подтверждает, что его воздействие на способность управлять транспортными средствами и выполнять сложные виды работ маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Соответствующие клинические исследования использования Сульперазона у беременных женщин не проводились. Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности и в период лактации данный препарат применяют только по строгим показаниям и в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно перевешивает возможные негативные последствия для плода или ребенка.

При нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и обструкциями желчных путей может возникнуть необходимость в коррекции режима дозирования препарата. У больных с дисфункциями печени и сопутствующими дисфункциями почек требуется постоянный мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы при необходимости. Если регулярный контроль содержания цефоперазона в сыворотке крови в подобных случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом, а также в течение 5 дней после введения Сульперазона могут возникать дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся головной болью, тахикардией, потливостью и приливами, поэтому во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Пациенты, находящиеся на искусственном питании (парентерально или внутрь) должны избегать применения этанолсодержащих растворов.

Необходимо соблюдать как можно большие интервалы в течение дня между введением аминогликозидов и Сульперазона, так как растворы этих препаратов фармацевтически несовместимы.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Восстановленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульперазоне

Имеющиеся отзывы о Сульперазоне не позволяют однозначно оценить его эффективность и безопасность применения. Это, скорее всего, обусловлено назначением препарата в составе курса лечения инфекционных заболеваний, вызванных резистентными к нему микроорганизмами.

Однако специалисты часто используют Сульперазон при подборе курса терапии, и многие из них довольны полученными результатами. При этом рекомендуется провести анализ на определение возбудителя заболевания и неукоснительно выполнять предписания специалиста.

Цена на Сульперазон в аптеках

В среднем цена на Сульперазон в аптечных учреждениях составляет 341‒352 рубля.

Сульперазон | Sulperason

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором β-лактамаз.
Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Сульперазон активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp).
Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. МПК (мкг/мл), выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных — более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных — более 15 мм.
Для определения МПК можно использовать метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.
Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (ATCC 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) — 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) — 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) — 23-30.

Состав

1 флакон включает 1000 мг цефоперазона и 1000 мг сульбактама.

Препарат Сульперазон выпускают в форме порошка по 2 г, во флаконах №1.

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульперазон – комбинированный антибиотический препарат, где ингибитор β-лактамаз – сульбактам защищает и дополняет воздействие цефалоспорина III поколения – цефоперазона.

Цефоперазон, являясь цефалоспориновым антибиотиком полусинтетической природы, обладает довольно обширной сферой действия по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Благодаря своей способности к подавлению в клеточной стенке бактерий биосинтеза мукопептида, цефоперазон препятствует репродукции микроорганизмов в фазе их активного размножения.

Сульбактам, хотя и сам по себе не обладающий клинически значимым антибактериальным воздействием, за исключением Acinetobacter и Neisseriaceae, является ингибитором (необратимым) большей части основных β-лактамаз, вырабатываемых бактериями и проявляющих устойчивость к бета-лактамным антибиотикам.

Комбинация этих двух лекарственных средств, по отношению к бактериям умеренно чувствительным к эффектам цефоперазона, намного превышает эффективность последнего при его использовании в монотерапии.

При парентеральном введении Сульперазона Т1/2 цефоперазона равен 1,7 часа, а сульбактама примерно 60 минутам. Выведения цефоперазона на 25 % осуществляется с мочой и на 75% с желчью.

Сульбактам в основном выводится почками. Оба активных ингредиента препарата в организме не кумулируют.

При серьезных патологиях почек (КК меньше 30 мл/мин) существует необходимость корректировки доз Сульперазона, из-за прямо пропорционального соотношения клиренса сульбактама к клиренсу креатинина.

Заболевания инфекционно-воспалительной этиологии, вызванные чувствительными к комплексу активных ингредиентов препарата микроорганизмами:

  • сепсис;
  • инфекции дыхательных путей;
  • интраабдоминальные инфекции (включая холангит, холецистит, перитонит);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • менингит;
  • инфекции суставов и костей;
  • гонорея;
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов;
  • болезненные состояния органов малого таза воспалительного происхождения (включая эндометрит).

Гиперчувствительность к цефоперазону, сульбактаму, а также пенициллинам или цефалоспоринам.

Система кроветворения и сердечно-сосудистая система:

  • эозинофилия;
  • понижение содержания гемоглобина и гематокрита;
  • лейкопения;
  • васкулит;
  • изменение продолжительности свертываемости крови;
  • нейтропения;
  • артериальная гипертензия.

Органы ЖКТ и печень:

  • нарушение стула;
  • тошнота;
  • желтуха;
  • рвота;
  • гипербилирубинемия;
  • псевдомембранозный колит;
  • активизация печеночных ферментов;
  • диарея (возможно по причине воздействия Clostridium difficile, что требует назначения адекватного лечения).

Аллергические проявления:

  • макулопапулезная сыпь;
  • зуд кожных покровов;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • крапивница;
  • анафилактический шок.

Прочие:

Инструкция по применению Сульперазона в виде порошка, предполагает его использование для приготовления инъекционного раствора, который в зависимости от показаний и рекомендаций врача, можно вводить в/м, в/в и инфузионно.

Перед первым введением препарата обязательным является проведение теста на переносимость. В независимости от способа, все введения должен осуществлять квалифицированный медицинский персонал.

Для в/м инъекций следует растворить порошок в воде д/ин, после чего можно добавить 2% раствор Лидокаина, предварительно проведя тест на его переносимость.

Для в/в введения порошок можно растворить в надлежащем объеме воды д/ин, 5% растворе глюкозы или растворе хлорида натрия.

Инфузии с Сульперазоном, обычно проводят на протяжении 15-60 минут. Струйное в/в введение занимает в среднем 3 минуты.

Дозировка, режим введения и продолжительность лечения должны соответствовать диагностированному заболеванию и определяются врачом.

Взрослая дозировка, как правило, равняется 1-2 г (0,5-1 флакон) с периодичностью в 12 часов и возможностью ее увеличения, при тяжелом течении заболевания, до 4 г (2 флакона) с тем же интервалом введения. Данная дозировка (4 г Сульперазона) является максимально возможной. При патологиях почек и печени, максимальная дозировка не должна превышать 2 г (1 флакон).

При нарушении почечной функции с КК 15-30 мл/мин, суточная дозировка должна быть не более 2 г (один флакон), при КК меньше 15 мл/мин – 1 г (0,5 флакона), при прохождении гемодиализа введение Сульперазона следует проводить в зависимости от его сеансов (по рекомендации нефролога).

Детская дозировка обычно определяется соотношением 10 мг/кг, с периодичностью введения 6, 8 или 12 часов. В первую неделю после рождение интервал между введениями должен быть не менее 12 часов. Максимально допустимая суточная детская дозировка равняется 80 мг/кг и применяется исключительно в случае необходимости при лечении крайне тяжелых инфекций.

При передозировке Сульперазоном возможно развитие побочных отрицательных эффектов или их усиление. Также, высокое содержание в цереброспинальной жидкости бета-лактамных антибиотиков может вызвать неврологические нарушения, в том числе судороги.

Показано симптоматическое лечение с возможностью проведения гемодиализа, который в особенности эффективен у пациентов с патологиями почек.

Взаимодействие

В случае необходимости назначения Сульперазона больным, нуждающимся в искусственном питании (парентерально или внутрь), следует отказаться от применения этанолсодержащих растворов.

Растворы Сульперазона и аминогликозидов фармацевтически несовместимы, поэтому их прямое смешивание недопустимо.

В случае необходимости такой комбинации ЛС, их следует вводить последовательно с применением индивидуальных вторичных катетеров, обязательным промыванием первичного катетера и с как можно большими интервалами.

Условия продажи

Препарат Сульперазон продается по рецепту.

Условия хранения

Флаконы с порошком можно хранить при температуре до 25°С.

Срок годности

Закрытые флаконы хранятся на протяжении 24 месяцев.

У пациентов, использующих бета-лактамные антибиотики, были отмечены эпизоды реакций гиперчувствительности серьезного характера (анафилактических) и даже зафиксированы случаи летального исхода. Риск развития данных реакций намного выше у больных, в анамнезе которых отмечены случаи проявлений гиперчувствительности.

В случае подозрения на аллергические реакции такого характера необходимо тут же отменить введение Сульперазона и назначить соответствующее лечение. При серьезных анафилактических проявлениях в/в вводят эпинефрин (Адреналин), глюкокортикоиды, а также следят за проходимостью путей дыхания.

Тяжелая обструкция желчевыводящих путей, серьезные патологи печени, а также функциональные нарушения почек могут потребоваться корректировки доз и режима введения.

При параллельном нарушении функций почек и печени необходимо следить за сывороточным содержанием цефоперазона и, в случае надобности вовремя откорректировать его дозу. При невозможности проведения такого контроля, суточная доза цефоперазона не должна быть выше 2 г (2 флакона).

В редких случаях, при терапии Сульперазоном, наблюдали недостаточность витамина К, вероятно по причине угнетения микрофлоры кишечника, продуцирующей данный витамин.

Группой риска формирования дефицита витамина К являются пациенты с мальабсорбцией, неполноценным или искусственным питанием, а также больные получающие антикоагулянты. В таких случаях следует следить за протромбиновым временем и при надобности назначить витамин К.

Длительная терапия Сульперазоном может привести к избыточному росту нечувствительных к его ингредиентам микроорганизмов, что требует тщательного наблюдения во время терапии.

При долговременном применении Сульперазона рекомендуют периодически следить за показателями функциональности внутренних органов и системы кроветворения, в особенности у новорожденных и детей.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Азаран;
  • Бестум;
  • Вицеф;
  • Иксим;
  • Лендацин;
  • Лоразидим;
  • Медаксон;
  • Лораксон;
  • Медоцеф;
  • Орзид;
  • Супракс;
  • Тизим;
  • Цедекс;
  • Фортум и т.д.

Синонимы

  • Сульзонцеф;
  • Бакперазон;
  • Сульмовер;
  • Сульцеф;
  • Пактоцеф;
  • Сульперацеф;
  • Цебанекс;
  • Цефпар СВ.

Детям

Препарат Сульперазон может быть назначен детям с самого рождения, при условии соблюдения всех рекомендаций по режиму дозирования и с особой осторожностью.

С алкоголем

Употребление алкоголя на фоне терапии Сульперазоном может привести к формированию дисульфирамоподобных эффектов, проявляющихся приливами, головными болями, потливостью и тахикардией.

При беременности (и лактации)

Применение Сульперазона в период грудного вскармливания, как и в период беременности не рекомендовано.

Принять решение о назначении такой терапии может только лечащий врач и только в исключительных случаях.

Отзывы пациентов о Сульперазоне не дают однозначной оценки его эффективности и безопасности применения и это, скорее всего, связано с назначением данного препарата для терапии инфекционных заболеваний, вызванных нечувствительными к нему микроорганизмами.

В свою очередь, врачи часто прибегают к использованию в своих схемах лечения препаратов данной группы и зачастую довольны конечными результатами проведенной терапии. Так что, если Ваш врач, установив возбудителя заболевания, рекомендует применение именно Сульперазона, стоит последовать его совету и выполнять все его предписания.

Цена, где купить

Цена Сульперазона колеблется от 170 до 250 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Сульперазон 1000мг/1000мг 2 г N1 раствор для инъекций Хаупт Фарма Латіна С.р.л., Італія 263 грн.заказать
  • Сульперазон 500 мг/500 мг 1 г №1 Хаупт Фарма Латіна С.р.л., Італія 181 грн.заказать

ПаниАптека

  • Сульперазон флакон Сульперазон фл.пор.д/пр.р-ра д/ин 1г №1 Италия , Haupt Pharma Latina 196 грн.заказать

показать еще

Сульперазон – полусинтетический комбинированный цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия.

Выпускают Сульперазон в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: белый или почти белый с желтоватым оттенком (по 2 г во флаконе из прозрачного бесцветного стекла, укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины с ЭТФЭ покрытием, обкатанного алюминиевым колпачком с пластмассовой защитной крышкой, в картонной пачке 1 флакон).

В состав порошка, содержащегося в 1 флаконе, входят активные вещества:

  • сульбактам натрия – 1,1905 г (эквивалентно сульбактама – 1 г);
  • цефоперазон натрия – 1,1905 г (эквивалентно цефоперазона – 1 г).

Сульперазон рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  • холангит, холецистит, перитонит и другие интраабдоминальные инфекции;
  • менингит;
  • сепсис;
  • гонорея;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Сульперазон противопоказан к применению при наличии у пациентов аллергии на цефоперазон или любые другие цефалоспорины, сульбактам и пенициллины.

С особой осторожностью требуется применять препарат при тяжелой степени функциональных нарушений печени и почек, а также у новорожденных (включая недоношенных детей).

Так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер, в период лактации и при беременности его можно использовать только после тщательного соотношения предполагаемой пользы от лечения и возможной угрозы возникновения осложнений.

Способ применения и дозировка

Сульперазон взрослым назначают в суточной дозе 2-4 г, которую требуется разделить на равные части и вводить 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При терапии рефрактерных или тяжелых инфекций доза препарата может быть повышена до 8 г в сутки (соотношение компонентов 1:1). При необходимости возможно использование дополнительной дозы цефоперазона, при этом суточная максимальная доза сульбактама не должна превышать 4 г. Равные доли дозы вводят каждые 12 часов.

Детям препарат рекомендуют вводить по 0,04-0,08 г/кг в сутки (при одинаковом соотношении компонентов). Дозу, разделенную на равные части, вводят каждые 6-12 часов. Для лечения рефрактерных или серьезных инфекций суточная доза может быть увеличена до 0,16 г/кг. Новорожденным на протяжении первых 7 дней жизни Сульперазон вводят каждые 12 ч. Максимальная доза сульбактама у детей не должна быть более 0,08 г/кг в сутки.

Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек (клиренс креатинина 15-30 мл в минуту) препарат можно использовать каждые 12 часов в максимальной дозе сульбактама 1 г (не превышая 2 г в сутки). При клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту максимальная разовая доза сульбактама составляет 0,5 г, вводимые каждые 12 ч (максимальная суточная доза – 1 г). При тяжелой форме инфекций может быть дополнительно назначен цефоперазон.

Планировать введение Сульперазона требуется после диализа, т. к. во время его проведения немного уменьшается период полувыведения цефоперазона и может значительно измениться фармакокинетика сульбактама.

Если не осуществляется регулярный контроль содержания уровня цефоперазона в сыворотке, его доза в сутки не должна превышать 2 г.

Для приготовления раствора для инфузионного вливания препарат в дозе 2 г можно развести в начальном объеме 6,7 мл одного из нижеперечисленных инфузионных растворов:

  • стерильная вода для инъекций или физиологический раствор (0,9% раствор натрия хлорида);
  • 5% раствор декстрозы в 0,9% или 0,225 % растворе натрия хлорида;
  • 5% раствор декстрозы в воде для инъекций.

Перед введением полученный состав следует развести начальным раствором до 20 мл.

Для приготовления раствора для инфузий также может быть применен лактат Рингера. В этом случае раствор следует готовить в два этапа: вначале порошок разводят в воде для инъекций, а потом полученный препарат – в растворе лактата Рингера до уровня концентрации сульбактама 0,005 г/мл (2 или 4 мл начального раствора разводят в 50 или 100 мл раствора лактата Рингера соответственно). Инфузионное вливание требуется проводить на протяжении ¼ -1 часа.

Для проведения внутривенных инъекций порошок, содержащийся в 1 флаконе, растворяют в 6,7 мл одного из вышеуказанных растворителей и вводят в течение не менее 3 минут.

Для внутримышечных инъекций Сульперазона в качестве растворителя можно применять 2% раствор лидокаина гидрохлорида. Однако учитывая несовместимость данных препаратов, потребуется двухэтапное приготовление раствора: вначале порошок следует растворить в воде для инъекций, а затем – в 2% растворе лидокаина гидрохлорида. Общий объем растворителя должен составлять 6,7 мл.

  • система кроветворения: обратимая нейтропения (при длительном курсе), снижение числа нейтрофилов, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, снижение концентрации гематокрита и гемоглобина; в редких случаях – положительная проба Кумбса, возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Фелинга или Бенедикта;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • пищеварительная система: псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота; преходящая активизация печеночных ферментов – аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), а также билирубина;
  • аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона (риск появления данных эффектов усугубляется при наличии аллергических реакций в анамнезе), анафилактический шок;
  • местные реакции: иногда – жжение в месте инъекции, преходящая боль (после внутримышечного введения), флебит в месте инфузии (при внутривенном введении с помощью катетера);
  • прочие: озноб, головная боль, васкулит, лихорадка.

Данных об острой токсичности сульбактама натрия и цефоперазона натрия имеется недостаточно.

При передозировке возможно усиление проявлений зарегистрированных побочных эффектов средства. Требуется учитывать, что высокое содержание бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может стать причиной развития неврологических нарушений (в т. ч. судорог). Лечение – симптоматическое, также эффективно назначение гемодиализа, особенно у больных с нарушениями деятельности почек.

У пациентов, использующих бета-лактамные антибиотики или цефалоспорины (включая сульбактам/цефоперазон), отмечались случаи развития тяжелых реакций гиперчувствительности, иногда приводящих к летальному исходу. Угроза развития подобных состояний возрастает при наличии реакций повышенной чувствительности в анамнезе. При появлении аллергической реакции в период терапии следует прекратить применение Сульперазона и провести адекватные ответные терапевтические действия.

В случае развития серьезной анафилактической реакции необходимо безотлагательно ввести эпинефрин, глюкокортикостероиды и обеспечить проходимость дыхательных путей (включая интубацию).

Требуется помнить, что при совместном применении препарата и употреблении алкоголя существует вероятность возникновения дисульфирамоподобных эффектов.

При тяжелой обструкции желчных путей или выраженных заболеваниях печени в сочетании с нарушениями деятельности почек может потребоваться изменение режима дозирования.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующими функциональными нарушениями почек требуется мониторирование концентрации цефоперазона в сыворотке и при необходимости коррекция его дозы. При отсутствии подобного контроля доза цефоперазона в сутки не должна быть выше 2 г.

На фоне длительного курса Сульперазона (также, как и других антибиотиков)может отмечаться избыточный рост нечувствительных к препарату микроорганизмов.

В редких случаях при терапии цефоперазоном возможно развитие дефицита витамина К, обусловленного подавлением нормальной микрофлоры кишечника, осуществляющей синтез этого витамина. В группу риска входят пациенты длительно находящиеся на внутривенном искусственном питании, с врожденным/приобретенным синдромом мальабсорбции или страдающие от неполноценного питания. У больных из этой группы, а также у лиц, получающих антикоагулянты, требуется контролировать протромбиновое время и при необходимости (по показаниям) применять витамин К.

В период терапии пациентам необходимо тщательное наблюдение. При продолжительном лечении следует периодически контролировать показатели функции печени, почек, а также других внутренних органов и систему кроветворения. Особенно это касается новорожденных (в первую очередь недоношенных) и маленьких детей.

Использование антибактериальных препаратов приводит к нарушению нормальной микрофлоры кишечника и как следствие к избыточному росту Сlostridium difficile. Вероятность развития диареи, вызванной Clostridium difficile необходимо рассматривать у всех больных с диареей, последующей за проведением терапии препаратом.

Принимая во внимание фармацевтическую несовместимость Сульперазона и аминогликозидов, не следует смешивать их растворы. В случае проведения комбинированной терапии данные препараты требуется вводить посредством последовательных инфузий при использовании отдельных вторичных катетеров. Между инъекциями доз препаратов первичный катетер требуется тщательно промыть соответствующим раствором.

На протяжении суток интервалы между введением Сульперазона и аминогликозидов должны быть по возможности максимальными.

В период лечения цефоперазоном и на протяжении 5 дней после его завершения при приеме этанола отмечалось развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся головной болью, потливостью, тахикардией и приливами. Вследствие этого пациентам, которым требуется искусственное питание (парентерально или внутрь), необходимо отказаться от применения растворов, включающих в состав этанол.

Хранить в месте недоступном для детей, порошок – при температуре, не превышающей 25°C, восстановленный раствор – при комнатной температуре.

Срок годности порошка – 2 года, восстановленного раствора – 24 часа.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *