Содержание

Комбинированные препараты, содержащие триметоприм (производное диаминопиримидина) и сульфаниламидные препараты (сульфаметоксазол и сульфамонометоксин) — бисептол (бактрим) и сульфатон.

История комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

В 1961 г, было показано антимикробное действие триметоприма, а в 1965—1967 гг. американская фирма выпустила комбинированный препарат триметоприма с сульфаниламидом — сульфаметоксазолом под названием бактрима.

Препарат быстро приобрел большую популярность, и его стали выпускать во многих странах под различными названиями, хотя все эти препараты в большинстве случаев различались очень мало.

Однако известны комбинации триметоприма с другими сульфаниламидами, например выпускаемые в Венгрии потесептил и потесетта, в которые входит сульфадимезин.

В 1981—1982 гг. в СССР был предложен новый препарат этой группы несколько более рационального состава — сульфатон.

Механизм антибактериального действия комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Принцип действия всех этих комбинированных препаратов основывается на торможении его компонентами синтеза необходимого для микроорганизмов витамина — фолиевой кислоты.

Это действие происходит на двух последовательных этапах биосинтеза, что делает наблюдаемое торможение синергидным и более эффективным.

Сульфаниламидный компонент препятствует образованию дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы, превращающей ее в тетрафолиевую кислоту, из которой образуется фолиевая кислота, необходимая для синтеза пуриновых соединений, а затем нуклеиновых кислот — ДНК и РНК, необходимых для образования белка, а следовательно, для жизнедеятельности микробных клеток.

Сульфаниламидный компонент усиливает действие триметоприма, а общее воздействие комбинированного препарата, поэтому является более ценным — бактерицидным, хотя его компоненты по отдельности характеризуются только бактериостатической активностью.

Действие (показания) комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Чувствительные к комбинированным препаратам триметоприма с сульфаниламидами

Комбинированные препараты активно действуют на многие виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также на хламидий, некоторые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, лейшмании и др.).

Из грамположительных бактерий чувствительны:

  • стафилококк, включая его метициллиноустойчивые и множествённоустойчивые штаммы;
  • стрептококк;
  • пневмококк;
  • многие штаммы энтерококка;
  • возбудители дифтерии;
  • возбудители нокардиоза;
  • эшерихии;
  • клебсиеллы;
  • индолотрицательные штаммы протея и другие энтеробактерии;
  • гемофильная палочка инфлюэнцы и коклюша;
  • бруцеллы;
  • вибрионы и др.

Синегнойная палочка несколько менее чувствительна, однако при вызванных ею заболеваниях наблюдается лечебное действие, для усиления которого желательно применять сочетания с другими показанными химиопрепаратами (гентамицином, рифампицином, полимиксинами, диоксидином и др.).

К комбинированных препаратах триметоприма с сульфаниламидами устойчивы следующие микроорганизмы:

  • микобактерии туберкулеза;
  • индолположительные штаммы протея;
  • анаэробные бактерии;
  • зеленящий стрептококк;
  • грибы;
  • вирусы;
  • отдельные штаммы чувствительных бактерий.

Устойчивость к этим препаратам развивается довольно медленно и слабо, что объясняется комбинированным составом. Поэтому, несмотря на широкое применение, в настоящее время не отмечается заметного увеличения их количества. Устойчивость эта чаще имеет эписомное, а не мутационное происхождение.

Применение комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Применяются при заболеваниях, вызываемых чувствительными микроорганизмами, в частности:

  • при воспалительных процессах:
    • в легких и других органах дыхания;
    • в околоносовых пазухах;
    • в наружном и внутреннем ухе;
    • в мочевых и желчных путях.
  • при септических процессах;
  • при септическом эндокардите;
  • при простатите;
  • при роже;
  • при различных гнойно-воспалительных, в частности хирургических, акушерских и гинекологических инфекциях;
  • при дизентерии;
  • при гонорее и некоторых других инфекциях;
  • а при непереносимости левомицетина — при брюшном тифе.

Фармакокинетика комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Введение

Оба компонента препаратов быстро всасываются в кишках, поэтому назначаются внутрь через рот после приема пищи.

Выделение

Затем проходят в различные ткани и органы и выводятся в течение суток, преимущественно с мочой и меньше с желчью. Проникают через плаценту.

Побочные явления комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Главными побочными эффектами данных лекарственных препаратов считаются:

  • тошнота;
  • рвота;
  • аллергическая сыпь;
  • отеки;
  • повышение температуры тела и др.

Поскольку в составе этих препаратов содержатся сульфаниламиды, то иногда возможны поражения со стороны крови:

  • лейкопения;
  • анемия;
  • а при длительном применении и в значительных дозах — агранулоцитоз.

Поэтому во время лечения сульфатоном или бактримом (бисептолом) необходимо периодически исследовать кровь больного и при появлении гематологических изменений препараты отменять.

При тяжелых заболеваниях их нередко назначают совместно с другими активными химиопрепаратами, кроме обладающих гематотоксическим действием (левомицетин, гризеофульвин, сульфаниламиды и др.). Ввиду малой токсичности их можно назначать длительно — до 3—4 недель, а в малых дозах и более.

Противопоказания комбинированных препаратов триметоприма с сульфаниламидами

Основными противопоказаниями данных лекарственных препаратов являются:

  • заболевания кроветворных органов;
  • непереносимость сульфатона или других сульфаниламидов.

Осторожность требуется при беременности, особенно в течение первых трех и последнего месяцев.

Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.

Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Классификация сульфаниламидов

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

  • Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
  • Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
  • Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!

Полный список препаратов сульфаниламидов

Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:

Действующее вещество Название препарата Лекарственная форма
Сульфаниламид Стрептоцид Порошок и мазь 10% для наружного применения
Стрептоцид белый Порошкообразное наружное средство
Стрептоцид растворимый Линимент 5%
Стрептоцид-ЛекТ Порошок д/нар. применения
Стрептоцидовая мазь Наружное средство, 10%
Сульфадимидин Сульфадимезин Таблетки 0,5 и 0,25 г
Сульфадиазин Сульфазин Табл. 500 мг
Сульфадиазин серебра Сульфаргин Мазь 1%
Дермазин Крем д/нар. применения 1%
Аргедин Крем наружный 1%
Сульфатиазол серебра Аргосульфан Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом Бактрим Суспензия, таблетки
Бисептол Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора
Берлоцид Таблетки, сусп.
Двасептол Табл. 120 и 480 мг
Ко-тримоксазол Таб. 0,48 г
Сульфален Сульфален Таблетки 200 мг
Сульфаметоксипиридазин Сульфапиридазин Таб. 500 мг
Сульфагуанидин Сульгин Табл. 0,5 г
Сульфасалазин Сульфасалазин Таб. 500 мг
Сульфацетамид Сульфацил натрия (Альбуцид) Глазные капли 20%
Сульфадиметоксин Сульфадиметоксин Таблетки 200 и 500 мг
Сульфаэтидол Олестезин Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи)
Этазол Табл. 500 мг
Фталилсульфатиазол Фталазол Таблетки 0,5 г

Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.

Механизм действия сульфаниламидов

Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.

Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!

Аллергия на сульфаниламиды

Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.

Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.

Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.

Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Другие побочные действия сульфаниламидов

Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.

Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Взаимодействие с другими лекарствами

Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.

В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами

Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Название

Состав

Показания

Аргедин

сульфадиазин серебра

инфицированные ожоги и поверхностные раны

Аргосульфан

сульфадиазин серебра

ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы

Норсульфазол

норсульфазол

патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию

Ориприм

сульфаметоксазол

инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи

Пириметамин

пириметамин

токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия

Пронтозил (Красный стрептоцид)

сульфаниламид

стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Названия

Состав

Показания

Бактрим

сульфаметоксазол, триметоприм

инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.

Берлоцид

сульфаметоксазол, триметоприм

хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие

Дуо-Септол

сульфаметоксазол, триметоприм

антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра

Циплин

сульфаметоксазол, триметоприм

брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Название

Состав

Применение

Септрин

сульфаметоксазол, триметоприм

от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне

Этазола таблетки

сульфаэтидол

от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления

Сульфаргин

сульфадиазин серебра

от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы

Тримезол

ко-тримоксазол

от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

  • гиперчувствительность к основному компоненту;
  • анемия;
  • порфирия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • патологии кроветворной системы;
  • азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Название

Производитель

Цена в рублях

Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г

Швейцария

Бисептол 20 шт. по 120 мг

Польша

Синерсул 100 мл

Республика Хорватия

Суметролим 20 шт. по 400 мг

Венгрия

Видео: что такое сульфаниламиды

Сульфаниламиды. Основное просто и понятно. Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты кишечного действия).

СА сверхдлительного действия ( 5 — 7 дней).

Сульфаниламиды длительного действия.

СульфамонометоксинSulfamonomethoxinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Фома выпуска — порошок и таблетки по 0,5 г.

Препараты применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах.

СульфадиметоксинSulfadimethoxinum.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применение аналогично.

СульфаленSulfalenum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,

флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно.

Хорошо переносится животными.

ФталазолPhthalazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе.

СульгинSulginum.

Белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы микроорганизмов и некоторых Гр+ форм.

ФтазинPhtazinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком криталлический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 г.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.

— 6 —

Особый интерес представляет сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. К таким веществам относится триметоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах, существенно повышает антимикробную активность — эффект становится бактерицидным.

Бисептол (Ко-тримоксазол) Biseptolum (в ветеринарии — Триметин).

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламид — сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина – триметоприм.

Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтичекой активности с другими сульфаниламидами.

Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий.

Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента препарата вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.

Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея;

Не эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

ТриметинTrimetinum. Аналог бисептола.

Комплексный препарат сульфаметоксазола и триметоприма 5 : 1 плюс формообразующие компоненты.

Форма выпуска: мелкодисперстный порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде; таблетки белого цвета с кремовым оттенком по 0,5 и 1 г;

В форме порошка — 4 — 6 дней 2 раза в сутки по 250 мг/кг ж. м. или 1 таблетка (0,5 — 1 г ) на 15 кг живой массы.

ТриметосулTrimethosulum.

Комбинированный сульфаниламидный препарат усиленного действия, в состав которого входят: сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).

Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.

Форма выпуска: флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.

Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии молодняка, диспепсии телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных бактериальных инфекциях при вирусных заболеваниях.

Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке: можно смешать с кормом.

Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.

ТримеразинTrimerazinum.

Форма выпуска: порошок и таблетки.

Комбинированный препарат 1 г которого содержит 100 мг сульфамеразина и 20 мг триметоприма. Белый или слегка кремоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, пастереллезе, инфекциях мочеполовых органов.

Доза — 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки (1 таблетка на 15 кг живой массы)

ТрибриссенTribrissen. (Сульф-480, Сульф-120 сульф-гранулят)

Комбинированный препарат — сульфадиазин соответственно 100 и 400 мг, триметоприм — 20 и 80 мг, наполнитель до 1 г.

Белый порошок мало растворимый в воде, дает стойкие суспензии.

Форма выпуска — порошок и болюсы по 0,5 г.

Обладает высокой активностью против большинства Гр+ и Гр- бактерий. Эффективен в отношении кишечной палочки и сальмонелл. Не влияет на лептоспиры и микобактерии.

ОрипримOriprim.

По составу и показаниям аналогичный трибриссену.

Форма выпуска — порошок (в банках по 100 и 200 г), раствор во флаконах по 100 мл.

Косумикс плюсCosumix Plus.

Комплексный препарат в 1 г которого содержится 100 мг сульфахлорипридазина-натрия, 20 мг триметоприма.

Белый кристаллический порошок сладко-горького вкуса, растворимый в воде. Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций птицы, свиней, телят.

Дозы внутрь: 0,1 -0,15 г/кг ж. м. 2 раза в сутки.

Птице с питьевой водой 1 — 1,5 г/л 3 — 6 дней. свиньям с кормом или водой, телятам — с молоком или заменителем молока.

Форма выпуска — в бочках по 25 и 50 кг.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Назначают взрослым по 0,5—1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

  • сульфален и др.

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

  • амидопирин;
  • фенацетин;
  • производные нитрофурана;
  • салицилаты.

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

  • сера:
    • яйца.
  • фолиевая кислота:
    • томаты;
    • фасоль;
    • бобы;
    • печень.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *