Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка. Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Суксилеп (капсулы и капли): инструкция, отзывы и есть ли российские аналоги

Суксилеп — эффективный лекарственный препарат, применяемый для терапии различных видов эпилепсии. Широкую популярность медикамент приобрел благодаря возможности использования для купирования приступов в педиатрической практике. Несмотря на появление новых поколений противоэпилептических средств (ПЭП) Суксилеп с начала 2000-х годов внесен в перечень жизненно важных лекарственных препаратов.

Механизм действия медикамента тесно связан с влиянием на передачу нервных импульсов в двигательной зоне коры головного мозга. Кроме того, препарат отличается способностью к селективному блокированию специфического типа в таламусе.

Лекарство может применяться как в индивидуальном порядке, так и в комплексе с другими ПЭП. В качестве монотерапии Суксилеп обычно назначают детям при различных формах абсансных припадков. Но существенным недостатком лекарства считают отсутствие эффекта при генерализованных приступах. Поэтому в таком случае средство прописывают в составе комбинированного лечения. При некоторых синдромах возможно применение Суксилепа, начиная с момента рождения.

При соблюдении режима дозирования и кратности приема существенно снижается риск нейротоксических реакций, симптомов гиперчувствительности и других побочных эффектов. Кроме того, на фоне использования препарата практически отсутствует вероятность аггравации (учащения приступов).

Производитель

Суксилеп — дженерик оригинального медикамента Заронтин, производителем которого является американская фармацевтическая компания Pfizer. До недавнего времени препарат выпускался корпорацией Bayer, Германия. Более того, этосуксимид под торговым названием Suxilep поставлялся по льготным программам в Россию.

Но в 2012 году права на выпуск Суксилепа были переданы фармацевтической компании Mibe GmbH Arzneimittel. По отзывам специалистов, это не сказалось на качестве медикамента. Однако корпорация Mibe сузила спектр лекарственных форм препарата. Также резко ограничились поставки средства в Российскую Федерацию.

Фирма Mibe GmbH Arzneimittel была основана в 2003 году как дочерняя компания одного из крупнейших производителей медикаментозных средств Dermapharm. В ассортимент фармацевтической корпорации входят препараты, применяемые в гинекологии, дерматологии, офтальмологии, неврологии, анестезиологии и других отраслях медицины.

Инструкция по применению

Проведено множество клинических исследований, демонстрирующих эффективность медикамента при определенных формах детской, юношеской эпилепсии, либо подобных заболеваний у взрослых пациентов.

Развивающиеся побочные реакции носят дозозависимый характер. Поэтому самолечение противопоказано, а прием Суксилепа должен контролироваться врачом с обязательным контролем лабораторных показателей и общего состояния пациента. Прилагаемая к препарату инструкция по применению подробно описывает дозировку, кратность использования и прочие нюансы приема лекарства.

Лекарственная форма

На официальном сайте производителя указана только одна форма выпуска — капсулы, содержащие 0,25 г активного компонента. Однако ранее Суксилеп (от Bayer AG) был доступен и в виде капель.

Но в настоящее время сироп для перорального применения (с тем де действующим веществом) у детей производится только компанией Neuraxpharm GmbH Arzneimittel, Германия, под международным наименованием Этосуксимид — Нейраксфарм. Дозировка терапевтически активного ингредиента составляет 500 мг/г (что приблизительно соответствует 32 каплям лекарственного средства).

Описание и состав

Концентрация активного действующего ингредиента в одной капсуле составляет 250 мг. Терапевтический агент — этосуксимид. Каждая пилюля представляет собой капсулу в твердой желатиновой оболочке желто-белого цвета. Упакованы в бутылку из стекла янтарного цвета. В качестве вспомогательных компонентов производитель использует желатин, макрогол 400, воду очищенную, двуокись титана (Е171) и краситель (Е110).

Фармакологическая группа

Относится к противоэпилептическим медикаментозным средствам.

Особенности фармакодинамики

Окончательно механизм действия этосуксимида не выяснен. Но известно, что принцип влияния на функциональную активность центральной нервной системы (ЦНС) отличается от других противоэпилептических препаратов.

Лекарственное вещество угнетает процессы проведения нервных импульсов в области моторной коры головного мозга и подавляет типичные паттерны волнового пика, хорошо заметные при проведении электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Таким образом повышается судорожный порог, что положительно отражается на состоянии пациента. Допускают, что медикаментозное вещество пролонгирует действие главного тормозного нейромедиатора ЦНС — γ-аминомасляной кислоты.

Этосуксимид стабилизирует структуру и проводимость мембраны и затормаживает течение биохимических процессов, обеспечивающих нейротрансмиссию. Это действие лекарственного вещества обуславливается влиянием на Т-типы кальциевых каналов в таламокортикальных нейронах. Таким механизмом действия объясняют высокую эффективность Суксилепа при определенных формах эпилепсии у детей и взрослых.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема действующее вещество лекарства практически в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Пиковые концентрации в плазме измеряли через 4 часа после приема препарата в дозе 1 г. Полученные значения составляли 18–24 мкг/мл у взрослых. У детей в возрасте 7–8,5 лет эти показатели колебались в пределах 28–50,9 мкг/мл после применения 0,5 г медикамента.

Распределение. Этосуксимид проникает через плацентарный барьер. Обнаруживается в грудном молоке. Терапевтически активное соединение не связывается с белками плазмы. Объем распределения сохраняется на уровне 0,7 л/кг.

Биотрансформация. Химические превращения этосуксимида происходят в печени. В результате образуются метаболиты 2-(1-гидроксиэтил)-2-метилсукцинимид, 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и другие соединения.

Элиминация. Преимущественно выводится печенью, в меньшей концентрации — почками, причем 10–20% — в неизменном виде. Остальное количество медикамента выделяется в форме терапевтически неактивных метаболитов в конъюгированном виде. Период полувыведения колеблется в диапазоне 38,3–66,6 часов (при приеме в дозе 13,1— 18,0 мг/кг взрослыми пациентами). У детей это время составляло 25,7–35,9 часов после применения 0,5 г этосуксимида. Для жидкой лекарственной формы (раствора) данные показатели сохраняются на уровне 24,8–41,7 часов.

Равновесная концентрация этосуксимида достигается на 8–10 день терапии. Но время, через сколько действует лекарство, определяется индивидуально. После длительного приема в количестве 20 мг/кг у детей данный показатель — 50 мкг/мл. Фармакокинетика препарата обуславливает особенности дозировки. Для детей младшего возраста требуется большее количество медикаментозного средства, чем для взрослых. Терапевтически активные концентрации в плазме — 40–100 мкг/мл. Повышение этой цифры до 150 мкг/кг может вызвать серьезные токсические реакции.

За исключением отличий во времени полувыведения разницы в фармакокинетических показателях между этосуксимидом в виде капсул и в форме капель нет.

Все фармакологические характеристики препарата можно представить в виде таблицы:

Биодоступность Превышает 90%
Время достижения пиковой концентрации 1–4 часа
Уровень связывания с белками плазмы Менее 10%
Период полувыведения 20–70 часов
Время, требуемое для установления равновесного уровня 7–12 суток
Элиминация Печень/почки

Действующее вещество

Основной активный компонент медикамента — этосуксимид (международное непатентованное название МНН — Aethosuximidum). Химическое наименование — 3-этил-3-метил-2,5-пирролидиндион, эмпирическая формула — С7Н11NО2. По структуре этосуксимид является производным сукцинимидов. Код по АТХ — N03AD01.

Показания

Суксилеп назначается для лечения следующих форм эпилепсии:

  • ювенильные абсансы, включая сложные и атипичные приступы;
  • астатические приступы (по типу petit mal);
  • миоклонические приступы в юношеском возрасте.

Для предупреждения генерализованных припадков при юношеской абсансной эпилепсии Суксилеп прописывают в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Практически единственным строгим ограничением к приему лекарства является индивидуальная непереносимость этосуксимида и вспомогательных компонентов, входящих в его состав. Капсулы также не рекомендуют назначать детям младше 6 лет из-за высокой вероятности ошибки в дозировании препарата и возникновения нежелательных реакций.

Относительными противопоказаниями к терапии с применением Суксилепа служат:

  • наличие психиатрических расстройств в анамнезе;
  • заболевания почек;
  • поражения печени.

Препарат иногда вызывает нарушения системы кроветворения, поэтому средство с осторожностью прописывают пациентам из группы риска по миелотоксичности.

Особенности применения и дозировки

Дозу Суксилепа определяют в индивидуальном порядке для каждого пациента. Принимаемое количество препарата напрямую зависит от общего состояния больного, ранее применяемых медикаментов.

Взрослые пациенты. Принимают по 5–10 мг на каждый килограмм массы тела на начальном этапе терапии, затем дозу увеличивают до 15 мг/кг.

Дети. В стартовой фазе лечения дозировка такая же, как и у взрослых, оптимальная — до 20 мг/кг.

Постепенно общее суточное количество медикамента повышают до достижения терапевтического результата лечения. Но резко поднимать дозу противопоказано. Оптимальный уровень — 5 мг/кг раз в 4–7 дней.

Максимальная дневная дозировка не должна превышать 40 мг/кг у детей, и 30 мг/кг у взрослых.

Суточную дозу делят на 2–3 равные части и принимают ежедневно в одно и то же время. Если пациент хорошо переносит лекарство, всю дозу можно пить одномоментно. Капсулу глотают целиком, запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема пищи.

Дозировка раствора, содержащего этосуксимид, такая же. Совпадают и принципы постепенного повышения необходимого для пациента количества медикамента. Число капель рассчитывают по пропорции, принимая во внимание что в 32 каплях содержится 0,5 г (500 мг) активного ингредиента средства. Жидкие лекарственные формы рекомендуют назначать детям младше 6 лет.

Побочные действия

На фоне применения медикамента может возникать ряд различных нежелательных эффектов. Риск некоторых осложнений повышается пропорционально дозировке, другие развиваются вне зависимости от предписанного количества медикаментозного средства.

К дозозависимым нежелательным реакциям относят:

  • расстройства пищеварительной функции, которые проявляются в виде тошноты (реже — рвоты), болей в абдоминальной области, икоты, изжоги;
  • нарушения нервной регуляции, симптомами которых служат головные боли, заторможенность, сонливость или наоборот, бессонница, чувство физической и умственной усталости;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • проблемы с координацией.

При неправильно подобранной дозировке Суксилепа пациенты также могут сталкиваться с расстройствами стула, снижением аппетита, патологической потерей веса. Иногда после приема первой дозы возникают характерные для дискинезии симптомы.

Вне зависимости от принимаемого суточного количества лекарственного препарата возможны:

  • проявления аллергической реакции в виде кожной сыпи и зуда, в тяжелых случаях при индивидуальной непереносимости — синдром Стивенса—Джонсона;
  • манифестация системной красной волчанки;
  • нарушения системы кроветворения.

При регулярном приеме по результатам лабораторного исследования крови отмечают снижение уровня лейкоцитов, эозинофилов, тромбоцитов, изменение лейкоформулы за счет уменьшения количества гранулоцитов. В единичных случаях может возникнуть анемия и падение концентрации всех форменных элементов крови.

Вероятность возникновения дозозависимых нежелательных реакций можно существенно уменьшить при поэтапном повышении суточного количества лекарства. Для снижения выраженности осложнений со стороны пищеварительного тракта капсулы принимают или во время, или сразу после еды.

В раннем и подростковом возрасте продолжительный прием препарата может вызвать снижение успеваемости в школе или ВУЗе из-за нарушения способности к концентрации внимания.

Положительным свойством Суксилепа является отсутствие влияния на фармакокинетику и концентрацию других ПЭП в сыворотке крови. Это позволяет принимать препарат в сочетании с противоэпилептическими средствами. Исключением является Фенитоин (одновременный прием требует осторожности). Также избегают сочетания с Карбамазепином и его производными, вальпроевой кислотой.

Суксилеп усиливает действие медикаментов, обладающих седативным эффектом.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков на фоне приема Суксилепа строго противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Этосуксимид не связывается с белками плазмы крови, поэтому выводится при гемодиализе (до половины принятой дозы). Соответственно, пациенты, находящиеся на «искусственной почке» требуют пропорционального повышения принимаемого количества медикамента (в среднем, на 40–50%).

Не рекомендован Суксилеп пациентам с заболеваниями в психиатрической сфере. Прием лекарства способен спровоцировать обострение состояния. Симптомами подобных осложнений служат параноидальные явления, галлюцинации, ажитация, тревожность.

Из-за риска побочных реакций со стороны системы кроветворения клинический анализ крови назначают ежемесячно. Частоту проведения исследований снижают по мере продолжения терапии. Показанием к уменьшению дозы или полной отмене медикамента является снижение уровня лейкоцитов менее 3500 клеток/мм3.

У некоторых пациентов симптомами нарушений функции костного мозга служат лихорадка, стенокардия, спонтанные кровоизлияния.

Помимо клинического исследования крови, необходим контроль уровня ферментов печени.

Женщинам детородного возраста планировать беременность следует только по согласованию с врачом. Известно, что действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер и потенциально может повлиять на развитие плода. Однако прерывать лечение в период вынашивания ребенка противопоказано из-за риска ухудшения состояния женщины и развития некупируемых осложнений.

В период терапии необходим строгий ультразвуковой контроль течения беременности. Также требуется проведение других лабораторных тестов для выявления скрытых пороков развития. Прием минимально допустимой дозы рекомендован в первом триместре.

Для предупреждения ухудшения состояния, регулярно проверяют уровень этосуксимида в крови. Дополнительно беременной женщине в обязательном порядке назначают фолиевую кислоту. У новорожденного контролируют концентрацию витамина К. При необходимости прописывают терапию для предупреждения кровотечений.

В грудное молоко проникает до 95% принятой дозы этосуксимида. Поэтому прием Суксилепа требует перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Препарат влияет на способности к концентрации внимания. Соответственно, пациентам настоятельно рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и другой работы, связанной с управлением различными механизмами.

Превышение рекомендуемого количества лекарственного препарата сопровождается выраженными нарушениями со стороны центральной нервной системы. Риск передозировки увеличивается при одновременном приеме со спиртными напитками, седативными медикаментами и другими средствами, оказывающими влияние на ЦНС.

Симптомами намеренного или случайного превышения дозы служат:

  • чувство непреодолимой усталости;
  • состояние летаргии;
  • угнетенность или, наоборот, тревожность и ажитация.

В соответствии с данными клинических исследований, риск подобных признаков повышается, если уровень этосуксимида в крови превышает 150 мг/л.

Для устранения симптомов передозировки пациенту выполняют промывание желудка, вводят адсорбенты. Необходима госпитализация для контроля основных функций сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы. Хороший эффект оказывает гемодиализ.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при комнатной температуре (но не выше 25°С).

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Прекращение терапии

Суксилеп предназначен для длительного применения. Прекращение лечения возможно при развитии тяжелых побочных реакций или видимого улучшения состояния пациента. Однако резко отказываться от препарата нельзя — это может спровоцировать увеличение частоты приступов. Дозу снижают поэтапно до полной отмены.

Аналоги

Российские аналоги немецкого препарата Суксилеп не зарегистрированы.

В странах Европы и США этосуксимид продается под торговыми наименованиями:

  • Заронтин (Zarontin), Pfizer. Оригинальный препарат выпускается в виде таблеток.
  • Этосуксимид-Нейраксфарм (Ethosuximide-Neuraxpharm), Neuraxpharm GmbH, производится в виде капель.
  • Петнидан (Petnidan), Desitin GmbH, выпускается в форме раствора и капсул.

Стоимость оригинального медикамента слишком высока, особенно с учетом необходимости регулярного и длительного приема. Суксилеп ничем не уступает по качеству Заронтину. Кроме того, лекарство отлично зарекомендовало себя на протяжении многолетнего практического опыта применения и в ходе клинических испытаний.

Цена и где купить

В настоящее время в продаже Суксилепа нет ни в Москве, ни в Санкт-Петербурге, ни в других городах страны. При этом производитель и официальные лица из Министерства Здравоохранения не могут сказать, когда снова появится в России медикамент.

Однако если пациенту подходит именно Суксилеп, менять его на другой противоэпилептический препарат доктора не рекомендуют из-за риска осложнений. Существуют интернет-сайты фирм посредников, где можно заказать лекарства из Европы. Поставщики организуют доставку нужного количества упаковок Суксилепа из Франции или Германии в Россию, а далее — по указанному адресу. Заказ оформляется онлайн или в телефонном режиме.

Медикамент пользуется популярностью, поэтому часто уже есть в наличии на складе в Москве. Примерная стоимость упаковки из 100 капсул составляет 65 евро. Цену аналогичных по составу капель следует уточнять дополнительно. Если купить несколько упаковок, то часто предоставляются значительные скидки.

Отзывы врачей

Анатолий Сергеевич Фомин, детский невролог

Суксилеп — один из самых часто прописываемых препаратов при эпилепсии как у взрослых, так и у детей. Лекарство практически не вызывает побочных реакций. Эффект от приема развивается достаточно быстро и сохраняется долгое время.

Отзывы пациентов

Лиля, 29 лет

Суксилеп необходим ребенку. Приходится привозить под заказ, так как больше в России лекарство не продается. Пробовали подобрать другой препарат, но приступы наоборот учащались. На Суксилепе сын чувствует себя хорошо. Проблем с адаптацией к школе не было.

Как не купить подделку

Для того чтобы приобрести сертифицированное лекарство следует ответственно подойти к выбору фирмы-посредника. Можно изучить рекомендации на профильных форумах, а также почитать отзывы мам, чьи дети страдают от эпилепсии и кому приходилось заказывать препараты из ЕС. Стоит помнить, что надежный поставщик всегда предоставляет кассовые чеки из лицензированной европейской аптеки, подтверждающие приобретение оригинального медикамента.

Результаты клинических испытаний

Одно из последних масштабных медицинских исследований лекарства было проведено в 2018 году в Германии. Изучалась терапевтическая эффективность Суксилепа. Результат приема оценивали через 8–10 недель. При этом у каждого пятого пациента приступы не были зарегистрированы, у 30% частота абсансов снизилась на 84–95%, а у половины испытуемых — на 48–56%.

Схема лечения таблицей

Вес Суточная дозировка
Взрослые
50 кг 3–6 капсул в день (по 1–2 трижды в сутки)
67 кг По 2 капсулы дважды в день (допускается повышение дозы до 8 пилюль)
83 кг Общее количество — 5–10 капсул в день (делят на три приема)
Дети (до 16 лет)
13 кг По 1 капсуле 1–2 раза в сутки
25 кг От 2 до 4 пилюль в день
38 кг По 1–2 капсулы трижды в сутки
50 кг От 4 до 8 капсул в день

Условия продажи в аптеках

В продаже в России отсутствует. Приобретение за границей возможно по международному рецепту на латинском языке с указанием непатентованного названия действующего вещества.

Оксана Свиридова

Этосуксимид (R) (Ethosuximide)

Инструкция

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа — Противосудорожный препарат
N03AD01

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.
Международное непатентованное название (МНН): ETOSUXIMID

Торговое наименование: Этосуксимид (Etosuxemid FAES)

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, с одной стороны серого с другой красно-коричневого цвета, в блистерах по 10 капсул, по 250 мг в капсуле, по 30 капсул в упаковке.
Состав:
Для дозировки 250 мг:
Активное вещество: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Упаковка: капсулы, по 30 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармакодинамика
Фармакологическое действие — противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее средство. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых — 60 ч, у детей — 30ч.
Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Полный эффект обычно достигается через 4-8 недель. Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Cmax достигается через 8-10 дней после начала применения.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч. Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Этосуксимид
Малые эпилептические припадки:
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания
Этосуксимид не должен использоваться:
• у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Etosuximid FAES,
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у пациентов с заболеваниями крови;
• у пациентов с порфирией;
• у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации
Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния Etosuximid FAES на репродуктивную функцию самок.
В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Однако, несмотря на это, если Etosuximid FAES назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат или перейти на другую методику лечения. Если Etosuximid FAES все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата Etosuximid FAES при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.
Период лактации
Поскольку установлено, что этосуксимиды способны приникать в грудное молоко, Этосуксимид не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность
Этосуксимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.

Тератогенность
Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния Etosuximid FAES на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
Этосуксимид при почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Этосуксимид пациентам с почечной недоста-точностью (клиренс креатинина <70мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Etosuximid FAES следует применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Этосуксимид

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Начальная суточная доза Этосуксимида для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза Etosuximid FAES составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.
Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.
Дозы Etosuximid FAES для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
50 3 750
67 4 1000
83 5 1250

Дозы Etosuximid FAES для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
13 1 250
25 2 500
38 3 750
50 4 1000

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм (сироп).
Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Лечение пожилых пациентов:
Применение Etosuximid FAES у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Etosuximid FAES необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно Etosuximid FAES хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Дозозависимые нежелательные явления

нервная система:
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт
тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма.
Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Etosuximid FAES на ЦНС.
При одновременном приеме Etosuximid FAES с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Etosuximid FAES обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.

Этосуксимид особые указания

Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Etosuximid FAES (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Etosuximid FAES или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма обычно выводится 39-52% принятой дозы.
Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.
В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Etosuximid FAES.
В период приема Etosuximid FAES не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Быстрота психической реакции после приема Etosuximid FAES может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Этосуксимид применение

При почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Etosuximid FAES может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться как увеличение, так и уменьшение разовых доз Etosuximid FAES. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Etosuximid FAES.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Etosuximid FAES проводилось на лабораторных животных. При применении препарата канцерогенного эффекта выявлено не было.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.
Производитель, патентообладатель:
Faes Farma, S.A, Испания.

Фаес Фарма, С.А.
48940, Барселона, Испания, Лейоа, ул. Максимо Агирре, 14
Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (en.wikipedia.org/wiki/Ethosuximide, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)

Препарат Этосуксимид Фаес (Ethosuximide FAES®) купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить Этосуксимид Фаес (Ethosuximide FAES®) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Этосуксимид Фаес (Ethosuximide FAES®) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Купить Этосуксимид Фаес (Ethosuximide FAES®) по низкой цене. Этосуксимид Фаес (Ethosuximide FAES®) инструкция по применению Зарезервировать

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.

Заронтин аналоги и цены

Заронтин инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Заронтин

Форма выпуска

Сироп

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Заронтин является противосудорожным препаратом. Механизм его действия основан на угнетении синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что, в свою очередь, повышает порог возникновения эпилептических приступов.
Заронтин обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, но уступает по эффективности препарату Карбамазепин.
Фармакокинетика:
Эффективная концентрация в плазме крови активного вещества препарата Заронтин Этосуксимида составляет 40-100мкг/мл.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-10 суток после начала лечения.
Этосуксимид подвергается биотрансформации в печени.
Период полувыведения препарата у взрослых составляет, примерно 56-60 часов, у детей – 30-36 часов. Этосуксимид выводится почками, в неизмененном виде до 20%.

Показания

— юношеские миоклонические приступы (импульсивные малые припадки);
— миоклонико-астатические малые приступы (petit mal);
— пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные приступы.

Противопоказания

— индивидуальная гиперчувствительность пациента к ингредиентам лекарственного средства;
— патологические состояния крови;
— нарушения функции почек;
— нарушения функции печени;
— порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуют прием Заронтина во время беременности.
В случае наступления беременности необходимо сообщить об этом врачу.
Заронтин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить кормление грудью во время проведения терапии.

Способ применения и дозы

Назначение, дозировка и продолжительность приема препарата устанавливаются лечащим врачом на основании клинической картины заболевания и состояния пациента, А также индивидуальной переносимости лекарственных веществ из группы производных сукцинимида, к которым относится основное действующее вещество Заронтина – Этосуксимид.

В зависимости от веса больного начальная рекомендуемая дозировка для всех возрастных групп составляет от 5 до 10 мг на килограмм массы тела пациента, и постепенно может быть увеличена у детей и подростков – до 20-40 мг/кг, взрослых — до 15-30 мг/кг. Назначенное врачом суточное количество препарата следует разделить на 2-3 части и принимать во время или сразу после еды.

Внимание! Не занимайтесь самолечением. Перед тем, как заказать препарат, проконсультируйтесь и согласуйте дозировку приема Заронтина с лечащим врачом.

Побочные действия

В течение курса приема препарата возможно проявление следующих симптомов и реакций:

  • Повышенной утомляемости, сонливости, икоты, ухудшения внимания, головокружений, расстройств сна, головных болей и других проблем, связанных с ухудшением состояния центральной нервной системы.
  • Появления болей в горле, высыпаний на коже, мышечных болей, местного зуда и других аллергических реакций, обнаружения признаков синдрома Стивенса-Джонсона и увеличения лимфатических узлов.
  • Тошноты, рвоты, желудочных спазм, диареи и других проблем пищеварения, а также расстройств кроветворной системы в виде лейкопении, агранулоцитоза или апластической анемии.

При появлении признаков любого из перечисленных побочных эффектов, немедленно проинформируйте об этом лечащего врача либо обратитесь за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении с Карбамазепином может ускоряться выведение Этосуксимида из плазмы крови.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, може привести к усилению угнетающего эффекта Заронтина на центральную нервную систему.
Прием вальпроевой кислоты, совместно с Заронтином может привести как к повышению, так и снижению содержания Этосуксемида в плазме крови вследствие изменения метаболизма.
При совместном приеме с Галоперидолом происходит снижение содержания последнего в плазме крови.
Заронтин, как правило, не влияет на концентрацию других противосудорожных лекарственных средств (таких как Примидон, Дифенин, Фенобарбитал) в плазме крови. В редких случаях концентрация Дифенина в плазме крови увеличивается.

Передозировка

Симптомы:
— необычная усталость;
— понижение физической активности;
— утрата интереса к окружающей обстановке;
— подавленное настроение;
— раздражительность;
— повышенная возбудимость.
Терапия:
— промывание желудка;
— прием сорбентов;
— симптоматическая терапия, при необходимости в условиях стационара.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Срок годности

5 лет.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *