Локрен

Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • гемодиализ;
  • псориаз;
  • атриовентрикулярная блокада (I степень);
  • тиреотоксикоз;
  • депрессия;
  • сахарный диабет;
  • ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • бессонница;
  • сонливость;
  • мышечная слабость;
  • беспокойство;
  • ночные кошмары;
  • спутанность сознания;
  • астенический синдром;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • слабость;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение кровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

  • изменение вкуса;
  • сухость полости рта;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • запор;
  • тошнота;
  • диарея.

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

  • артралгия;
  • ослабление либидо;
  • боль в спине;
  • эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Отзывы на Локрен (общее представление)

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Локрен таблетки п.п.о. 20мг 56 шт.Санофи Винтроп Индустрия 1030 руб.заказать
  • Локрен таблетки п.п.о. 20мг 28 шт.Sanofi-Winthrop Industrie 709 руб.заказать

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Локрен 20 мг 28 таблСанофи Винтроп Индустрия 880 руб.заказать
  • Локрен 20 мг 56 таблСанофи Винтроп Индустрия 1290 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Локрен 20 мг N28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція 184 грн.заказать

ПаниАптека

  • Локрен таблетки Локрен табл. п/о 20мг №28 Франция , Sanofi Winthrop Industrie 209 грн.заказать

показать еще

Инструкция по применению таблеток Локрен при повышенном давлении

Таблетки Локрен принадлежат к группе кардиоселективных адреноблокаторов. Применяется препарат с целью устранения симптомов, характерных для сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Одним из ключевых преимуществ медикамента является отсутствие отрицательного влияния на внутренние органы и системы пациента.

Лекарственная форма, упаковка, состав

Лекарство Локрен выпускается производителем в таблетированной форме. Основным действующим веществом препарата, входящим в его состав, является бетаксолол в дозировке, составляющей 20 мг. Приобрести лекарство можно в упаковках, содержащих 28 таблеток.

Фармакодинамические характеристики — как влияет на давление

Препарат Локрен оказывает ярко выраженный гипотензивный эффект. Характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:

  • Подавление адренорецепторов;
  • Умеренно выраженные мембраностабилизирующие свойства;
  • Противоаритмический эффект;
  • Снижение частоты сердечных сокращений;
  • Уменьшение проводимости миокарда и его потребности в кислороде;
  • Снижение силы выброса крови из сердца в область кровеносных сосудов;

Благодаря этим свойствам, таблетки Локрен оказывают антигипертензивное действие и снижают показатели артериального давления.

Медикамент начинает действовать через несколько часов, с момента применения, а его гипотензивный эффект сберегается на протяжении суток, что позволяет избежать частого употребления таблеток.

Препарат не вызывает привыкания и даже продолжительное применение не снижает степени его результативности.

Поскольку таблетки Локрен характеризуются накопительным действием, результаты лечения становятся заметны приблизительно спустя 1-2 недели терапевтического курса.

Упаковка таблеток Локрен

Фармакокинетические свойства

Основной активно действующий компонент таблеток при попадании в область желудочно-кишечного тракта быстро высасывается на 100%. Максимальная концентрация ингредиентов препарата в крови отмечается по истечении от 2 до 4 часов с момента употребления таблеток от давления.

Показатели биологической доступности медикамента составляют около 85%. В печени трансформируется в неактивные метаболиты. Выводится из организма пользователя при помощи почечного аппарата вместе с мочой. Продолжительность полувыведения занимает от 15 до 20 часов.

При нарушении печеночных или же почечных функций данный процесс увеличивается по времени, ориентировочно, на 35%.

От чего помогает Локрен

Доктора рекомендуют больным принимать таблетки от давления Локрен при наличии следующих клинических показаний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (с целью предупреждения возможных приступов);
  • Стенокардия напряжения;
  • Сердечная недостаточность, протекающая в острой или же хронической форме.

Препарат может использовать и как самостоятельное лекарственное средство, и в качестве одного из составляющих компонентов комплексной медикаментозной терапии.

Противопоказания к приему

Локрен от давления категорически запрещено принимать пациентам при наличии следующих клинических противопоказаний:

  • Брадикардия (замедленный пульс);
  • Шоковое состояние кардиогенного характера;
  • Метаболический ацидоз;
  • Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к ингредиентам, содержащихся в таблетках;
  • Несовершеннолетний возраст пациента;
  • Феохромоцитома;
  • Бронхиальная астма;
  • Тяжелая форма легочных патологий;
  • Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
  • Запущенная форма болезни Рейно;
  • Кардиомегалия;
  • Хроническая форма сердечной недостаточности, протекающая в стадии декомпенсации;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Состояние анафилактического шока.

Бронхиальная астма — одно из противопоказаний к приему лекарства

Помимо абсолютных противопоказаний, у препарата Локрен есть относительные ограничения к применению. К их числу относятся:

  • Заболевания периферических артерий, в связи с высокими рисками нарушения процессов кровоснабжения и кровообращения;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации — предполагает применение таблеток в минимальных дозах и постоянного мониторинга состояния пациента;
  • Дисфункция почечного аппарата;
  • Сахарный диабет — во время терапии необходимо постоянно контролировать показатели глюкозы в крови;
  • Печеночные патологии;
  • Псориаз — в связи с повышенными рисками прогрессирования патологического процесса.

С большой осторожностью препарат назначают лицам преклонного возраста (от 65 лет и старше). Лечение таких больных должно проходить под строгих врачебным контролем и требует регулярного наблюдения за показателями кровяного давления, пульса, сердечного ритма пожилого человека.

Можно ли при беременности и лактации

Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению таблеток от давления Локрен. Однако по мнению специалистов, препараты, принадлежащие к данной фармакологической группе, нарушают процессы кровоснабжения плаценты, отрицательно влияя на развитие плода. По этой причине будущим мамам рекомендуется использовать более мягкие и безопасные лекарственные средства, нормализующие кровяное давление.

В том случае, если пациентка все же принимала Локрен при беременности, потребуется полноценное комплексное медицинское обследование младенца сразу же после его появления на свет. Во время первой недели жизни ребенка у него могут проявиться такие неблагоприятные последствия, как гипогликемия, тахикардия или же брадикардия, аритмия. Существует вероятность развития сосудистых и бронхолегочных патологий.

Поскольку активные компоненты таблеток Локрен обладают способностью проникать в грудное молоко, то во время лактации необходимо либо прекратить терапию, либо перевести младенца на искусственные смеси.

Препарат категорически противопоказан при грудном вскармливании

Как принимать при высоком давлении и гипертонии

Инструкция по применению таблеток Локрен рекомендует начинать терапевтический курс со стартовой дозы препарата, составляющей 10 мг на протяжении суток. Пить капсулы следует целиком, без предварительного измельчения или растворения.

Точная дозировка препарата определяется медицинским специалистом исключительно в индивидуальном порядке. При этом доктор учитывает такие факторы, как общее состояние здоровья и возрастная категория больного, стадия развития патологического процесса, точный диагноз, возможное наличие сопутствующих заболеваний и другие особенности конкретного клинического случая.

При отсутствии должной результативности спустя 1,5 −2 недели лечения суточная доза препарата может быть увеличена на 50% — до 20 мг. Максимально допустимая дозировка таблеток от давления Локрен составляет 40 мг в день.

При патологиях почечного аппарата доза медикамента определяется на основании результатов предварительной диагностики. При слабо выраженных проявлениях, рекомендуется применение препарата в стандартной дозировке.

Если же признаки патологии проявляются достаточно ярко, таблетки применяются в дозе, не превышающей 5 мг на протяжении суток.

Продолжительность терапевтического курса устанавливается в индивидуальном порядке. В большинстве случаев препарат принимают до полного устранения болезненных симптомов и достижения стабильных показателей артериального давления, соответствующих критериям возрастной нормы.

Дозировка таблеток рассчитывается врачом индивидуально

Дополнительные рекомендации и указания

Врачи настоятельно не рекомендуют прерывать курс лечения или же увеличивать дозировку препарата Локрен без предварительной консультации со специалистом. Результатом могут стать крайне нежелательные последствия, проявляющиеся нарушениями в работе сердца и кровеносных сосудов.

Особенно опасны подобные эксперименты для пользователей, страдающих патологиями кардиологического характера. К числу возможных осложнений относят инфаркт миокарда, сердечный приступ, нарушение частоты пульса и даже остановку сердца.

Во избежание нежелательных осложнений завершать терапию рекомендуется плавно, постепенно сокращая суточную дозировку таблеток Локрен на протяжении 2 недель.

Очень важно во время терапии отслеживать такие показатели, как частота сердечных сокращений и уровень артериального давления. На первой неделе лечебного курса мониторинг состояния больного проводится ежедневно, а затем с периодичностью 1 раз в 3-4 месяца.

Пациентам с диагностированным сахарным диабетом следует принять во внимание тот факт, что препарат Локрен устраняет основные симптомы, характерные для данного заболевания (учащенное сердцебиение, чрезмерно интенсивное потоотделение). Поэтому с целью предупреждения развития гипогликемии рекомендуется регулярно отслеживать показатели глюкозы в крови.

Лицам же с диагностированной гипертонической болезнью необходимо контролировать пульс. Если на фоне применения Локрена частота сердечных сокращений снижается до 50 ударов минуту, следует как можно скорее обратиться за консультацией к квалифицированному специалисту!

Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, нужно обязательно уведомить врача о лечении препаратом Локрен. Отменить прием таблеток необходимо не позже, нежели за 2 дня до даты предполагаемой операции. Далее можно будет восстановить терапевтический курс по истечении нескольких суток после хирургического вмешательства.

Совместимость препарата Локрен с этиловым спиртом полностью отсутствует. По этой причине во время терапевтического курса следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков и спиртосодержащих лекарственных средств.

Рекомендуется отказаться и от курения, поскольку никотин снижает эффективность таблеток и результативность лечения.

Локрен оказывает влияние на центральную нервную систему и когнитивные функции, поэтому принимая таблетки стоит воздержаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих внимания, собранности и концентрации.

Принимая Локрен, следует отказаться от вождения автомобиля

Возможные побочные эффекты

Лечение повышенного давления при помощи препарата Локрен может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

  • Кожный зуд;
  • Приступы головной боли;
  • Аллергические высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
  • Нарушение координации движений;
  • Кошмарные сновидения;
  • Бессонница;
  • Депрессивные состояния;
  • Понижение показателей внутриглазного давления;
  • Астения;
  • Чрезмерная сухость слизистых оболочек зрительных органов;
  • Парестезия;
  • Гастралгия;
  • Тошнота и рвота;
  • Расстройства стула (запоры или же диарея);
  • Гипергликемия;
  • Брадикардия;
  • Отечность;
  • Чрезмерное снижение артериального давления (гипотонический криз);
  • Сердечные приступы;
  • Бронхоспазмы;
  • Нарушение эректильной функции у пациентов мужского пола.

В большинстве случаев перечисленные выше нежелательные реакции возникают при резкой отмене препарата или превышении рекомендованной доктором дозировки.

Передозировка препаратом

Превышение максимально допустимых доз препарата от давления Локрен, может спровоцировать проявление следующих тревожных симптомов:

  • Одышка;
  • Признаки острой сердечной недостаточности;
  • Судорожный синдром;
  • Спазмы дыхательных органов;
  • Обморочные состояния;
  • Цианоз верхних конечностей;
  • Экстрасистолия сердечного желудочка;
  • Замедление частоты сердечных сокращений до критических отметок;
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия).

Первая помощь при передозировке заключается в промывании желудка, вызывании искусственной рвоты, приема сорбентов.

Дальнейшее лечение носит симптоматический характер и назначается медицинским специалистом в индивидуальном порядке. При брадикардии с целью нормализации пульса назначается Атропин.

В случае гипотонического криза, резкого снижения артериального давления используются вазопрессорные медикаментозные препараты.

При нарушении дыхательной функции, бронхоспазмах пациенту назначаются бронходилататоры.

Одышка — один из симптомов передозировки

Фармакологическое взаимодействие

При комбинации с блокаторами кальциевых каналов, возможно проявление синергетических реакций, замедление частоты сердечных сокращений.

Одновременное применение препарата Локрен с МАО ингибиторами усиливается действие обоих медикаментов. По этой причине между приемами следует делать временной перерыв продолжительностью в 1-2 недели.

Амиодарон в сочетании с таблетками Локрен приводит к нарушению сердечной проводимости и сократительных функций миокарда.

Комбинация препарата сердечными гликозидами может стать причиной внезапной остановки сердца и гибели пациента.

Не рекомендуется принимать Локрен вместе с препаратом Флоктафенин, поскольку подобное сочетание крайне отрицательно воздействует на состояние, функционирование сердца и кровеносных сосудов.

Комбинация таблеток Локрен с Сультопридом повышает риски развития брадикардии и замедления частоты сердечных сокращений.

Препарат Локрен имеет не слишком хорошую совместимость с другими медикаментами. По этой причине для предупреждения опасных последствий пациенту, принимающему регулярно какие-либо лекарственные средства, необходимо сообщить об этом доктору, прописавшему ему таблетки Локрен.

Стоимость и заменители препарата

Стоимость препарата Локрен зависит от количества таблеток в упаковке. Средняя цена таблеток Локрен (28 штук), в аптечных сетях составляет около 660 рублей. Упаковку, содержащую 56 капсул, можно купить за 960 рублей.

Некоторые пользователи предпочитают заказывать лекарство в интернет-аптеках,по более дешевым ценам, однако в таком случае сложно гарантировать качество продукции.

На современном фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги препарата Локрен:

  • Обзидан;
  • Небиволол;
  • Тимоптик;
  • Соталекс;
  • Карведирол;
  • Пропранолол;
  • Бисопролол;
  • Анаприлин;
  • Биолом;
  • Вазокардин;
  • Атенол.

Важно подчеркнуть, что перечисленные выше препараты хоть и обладают антигипертензивным эффектом, не являются абсолютными аналогами Локрена. Каждое лекарство имеет свои особенности состава, дозирования, применения показания и противопоказания. По этой причине если возникает необходимость замены назначенного доктором препарата Локрен, необходимо проконсультироваться по этому вопросу с квалифицированным специалистом!

Локрен при давлении и гипертонии — препарат, обладающий симптоматическим и накопительным действием. Таблетки достаточно быстро нормализуют показатели артериального давления, а при продолжительном применении улучшаю общее состояние больного, купируют характерные для гипертонической болезни симптомы. Принимать Локрен следует строго по назначению врача особенно пациентам, имеющим проблемы со здоровьем и страдающим хроническими заболеваниями! Передозировка препаратом или неправильное его применение может привести к крайне неблагоприятным последствиям!

БОЛЬШАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы

ТАКРИН

ТАКРИН (Tacrine). 9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин. Выпускается в виде гидрохлорида. Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей степени бутирил-, чем ацетилхолииэстеразы), повышает содержание ацетилолина в тканях, в том числе в центраьной нервной системе. Блокирует также мембраные К+-каналы, удлиняет потенциалы действия и способствут высвобождению ацетилхолина из нерных окончаний. Умеренно ингибирут моноаминоксидазу (МАО типа А), а также обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина, серотонина. Хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из оргаизма (главным образом с мочой). Период полусуществования 1,5-2 ч. Ранее такрин применяли в качестве антихолинэстеразного-антикурареого средства (см. Прозерин). В последнее время, в связи с представлеиями о роли нарушения центральных холинергических процессов при стареских деменциях (см. Физостигмин), начали использовать такрин как вспомогательное средство при лечении этих заболеваний. В последнее время создаются аналоги такрина, также предлагаемые для лечения болезни Альцгеймера. Им является в частности велнакрин (Velnacrine); синонимы: Ментан, Mentane. 9-Амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,1-акридинол. Принимают такрин внутрь (до еды), обычно в дозе 10 мг (0,01 г) 4 раза в день. При необходимости увеличивают постепенно дозу — до 160 мг в сутки. Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием больных. При применении препарата возможны побочные явления, связанные с его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея, рвота и др., а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха. Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадиардии, нарушениях функции печени. ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы, содержащие по 10, 20, 30 и 40 мг (0,01; 0,02; 0,03; 0,04 г).

Вверх

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *