Рофекоксиб (Rofecoxib)

  • Применение вещества Рофекоксиб
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рофекоксиб
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рофекоксиб
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Рофекоксиб

Латинское название вещества Рофекоксиб

Rofecoxibum (род. Rofecoxibi)

Химическое название

4—3-фенил-2(5H)-фуранон

Брутто-формула

C17H14O4S

Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб

  • НПВС — Коксибы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M15-M19 Артрозы
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R52.9 Боль неуточненная
  • Код CAS

    162011-90-7

    Характеристика вещества Рофекоксиб

    Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.

    При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

    После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

    Применение вещества Рофекоксиб

    Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

    Ограничения к применению

    Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Рофекоксиб

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ.

    Взаимодействие

    Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Рофекоксиб

    С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Виокс™ 0.0016

    Классификация таблеток

    По способу получения различают два класса таблеток:

    1. Прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных прессах с различной производительностью. Этот способ является основным.
    2. Формованные или тритурационные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Они составляют примерно 1-2% от всего объема производства таблеток. Тритурационные таблетки содержат небольшие дозы лекарственных и разбавляющих веществ: масса их может составлять до 0,05 г.

    Таблетки классифицируют также по конструктивному признаку:

    1. По составу: простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные).

    2. По структуре строения: каркасные, однослойные и многослойные (не менее 2 слоев), с покрытием или без него.

    Каркасные (или скелетные) таблетки (дурулы) имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Отдельная таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя свою геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.

    Однослойные таблетки состоят из прессованной смеси лекарственных и вспомогательных веществ и однородны по всему объему лекарственной формы.

    В многослойных таблетках лекарственные вещества располагаются послойно. При применении в многослойных таблетках химически несовместимых веществ это обуславливает минимальное их взаимодействие.

    3. По характеру покрытия: дражированное, пленочное и прессованное сухое покрытие.

    Формы таблеток, выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью – самые разнообразные: цилиндры, шары, кубы, треугольники, четырехугольники и др. Самой распространенной является плоскоцилиндрическая форма с фаской и двояковыпуклая форма, удобная для глотания. Кроме того, пуансоны и матрицы для производства таблеток более просты и не вызывают особых затруднений при их установке на таблеточные машины.

    Большинство существующих фасовочных и упаковочных автоматов также приспособлено для работы с плоскоцилиндрическими и двояковыпуклыми таблетками.

    Плоскоцилиндрическая без фаски форма таблеток для производства не рекомендуется, так как при расфасовке и транспортировке наблюдается разрушение острых краев таблеток, в результате чего теряется их товарный вид.

    Размер таблеток колеблется от 4 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами. Наиболее распространенными являются таблетки диаметром от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром более 9 мм, имеют одну или две риски, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и, таким образом, варьировать дозировку лекарственного вещества.

    Масса таблеток, в основном, составляет 0,05-0,8 г, что определяется дозировкой лекарственного вещества и количеством входящих в их состав вспомогательных веществ.

    Таблетки должны иметь правильную форму, быть целыми, без выщербленных краев, поверхность их должна быть гладкой и однородной. Таблетки должны обладать достаточной прочностью и не должны крошиться. Геометрическая форма и размеры таблеток определяются стандартом – ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры». Он предусматривает, в основном, выпуск двух типов таблеток: плоскоцилиндрических без фаски и с фаской, двояковыпуклых без покрытия и с покрытиями: пленочным, напрессованным и дражированным.

    Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются 14 типоразмеров с диаметром в диапазоне от 4,0 до 20,0 мм; двояковыпуклые таблетки без покрытия выпускаются 10 типоразмеров – от 4,0 до 13,0 мм, таблетки с покрытием – от 5,0 до 10,0 мм (см. табл. Типоразмерный ряд таблеток по ОСТ 64-072-89). Диаметр таблеток определяется в зависимости от их массы.

    Типоразмерный ряд таблеток по ОСТ 64-072-89

    Кодэкс

    Н
    А
    В
    И
    Г
    Ц
    Я

    Торговое название препарата: Кодэкс (Codex)
    Действующие вещества: Comb.drug (paracetamol, codein phosphate)
    Фармакотерапевтическая группа: Анальгетик, антипиретик, Анальгетик, антипиретик
    Форма выпуска:

    Таблетки; 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; один блистер в картонной коробке с вкладышем по медицинскому применению для потребителя.

    Лекарственная форма:

    Таблетки 300 мг/8 мг N10 (1×10) (блистеры)

    Состав:

    Каждая таблетка содержит: активное вещество: ацетаминофен (парацетамол) — 300 мг кодеин фосфат — 8 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальный гликолат, метабисульфит натрия, тальк очищенный, магния стеарат.

    Фармакологические свойства:

    Ацетаминофен – анальгетик-антипиретик. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Кодеин фосфат – природный наркотический анальгетик из группы агонистов опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли

    Фармакокинетика:

    Ацетаминофен – быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы — 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде. Кодеин фосфат — после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы незначительная. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. Т1/2 составляет 2,5-4 ч. Выводится почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов.

    Показания к применению:

    Боли слабой или умеренной интенсивности различной этиологии (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

    Способ применения:

    Взрослым и детям старше 12 лет – перорально 1-2 таблетки каждые 4 часа при необходимости. Детям от 2 до 12 назначается индивидуально.

    Побочные действия:

    Требующие медицинского внимания: Не часто встречающиеся – аллергические реакции, ателектазы, бронхоспастические аллергические реакции, аллергические ларингические отеки, аллергический ларингоспазм, угнетение дыхания, стимуляция ЦНС, смятение, быстрое/ медленное или неровное сердцебиение, выброс гистамина. Требующие медицинского внимания только в случае их продолжительности или причинения беспокойства: Часто встречающиеся – запоры, сонливость. Не часто встречающиеся – антидиуретический эффект, помутнение или двойное зрение или другие изменения зрения, обморочное состояние, сухость во рту, чувство дискомфорта или болезненное состояние, головная боль, гипотензия, потеря аппетита, тошнота, рвота, нервозность, слабость, необычная усталость, уретральный спазм. Другие – боль в теле, диарея, учащенное сердцебиение, лихорадка, насморк, чихание, покраснение, повышенная потливость, повышенная зевота, потеря аппетита, тошнота, рвота, нервозность, слабость, возбудимость, дрожь, подергивания, абдоминальный дискомфорт, плохой сон, увеличенные зрачки, аллергические реакции, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, интоксикационная диарея, острая дыхательная депрессия, острая и тяжелая бронхиальная астма, обструкция верхних дыхательных путей, беременность и период лактации, детский возраст (до 2 лет).

    Лекарственное взаимодействие:

    Ацетаминофен – увеличивает эффект непрямых аникоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Кодеин – усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбируратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

    Особые указания:

    Не превышать рекомендуемую дозу. Риск передозировки возникает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. Для хронических алкоголиков ограничить прием препарата до 2 г в сутки. Прекратить прием препарата при появлении реакций гиперчувствительности. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

    Передозировка:

    Ацетоминофен. Возможно гепатотоксическое поражение печени. Симптомы: тошнота, рвота, повышенное потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторное дагностирование печеночной токсичности может быть поставлено через 48-72 часа после приема. Лечение: желудочный лаваж или введение рвотных средств. Антидот, Н-ацетилцистин должен быть принят как можно раньше, желательно в пределах 16 часов после принятия передозировки для получения оптимального результата, но в пределах 24 часов. В этом случае не отмечается повторных, структурных или функциональных печеночных нарушений. Кодеин фосфат. Признаки и симптомы: тяжелая передозировка кодеином характеризуется депрессией дыхания (снижение респираторного уровня или периодичности объема, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), скелетно-мышечная вялость, похолодание кожи, брадикардия и гипотензия. Лечение: востановление адекватного дыхания и установление контролируемой вентиляции. Наркотический антагонист налоксон является специфическим антидотом против угнетения дыхания.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25°С в сухом, прохладном и защищенном от света месте

    Срок годности:

    2 года.

    Условия отпуска:

    По рецепту.

    Производитель:

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *