Пропафенон

Пропафенон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Применение в пожилом возрасте
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Propafenone

Код ATX: C01BC03

Действующее вещество: пропафенон (propafenone)

Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 291 руб.

Пропафенон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пропафенона:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон, оболочка и ядро – белого цвета (по 40 шт. в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 5 блистеров);
  • раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

В 1 таблетке Пропафенон содержатся:

  • действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 – гипромеллоза 5сР, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

В 1 ампуле с раствором Пропафенон содержатся:

  • действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 35 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, декстрозы моногидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Пропафенон – антиаритмический препарат, мембраностабилизирующее свойство которого направлено на лечение нарушений ритма сердца. Кроме этого, препарат оказывает действие блокатора натриевых каналов (класс IC), обладает местноанестезирующим и слабо выраженным бета-адреноблокирующим эффектом (класс II).

Механизм действия направлен на уменьшение максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуды в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, замедляя по волокнам Пуркинье проведение. Угнетает автоматизм, удлиняет время проведения по SA (синоатриальному) узлу и предсердиям.

На фоне программируемой электрической стимуляции практически не оказывает влияния на увеличение корректированного времени восстановления функции синусового узла.

Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в двух направлениях (ретроградное и антеградное), способствует увеличению порога стимуляции желудочков.

В ишемизированном миокарде проявление электрофизиологических эффектов наиболее выражено по сравнению с нормальным миокардом. Отрицательное инотропное действие препарата проявляется при понижении фракции выброса левого желудочка меньше 40%. Терапевтический эффект после перорального приема наступает через 1 час и сохраняется 8–12 часов.

Всасывается больше 95% препарата. Дозозависимая биодоступность Пропафенона повышается нелинейно увеличению его дозы.

При пероральном приеме системная биодоступность составляет 5–50%, при интенсивном метаболизме одновременный прием пищи увеличивает ее.

При приеме таблеток максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1–3,5 часа. После начала терапии равновесная концентрация в крови достигается через 3–4 дня.

Связывание с белками плазмы крови составляет 85–97%.

Эффект первичного прохождения через печень (биотрансформация изоферментом CYP2D6) способствует абсолютной биодоступности препарата, которая зависит от дозы и формы препарата.

Пропафенон обладает незначительной проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм пропафенона имеет 2 генетически детерминированные модели. У более 90% пациентов он метаболизируется быстро и в значительной степени с T1/2 (период полувыведения) 2,8–11 часов. У менее 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, T1/2 – около 17 часов. Поскольку равновесная концентрация препарата в крови наступает через 3–4 дня терапии, то режим дозирования для всех пациентов одинаков. Требуется соблюдение осторожности при индивидуальном титровании дозы и тщательный контроль состояния пациентов.

В виде метаболитов через почки выводится 38% от принятой дозы препарата и до 1% – в неизмененном виде. С желчью в виде глюкуронидов, сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона через кишечник выводится 53% от дозы препарата.

При печеночной недостаточности выведение пропафенона снижается.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой

  • профилактика и лечение желудочковых аритмий;
  • профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий, включая мерцание и трепетание предсердий;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда применение другой терапии неэффективно или противопоказано.

Раствор для в/в введения

  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальные нарушения ритма сердца, включая синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий;
  • предсердно-желудочковая re-entry тахикардия;
  • мономорфная устойчивая желудочковая тахикардия.

Противопоказания

  • неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • стадия декомпенсации тяжелой формы хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения внутрипредсердной проводимости, синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок (не включая аритмический шок, артериальную гипотензию, обусловленную тахикардией);
  • дистальная блокада, вызванная нарушением проводимости на уровне ножек пучка Гиса у больных без электрокардиостимулятора;
  • тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) меньше 90 мм ртутного столба;
  • тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения метаболизма калия;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
  • миастения;
  • одновременный прием ритонавира в суточной дозе 0,8–1,2 г;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказано применение таблеток Пропафенон для лечения больных с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) или бронхоспазмом в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при назначении Пропафенона пациентам с искусственным водителем ритма сердца, артериальной гипотензией, при сопутствующей терапии другими антиаритмическими средствами, с нарушенной функцией почек и/или печени, миастенией gravis, ХОБЛ, в пожилом возрасте, при нарушении водно-электролитного баланса.

Применение при беременности возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода, особенно в I триместре периода вынашивания.

Инструкция по применению Пропафенона: способ и дозировка

Таблетки Пропафенон принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая незначительным количеством воды.

Дозу и кратность применения устанавливает врач на основании клинических показаний и корректирует ее по мере необходимости.

Применение препарата рекомендуется начинать после предварительной отмены всех ранее принимаемых антиаритмических средств, поскольку существует риск его аритмогенного действия.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела 70 кг и выше: начальная доза – по 150 мг 3 раза в день. Лечение следует начинать в стационаре под контролем АД, электрокардиографии (ЭКГ) и оценки широты желудочкового комплекса (QRS). Для достижения желаемого терапевтического эффекта показано постепенное (с интервалом 3–4 дня) увеличение дозы до 300 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 900 мг.

При значительном расширении комплекса QRS и у больных с AV блокадой II–III степени дозу рекомендуется снизить.

Начинать применение Пропафенона у пациентов с весом тела до 70 кг и пожилых людей следует с более низкой дозы с постепенным ее увеличением только после восьми дней терапии.

При нарушении функции печени разовая доза препарата должна составлять не более 20–30% от обычной.

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина меньше 10%) начинать лечение следует с ½ обычной дозы.

Раствор Пропафенон применяют путем струйного (в течение 3–5 минут) или капельного (кратковременно или продолжительно) в/в введения.

При капельном введении раствор препарата можно смешивать с 5% раствором декстрозы (глюкозы) или раствором фруктозы (левулезы).

Нельзя смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида!

Режим дозирования врач устанавливает и корректирует индивидуально.

Лечение следует начинать в стационаре, после предварительной отмены всех ранее применяемых антиаритмических средств, под тщательным контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела больше 70 кг: по 560 мг в сутки. При весе тела до 70 кг и у пациентов в пожилом возрасте начинать лечение необходимо с более низкой дозы с постепенным ее увеличением.

Больному вводят в/в струйно дозу из расчета 0,5–1 мг на 1 кг веса тела, в случае необходимости через 90–120 минут процедуру повторяют в той же дозе.

Для лечения больных с тяжелой формой аритмии показано применение капельного в/в введения Пропафенона.

При назначении продолжительной инфузии ее следует начинать через 3–5 минут после струйного в/в введения дозы препарата.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем состояния больного и показателей ЭКГ. При расширении более чем на 20% интервала QT или комплекса QRS по сравнению с исходными значениями, удлинении более чем на 50% интервала PQ или увеличении частоты и степени тяжести аритмии дозу раствора следует уменьшить или временно прекратить терапию.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, выраженная брадикардия, наджелудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная диссоциация, у больных со сниженной функцией левого желудочка – ухудшение течения сердечной недостаточности, желудочковые тахиаритмии, синоатриальная блокада, внутрижелудочковая блокада, атриовентрикулярная блокада, проаритмогенный эффект в виде тахикардии и мерцания желудочков, на фоне применения высоких доз – выраженное понижение АД, включая боль в груди, ортостатическую и постуральную гипотензию (чаще у пожилых пациентов);
  • со стороны органов кроветворения: увеличение периода кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, проявление антинуклеарных антител, агранулоцитоз;
  • со стороны обмена веществ: понижение аппетита;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (холестаз, патологическое изменение крови), аллергические реакции;
  • со стороны нервной системы: тревожность, беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, обморок, нарушения сна, спутанность сознания, кошмары в сновидениях, экстрапирамидные симптомы, парестезии, судороги, вертиго;
  • со стороны органов пищеварения: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, горечь во рту, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, изменение вкуса, отрыжка, нарушения функции печени, включая гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическую желтуху, гепатит, холестаз;
  • со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения в виде затуманенности;
  • дерматологические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожные геморрагические высыпания;
  • со стороны мочеполовой системы: понижение потенции, олигоспермия;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени;
  • прочие: бронхоспазм, повышенное потоотделение, слабость.

Передозировка

Симптомы интоксикации могут появиться через 1 час, максимум – несколько часов, после одномоментного попадания в организм дозы, соответствующей двойной суточной дозе и более.

Симптомы: устойчивое понижение АД, сухость во рту, тошнота, рвота, сонливость, мидриаз, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение проводимости (внутрипредсердная и внутрижелудочковая), желудочковая тахиаритмия, асистолия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, судороги, кома, отек легких, делирий.

Лечение: при приеме внутрь – немедленное промывание желудка. Введение добутамина, диазепама, дефибрилляция. В случае необходимости проведение искусственной вентиляции легких, непрямой массаж сердца.

Назначение гемодиализа и гемоперфузии неэффективно, поскольку пропафенон обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения.

Особые указания

Применение Пропафенона следует сопровождать регулярным контролем электролитного состава плазмы крови, особенно уровня содержания калия.

При значительном нарушении функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка меньше 35%) или органических изменениях миокарда лечение рекомендуется проводить с особой осторожностью, включая пациентов пожилого возраста, начинать с более низких доз и постепенно их увеличивать. Любое увеличение дозы, требующееся в начальном периоде терапии и при переходе на поддерживающую дозу, необходимо производить после 5–8 дней лечения.

Пациенты с искусственным водителем ритма требуют более тщательного подхода при диагностике и назначении дозы Пропафенона.

Больным следует учитывать, что действие препарата может оказывать влияние на порог чувствительности и частотный порог электрокардиостимулятора. Поэтому его работу следует регулярно проверять и по мере необходимости производить перепрограммирование.

В период лечения следует периодически проверять активность печеночных трансаминаз.

При недостаточности функции печени биодоступность препарата возрастает на 70%, поэтому таким больным рекомендуется снижать дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры функции печени.

Применение Пропафенона для лечения желудочковых нарушений ритма сердца считается эффективнее антиаритмических средств IA и IB класса.

О появлении симптомов развития нежелательных эффектов препарата необходимо сообщить лечащему врачу.

Особого внимания требуют больные, которые длительное время находятся на антикоагулянтной и/или гипогликемической терапии. Необходимо тщательно контролировать их клиническое состояние и показатели лабораторных исследований.

При проявлении синоатриальной блокады, атриовентрикулярной блокады III степени или часто повторяющейся экстрасистолии на фоне терапии препаратом его применение следует отменить.

Отмену Пропафенона следует производить путем постепенного снижения принимаемой дозы.

При пропуске приема очередной дозы ее следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет означать одновременный прием двойной дозы препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения нельзя заниматься выполнением потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пропафенон может применяться в период вынашивания только в исключительном случае, поскольку он преодолевает плацентарный барьер (его концентрация в пупочном канатике соответствует 30% от уровня концентрации в крови матери). Поэтому при беременности, особенно в I триместре периода, назначают препарат только в том случае, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение при грудном вскармливании, так как препарат поступает в грудное молоко. В случае необходимости применения Пропафенона в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина менее 10%) начальная доза Пропафенона в форме таблеток должна составляет не более 50% от обычной дозы.

При нарушениях функции печени

Поскольку при нарушении функции печени возможна кумуляция препарата, суточную дозу таблеток следует применять в размере 20–30% от обычной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов лечение Пропафеноном в форме таблеток рекомендуется начинать с более низких доз, чем у пациентов с весом тела больше 70 кг. Повышать дозу можно только после восьми дней терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропафенона:

  • пропранолол, метопролол, дигоксин, антикоагулянты непрямого действия, циклоспорин, теофиллин, дезипрамин повышают свой уровень концентрации в плазме крови;
  • варфарин на фоне блокирования его метаболизма усиливает эффект;
  • лидокаин при сочетании с пропафеноном при в/в введении увеличивает риск поражения центральной нервной системы;
  • бета-адреноблокаторы могут вызывать усиление антиаритмического действия;
  • местные анестетики и угнетающие сердечную деятельность средства усиливают эффект пропафенона;
  • мизоластин, трициклические антидепрессанты, ритонавир, нейролептики повышают риск развития аритмий;
  • фенобарбитал, рифампицин могут способствовать снижению антиаритмического действия препарата;
  • амиодарон повышает вероятность развития тахикардии типа «пируэт», поэтому в зависимости от терапевтического ответа может потребоваться коррекция дозы каждого из препаратов;
  • угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узел и обладающие отрицательным инотропным эффектом средства способствуют повышению риска развития нежелательных явлений;
  • угнетающие костномозговое кроветворение средства повышают риск миелосупрессии;
  • кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, эритромицин, мизоластин, сок грейпфрута замедляют метаболизм препарата на 20%, повышая уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
  • рифампицин понижает уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
  • венфлаксин может повышать свой уровень концентрации в плазме крови;
  • пароксетин вызывает повышение уровня содержания пропафенона в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Пропафенона являются: Ритмонорм, Профенан, Пропанорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пропафеноне

Отзывы о Пропафеноне немногочисленны, в большей степени пациенты используют социальные сети, чтобы уточнить совместимость препарата при одновременном применении с другими лекарственными средствами и этанолом.

Цена на Пропафенон в аптеках

Примерная цена на Пропафенон за упаковку таблеток, содержащую 40 шт., может составлять 235–288 рублей.

Пропафенон (Propafenone)

Последняя актуализация описания производителем 11.03.2005 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Амиодарон
  • Этацизин

Рекомендуется более полная информация:

  • Пропафенон (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Пропафенон* (Propafenone)

АТХ

C01BC03 Пропафенон

Фармакологическая группа

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой, 1 табл.
пропафенона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Показания препарата Пропафенон

Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10%) назначают дозу, составляющую 20–30% от обычной, начальная доза — 50% от исходной.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Условия хранения препарата Пропафенон

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пропафенон

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I45.6 Синдром преждевременного возбуждения WPW-синдром
Аритмия при WPW-синдроме
Лауна-Ганонга-Левина синдром
Нарушения ритма при WPW
Синдром WPW
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
Синдром Клерка-Леви-Кристеско
Синдром преждевременного возбуждения желудочков
Синдром ранней реполяризации желудочков
I47.2 Желудочковая тахикардия Желудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
Наджелудочковая аритмия
Наджелудочковая экстрасистолия
Наджелудочковые аритмии
Наджелудочковые экстрасистолии
Экстрасистолия наджелудочковая
Экстрасистолия предсердная
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация Экстрасистолическая аритмия
Экстрасистолия
Экстрасистолия неуточненная
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма Аритмия мерцательная
Аритмия мерцательная пароксизмальная
Аритмия мерцательная тахисистолическая
Аритмия синусовая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Бигеминия
Корригана пульс
Мерцательная аритмия
Мерцательная тахиаритмия
Миграция наджелудочкового водителя ритма
Ортостатические изменения пульса
Отказ синусно-предсердного узла
Парадоксальный пульс
Пароксизм мерцательной аритмии
Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Романо-Уорда синдром
Тригеминия
R00.8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма Бигеминия
Ортостатические изменения пульса
Тригеминия

Применение препарата Пропафенон и его аналогов: обзор инструкции и отзывов кардиологов, пример рецепта на латинском

Пропафенон – противоаритмическое средство, применяемое при суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (сердечный ритм, при котором ЧСС>100 в минуту) и трепетании предсердий. Препарат относится к 1C подклассу благодаря мембраностабилизирующим свойствам, обладает сильным проаритмогенным эффектом и является самым безопасным и популярным средством своей группы.

В данной статье представлена инструкция по применению препарата Пропафенон, его аналоги, отзывы кардиологов, формы выпуска и рецепт на латинском. Также описан механизм действия препарата и показания к применению.

Формы выпуска

Выпускается препарат в следующих формах и дозировках:

  • таблетки и капсулы «Пропафенон» по 100, 250, 300, 375 и 500 мг;
  • ретард-таблетки (удлинённого действия) по 250, 500 , 750 и 1000 мг;
  • ампулы по 20 мл, содержащих 75 мг активного вещества, и по 10 мл, где содержится 35 мг действующего вещества.

Дозировки и формы выпуска Пропафенона могут отличаться в странах СНГ, ближнего и дальнего зарубежья.

Механизм действия пропафенона

Механизм действия препарата заключается в прямом влиянии на параметры сердечной деятельности, что проявляется значительным замедлением проводимости и практически не изменяемой длительностью рефрактерного периода.

Слабо выраженное непрямое действие проявляется в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, находящихся под контролем парасимпатической иннервации. В результате в клетках проводящей системы и миокарде происходит сильное замедление проводимости при отсутствии влияния на рефрактерный период.

Действие на трансмембранный ток ионов заключается в сильном снижении ионов Na+ и повышении K+.

Таким образом, можно выделить 4 основных эффекта в механизме действия пропафенона:

  • снижение автоматизма;
  • замедление проводимости;
  • снижение сердечного выброса, что приводит к лёгкому снижению артериального давления;
  • длительность рефрактерного периода не изменяется.

Кроме того, пропафенон близок по строению к бета-адреноблокатору пропранололу, поэтому обладает также слабой бета-адреноблокирующей активностью.

Обычными побочными эффектами является металлический вкус во рту и запоры. Не стоит паниковать при появлении данных симптомов.

Фармакокинетическое действие основывается на хорошем всасывании в желудочно-кишечном тракте, однако период полувыведения составляет около 5 часов, что требует его назначения 3 раза в день. Выделение (элиминация) происходит с помощью метаболизма в печени и выделения с мочой.

Показания

Главное показание для пропафенона – суправентрикулярные тахиаритмии, реже применяется при желудочковых тахиаритмиях.

Дополнительными показаниями являются:

  • пароксизмальная тахикардия по механизму re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла;
  • фибрилляция и трепетание предсердий;
  • над- и желудочковые экстрасистолы.

Также возможно применение у пациентов с суправентрикулярными тахикардиями на фоне WPW-синдрома.

Трепетание предсердий на ЭКГ

Инструкция по приёму таблеток

При угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях и трепетании предсердий инструкция по применению таблеток «Пропафенон» следующая:

  1. Внутрь (через рот), начиная со 150 мг по 1 таблетке 3 раза в сутки.
  2. Затем, через каждые 72 часа дозу повышают, достигая максимальной 900 мг/день.
  3. Принимать рекомендуется после еды, запивая умеренным количеством жидкости.

Пропафенон обладает выраженными индивидуальными особенностями показателей концентрации действующего вещества в плазме крови. В связи с этим рекомендуется тщательная коррекция дозировок для конкретного больного.

В остальных случаях стандартная доза составляет от 450 до 600 мг/день, повышать при этом следует также до максимальной (900 мг/сутки) под контролем ЭКГ, ЧСС и артериального давления.

Применение растворов для инъекций

Раствор для инъекций при угрожающих жизни вентрикулярных тахиаритмиях, согласно инструкции, начинают применять следующим образом:

  1. Внутривенно, стартовая доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
  2. Затем постепенно в течение 24-48 часов, по необходимости, повышают до 1-2 мг на 1 кг веса пациента.
  3. Разведение обеспечивается на 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Внутривенное введение должно быть под обязательным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и постоянным ЭКГ-мониторингом.

В случаях, когда на фоне проводимого курса терапии на электрокардиограмме отмечается расширение комплекса QRS или QRST> 20% в сравнении с показателями в начале лечения – дозу пропафенона уменьшают в 2 раза, либо временно прекращают его использование.

У больных старше 65 лет и пациентов с массой тела <65-70 кг начальные дозы препарата более низкие.

Обзор отзывов кардиологов

Пропафенон является препаратом выбора в случаях с наджелудочковыми тахикардиями и в качестве профилактики суправентрикулярных экстрасистол, об этом пишут кардиологи как в отзывах, так и в исследованиях.

За счёт выраженного замедления проводимости в сердце, Пропафенон является сильным проаритмогенным препаратом.

В последнее время, несмотря на это, противопоказания к назначению этого лекарства значительно сужены. Вместо широкого и достаточно расплывчатого противопоказания к применению этого класс – «органические поражения сердца» в настоящее время чётко сформулированы категории пациентов, которым эти вещества противопоказаны, а именно:

  • больные с недавним (до 6 месяцев) инфарктом миокарда;
  • с тяжёлой систолической дисфункцией (фракция выброса <35%) и выраженной гипертрофией стенок сердца (толщина стенки при этом более 14 мм).

Всё это необходимо учитывать, а дозы и формы назначения лекарственного средства подбирать сугубо индивидуально в зависимости от сопутствующих заболеваний и степени тяжести основной патологии. Кроме того, важным моментом является постоянный инструментальный контроль с определением ЧСС и мониторингом электрокардиограмм.

Рецепт на латинском

Рецепт пропафенона в таблетках в дозе 150 мг (0,15 г) на латинском языке выглядит следующим образом (количество 30 таблеток):

Rp.: Tab. Propafenoni 0,15 №30

D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.

Ещё один вариантом выписки рецепта:

Rp.: Propafenoni 150 mg

D.t.d.: №30 in tab.

S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Примером выписки рецепта в ампулах (раствор для инъекций) может быть:

Rp.: Sol. Propafenoni 0,75%-20 ml

D.t.d.: № 5 in amp.

S. Внутривенно, капельно. Содержимое ампулы разводить в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Несмотря на то, что активным действующим веществом является Пропафенон, аналоги его могут отличаться как по показаниям к применению, так и по цене. Популярными аналогами являются Пропанорм и Ритмонорм.

Пропанорм

Производится в Чехии, форма выпуска – таблетки по 150 и 300 мг. Помимо идентичных с Пропафеноном показаний к применению, Пропанорм применяется в профилактических целях при мономорфной вентрикулярной тахикардии.

С осторожностью применяется у пациентов с кардиостимулятором и у больных, принимающих антикоагулянты и препараты, снижающие уровень сахара. На время терапии следует ограничить физические и умственные нагрузки, а также временно прекратить вождение транспорта. Кроме того, противопоказанием является возраст до 18 лет и период лактации (для женщин).

Ритмонорм

Особенностью Ритмонорма является его низкая эффективность в отношении суправентрикулярных нарушений ритма, однако он обладает «сильным» эффектом при профилактике и лечении вентрикулярных аритмий, в том числе аритмий, которые не поддаются лечению другими препаратами. Также применяется при симптоматических желудочковых тахиаритмиях, в т.ч. на фоне синдрома- WPW.

Противопоказанием к его применению, помимо классического перечня, указанного выше, является синдром слабости синусового узла (СССУ), хроническая обструктивная болезнь лёгких, частые гипотонические состояния, тяжёлые формы брадикардии и тяжёлое течение хронической сердечной недостаточности.

Что лучше – Пропафенон или Пропанорм?

Один из классических вопросов пациентов с аритмиями при обращении к кардиологам – что лучше: Пропафенон или Пропанорм. В первую очередь, следует понимать, что и в одном, и в другом случае действующим веществом является пропафенон, соответственно показаниями к применению и противопоказания будут практически идентичны.

Различия между Пропанормом и Пропафеноном следующие:

  • производитель: Македония и Чехия соответственно;
  • цена: для Пропафенона ниже на 30%;
  • Пропанорм – более эффективен для профилактики устойчивой мономорфной вентрикулярной тахикардии;
  • доступность Пропафенона в аптеках ниже, а Пропанорм найти гораздо легче (в 33 и 1037 аптеках соответственно).

Таким образом, сказать о том, какой из препаратов лучше – очень трудно, поэтому выбор следует делать с учётом рекомендации врача, цены и доступности.

Полезное видео

Дополнительную информацию об аритмии смотрите в этом видеоролике:

Выводы

  1. Пропафенон зарекомендовал себя, как наиболее безопасный и популярный представитель антиаритмических препаратов.
  2. Обладает сильным антиаритмическим эффектом при лечении наджелудочковых тахикардических аритмий, моментальным всасыванием в ЖКТ и быстрой элиминацией из организма.
  3. Кроме того, низкая стоимость и высокая эффективность позволяет препарату уверенно конкурировать среди аналогов.
  4. Единственным незначительным недостатком препарата является обязательный контроль за состоянием работы сердца в момент курсового лечения.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *