Инструкция по применению препарата Паглюферал и отзывы о нем

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Прием антиконвульсантов является самым распространенным способом борьбы с приступами эпилепсии. Паглюферал – комплексный медикамент, использующийся для купирования или предупреждения судорог. Применяется в неврологии для лечения эпилептических припадков. Существует три вида данного лекарства, которые различаются дозировкой.

Например, Паглюферал 1 и Паглюферал 2 содержат соответственно 25 и 35 мг противосудорожного вещества фенобарбитала, а Паглюферал 3 –50 мг, также в его составе содержится большее количество других активных компонентов. В связи с разнообразием лекарственных форм препарата, важно понимать, какую из них нужно выбирать в конкретной ситуации.

Общая информация о препарате

Паглюферал – противоэпилептическое средство комбинированного типа. К этой фармакологической группе относятся лекарства, способные предупреждать развитие припадков у людей, имеющих хронические неврологические заболевания. Сфера применения – неврология. Международное непатентованное название препарата: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluc. + Caffeine + Papaverine+Phenobarbital).

Формы выпуска и цены на препарат

В таблице представлены лекарственные формы медикамента и средняя их стоимость по России.

Таблица 1 – Форма выпуска и примерные цены на Паглюферал 1, 2, 3

Вид Паглюферала Лекарственная форма Цена, руб.
1 таблетки: белые, посередине с фаской и риской 84 руб. за 20 таблеток
2 таблетки: белого цвета, с фаской и риской 101 руб. за 20 таблеток
3 таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон 115 руб. за 20 таблеток

Все три вариации Паглюферала выпускаются в форме таблеток. Цена на препарат варьируется от 80 до 120 рублей. Самой дешевой является первая форма лекарственного средства, самой дорогой – третья.

Состав

В состав Паглюферала входит сразу несколько действующих компонентов. Среди них выделяют:

  • фенобарбитал — оказывает противосудорожное, снотворное, психолептическое действие;
  • кофеин — является психостимулятором;
  • бромизовал — оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие;
  • глюконат кальция — оказывает влияние на тканевой обмен;
  • папаверин — блокирует фермент фосфодиэстеразы, вызывает накопление в клетке циклического аденозинмонофосфата и уменьшает содержание внутриклеточного кальция.

Эти 4 компонента неизменно входят в состав каждого из трех видов лекарства, однако их количество различно. Информация о количестве активных веществ в разных видах Паглюферала приведена в таблице:

Таблица 2 – Содержание активных компонентов в Паглюферале 1, 2, 3

Форма Паглюферала Количество активного компонента, мг
фенобарбитал кофеин глюконат кальция папаверин бромизовал
1 25 7,5 250 15 100
2 35 7,5 250 15 100
3 50 10 250 20 150

Из таблицы видно, что Паглюферал 1 и Паглюферал 2 отличаются лишь количеством фенобарбитала в составе. В состав медикамента под номером 3 входит большее, чем в предыдущих формах, количество всех активных компонентов, кроме глюконата кальция. Также в состав данного лекарства входят такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал и стеарат магния.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологический эффект лекарства обусловлен входящими в его состав активными компонентами. Рассмотрим действие каждого из компонентов по отдельности:

  1. Входящий в состав лекарства фенобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты. Вещество подавляет сенсорную зону коры головного мозга, что обуславливает снотворный и успокаивающий эффекты. Противосудорожное действие обусловлено подавлением нейропередачи в центральную нервную систему.

    Фармакологические особенности фенобарбитала

  2. Следующий компонент – кофеин – стимулирует основную часть нервной системы, повышает скорость обмена веществ.
  3. Бромизовал является успокаивающим и снотворным веществом.
  4. Кальциевая соль глюконовой кислоты восполняет нехватку кальция в организме, который принимает участие в передаче нервных импульсов.
  5. Папаверин снижает возбудимость сердца и замедляет внутрипредсердную проводимость.

Фармакокинетику препарата также целесообразно разобрать по отдельным компонентам:

  1. Фенобарбитал усваивается медленнее других производных барбитуровой кислоты. Это обусловлено меньшей липофильностью вещества. Компонент плохо связывается с белками плазмы, перерабатывается в печени при участии ферментов микросомального окисления.
  2. Кофеин достигает максимальной концентрации уже через час после применения. Биотрансформация происходит в печени, а выводится вещество почками.

    Фармакокинетика кофеина

  3. Глюконат кальция быстро абсорбируется в кишечнике и проникает в кровь, где находится в ионизированном и связанном состоянии. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Выводится из организма с уриной и калом.
  4. Папаверин хорошо связывается с белками плазмы и распространяется по организму, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм вещества происходит в печени, а выводится он почками.
  5. Фармакокинетика бромизовала не изучена.

Показания и ограничения

Показанием к применению Паглюферала является хроническое заболевание нервной системы – эпилепсия. Принимать данный медикамент строго запрещено при наличии следующих противопоказаний:

  • нарушения функций печени и почек;
  • наркомания;
  • миастения;
  • дискинезия;
  • порфириновая болезнь;
  • малокровие;
  • тиреотоксикоз;
  • гипофункция надпочечников;
  • депрессия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • алкогольная токсикомания;
  • повышенная чувствительность организма к отдельным компонентам препарата.

Также следует отметить, что нельзя применять препарат в периоды беременности и лактации.

При некоторых заболеваниях принимать Паглюферал необходимо с осторожностью. К таким заболеваниям относятся:

  • невыраженная форма гиперкальциемии;
  • пониженная клубочковая фильтрация;
  • перенесенная почечнокаменная болезнь.

В случае наличия этих заболеваний во время терапии Паглюфералом необходимо регулярно проверять уровень концентрации кальция в моче. В период лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и мгновенной реакции (например, вождение машины). Также запрещено употребление алкоголя в любом виде.

Паглюферал 1 и 2 можно принимать детям, начиная с трехлетнего возраста, Паглюферал 3 –с 7-ми лет. Необходимо учитывать допустимые дозы препарата для детей каждой возрастной группы.

Правила приема и дозирования

Инструкция по применению Паглюферала четко прописывает необходимые дозы препарата для пациентов разного возраста, подробно они приведены в таблице:

Таблица 3 – Дозировка Паглюферала 1, 2, 3 для детей и взрослых разного возраста

Название медикамента Дозировка ( количество таблеток, принимаемых за 1 раз)
3-4 года 5-6 лет 7-9 лет 10 – 14 лет С 14-ти лет
Паглюферал 1 1 1,5 2 3 4
Паглюферал 2 1 1,5 2 2,5 4
Паглюферал 3 1 1,5 2

Из таблицы видно, что каждая из форм препарата имеет свою дозировку. Это обусловлено различиями в составе. Отметим, что все три вида лекарства следует принимать 2 раза в сутки вместе с едой.

Прием других препаратов в период лечения Паглюфералом может повлиять на динамику заболевания. Ниже приведены примеры влияния на организм одновременного приема Паглюферала и других медикаментов:

  1. Совмещение Паглюферала с производными гидантоина или лекарствами, содержащими вальпроевую кислоту, повышает сывороточную концентрацию фенобарбитала. При одновременном использовании с Резерпином эффект фенобарбитала понижается, при совмещении с трициклическими антидепрессантами и антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, бензодиазепинами или ниаламидом – усиливается.
  2. Фенобарбитал, взаимодействуя с лекарствами, содержащими салициловую кислоту, или пероральными контрацептивами, понижает их действие. Вещество способно уменьшать концентрацию в крови глюкокортикостероидов, антикоагулянтов непрямого действия, эстрогена и прочих медикаментов, метаболизм которых происходит в печени через окислительные реакции.
  3. Фенобарбитал усиливает действие этилового спирта и лекарств, угнетающих центральную нервную систему. При совмещении с бактерицидными препаратами и стрептоцидами, а также антимикотиками вещество снижает их эффективность, что может негативно сказаться на результате лечения. Диакарб ослабляет действие фенобарбитала путем снижения его реабсорбции в почках. Механизм достигается путем ощелачивания мочи.

Возможные побочные действия и передозировка приема Паглюферала

Прием Паглюферала может привести к различным отрицательным реакциям со стороны разных систем организма:

  • нервной: головокружение, паралич, речевые расстройства, парадоксальные реакции, инсомния, галлюцинации, кошмары;
  • ЖКТ: тягостное ощущение в подложечной области, рвотные приступы, учащенная или, наоборот, недостаточная дефекация;
  • гепатобилиарной: повышение содержания ферментов печени в крови;
  • ССС: атриовентрикулярная блокада, повышение или понижение давления, увеличение частоты сердечных сокращений и другие нарушения сердечного ритма;

    Атриовентрикулярная блокада

  • кроветворения: снижение уровня лейкоцитов или тромбоцитов;
  • метаболизма: дефицит витамина B12;
  • зрения: непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты;
  • иммунной: возможны упадок сил, реакции гиперчувствительности, лекарственная зависимость.

При возникновении побочных эффектов необходима консультация с врачом. При передозировке возможны сильные проявления одного или нескольких побочных эффектов. В таком случае назначается промывание желудка и прием адсорбирующего средства. Также проводится симптоматическое лечение.

Аналогичные средства

Препарат не имеет аналогов со схожим составом, поэтому нельзя заменять его самостоятельно. При необходимости замены препарата врач может назначить медикаменты с подобным антиконвульсивным действием. Ниже приведен список самых эффективных из них:

  1. Тореал – противоэпилептическое средство, в состав которого входит активное вещество – топирамат. Также данный препарат используется для профилактики приступов мигрени. Принимать лекарство можно детям с двух лет.
  2. Бензобамил – барбитурат, действие которого также направлено на торможение нейронов эпилептического очага. Данный медикамент является менее распространенным и не всегда есть в аптеках.
  3. Бензонал – относится к препаратам той же группы, в состав входит бензобарбитал. Главным преимуществом Бензонала является то, что он практически не оказывает снотворного действия.

Существует множество противоэпилептических средств, оказывающих схожее действие на организм человека. Однако Паглюферал имеет уникальный состав, что способствует комплексному действию данного медикамента на организм. В разных ситуациях это может быть, как положительной, так и отрицательной особенностью препарата.

Паглюферал 1 | Pagluferal 1

Фармакологическое действие

Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни — до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Паглюферал-1 — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-001884/07

Торговое название препарата: Паглюферал® — 1.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку

Фенобарбитала — 0,025 г
Бромизовала — 0,1 г
Кофеин-бензоата натрия — 0,0075 г
Папаверина гидрохлорида — 0,015 г
Кальция глюконата — 0,25 г
Вспомогательных веществ
Крахмал картофельный — 0,0285 г
Кальция стеарат — 0,004 г

Описание: таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению
Эпилепсия.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети: 3-4 года — по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет — по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет — по 3 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

Побочные действия
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Срок годности. 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Производитель:

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика».
125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *