5 антидепрессантов группы СИОЗС

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других. В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие. В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение. Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение. СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников. Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты. Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Циталопрам и Эсциталопрам

  • Большое депрессивное расстройство
  • Генерализованное тревожное (паническое) расстройство

Пароксетин

  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Паническое расстройство
  • Тревожное расстройство личности
  • Генерализованное тревожное (паническое) расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство

Флуоксетин

  • Большое депрессивное расстройство
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Нервная булимия от умеренной до тяжелой степени
  • Паническое расстройство

Сертралин

«Золофт» — 28 таблеток

  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство
  • Паническое расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)
  • Тревожное расстройство личности

Разница в эффективности

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

  • тошнота;
  • эректильная дисфункция у мужчин, в том числе снижение либидо;
  • понос;
  • головная боль;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • ажитация (волнение) и тревожность;
  • потливость;
  • сухость во рту;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
  • анорексия или наоборот повышенный аппетит;
  • увеличение веса;
  • бессонница или наоборот сонливость.

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема

Препарат Процент случаев
Циталопрам 72,7%
Пароксетин 70,7%
Сертралин 69,2%
Флуоксетин 57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента. Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект. Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна. Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность. Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Сравнительная таблица СИОЗС препаратов

Свойство Флуоксетин Сертралин Пароксетин Циталопрам Эсциталопрам
Средняя суточная дозировка для лечения БДР 10-20 мг 50-100 мг 20 мг 20-40 мг 10-20 мг
Среднее время до устойчивого терапевтического действия от 1 до 2-х месяцев от 1 до 2-х недель от 10 дней до 2-х недель от недели
Самые частые побочные эффекты тошнота, бессонница, нервозность, тревожность, головная боль, сонливость, потеря аппетита, диарея тошнота, головная боль, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, снижение либидо), сонливость, головокружение, бессонница, понос, сухость во рту, усталость тошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, усталость, сексуальная дисфункция, увеличение потоотделения, головокружение, слабость, понос, бессонница тошнота, сухость во рту, сонливость, бессонница, увеличение потоотделения, понос тошнота, бессонница, понос, головная боль
Количество нежелательных взаимодействий с другими лекарствами высокий относительно низкий средне-высокий относительно низкий

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением Эсциталопрама проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом. Если у Вас возникли другие состояния или заболевания, которые врач может принять это во внимание, обязательно сообшите ему об этом:

  • если у Вас эпилепсия. Лечение эсциталопрамом следует прекратить, если судороги продолжаются или частота их возникновения возрастает (см. “возможные побочные эффекты»),
  • если у Вас наблюдается нарушение функции печени или почек. Лечащий врач должен откорректировать дозировку,
  • если у Вас есть сахарный диабет. Эсциталопрам влияет на гликемический контроль. Дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов необходимо откорректировать,
  • если у Вас пониженный уровень натрия в крови,
  • если у Вас есть склонность к развитию кровотечений или ушибов,
  • если Вы получаете электросудорожную терапию,
  • если у Вас ишемическая болезнь сердца,
  • если Вы страдаете или страдали от проблем с сердцем или недавно перенесли инфаркт миокардa,
  • если у Вас медленный пульс в состоянии покоя и/или вероятно развилась гипонатриемия в результате длительной тяжелой диареи и рвоты или использования диуретиков,
  • если у Вас быстрое или нерегулярное сердцебиение, наблюдается обморок, или головокружение стоя, это может свидетельствовать о том, что у Вас присутствует нарушениe ритма частоты сердечных сокращений,
  • если у Вас присутствуют или были ранее проблемы со зрением, как например некоторые виды глаукомы (повышение внутриглазного давления).

Пожалуйста, обратите внимание

Некоторые пациенты с маниакально-депрессивным психозом могут вступить в маниакальную фазу, которая характеризуется необычными и быстро меняющимися идеями, ощущением неуместного счастья и чрезмерной физической активностью. Если Вы испытываете это, обратитесь к врачу.

Такие симптомы, как беспокойство или трудности в положении сидя или стоя могут также наблюдаться в первые недели лечения. Немедленно сообщите Вашему врачу, если у Вас наблюдаются эти симптомы.

Суицидальные мысли и ухудшение Вашего состояния депрессивного или тревожного расстройства

Если Вы находитесь в депрессии и/или состоянии тревожных расстройств у Вас иногда могут появиться суицидальные мысли и желание навредить себе. Они могут быть усилены при первом применении антидепрессантов, поскольку этим препаратом необходимо время для развития эффекта, примерно около 2 недель, а иногда и больше.

Особенно это наблюдается у следующих категорий пациентов:

  • если у Вас возникали суицидальные мысли и желание навредить себе ранее,
  • если Вы по возрасту относитесь к молодежи. Данные клинических исследований показали, что повышенный риск суицидальных наклонностей наблюдается в возрасте до 25 лет с психическими расстройствами, проходящими лечение антидепрессантами.

Если у Вас появились суицидальные мысли и желание навредить себе, обратитесь к врачу или немедленно пойдите в больницу.

Может быть полезно, если Вы расскажите родственнику или близкому другу, что Вы находитесь в депрессии или страдаете от тревожного расстройства, и попросите их прочитать этот листок-вкладыш. Вы можете попросить их рассказать Вам, если они думают, что Ваше состояние депрессии или тревожности ухудшается, или если они беспокоятся об изменениях в Вашем поведении.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Эсциталопрам, как правило, не рекомендуется использовать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Кроме того, Вам следует знать, пациенты младше 18 лет имеют повышенный риск развития побочных эффектов, таких как суицидальные попытки, мысли и враждебность (преимущественно агрессия, противоречивое поведение и гнев), когда они принимают данный класс препаратов.

Несмотря на это, лечащий врач может прописать Эсциталопрам для пациентов младше 18 лет, потому что он/она решает, в данном случае какое лекарство оптимально для пациента. Если Ваш врач прописал эсциталопрам для пациента до 18 лет и вы хотите обсудить это, пожалуйста, обратитесь вновь к Вашему врачу. Вы должны сообщить Вашему врачу если развиваются или ухудшаются вышеперечисленные симптомы, когда пациенты в возрасте младше 18 лет принимают Эсциталопрам. Кроме того, долгосрочные аспекты безопасности, касающиеся роста, созревания познавательного и поведенческого развития Эсциталопрама в данной возрастной группе не установлены.

Другие лекарственные препараты и Эсциталопрам

Проинформируйте своего врача или фармацевта, если Вы принимаете, недавно принимали или должны принимать любые другие препараты.

Сообщите своему врачу, если Вы принимаете любой из следующих препаратов:

  • неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), включая фенелзин ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид, транилципромин. Если вы принимали любой из этих лекарственных препаратов, вам необходимо подождать 14 дней до начала применения Эсциталопрама. После прекращения Эсциталопрама вы должны дать перерыв в 7 дней, прежде чем принимать какой-либо из этих препаратов,
  • обратимые селективные ингибиторы МАО-А, содержащие моклобемид (используется для лечения депрессии),
  • необратимые ингибиторы МАО-Б, содержащие селегилин (используется для лечения болезни Паркинсона). Этим увеличивают риск развития побочных эффектов,
  • антибиотик Линезолид,
  • литий (применяется в лечении маниакально-депрессивного расстройства) и триптофан,
  • имипрамин и дезипрамин (используются для лечения депрессии),
  • суматриптан и подобные препараты (используются для лечения мигрени) и трамадол (используется против сильной боли). Они увеличивают риск развития побочных эффектов,
  • циметидин и омепразол (используется для лечения язвы желудка), флувоксамин (антидепрессант) и тиклопидин (используется для снижения риска развития инсульта). Они могут привести повышению уровня эсциталопрама в крови,
  • зверобой – фитопрепараты на его основе, используемые для депрессии.
  • ацетилсалициловая кислота (аспирин) и нестероидные противовоспалительные препараты (лекарственные средства используется для устранения боли или для разжижения крови, так называемые антикоагулянты). Это может привести к увеличению риска развития кровотечения,
  • варфарин, дипиридамол и фенпрокумон (лекарства, используемые для разжижения крови, так называемые антикоагулянты). Вашему лечащему врачу вероятно следует проверять время свертывания вашей крови перед началом и прекращением приема. Эсциталопрама для того, чтобы убедиться в том, что дозы принимаемого антикоагулянта подобраны правильно,
  • мефлохин (используется для лечения малярии), бупропион (используется для лечения депрессии) и трамадол (используется для лечения сильной боли) из-за возможного риска снижения порога развития судорог,
  • нейролептики (препараты для лечения шизофрении, психоза) и антидепрессанты (трициклические антидепрессанты и СИОЗС) из-за возможного риска снижения порога судорог,
  • флекаинид, пропафенон, метопролол (используется при сердечно-сосудистых заболеваниях), кломипрамин, нортриптилин (антидепрессанты) и рисперидон, тиоридазин и галоперидол (нейролептики). Дозировка Эсциталопрама, возможно, должна быть скорректирована,
  • препараты, которые снижают уровень калия или магния в крови, так как они увеличивают риска развития жизнеугрожающих нарушений сердечного ритма.

Не принимайте Эсциталопрам, если Вы принимаете антиаритмические лекарственные препараты или препараты, которые могут влиять на сердечный ритм как, например, антиаритмические препараты, класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные агенты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, мизоластин).

Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы об этом Вы должны поговорить с Вашим врачом.

Прием Эсциталопрама с пищей, напитками и алкоголем

Эсциталопрам можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. (см. “Как принимать Эсциталопрам”).

Как и многие лекарственные препараты, так и прием Эсциталопрама с алкоголем не рекомендуется, хотя предполагается, что Эсциталопрам не взаимодействует с алкоголем.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или при планировании беременности, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Не принимать Эсциталопрам, если Вы беременны и если Вы и Ваш врач не обсудили риски и преимущества от применения препарата.

Если Вы принимаете Эсциталопрам в течение последних 3 месяцев Вашей беременности Вы должны знать, что у Вашего новорожденного ребенка возможно могут наблюдаться следующие эффекты: проблемы с дыханием, синюшность кожных покровов, судороги, изменение температуры тела, трудности с кормлением, рвота, низкий уровень сахара в крови, скованность мышц, выраженные рефлексы, тремор, нервозность, раздражительность, летаргия, плаксивость, сонливость и бессоница. Если у Вашего новорожденного ребенка наблюдается любой из этих симптомов, пожалуйста, обратитесь немедленно к Вашему лечащему врачу.

Убедитесь, что Ваша акушерка и/или врач знает, что Вы принимаете Эсциталопрам. При приеме во время беременности, особенно в последние 3 месяца беременности, лекарственный препарат Эсциталопрам может увеличить риск развития серьезных расстройств у младенцев, таких как персистирующая легочная гипертензия у новорожденных (ПЛГН), который способствует развитию ускоренного дыхания у ребенка и появлению синюшности кожных покровов. Эти симптомы обычно развиваются в первые 24 часа после рождения ребенка. Если эти симптомы наблюдается у Вашего ребенка сообщите акушерке и/или врачу немедленно.

При применении во время беременности Эсциталопрама резкое прекращение приема недопустимо.

Предполагается, что Эсциталопрам проникает в грудное молоко.

В исследованиях на животных установлено, что циталопрам, как и эсциталопрам, снижают качество спермы. Теоретически, это может влиять на фертильность, но воздействие на человеческую фертильность пока не установлено.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования механизмами

Вам не рекомендуется водить машину или управлять механизмами, пока вы не узнаете, как Эсциталопрам влияет на вас.

Важная информация об ингредиентах, входящих в состав Эсциталопрама

Эсциталопрам, таблетки, покрытые оболочкой содержат лактозу.

Если врач сказал Вам, что у Вас имеется непереносимость к некоторым видам сахаров, то посоветуйтесь со своим врачом, прежде чем начинать прием Эсциталопрама.

В состав покрытых оболочкой таблеток входит краситель красный (E124), который может стать причиной аллергических реакций.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *