• русский
  • қазақша

Торговое название

Аспикард

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацетилсалициловая кислота — 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин.

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбтированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 — 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 — 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.

Показания к применению

– профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда

– нестабильная стенокардия

– профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения)

– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий)

– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (½ стакана) количеством воды.

Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75‑150 мг ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.

Побочные действия

При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:

— со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка

— со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана

— со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами

— со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом

В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек

— со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях — пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз

— со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови

— со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении

— со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки

Другие нарушения: нарушение зрения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата

— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

— острый период язвенной болезни

— геморрагический диатез

— тяжелая почечная недостаточность

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

— беременность (все 3 триместра) и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).

Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:

– гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);

– тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;

– пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;

– метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);

– побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.

Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:

– спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита — канренона);

– фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.

Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.

Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии

— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности

— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций

— при нарушении функции печени

Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.

В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.

Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.

У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.

Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.

В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ‑ 7 дней до планового хирургического вмешательства.

Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 — 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.

В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом Аспикарда и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспикард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150‑300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой — немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 — 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

  • русский
  • қазақша

Аспирин кардио

Ацетилсалициловая кислота

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе — однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ B01AC06

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.

Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

— для вторичной профилактики инсульта

— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

Для приема внутрь.

Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда

Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.

В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.

Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

100-300 мг/сутки

Для вторичной профилактики инсульта

100-300 мг/сутки

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА

100-300 мг/сутки

Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

100-300 мг/сутки

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах

100-300 мг/сутки

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии

100-200 мг/сутки или 300 мг через день

Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда

100 мг в день или 300 мг через день.

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.

В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.

Часто:

— диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области

Редко:

— воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)

Редко – очень редко:

— тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.

Очень редко:

— тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

— преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз

С неизвестной частотой:

— кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен

— гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

— нарушения функции почек и острая почечная недостаточность

— реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)

— головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата

— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

— острый период язвенной болезни

— геморрагический диатез

— тяжелая почечная недостаточность

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

— последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)

— период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)

Противопоказанные взаимодействия

Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более

При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Ибупрофен

Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.

У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.

Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты

Существует риск развития кровотечений.

Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)

Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.

Дигоксин

За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины

Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона

При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.

Вальпроевая кислота

Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.

Этанол

Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид

Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии

— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности

— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций

— при нарушении функции печени

Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).

Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.

Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

  • сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)

  • дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;

У матери и плода в конце беременности:

  • возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах

  • подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам

В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.

Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.

Острая интоксикация

Симптомы: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от легкой до средней степени

Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от средней до тяжелой степени

Симптомы:

— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)

— гиперпирексия

— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия

— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)

— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)

— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз

— шум в ушах, глухота

— желудочно-кишечные кровотечения

— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия

— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.

5 летНе использовать после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска Без рецепта

Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Упаковщик

Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42,

бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан,

Аспирин кардио — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N015400/01

Торговое наименование:

АСПИРИН® КАРДИО

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

1 таблетка препарата АСПИРИН® КАРДИО содержит в качестве активного вещества ацетилсалициловую кислоту 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок 10 мг или 30 мг, крахмал кукурузный 10 мг или 30 мг; кишечно-растворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 7,857 мг или 21,709 мг, полисорбат 80 0,186 мг или 0,514 мг, натрия лаурилсульфат 0,057 мг или 0,157 мг, тальк 8,100 мг или 22,380 мг, триэтилцитрат 0,800 мг или 2,240 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета; на поперечном разрезе однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство. Код АТХ: В01АС06.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио® в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

• Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

• Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

• Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения)

• Желудочно-кишечное кровотечение

• Геморрагический диатез

• Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

• Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания

• Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности)

• Тяжелое нарушение функции почек

• Тяжелое нарушение функции печени

• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA

С осторожностью

• Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.

• Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

• Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

• При подагре, гиперурикемии

• При нарушении функции печени

• При нарушении функции почек

• При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения

• При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница)

• При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы

• Во II триместре беременности

• При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба)

• При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

— с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

— с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами

— с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);

— с дигоксином;

— с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

— с вальпроевой кислотой;

— с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

— с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1 -4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается

развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Таблетки препарата АСПИРИН® КАРДИО желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки АСПИРИН® КАРДИО принимаются 1 раз в сутки или через день. АСПИРИН® КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/день.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/день или 300 мг через день.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин® Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин® Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Аспирин® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять Аспирин® Кардио у пациентов с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Аспирин® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять Аспирин® Кардио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием Аспирина® Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Побочное действие

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Геморрагическая анемияа,

железодефицитная анемияа с соответствующими клинико-лабораторными признаками и

симптомами,

гемолизб,

гемолитическая анемияб.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со стороны нервной системы:

Геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Кардио-респираторный дистресс-синдромв.

Нарушения со стороны сосудов:

Геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе, кровоточивость десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г, острая почечная недостаточность г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:

см. раздел «Передозировка»

а — связано с кровотечением;
б — связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
в — связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г — у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин® Кардио.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

Симптомы передозировки

Лабораторные и инструментальные данные

Меры терапевтической помощи

От легкой до средней степени тяжести

Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной

диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемия, алкалурия

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Профузное потоотделение

Тошнота, рвота

От средней до тяжелой степени

Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ.

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Гиперпирексия (крайне высокая температура тела)

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности

Изменение артериального давления, ЭКГ

Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности

Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек

Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз

Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз

Шум в ушах, глухота

Желудочно-кишечные кровотечения

Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии

Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия

Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или пищевыми продуктами

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Аспирин® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;

• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;

• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;

• гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

• НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);

• Этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие

перечисленных ниже лекарственных препаратов:

• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;

• препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно­сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Препарат Аспирин® Кардио следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.

• Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

• Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или пищевыми продуктами»)

• При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

• При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

• При нарушении функции печени

• Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или пищевыми продуктами»).

• АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

• Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).

• АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.

• Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

• Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Прием препарата Аспирин® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем/ движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг:

по 10 или 14 таблеток в блистеры из Ал/ 1111. По 2 блистера по 10 таблеток или по 2, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 300 мг:

по 10 или 14 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2 блистера по 10 таблеток или по 2 или 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

Неприменимо.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария Bayer Consumer Care AG, Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland Производители

Производство готовой лекарственной формы Байер АГ, Кайзер-Вильгельм-Аллее, 51368 Леверкузен, Германия Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Germany Первичная упаковка

Байер Биттерфельд ГмбХ, Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия

Bayer Bitterfeld GmbH, Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany

Вторичная/потребительская упаковка

Байер Биттерфельд ГмбХ, Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия

Bayer Bitterfeld GmbH, Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany

Производитель (Выпускающий контроль качества)

Байер Биттерфельд ГмбХ, Ортштейл Греппин, Салегастер шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия

Bayer Bitterfeld GmbH, Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2 Тел.: +7 (495) 231 12 00 Факс: +7 (495) 231 12 02 www.bayer.ru

Данная версия инструкции действует с 23.08.2017

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *