Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

НПВП нового поколения

Многие заболевания, патологические изменения различных органов протекают с острым болевым синдромом. Для борьбы с подобными симптомами разработаны специальные противовоспалительные препараты, относящиеся к разряду нестероидных лекарственных средств (НПВС).

НПВС показания к применению

Нестероидные противовоспалительные медикаменты эффективно справляются с болями различной этиологии, снимают отечность, помогают снизить температуру. Использование препаратов из этой группы сопряжено с различными неприятными эффектами. Современные фармацевтические компании разработали НПВС нового поколения. Появление негативных явлений на фоне приема таких средств минимизировано, что позволяет использовать их в разных областях медицины.

Воздействие таких лекарств на организм врачи сравнивают с влиянием некоторых ненаркотических анальгетиков. Помимо анальгезирующего, противовоспалительного воздействия они оказывают жаропонижающий эффект.

Сегодня НПВС используют для лечения пациентов в клинических условиях и дома. Положительное действие препаратов отмечается в следующих случаях:

  1. Патологии костно-мышечной системы. Ушибы, переломы, растяжения связок артрозы и остеохондрозы всегда сопровождаются острыми болями и требуют назначения НПВС. При межпозвонковых грыжах, миозитах, артропатиях воспалительного характера данные лекарственные средства тормозят развитие процессов воспаления.
  2. Острые боли разнообразной этиологии. Применение противовоспалительных средств нестероидного ряда показано при головных, менструальных болях, желчных коликах, гинекологических заболеваниях. Значительный обезболивающий эффект достигается при использовании данных медикаментов после оперативных вмешательств.
  3. Гипертермия. НПВС назначаются в качестве жаропонижающего средства при простудных и других заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Возможно применение при лихорадке.
  4. Тромбообразование. Лекарства описываемой группы относят к антиагрегантам. Поэтому возможно применение при ишемических патологиях.

Прием медикаментозных средств часто сопровождается негативными явлениями. В НПВС нового поколения некоторые побочные эффекты минимизированы, поэтому пациентам стараются назначать именно их.

Принцип действия НПВС нового поколения

Нестероидные препараты, оказывающие противовоспалительное действие напрямую влияют на циклоогксигеназу (ЦОГ), имеющую две различные формы. ЦОГ1 отвечает за синтез простагландинов, а также ограждает желудочную слизистую от негативного влияния. При ингибировании противовоспалительными средствами ЦОГ1 как раз и возникают неприятные побочные эффекты.

ЦОГ2 представляет собой особый показатель воспалительного процесса, который синтезируется цитотоксинами и в норме должен отсутствовать.

Не рекомендуется назначение НПВС при выполнении работ, требующих повышенного внимания и остроты реакций.

Препараты первого поколения влияли не только на ЦОГ2, но и ЦОГ1, поэтому неблагоприятное действие на слизистую желудка было сильно выражено. Позднее появились новые формы выпуска НПВС, в которых активный компонент заключен в защитную оболочку. При попадании в ЖКТ лекарство растворяется только в кишечнике, не влияя на слизистые желудка. Но воздействие на остальные части пищеварительного тракта все же регистрировалось.

В препаратах нового поколения все эти недостатки устранены. Помимо этого такие НПВС способны минимизировать токсическое воздействие не только на желудок, но и на процессы свертываемости крови. Противовоспалительный, анальгезирующий эффект обуславливается снижением проницаемости стенок сосудов, а также торможением синтеза медиаторов воспалительного процесса.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Поскольку современные фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент НПВС, перед применением нужно ознакомиться с их классификацией. К медикаментам первого поколения относят Ибупрофен, Аспирин, Напроксен, Диклофенак. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но прием таких лекарств в большинстве случаев сопряжен с возникновением побочных явлений со стороны желудочно-кишечной системы.

В качестве жаропонижающего средства без врачебного контроля применять НПВС можно не дольше 3 дней.

К средствам нового поколения врачи относят Нимесулид, Мовалис, Найз, Аркоксиа.

При их приеме побочные явления возникают достаточно редко и в большинстве случаев связаны с нарушением дозировки либо кратности приема. Эти препараты являются абсолютно безопасными.

Перечень НПВС нового поколения

Основным преимуществом современных НПВС является более избирательное действие. Препараты лечат, но вред при этом для здоровых органов минимален. Такие лекарственные средства практически не участвуют в деятельности органов пищеварения, не вызывают проблем со свертываемостью крови. Медикаментозные препараты нового поколения популярны, используются в качестве терапевтического средства в различных областях медицины. Применяются в терапии суставных патологий, поскольку не разрушают клетки хрящевой ткани, то есть являются хондронейтральными.

Список эффективных наиболее популярных и действенных НПВС (таблетки):

№ п/п Наименование ЛС Показания к применению, особенности
1 Нимесулид Назначается при вертеброгенных болях, артритах, артрозах. Снижает выраженность воспаления, уменьшает отечность, избавляет от гипертермии. Устраняет болевые ощущения, улучшает подвижность суставов. Не разрешен кормящим матерям и в последнем триместре беременности. Несильный зуд, а также небольшое раздражение не являются причиной отмены препарата.
2 Мовалис (Мелоксикам) Является мощным анальгетиком, снижает температуру при гипертермии. Иногда разрешена длительная курсовая терапия под строгим врачебным контролем. Выпускается в нескольких вариантах, в том числе в виде уколов и таблеток. Препарат обладает пролонгированным действием, возможен разовый прием за 24 часа.
3 Целекоксиб Имеет сильное анальгезирующее действие, быстро справляется с болями при артрозах, остеохондрозах. Не оказывает негативного действия на органы пищеварения.
4 Ксефокам Один из самых мощных препаратов от боли. По силе влияния его сравнивают с морфием. Эффект после обезболивания сохраняется около 10-12 часов. Привыкания к медикаментозному средству не развивается.
5 Аркоксиа Активным компонентом является эторикоксиб. Эффективно справляется с гипертермией, воспалительными процессами, уменьшает боли. Негативные явления на фоне приема препарата возникают редко.
6 Денебол Оказывает мощное анальгезирующее действие, уменьшает отеки и выраженность воспалительных процессов. Количество негативных реакций на препарат минимально.

Нестероидные противовоспалительные мази, гели

НПВП также предлагаются в форме средств для наружного использования. Такая лекарственная разновидность предназначена для местной терапии, влияние на системный кровоток при этом не отмечается. При применении согласно инструкции неприятные явления не возникают.

Список лучших нестероидных противовоспалительных мазей и гелей:

№ п/п Название ЛС Показания к применению, особенности
1 Апизатрон (мазь) Оказывает анальгезирующее действие, восстанавливает нарушенное кровообращение в области нанесения. Назначается при невралгиях, миалгиях, артрозах, некоторых видах травм.
2 Амелотекс (гель) Эффективно справляется с суставными, другими болями. Благодаря препарату уменьшается выраженность воспаления, проходит отечность. Главное преимущество — отсутствие компонентов, способствующих разрушению хрящевой ткани.
3 Капсикам Оказывает раздражающее и согревающее действие. Уменьшение интенсивности болей отмечается уже через 30 минут. Действие медикаментозного средства продолжается около 6 часов.
4 Нимулид Рекомендовано 4-х кратное нанесение за сутки, поскольку препарат не отличается пролонгированным действием, но обезболивающие, противовоспалительные свойства проявляются достаточно быстро. При применении следует избегать попадания на слизистые.
5 Финалгон Уменьшает гиперемию кожных покровов, снижает отечность, нормализует кровообращение, ускоряет обменные процессы. Местнораздражающее, согревающее, лечебное действие регистрируется уже через несколько минут, продолжается в течение нескольких часов.

Свечи НПВС

Такая форма лекарств применяется чаще в гинекологической и урологической практике, хотя возможно использование для лечения патологий костно-мышечной системы. Препараты не оказывают пагубного действия на слизистую желудка, имеют сравнительно мало противопоказаний. используются ректально, всасываются в системный кровоток.

Нестероидные медикаменты в виде суппозиториев применяются в различных областях медицины. Они быстро справляются с зубными, мышечными, менструальными болями. Чаще всего пациентам для облегчения состояния назначают суппозитории Денебол, Мелбек, Ревмоксикам, Мовалис. Болеутоляющее, противовоспалительное действие проявляется довольно быстро. Все препараты помогают снизить температуру при гипертермии, а также справляются с мышечными спазмами.

Альтернативные средства

При невозможности применения НПВС пациентам назначают другие препараты — хондропротекторы. Они эффективно справляются с суставными патологиями, остеохондрозом, не оказывая отрицательного действия на организм. Благодаря лечебному курсу уменьшается болевой синдром, происходит восстановление хрящевых тканей, улучшается их защита, увеличивается амплитуда движений в суставах.

Активными компонентами таких лекарств выступают глюкозамин и хондроитин. Единственным минусом можно считать длительность курсового лечения и невозможность уменьшения боли при остром болевом синдроме. Хондропротекторы являются эффективными заменителями НПВС при хроническом течении заболеваний костно-мышечной системы.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) представляет собой наиболее распространенные фармакологические средства для лечения болевого синдрома и угнетения воспалительных реакций в организме по различным причинам.

НПВП встречаются в самых разнообразных формах выпуска: таблетки, капсулы, уколы, гели, мази, пластыри, свечи и пр. Широкий спектр разработанных препаратов с разной степенью активности и побочных реакций требует внимательного назначения с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм действия

Лекарственная активность нестероидных противовоспалительных средств основана на угнетении деятельности особого вещества – циклооксигеназы (ЦОГ). Существует 1 и 2 ее типы, при этом ЦОГ-2 вырабатывается только лишь при развитии воспалительного ответа в организме, тогда как ЦОГ-1 (конститутивная) физиологична и постоянна.

При блоке деятельности ЦОГ-1 препараты вызывают:

  • Сужение просвета бронхов.
  • Сужение сосудистого русла.
  • Угнетение когнитивных функций.
  • Снижение защитных функций слизистой желудка.
  • Угнетение сперматогенеза и овуляторных процессов.
  • Угнетение выработки тромбоксана А2 (угнетение образования тромбов).

Если заблокировать деятельность ЦОГ-2, снижается общий воспалительный процесс и так же угнетается защита желудочно-кишечного тракта от воздействия кислого желудочного сока.

Обезболивающие нестероидные препараты путем воздействия на циклооксигеназы, а также на выработку простагландинов, брадикинина, перекисных форм липидов, позволяют добиться следующих эффектов:

  1. противовоспалительный;
  2. обезболивающий (анальгетический);
  3. жаропонижающий;
  4. антитромботический.

Эти эффекты, безусловно, положительны в их применении в клинической практике. Однако, многое из нежелательных побочных явлений НПВП – такой же результат действия на ЦОГ.

Также действие противовоспалительных препаратов описано и для суставов:

  • Отрицательным эффектом на суставной хрящ обладают — индометацин, пироксикам.
  • Нейтральным – ибупрофен, диклофенак.
  • Положительным (стимуляция восстановления хрящевой структуры) – кетопрофен, мелоксикам. Благодаря подобному свойству их предпочтительнее назначать у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями суставов ног, рук, позвоночника.

Классификация

Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):

Селективные ингибиторы ЦОГ-1:

К данной группе относится лишь ацетилсалициловая кислота в низких дозах (по 100-200 мг х 1 раз в сутки в вечернее время), которая реализует антитромботическое действие – предупреждает образование тромботических масс за счет блока выработки тромбоксана А2 через угнетение деятельности ЦОГ-1. Основные препараты:

  • Тромбо АСС (таблетки 50, 100 мг). 40-160 руб.
  • Аспирин Кардио (таблетки 100 мг). 150-300 руб.
  • Ацекардол (таблетки 50, 100 мг). 20-30 руб.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-2:

В список препаратов этой группы входят все самые распространенные еще с прошлого столетия лекарства. Многие из них обладают выраженным противовоспалительным действием, а также хорошо помогают от боли. Большие риски побочных явлений, в отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ставят ограничения в их назначении для многих пациентов.

реклама

Представители Торговое название Способ применения, цена (руб.)

Ацетилсалициловая кислота

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет

Аспирин Кардио Таблетки (100 мг): по 1000-3000 мг в сутки внутрь. 200-250

Фенилбутазон

Особенность: осторожно у беременных и кормящих грудью пациенток

Бутадион Мазь 5%-ная: нанесение тонким слоем на пораженные кожные участки х 2-3 раза в сутки. 160-300

Метамизол натрия

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам

Анальгин Таблетки (500 мг): по 500 мг х 2-3 раза в сутки внутрь после приема пищи; максимум 3000 мг в сутки (6 таблеток); не принимать дольше недели без консультации врача и контроля общего анализа крови; для детей назначение по 5-10 мг на 1 кг массы тела х 3-4 раза в сутки курсом не более 3 дней. 10-150
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: вводить по 250-500 мг х 2-3 раза в сутки; максимум 2000 мг в сутки; детям введение из расчета 50-100 мг на 10 кг массы тела. 50-90
Ректальные суппозитории: по 250-500 мг х 2-3 раза в сутки ректально. 20-70
Баралгин Таблетки (500 мг): по 500-1000 мг х 4 раза в сутки внутрь после приема пищи; максимум 3000 мг в сутки. 100-900
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: вводить по 2-5 мл х 1-2 раза; максимум 10 мл в сутки; детям введение из расчета по массе тела; внутривенное введение должно быть медленным со скоростью 1 мл в минуту. 200-400

Индометацин

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам

Индометацин Софарма Таблетки (25 мг): по 25-50 мг х 2-3 раза в сутки внутрь. 50-120
Ректальные суппозитории (100 мг): по 100 мг х 1 раз в сутки ректально. 100-190
Мазь 10%-ная: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 (взрослым) и 2-3 (детям старше 14-ти лет) раза в сутки; втирать легкими движениями; курс до 10 дней. 50-110

Кеторолак

Особенность: противопоказан беременным (в 3 триместре) и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Кеторол Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 100-160
Таблетки (10 мг): по 10 мг до 4 раз в сутки; курс лечение не более 5-7 дней. 50-90
Гель 2%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки; втирать легкими движениями. 200-400
Кетанов Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза в сутки; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 100-130
Таблетки (10 мг): по 10 мг до 4 раз в сутки; курс лечение не более 5-7 дней. 60-250

Диклофенак

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 1 года

Вольтарен Раствор для внутримышечных инъекций: по 3 мл (1 ампула) х 1 раз; парентеральный курс не более 2 дней, далее – переход на другую форму выпуска препарата. 200-250
Ректальные суппозитории (25, 50, 100 мг): по 100-150 мг х 2-3 раза в сутки ректально. 300-400
Таблетки (25, 50 мг): по 75-150 мг х 2-3 раза в сутки внутрь. 260-400
Трансдермальный пластырь: по 15-30 мг в сутки, пластырь наклеивают на кожный участок над болезненной областью на сутки; курс не более 7 дней. 340-400
Диклофенак Раствор для внутримышечного введения: вводить по 3 мл (3 ампулы) х 1 раз; парентеральный курс не более 2 дней, далее – переход на другую форму выпуска препарата. 50-130
Таблетки (100 мг): по 100 мг х 1 раз в сутки внутрь. 17-90
Мазь 1%-ная: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки с последующим втиранием. 30-150
Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки с последующим втиранием. 100-200
Дикловит Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 1-2 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 150-180
Вольтарен Эмульгель Гель 1%-ный: нанесение тонким слоем на болезненные кожные участки х 2 раза в сутки. 230-500

Кетопрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Кетонал Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 3-4 раза; постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 120-150
Крем 5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 400-590
Гель 2,5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 350-450
Капсулы (50 мг): по 1-2 капсулы х 2-3 раза внутрь, проглатывая целиком во время или после приема пищи, рекомендовано запить капсулу водой. 110-250
Таблетки (100 мг): по 1 таблетке х 2-3 раза в сутки внутрь, проглатывая целиком во время или после приема пищи, рекомендовано запить водой. 200-270
Быструмгель Гель 2,5%-ный: нанесение тонким слоем по 3-5 см на болезненные кожные участки х 2-3 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 110-450

Ибупрофен

Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам

Нурофен Таблетки (200 мг): по 1 таблетке х 2-4 раза в сутки внутрь, запивая водой; применение максимально до 3 дней, в случае сохранения симптоматики – обратиться к врачу. 90-150
Долгит Гель 5%-ный: нанесение полоской по 5-10 см на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 150-200
Крем 5%-ный: нанесение полоской по 4-10 см на болезненные кожные участки х 3-4 раза в сутки курсом не более 2-х недель. 120-190

Ацетаминофен

Особенность: противопоказан беременным (1 триместр) и кормящим грудью пациенткам, младенцам до 1 месяца жизни

Парацетамол Таблетки (200, 500 мг): по 1 таблетке до 4 раз в сутки внутрь, детям до 6-ти лет – из расчета 10 мг на 1 кг массы тела. 4-20

Лорноксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Ксефокам Таблетки (4, 8 мг): по 1-2 таблетки х 2-4 раза внутрь до приема пищи; максимально по 16 мг в сутки. 250-550

Напроксен

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Налгезин Таблетки (275 мг): по 550-1100 мг в день внутрь, курс не более 14 дней. 240-350

реклама

Препараты метамизола натрия обладают кратковременным эффектом, причем лишь для острого болевого синдрома. При этом их нельзя принимать многократно из-за риска токсичности в отношении кроветворной системы. Агранулоцитоз (критическое понижение количества основных клеток крови) как наиболее серьезное осложнение терапии анальгином способен привести к более легкому заражению инфекционными заболеваниями, обострению хронических очагов инфекции в организме.

Парацетамол сочетает обезболивающее и жаропонижающее действие без противовоспалительной активности. Также может приводить к токсичному влиянию на печень, почти и нервную систему, поэтому стоит быть внимательным к его назначению у пациентов, страдающих их заболеваниями.

Препараты нового поколения (селективные ингибиторы ЦОГ-2):

Эти новые нестероидные препараты наиболее избирательны в отношении влияния на ЦОГ. При этом мелоксикам и нимесулид все же имеют некоторое влияние на ЦОГ-1, а целекоксиб и эторикоксиб блокируют исключительно ЦОГ-2, что делает их высокоселективными, обладающими наименьшим риском побочных реакций и лучшими нестероидными средствами.

Мелоксикам

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет

Мовалис Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 500-1000
Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 550-800
Ректальные суппозитории (15 мг): по 15 мг (1 свеча) х 1 раз в сутки ректально. 400-510
Амелотекс Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 200-550
Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 150-260
Гель 1%-ный: нанесение полоской по 4 см на кожные участки в области болезненности х 2 раза в сутки, втирая, курсом не более 2-х недель. 200-260
Ректальные суппозитории (15 мг): по 15 мг (1 свеча) х 1 раз в сутки ректально. 180-290
Мовасин Раствор для внутримышечных инъекций: по 1-1,5 мл (1/2-1 ампула) х 1 раза в сутки, постановка инъекций не более 2 дней подряд с переходом на другую форму выпуска. 140-200
Таблетки (7,5; 15 мг): по 7,5-15 мг в сутки внутрь во время приема пищи, запивая водой. 60-130

Нимесулид

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет

Нимулид Гель 1%-ный: нанесение полоской по 4 см на кожные участки в области болезненности х 3-4 раза в сутки, втирая, курсом не более 2-х недель. 210-250
Таблетки (100 мг): по 100 мг х 2 раза в сутки внутрь. 180-300
Найз Гель 1%-ный: нанесение полоской по 3 см на кожные участки в области болезненности х 3-4 раза в сутки, втирая, курсом не более 10 дней. 210-500
Таблетки (100 мг): по 100 мг х 2 раза в сутки внутрь. 170-300

Целекоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет

Целебрекс Капсулы (100, 200, 400 мг): по 100-200 мг х 20 раза в сутки внутрь, не разжевывать. 180-1300

Эторикоксиб

Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет

Аркоксиа Таблетки (60, 90, 120 мг): по 1 таблетке х 1 раз в сутки. 450-1400

реклама

Препараты противовоспалительного действия можно разделить по выраженности противовоспалительного эффекта на:

  1. Выраженной активности (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, эторикоксиб, целекоксиб).
  2. Слабой активности (метамизол натрия, кеторолак, ацетаминофен).

Какой путь введения выбрать

Для достижения максимального терапевтического эффекта следует отдавать предпочтение не только безопасным нестероидным средствам, но и правильно выбрать путь введения препарата.

  • Внутримышечные уколы в сравнении с таблетками дают более быстрый эффект, но их длительная постановка не считается целесообразной.
  • Таблетки и капсулы можно принимать длительный промежуток времени, при этом их эффективность не менее высока, нежели чем у уколов.
  • Суппозитории (ректальные свечи) помогают при невозможности перорального приема, но способны вызывать локальное поражение слизистой прямой кишки.
  • Местные формы (гели, мази, крема) менее эффективные, нежели чем системные формы, хотя безопасные и ставят наименьший риск побочных явлений.

Показания к назначению

  1. Воспалительные заболевания суставного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, подагра).
  2. Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартрит, при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба с болевым корешковым синдромом).
  3. Поражение мягких тканей (миозит, тендинит, тендовагинит, бурсит).
  4. Альгодисменорея (болезненная менструация у женщин).
  5. Период после травматического воздействия.
  6. Боли в послеоперационном периоде.
  7. Головная боль.
  8. Сердечно-сосудистая патология (ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика мозгового ишемического инсульта, состояние после аорто-коронарного шунтирования и стентирования сосудов).

Для лечения обострений остеохондроза НПВП совмещают с назначением мышечных релаксантов, витаминов группы B, адекватным режимом физических нагрузок. При использовании противовоспалительных таблеток для суставов эффекта можно добиться, рекомендуя пациенту лечебную физкультуру на пораженные суставы, иммобилизацию конечности, назначение препаратов гиалуроновой кислоты (хондропротекторов).

Противопоказания

  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Аллергические реакции, в том числе так называемая «аспириновая» триада (бронхиальная астма в сочетании с наличием рецидивирующего полипоза носовой полости и прилежащих к ней воздухоносных пазух и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
  • Активная стадия эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • Геморрагический инсульт.

Побочное действие

В соответствии с тем, какой тип ЦОГ угнетает препарат, можно выделить несколько групп самых частых побочных эффектов от применения нестероидных средств:

  1. Желудочно-кишечные (тошнота, рвота, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки с риском кровотечения и перфорации органа).
  2. Печеночные (лекарственный гепатит, печеночная недостаточность).
  3. Почечные (интерстициальный нефрит, почечная недостаточность).
  4. Сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия, задержка жидкости с риском отечного синдрома).
  5. Тромбоцитарные (понижение свертываемости крови за счет тромоцитарного компонента с риском кровотечений).

Какой безопасный препарат выбрать

Учитывая особенности побочных реакций нестероидных средств, необходим их правильный подбор. Прежде всего, следует отнести пациента к тому или иному типу риска ЖКТ-осложнений, судя по наличию анамнестических факторов:

Риск Критерии
Низкий Нет нижеуказанных факторов
Умеренный
  • Возраст старше 65 лет.
  • Тошнота, рвота.
  • Курение.
  • Инфицирование Helicobacter pylori.
  • Прием глюкокортикостероидов.
Высокий
  • Наличие язвенного анамнеза.
  • Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагреганта или любого другого антиагреганта/антикоагулянта.

Кроме того, оценивается сердечно-сосудистый риск по шкале SCORE, подразумевающей его деление на низкий, умеренный, высокий и очень высокий.

Все НПВП вызывают повышение уровня артериального давления в среднем на 5 мм рт.ст. и снижают эффект антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и диуретиков), но самым нейтральным с этой точки зрения выступает напроксен. Максимально токсичны для печени и почек диклофенак, нимесулид, мелоксикам, при этом менее токсичен – парацетамол. Для ЖКТ самыми токсичными являются индометацин, кеторолак, кетопрофен.

В таблице приведены объединенные сведения о рекомендуемых безопасных НПВП с учетом объединенных критериев риска развития побочных реакций:

ЖКТ-риск Сердечно-сосудистый риск
Низкий Умеренный, высокий Очень высокий
Низкий Назначение любого НПВП Напроксен, целекоксиб или кетопрофен Избегать назначения любых НПВП
Умеренный Неселективные НПВП в сочетании с омепразолом/пантопразолом (по 20 мг х 2 раза внутрь) или селективные ингибиторы ЦОГ-2 Напроксен в сочетании с омепразолом/пантопразолом или целекоксиб/эторикоксиб
Высокий Целекоксиб/эторикоксиб в сочетании с омепразолом/пантопразолом Целекоксиб/эторикоксиб в сочетании с омепразолом/пантопразолом

Безусловно, только препараты нового поколения помогают снизить побочные явления, особенно для пациентов с высоким риском желудочно-кишечных реакций.

Нестероидные препараты для лечения болевого синдрома незаменимы. Чаще всего их назначают для лечения поясницы и лечения шеи как компонент терапии обострения остеохондроза позвоночника, а также для суставных больных. Но стоит помнить о вероятности серьезных побочных реакций, для оценки которой лучше обратиться к терапевту.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия, классификация, список НПВП (НПВС) последнего поколения

Из статьи вы узнаете о нестероидных противовоспалительных препаратах, их разновидностях, особенностях и преимуществах средств нового поколения, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных эффектах.

Боль, воспаление, лихорадка – распространенные симптомы многочисленных болезней, которые купируются препаратами разных фармакологических групп. Но если анальгетики, например, борются непосредственно с болевым синдромом, антибиотики снимают воспаление, жаропонижающие – температуру, то НПВС (НПВП) действуют сразу и на боль, и на воспаление, и на температуру.

Механизм действия НПВС (НПВП)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это специальная категория синтезированных лекарственных средств, которые обладают способностью купировать боль, лихорадку и воспаление при разных соматических заболеваниях.

Боль и воспаление в тканях вызывают простагландины – биологически активные, гормоноподобные вещества, работа которых коррелируется головным мозгом. Активируют простагландины специальные ферменты-циклооксигеназы (ЦОГ).

НПВС блокируют ферментную активность ЦОГ, что приводит к снижению концентрации простагландинов в крови, снижению чувствительности болевых рецепторов. Болевой синдром купируется.

Клиническая фармакология доказала, что ЦОГ участвует и в развитии воспаления за счет стимуляции синтеза простагландинов из фосфолипидов клеточных мембран. Блокировка ферментов препаратами группы нестероидных противовоспалительных средств ликвидирует патологические воспалительные изменения в тканях.

Виды препаратов, классификация по химическому составу

Производители выпускают нестероидные противовоспалительные средства в таблетках, капсулах, инъекционных формах, суппозиториях и линиментах, гелях, мазях для наружного применения. Независимо от этого, большинство препаратов группы НПВС – неселективные ингибиторы циклооксигеназы, то есть подавляют действие обеих изоформ фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исходя из этого различают:

  • блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2– сюда относится большинство классических НПВП (одна из форм постоянно присутствует в организме) – Диклофенак;
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые влияют на ферменты, появляющиеся в кровотоке при воспалении – Целекоксиб;
  • селективные блокаторы ЦОГ-1 – небольшая группа препаратов типа Аспирина, снижающая вязкость крови.

Благодаря влиянию на процессы свертываемости, а также на липидный обмен, лекарства группы используют в терапии патологий сердца и сосудов.

По химическому строению НПВП делят на кислотные и некислотные. Первые лекарственные средства включают:

Вторая группа состоит из алаконов и сульфонамидов (Нимесулид).

Можно разделить НПВП по интенсивности эффекта на:

  • анальгезирующие;
  • противовоспалительные;
  • комбинированные.

В любом случае НПВС – это препараты, которые объединяет противовоспалительное и болеутоляющее свойство.

Когда назначаются нестероидные противовоспалительные

НПВП назначают в случае необходимости купирования острого или хронически текущего воспалительного процесса.

Особенно распространены средства НПВС для лечения артритов-артрозов с болевым синдромом (особенно – при ревматоидном артрите).

Кроме того, НПВС используют при:

  • подагре в любой форме;
  • менструальных болях;
  • болевом синдроме при метастазировании опухоли в костную ткань;
  • постоперационных болях разного генеза;
  • лихорадочных состояниях;
  • непроходимости кишечника разной этиологии;
  • почечной колике;
  • воспалении мягких тканей любой этиологии;
  • остеохондрозе;
  • поясничной боли;
  • цефалгиях;
  • мигрени;
  • болевом синдроме болезни Паркинсона.

Отличие НПВС от хондропротекторов

В связи с большой потребностью в терапии артритов-артрозов НПВС необходимо отличать два типа препаратов, купирующих боль в этом случае: хондропротекторы и нестероидные средства группы противовоспалительных препаратов.

Основное различие в купировании болевого синдрома – быстрота его снятия. НПВС снимают боль сразу, но эффект – кратковременный и при длительном приеме препаратов возникает масса негативных побочных эффектов, в их числе – дополнительное разрушение хрящевой ткани.

Хондропротекторы действуют медленно, обладают кумулятивным эффектом, но при этом защищают хрящ от деформации, восстанавливают хондроициты за счет хондроитина и глюкозамина.

Иными словами, при артритах и артрозах с болевым синдромом препараты не взаимозаменяют, а дополняют друг друга в комплексной терапии. НПВС – быстро снимают боль, дают возможность сконцентрировать активные вещества хондропротекторам для восстановления хрящевой ткани. А после проявления кумулятивного хондропротекторного эффекта необходимость в НПВС отпадает.

Правила применения НПВС (НПВП)

Чтобы нестероидные противовоспалительные препараты проявили максимальную эффективность на фоне минимальных негативных проявлений, нужно выполнять простые правила:

  • линименты НПВС наносят на болезненный участок ткани и втираются в кожу до полного впитывания (при этом необходимо следить за целостностью кожных покровов), после наружного использования водные процедуры не рекомендованы в течение нескольких часов;
  • таблетки НПВП принимают строго по схеме, не допуская передозировки, грозящей серьезными осложнениями (при сохраняющихся болях подбирают замену средству), капсулы запивают большим количеством воды для растворения защитной оболочки;
  • ректальные свечи действуют быстрее таблеток, при этом не раздражают слизистую желудка, системы пищеварения;
  • уколы НПВП делают только квалифицированные специалисты в специальном процедурном кабинете из-за сложности введения вещества и возможности вторичного инфицирования при несоблюдении правил асептики и антисептики;

НВПС требуют согласования с врачом перед приемом, поскольку средства снимают симптом, но причину патологии не лечат.

Список наиболее популярных лекарств, критерии выбора

Нестероидные препараты группы НПВП (НПВС) действуют быстро, отпускаются в аптеках без рецепта, поэтому популярны у пациентов в экстренных ситуациях, связанных с артралгиями, цефалгиями, остеохондрозом, даже при зубной боли. Наиболее широко известен Аспирин (ацетилсалициловая кислота) (90 рублей).

Кроме того, используются следующие лекарства:

  • Диклофенак (Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен) – самое популярное НПВС, выпускается с прошлого столетия во всех фармакологических формах, обладает комбинированным противовоспалительным и болеутоляющим действием. Стоит 22 рубля.
  • Целекоксиб – селективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным антивоспалительным и болеутоляющим действием. Средство последнего поколения, практически не имеет побочных эффектов, удобно в приеме (раз/сутки по одной-две таблетки). Максимальная доза – 400 г. Стоимость – 190 рублей.
  • Индометацин (Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир) – наиболее эффективен в качестве болеутоляющего нестероидного лекарства, купирует воспаление любого генеза. Используется в таблетках, мазях, свечах, стоит недорого (50 рублей), но имеет множество побочных эффектов, поэтому назначается в крайних случаях (безрезультативность аналогов).
  • Ибупрофен (Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400) сочетает в себе безопасность и эффективность для снижения температуры и боли. Используют даже у новорожденных детей. Безрецептурен. Особенно популярен у ревматологов. Цена – 16 рублей.
  • Кетопрофен (Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен) относится к селективным средствам, блокирующим ЦОГ-1. Улучшенная, современная копия Ибупрофена, которая производится во всех известных фармакологических формах. Цена – 54 рубля.
  • Аспирин – НПВС со свойствами антиагреганта, эффективен для профилактики тромбозов, купирует цефалгии, уменьшает внутричерепное давление, но при беременности практически не используется. Снятие боли – сопутствующий эффект в результате расширения просвета сосудов. Аспирин под запретом для детей и подростков, поскольку может вызвать синдром Рейе, от которого 80% умирают, а у 20% развивается эпилепсия или задержка умственного развития.

Список препаратов с ценой в таблице.

Название препарата Цена в рублях
Ибупрофен 30
Диклофенак 30
Напроксен 150
Нимесил 35
Индометацин 320
Мелоксикам 50
Целекоксиб 146
Кетопрофен 80
Нобедолак 300
Дифлунизал (Долобид) 211
Анальгин 9
Ацеклофенак 127
Амизон 260

Подобрать правильный нестероидный противовоспалительный препарат поможет консультация специалиста, который учтет при назначении лекарства все: возраст, диагноз, тяжесть состояния, физиологические особенности пациента, индивидуальную непереносимость препаратов.

Врачам хорошо известно, что все НПВС имеют свои «предпочтения» в купировании болевого синдрома. Например: воспаление любой этиологии прекрасно купируют: Пироксикам, Диклофенак, Флурбипрофен, Индометацин. Боль снимают: Кетопрофен, Кеторолак. Температуру – Нурофен, Парацетамол, Аспирин.

Но максимальной эффективности при лечении любым нестероидным противовоспалительным препаратом можно добиться, соблюдая дозировку, учитывая сопутствующую патологию, противопоказания к приему и сочетаемость с другими лекарственными средствами. Сделать это в состоянии только врач.

Особенности и преимущества препаратов последнего поколения

Хотя препараты группы НПВС – это лекарства, рассчитанные на краткосрочное применение, иногда клиническая симптоматика, в том числе рецидивирующий характер течения патологии, заставляет принимать медикаменты длительно время (например, лечение остеохондроза).

В этом случае неизбежно происходит раздражение слизистых пищеварительной системы с формированием очагов воспаления, эрозий и даже язв. Это прямой повод для внутренних кровотечений, развития малокровия, коллапсов, несовместимых с жизнью.

Этот недостаток послужил триггером для создания НПВП нового поколения. К ним относятся блокаторы только фермента воспаления ЦОГ-2 без влияния на фермент защиты ЦОГ-1. Задача отсутствия ульцерогенности была решена в полном объеме, но появился другой негативный побочный фактор – риск тромбоза. Поэтому клинические фармакологи продолжают работать над расширением списка НПВС нового поколения, которые справятся и с этой задачей. Одномоментно следует сделать более демократичной и цену таких препаратов, сделав НПВС доступными для большинства населения страны.

НПВС последнего поколения действуют избирательно, побочные эффекты от приема лекарств сведены к минимуму, но, если пациент одновременно принимает ноотропы нового поколения, список лекарств следует показать врачу.

Некоторые нельзя комбинировать. Наиболее популярны и эффективны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: Мовалис, Денебол, Ксефокам, Целекоксиб, Нимесулид.

  1. Мовалис (Мелоксикам). Препарат с ярко выраженными жаропонижающими свойствами, способен одновременно обезболить и купировать воспаление. Основным преимуществом является возможность использовать средство в течение длительного времени. Выпускается Мовалис (Мелоксикам) в виде раствора для внутримышечных инъекций, таблетках, суппозиториях и линиментах. Таблетки очень удобны пролонгированным действия, достаточно одной на прием/сутки. Цена – 650 рублей.
  2. Рофекоксиб (Денебол). Лекарство, прежде всего, устраняет боль, параллельно купирует, воспаление, пастозность тканей. Рекомендован Денебол при бурсите, полиартрите разной этиологии, в том числе и ревматоидном, посттравматическом состоянии. Не подходит для пациентов с болезнями сердца и сосудов, почек и мочевыводящей системы, беременным женщинам, детям младше 12.
  3. Ксефокам. НПВП, созданный на основе Лорноксикама с высокой способностью к купированию болевого синдрома (практически соответствует силе Морфина, но не вызывает зависимости), не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Стоит 350 рублей.
  4. Целекоксиб. НПВС, которое значительно облегчает состояние пациента при остеохондрозе, артрозе, других соматических патологиях, относится к комбинированным ЦРГ: хорошо купирует болевой синдром, эффективно убирает воспаление. Цена 400 рублей.
  5. Нимесулид. Селективно влияет на воспаление, убирает боль в спине, суставах при вертеброгенном генезе, гиперемию, пастозность, балансирует гипертермию. Использование Нимесулида улучшает подвижность суставов. Используется в таблетках и в виде линимента на воспаленную область. Стоит 120 рублей.

В случае необходимости длительного приема медикаментов, купирующих боль, температуру или воспаление, нестероидные противовоспалительные препараты – лучший вариант решения проблемы. Единственный минус – дороговизна средств.

Список разрешенных на территории РФ НПВС по международной классификации

Для наиболее полного представления о нестероидных противовоспалительных средствах, которые удовлетворяют требованиям международных стандартов качества и используются на территории РФ, предлагаем следующую ознакомительную таблицу:

Название препарата Цена в рублях
Бутилпиразолидоны
Бутадион (Фенилбутазон) 127
Бетаметазон (Мофебутазон) 167
Фенилбутазон (Оксифенбутазон) 890
Роймессер (Кебузон) 2 500
Производные уксусной кислоты
Кеторол (Сулиндак) 43
Найзилат (Толметин) 571
Диклофенак (Алклофенак) 22
Нобедолак (Этодолак) 418
Вольтарен (Диклофенак) 165
Оксикамы
Теноксикам 165
Пироксикам (Дроксикам) 33
Лорноксикам 215
Мелоксикам 50
Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (Фенопрофен) 30
Ибуфен (Фенбуфен) 5
Доксазозин (Оксапрозин) 110
Тиапрофеновая кислота (Сургам) 1 300
Фенаматы
Мефенамовая кислота 2 800
Коксибы
Целекоксиб 191
Династат (Валдекоксиб) 2 550
Аркоксиа (Эторикоксиб) 437

Противопоказания к приему

Основным противопоказанием для назначения противовоспалительных нестероидных средств являются эрозивно-язвенные процессы в системе пищеварения. Особенно в острую стадию патологии. Кроме того, есть и другие ограничения к приему лекарственных средств группы НПВС/НПВП. Среди них стоит отметить:

  • индивидуальную непереносимость;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • кровотечения;
  • беременность и лактацию;
  • цитопении;
  • анемии;
  • астмоидные реакции со стороны бронхолегочной системы;
  • детский возраст до двух лет;
  • герпетический кератит;
  • гемофилию и другие заболевания, связанные с системой свертываемости крови;
  • прием антикоагулянтов;
  • пожилой возраст – с осторожностью.

Негативные побочные эффекты при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов возможны только при длительном приеме лекарств или при передозировке. Клинически это проявляется:

  • со стороны нервной системы: дезориентации в пространстве и времени, апатии, перепадах настроения, вертиго, предобмороках, звоне в ушах, цефалгиях, мигрени, ухудшении остроты зрения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы НПВП провоцируют: колебания артериального давления, аритмии, тахикардии, пастозность тканей;
  • со стороны системы пищеварения: подташнивание, гастриты, эрозии, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, нарушение функции печени, дестабилизация работы билиарной системы, повышение концентрации печеночных ферментов;
  • со стороны иммунной системы НПВС вызывают: сенсибилизация организма, аллергические реакции, ангионевротический отек, многоморфная экссудативная эритема, крапивница, пузырные дерматиты-дерматозы, астмоидные реакции, анафилаксия вплоть до шокового состояния;
  • со стороны почек: дизурия, ХПН;
  • местные реакции после приема НПВП: жжение в глазах, размытое изображение, ирит, помутнение роговицы, гиперемия конъюнктивы, озноб, лихорадка неясного генеза, фотосенсибилизация, кожные сыпи.

Использование во время беременности

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) запрещены к приему у беременных женщин (особенно в последнем триместре). Тератогенность средств не доказана, но клиническими наблюдениями подтверждена возможность преждевременного закрытия Боталова протока у плода и токсическое влияние лекарств на почки. Кроме того, есть данные о стимулировании родовой деятельности НПВП, то есть, обозначен риск преждевременных родов.

Несмотря на это, по показаниям (антифосфолипидный синдром) назначается прием Гепарина в сочетании с Аспирином. Статистика в этом случае говорит об увеличении риска выкидыша в 2,5 раза.

Кроме того, во время беременности может обостриться геморрой, цефалгии, остеохондроз, поэтому прием НПВС не исключен по назначению врача. Лидирующие позиции в таком случае занимает Мовалис – НПВП, который обладает пролонгированным действием. Поскольку лекарство из группы средств на основе эноловой кислоты, то оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие одновременно.

Назначается Мовалис после формирования плаценты при остеоартрозах, спондилезе, ревматоидном артрите короткими курсами. Обладает свойствами хондропротектора, снимает зубную и головную боль. Цена – 564 рублей.

Как Мовалис, так и другие препараты недопустимо применять самостоятельно, без очной консультации наблюдающего врача.

Литература

  1. Каратеев А.Е. Целекоксиб, Эторикоксиб, Мелоксикам и Нимесулид: достоинства и недостатки // Ревматология. Травматология. Ортопедия. 2011.
  2. Каратеев А.Е. На пути к созданию новой генерации нестероидных противовоспалительных препаратов: амтолметин гуацил // Современная ревматология. 2014
  3. Вялов С.С. Противовоспалительная терапия и гастротоксичность: реальные возможности профилактики // РМЖ. 2014.
  4. Banvarth B, Dougados M. Cardiovascular thrombotic events and COX 2 inhibitors: results in patients with osteoarthritis receiving rofecoxib. Rheumatology 2003.
  5. Jajic Z., Malaise M., Nekam K. et al. Gastrointestinal safety of amtolmetin guacyl in comparison with celecoxib in patients with rheumatoid arthritis // Clin Exp Rheumatol.

Людмила Жаворонкова Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине.

НПВС нового поколения

Содержание↓

Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.

Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.

Лучшие НПВС

Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Мовасин;
  • Артрозан;
  • Месипол;
  • Амелотекс;
  • Мирлокс;
  • Мелокс;
  • Лем;
  • Мелбек.

Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.
К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.
Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.

Показания и противопоказания

НПВС назначают при наличии следующих показаний:

  • Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
  • Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
  • Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
  • Почечная и печёночная колика;
  • Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
  • Лихорадка;
  • Дисменорея.

НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.
Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • Выраженные нарушения функции почек и печени;
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
  • Беременность и лактация;
  • Цитопения;
  • Индивидуальная непереносимость препаратов.

НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.
НПВС препараты нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.
Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.
Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.
НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.
Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.
Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:

  • Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
  • Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
  • Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
  • Высокая температура тела;
  • Угроза образования тромбов.

От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.

Правила назначения и дозирования

Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.
Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.
При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.
При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.
Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:

  • Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
  • Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
  • Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).

Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).

Лекарственные взаимодействия

Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.

Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.
Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).
Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.
Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.

Автор Врач-терапевт, гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук. Заместитель генерального директора по медицинской части.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные средства или НПВП являются одними из наиболее широко используемых групп препаратов в нашей стране благодаря их сильному обезболивающему эффекту и возможности получения без рецепта.

НПВС известны под сокращением NSAID. Это лекарства, которые благодаря своему механизму действия имеют несколько применений, таких как индукция анальгезии, снижение температуры и воспаления, а также антиагрегантный эффект.

НПВП являются одними из самых назначаемых лекарств в мире. Благодаря обезболивающему эффекту применяются при ревматических болях, воспалительных и дегенеративных заболеваниях. Кроме того, они показаны при неревматических патологиях, таких как мигрень, зубная боль и вообще при любом воспалительном процессе.

Применение НПВС широко распространено даже в качестве самолечения. Это потому, что они являются препаратами, которые получают без рецепта или медицинского контроля, с последующим потенциальным риском появления побочных эффектов.

Также важно помнить, что ни один НПВП противовоспалительный болеутоляющий не лучше и не безопаснее, чем другие, и его не следует принимать, если вы одновременно принимаете другие лекарства по рецепту, поскольку они могут взаимодействовать и вызывать проблемы.

Как работают нестероидные противовоспалительные анальгетики?

НПВП действуют путем блокирования производства веществ, которые участвуют в воспалительной реакции.

Нестероидные противовоспалительные средства после всасывания и после прохождения через печень в большом количестве связываются с белками плазмы, называемыми альбумином.

Этот факт важен, потому что, если пациент находится в ситуации гипоальбуминемии, дозу препарата следует скорректировать, поскольку в крови будет больше свободного лекарства, которое не связано с белками, и, следовательно, эффект будет более значительным.

Следовательно, именно свободная фракция препарата будет вызывать эффекты нестероидных противовоспалительных анальгетиков, но как?

Механизм действия противовоспалительных препаратов не является уникальным, они работают следующим образом:

  • Ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ) является основным механизмом действия. За счет ингибирования этого фермента подавляется синтез простагландинов, веществ, которые действуют как медиаторы воспаления.
  • Эффекты, не опосредованные простагландинами, такие как ингибирование нейтрофилов при воспалении или замедление противовоспалительных медиаторов, таких как оксид азота, индуцируемых цитокинами.
  • Апоптоз: простагландины ингибируют апоптоз, благодаря чему, некоторые НПВП могут снижать риск образования некоторых видов рака.

Мы можем классифицировать нестероидные противовоспалительные препараты в зависимости от того, являются ли они селективными по отношению к ЦОГ-2 или нет. Следовательно, с одной стороны, существуют неселективные НПВП, а с другой — селективные ЦОГ-2.

Среди неселективных можно выделить следующие группы:

  • Салицилаты: Ацетилсалициловая кислота или Аспирин.
  • Пиразолоны: Метамизол.
  • Парааминофенолы: Парацетамол.
  • Пропионовая кислота: Ибупрофен.
  • Уксусная кислота: Индометацин.
  • Оксикамы: Пироксикам.
  • Антраниловая кислота: Меклофенамовая кислота.
  • Избирательные НПВП, содержащие СОХ-2, включают Мелоксикам, Нимесулид, Этодолак и коксибы, такие как Целекоксиб.

Фармакокинетика НПВП

Это лекарства, которые быстро всасываются. Основной путь приема является пероральным, но также популярно местное, внутривенное и ректальное применение. После поглощения они достигают максимальной концентрации в крови от 2 до 3 часов.

Кроме того, желательно принимать НПВП вместе с пищей, так как эти препараты могут повредить слизистую оболочку кишечника.

Нестероидные ПВС — препараты, которые в своем большинстве (около 95-99%) присоединяются к белку плазмы альбумину. Это важно, так как от сильного связывания с альбумином образуется множество лекарственных взаимодействий, проявляющих противовоспалительное действие.

Препараты данной группы теряют свойства от метаболизма печени, и некоторые из них имеют активные метаболиты. Кроме того, почти все обладают некоторой степенью энтерогепатической циркуляции. После метаболизма они выводятся почками, поэтому следует соблюдать осторожность в применении пациентам с почечной недостаточностью, поскольку дозы следует корректировать.

Побочные реакции

Основная побочная реакция на НПВП — это повреждение слизистой желудка, поэтому их необходимо употреблять с пищей.

Все лекарства способны развить побочные эффекты. Важно, чтобы риски и преимущества лекарственного препарата были хорошо поняты перед его приемом.

Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный уровень, что вызывает проблемы при приеме этих противовоспалительных анальгетиков. Кроме того, они также нефротоксичны, что означает, что они могут вызвать проблемы в почках.

Другие частые побочные реакции этих препаратов:

  • Артериальная гипертония.
  • Проблемы с сердцем.
  • Высыпания.
  • Удержание жидкости в организме.

Важно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать нестероидные противовоспалительные средства. Знание побочных эффектов и их правильное его применение — лучший способ добиться терапевтического успеха.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *