НИТРОФУРАНЫ

Нитрофураны — синтетические противомикробные препараты, содержащие нитрогруппу в 5-м положении и различные заместители во 2-м положении фуранового ядра.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, шигелл, сальмонелл, анаэробов и др.), а также трихомонад, лямблий, спирохет, некоторых хламидий. Механизм противомикробного действия различных нитрофуранов принципиально одинаков. Они подавляют микроорганизмы, которые обладают редуктазами, восстанавливающими нитрогруппу. Образующиеся в процессе такого метаболизма (летальный синтез) токсичные вещества повреждают клеточную стенку, необратимо блокируют НАДН, цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса) и ряд других биохимических процессов. В результате названных процессов нарушается функция цитоплазматической мембраны и возникает бактерицидный эффект. Кроме того, как сами нитрофураны, так и их восстановленные метаболиты могут образовывать комплексы с нуклеиновыми кислотами, что приводит к ингибированию синтеза ряда белков, то есть имеет место бактериостатическое действие.

Отличительной чертой нитрофуранов является то, что они не нарушают иммунную защиту, а напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекции (отмечено увеличение фагоцитарного индекса лейкоцитов и титра комплемента). Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления токсикоза при сохранении возбудителя инфекции в организме. Под влиянием названных препаратов микробы теряют способность вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу.

В зависимости от химического строения, несмотря на принципиально однотипный механизм действия, отдельные нитрофураны имеют некоторые различия в спектре действия, отличаются кинетикой и в связи с этим имеют различные показания к применению. Тип действия (бактерицидный или бак-териостатический) зависит от концентрации препарата (при высоких концентрациях преобладает бактерицидный эффект) и вида микроорганизмов. Привыкания микроорганизмов к нитрофуранам в процессе лечения либо не происходит, либо оно происходит очень медленно.

Выводятся нитрофураны преимущественно в неизмененном виде путем секреции в проксимальных канальцах почек. Названные вещества — слабые кислоты. Они диссоциируют в щелочной моче, что препятствует их реабсорбции и ускоряет экскрецию. Одновременное назначение веществ, подкисляющих мочу (аскорбиновая кислота, салицилаты, кальция хлорид), способствует превращению нитрофуранов в целые (липидорастворймые) молекулы, подвергающиеся реабсорбции. Это может привести к задержке препаратов в организме и при повторных приемах к их накоплению и возникновению нежелательных эффектов.

В плазме крови нитрофураны находятся недолго, поэтому в ткани они проникают мало, в ликвор не попадают совсем.

Фурацилин действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Применяют его местно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов, а также для промывания полостей.

Фуразолин отличается преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов. Применяют его внутрь при лечении инфекций почек и мочевыводящих путей, стафилококковых энтеритов, раневой инфекции, рожистого воспаления, эмпиемы и др.

Фурадонин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Назначают внутрь. Быстро всасывается и очень быстро выводится почками в неизмененном виде, поэтому в плазме крови возникает очень небольшая, а в моче высокая концентрация. Его применяют для лечения инфекционных заболеваний мочевыводящих путей (пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты).

Фурагин эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяют внутрь (преимущественно при заболеваниях мочевых путей) и местно для промывания свищей, гнойных ран, ожогов и др. При тяжелых формах инфекционных заболеваний (сепсис, раневая и гнойная инфекция, пневмонии и др.), вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувствительными к препарату возбудителями, внутривенно вводят калиевую соль фурагина (фурагин растворимый, солафур).

Фуразолидон, по сравнению с остальными нитрофуранами, характеризуется более выраженным влиянием на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме того, он эффективен для лечения лямблиоза и обладает противотрихомонадной активностью. Слабо влияет на возбудителей гнойной и газовой инфекции. Назначают внутрь. Он хорошо всасывается, проникает Во многие ткани и жидкости (кроме ЦСЖ и мозга). Применяют фуразолидон при дизентерии, паратифе, пищевых сальмонеллезных токсикоинфекциях, лямблиозе, а также для лечения трихомонадных кольпитов и уретритов.

Для лечения стафилококковых инфекций синергистами нитрофуранов являются пенициллины, аминогликозиды, макролиды; при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, — левомицетин и тетрациклины.

Нитрофураны малотоксичны, но являясь окислителями, у новорожденных и грудных детей могут вызвать гемолитическую анемию и метгемоглобинемию. Для профилактики этого осложнения одновременно с названными препаратами необходимо принимать глюкозу, витамин Е и другие восстанавливающие вещества. При длительном применении высоких доз нитрофуранов или у больных с нарушенной выделительной функцией почек могут наблюдаться нейротоксические реакции, проявляющиеся виде симметричных парестезии, парезов, мышечных дистрофий, нарушении зрения, слуха. Иногда нитрофураны вызывают нарушение функции органов дыхания (одышка, сухой кашель, озноб, внезапное повышение температуры), легочный фиброз. Фуразолидон ингибирует моноаминоксидазу (МАО), поэтому его нельзя назначать одновременно с веществами, инактивируемыми этим ферментом (адреналин, норадреналин, дофамин, мезатон и др.), а также с другими препаратами, ингибирующими МАО (нуредал), и трициклическими антидепрессантами; из пищи необходимо исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, творог). В противном случае может возникнуть резкое сужение сосудов, гипертонический криз, вызванные эндогенными катехоламинами и их всосавшимися из ЖКТ предшественниками.

Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году. Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.

Общие свойства нитрофуранов

Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:

  • нарушения синтеза белка в микробной клетке;
  • нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
  • активация перекисного окисления;
  • разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных микроорганизмов.

Побочные эффекты нитрофуранов

При применении препаратов из группы нитрофураны возможны следующие нежелательные побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
  • Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
  • Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
  • Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
  • Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.

Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе с алкоголем, это может спровоцировать в организме так называемый дисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезный вред многим системам организма.

Противопоказания к применению нитрофуранов

Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:

  • Беременность.
  • Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
  • Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Не следует назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.

Список препаратов из группы нитрофураны

К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:

Спектр активности нитрофуранов

  • Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
  • Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.

Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры

Показания к применению нитрофуранов

  • Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
  • Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.

Фурадонин

Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови. В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа. При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.

Механизм действия

Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.

Способ применения

Взрослым

Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды, для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.

Детям

Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы тела в сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.

Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.

Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)

Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.

Механизм действия

Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы

При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флору кишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.

Показания к применению

  • Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
  • Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
  • Гинекологические инфекции.
  • Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Способ применения фурамага

Взрослым

Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.

Детям

Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3 раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.

Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курс повторяют через 10–15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1 капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.

Если не принята очередная доза, следует принять следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.

Способ применнния фурагина

Взрослые

При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.

Фуразолидон

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.

Механизм действия

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника. Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания к применению

  • Лямблиоз.
  • Изентерия.
  • Паратифы.
  • Пищевые токсикоинфекции.

Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.

Способ применения фуразолидона

При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.

Взрослым

При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.

Детям

При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределив суточную дозу на 3-4 приема.

Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточная доза — 800 мг.

Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)

Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.

Механизм действия

Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.

Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.

Показания к применению

  • Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).

Способ применения Стопдиара

Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.

Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон, чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.

Дети

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза в сутки (интервал между приемами 8- 12 часов).

Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 3 до 6 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 раза в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Взрослые

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза в сутки (интервал между приемами 6 часов).

Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленно обратиться к врачу.

Показания к применению Эрсефурила

Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.

Взрослые

По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал между приемами должен составлять 6 часов).

Дети

В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.

Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»

2.5.2.3.3. Производные нитрофурана

Листать назад Оглавление Листать вперед

Препараты имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Препараты не подавляют иммунные свойства организма, снижают продукцию микроорганизмами токсинов; благодаря высокому содержанию в лимфе препятствуют распространению инфекции. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Они не теряют активности в присутствии гноя и продуктов тканевого распада, стимулируют образование грануляций, заживление раны, не оказывают раздражающего действия. Их используют местно при гнойной анаэробной тканевой инфекции, ожогах, при ангинах, конъюнктивитах, при гнойных поражениях кожи; для промывания плевральной полости, гайморовой и других околоносовых пазух; при гнойных отитах вводят в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

При кишечных инфекциях (дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции и др.) применяют (внутрь) фуразолидон, который наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, лямблий и трихомонад. Он хорошо всасывается, проникает в ткани и выделяется с желчью и секретом кишечных желез.

Нитрофурантоин (фурадонин) и фуразидин (фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках. Растворимый фурагин (солафур) может применяться при генерализованных инфекциях (сепсис, раневая инфекция и др.). Для обработки порезов, ссадин, трещин часто используют фурапласт — препарат, образующий на поверхности ткани плотную эластичную пленку.

Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды), изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты).

При длительном применении могут развиться гиповитаминозы группы В. Фуразолидон, ингибируя моноаминоксидазу, может повысить артериальное давление.

Метронидазол (трихопол) — производное нитроимидазола, был предложен в 1957 году для лечения заболеваний, вызванных простейшими — трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактерии и грибы).

Эффект обусловлен захватом метронидазола простейшими и анаэробами (в аэробы не проникает), в которых после восстановления нитрогруппы (под влиянием редуктаз) образует высокоактивный метаболит, разрушающий ДНК. Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани (включая ЦНС) и органы, накапливается в костях, желчи. На 70-80% выделяется почками, остальное количество восстанавливается (биотрансформация) в активный метаболит, который длительно задерживается в тканях.

Препарат применяется как противопротозойное средство при анаэробной инфекции брюшной полости, органов дыхания, мочевых путей, гнойных анаэробных раневых инфекциях, при анаэробном эндокардите, смешанной инфекции ЦНС. Широко используют метронидазол при лечении язвенной болезни желудка, он также назначается в радиологии для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии. Побочные эффекты проявляются нарушениями пищеварения — сухость в полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; изменениями центральной и периферической нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты; возможна лейкопения. При длительном лечении метронидазолом может развиться дисбактериоз и грибковая суперинфекция.

Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, обладает бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзиллитах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).

Препараты:

Офлоксацин (таривид)

Назначают внутрь (до или после еды).

Выпускается в таблетках по 0,2 г.

Ломефлоксацин (максаквин)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,4 г.

Фуразолидон

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Нитроксолин

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Метронидазол (трихопол)

Назначают внутрь (после еды),

Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Этазол (сульфаэтидол)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Сульфадиметоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Сульфамонометоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Бактрим (ко-тримоксазол)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках (в 1 таблетке 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).

Листать назад Оглавление Листать вперед

Механизм действия: являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. Спектр активности: нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Показания к применению: для приёма внутрь: заболевания мочевыводящих путей — острые и хронические пиелонефриты, циститы, воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретриты и др.), вторичные инфекционные осложнения после оперативных вмешательств на органах мочеполовой системы; для местного применения: циститы, уретриты, вульвовагиниты, гнойные раны, ожоги, свищи Побочные эфеекты: диспептические явления, аллергические реакиции. Для уменьшения побочных эффектов рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, витамины группы В. Противопоказаниями к применению являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек.

МНН Особенности ЛС
Нитрофурантоин Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно — для промывания ран и полостей

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. ФТОРХИНОЛОНЫ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (ХАРАКТЕР, МЕХАНИЗМ, СПЕКТР ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Фторхинолоны — производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора.

Механизм действия: ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Спектр действия: они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий, большинства штаммов грамотрицательных, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей, быстрорастущих атипичных микобактерий, анаэробных бактерий (моксифлоксацин). В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кишечные инфекции, сибирская язва, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, простатит, гонорея, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекции глаз, менингит, сепсис, туберкулез.

Нежелательные реакции для всех хинолонов нежелательные реакции общие.

Аллергические реакции, судороги, тремор, парестезии, нарушение зрения, головокружение, головная боль, диспептические расстройства,

Противопоказания: тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА. ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ТУБЕРКУЛЕЗА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ.

Принципы терапии туберкулеза:

1. Раннее и своевременное начало лечения туберкулезными препаратами.

2. Определение чувствительности микобактерий туберкулеза (МБТ) к лекарствам.

3. Курсовая терапия (первые 4 месяца в стационаре, а так и до 6 месяцев и даже более). Отсюда — проблема формирования лекарственной устойчивости. К одним препаратам она развивается быстро (рифампицин, стрептомицин, этамбутол), к другим — медленно (ПАСК). Для уменьшения скорости развития резистентности должна быть периодическая смена препаратов, их комбинация. 4. Комбинированное использование средств. Целесообразным считается сочетание препаратов с разными механизмами действия, например 2-3 лекарственных средств. Согласно химической классификации, это комбинация 1,3 и 4 групп или 2,3, и 4 групп. 5. Терапия должна быть индивидуальной. 6. Профилактика побочных действий. 7. Терапия должна строго контролироваться.

К противотуберкулезным препаратам относятся лекарственные препараты разных химических классов. Всех их объединяет способность подавлять разные МТБ и используются они исключительно при этом заболевании (исключение — антибиотики).

РИФАМПИЦИН — полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Спектр: на кокки (гр.+ и гр.-); на гр.- палочки (в том числе легионеллез, туляремию); на микобактерии МВТ, лепра). Механизм действия: блокада РНК-полимеразы -> прекращение синтеза РНК. Но тип действия: бактерицидный. Показания: главное — туберкулез (в сочетании с изониазидом и др. средствами); профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных больных (в сочетании с азитромицином); лепра; легионеллез. Побочные реакции могут быть в виде диспепсии, окрашивании мочи, слюны, слезы в оранжевый цвет (из-за метаболита), гепато- и гемототоксичность. Скорость развития эффекта – 1-3 часа.

ЭТАМБУТОЛ. Спектр действия: только МБТ. Механизм действия: нарушение синтеза РНК. Тип действия: туберкулостатический. Но этамбутол подавляет рост МБТ, устойчивых к изониазиду, ПАСК, стрептомицину и канамицину. Особенно показан при деструктивном туберкулезе. Скорость развития эффекта – 3-4 часа. Длительность действия при однократном приеме составляет 12 ч и более.

Побочные действия: расстройство цветового восприятия (на красный и зеленый цвет), снижение остроты зрения из-за неврита зрительного нерва. Может спровоцировать подагру из-за гиперурикемии. К препарату быстро развивается устойчивость МБТ, поэтому он используется в сочетании с изониазидом и/или рифампицином.

ПАСК — противотуберкулезное средство. оказывает бактериостатическое действие, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Показания: туберкулез различных форм и локализаций, в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени; декомпенсированная ХСН; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ СИФИЛИСА. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, ДОЗИРОВАНИЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Ранние формы сифилиса полностью излечимы, если больному проводится терапия, адекватная стадии и клинической форме болезни. При лечении поздних форм заболевания в большинстве случаев наблюдается клиническое выздоровление или стабилизация процесса.

Основные принципы лечения сифилиса:

1) Лечение необходимо начинать рано, немедленно по установлении диагноза, что обеспечивает наилучшие результаты специфической терапии.

2) Лечение должно быть полноценным и энергичным и укладываться в определенные сроки. Лекарственные препараты следует применять в достаточной дозировке с соблюдением разовых и курсовых доз.

3) Специфическую терапию надо сочетать с методами неспецифической терапии, т.к. результаты лечения зависят в значительной степени от общего состояния организма, характера его реактивности.

4) Терапия должна быть максимально индивидуализированной с учетом возраста больного, массы тела, наличия интеркуррентных заболеваний, переносимости того или иного препарата.

Препараты бензилпенициллина. Используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), так и длительно действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины) препараты. Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к подавлению у чувствительных микроорганизмов процессов образования цитолеммы путем прекращения синтеза входящего в ее состав мукопротеина — муреина. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращает их деление, затем вызывает их растворение и гибель. Препараты чаще вводят внутримышечно на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций. Побочные явления: аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит. Стоматит, глоссит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции. При непереносимости бензилпенициллина можно использовать другие антибиотики — тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон.

Препараты висмута. К ним относятся бийохинол и бисмоверол. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Первую инъекцию биохинола делают в дозе 2 мл, последующие— по 4 мл каждые 3 дня, на курс 50 мл. Побочные явления: возможны запоры или учащение стула, обратимое нарушение функции почек или почечная недостаточность, парестезии, бессонница, снижение памяти, энцефалопатия.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *