Нефопам — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005410

Торговое наименование препарата:

Нефопам

Международное непатентованное наименование:

Нефопам

Химическое название:

3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав на 1 мл:

Вещество
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) 10,0000 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг
Натрия гидрофосфат додекагидрат 1,7200 мг
Вода для инъекций до 1,0000 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия.

Код ATX:

Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

  • Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
  • Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
  • Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
  • Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
  • Риск развития острой глаукомы.
  • Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

Меры предосторожности при применении

Следует соблюдать осторожность:

  • при печеночной недостаточности
  • при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
  • у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
  • у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»),

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.
Нарушения психики
Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: сонливость.
Частые: головокружение.
Редкие: судороги.
Нарушения со стороны сердца
Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые: тошнота, рвота.
Частые: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые: повышенная потливость.
Редкие: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Производитель:

ЗАО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки:
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, здание 89.

Нефопам (Nefopam)

  • Применение вещества Нефопам
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Нефопам
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Нефопам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Нефопам

Латинское название вещества Нефопам

Nefopamum (род. Nefopami)

Химическое название

3,4,5,6-Тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H19NO

Фармакологическая группа вещества Нефопам

  • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Код CAS

    13669-70-0

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее.

    Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы головного мозга. Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боль и озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба как побочного действия при в/в введении амфотерицина В пациентам с системными грибковыми инфекциями на фоне онкологической патологии. При в/в введении эффект начинается в течение первых 30 с и достигает максимума через 15–20 мин; продолжительность действия зависит от дозы.

    Применение вещества Нефопам

    Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в т.ч. после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия других препаратов (амфотерицин B).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия; заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

    Побочные действия вещества Нефопам

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия.

    Прочие: потливость при парентеральном введении.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в.

    Меры предосторожности вещества Нефопам

    Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Оксадол 0.0091
    Акупан®-Биокодекс 0.0046
    Нефопам-Анта 0.0011
    Нефопам 0
    Нефалгин 10 0

    НЕФОПАМ

    Инструкция для медицинского применения препарата НЕФОПАМ (NEFOPAM)

    Общая характеристика:

    международное и химическое названия: nefopam;

    3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцину гидро хлорид;

    Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с тиснением APN с одной стороны;

    Состав: 1 таблетка содержит нефопаму гидрохлорида 30 мг;

    вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый двухосновных, дигидрат; микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, масло растительное гидрированное соевое, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.

    Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

    Код АТС N02B G06.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика.

    Нефопам является сильным и быстродействующим ненаркотичним анальгетиком, представителем нового класса препаратов центрального миорелаксантного действия. В отличие от наркотических болеутоляющих средств, Нефопам не вызывает угнетения дыхания. По результатам клинических исследований не выявлено эффекта привыкания к препарату при лечении Нефопамом. Имеет слабые антихолинергические, антигистаминные и симпатомиметические свойства.

    Фармакокинетика.

    Начало действия препарата наступает через 15-20 мин. после приема; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. после приема. Период полувыведения 4-6 часов. Основные продукты метаболизма выводятся с мочой и желчью.

    Показания для применения.

    Нефопам показан для снятия острой и хронической боли, включая: послеоперационная боль, спазматические боли (при почечной, кишечной коликах и др.), зубная боль, боль скелетных мышц, острая боль при травмах, боль у онкологических больных. Нефопам применяется для профилактики и купирования озноба, в частности послеоперационного.

    Способ применения и дозы. Внутренне. Начальная рекомендуемая доза 1 — 2 таблетки 3 раза в день. Доза может колебаться от 1 до 3 таблеток 3 раза в день в зависимости от реакции больного. Не выявлено эффекта привыкания к препарату, можно принимать длительное время.

    Побочное действие. При употреблении Нефопаму могут появиться тошнота, сухость во рту. Иногда при приеме Нефопаму случается рвота, затуманивание зрения, сонливость, тахикардия.

    Противопоказания.

    Нефопам противопоказан беременным; женщинам в период кормления грудью; больным глаукомой, пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, конвульсии и другие судорожные расстройства.

    Нефопам нельзя использовать при лечении инфаркта миокарда, из-за отсутствия клинического опыта его употребления при этом заболевании.

    Передозировка. При случайной передозировке — симптоматическая терапия.

    Особенности применения. При приеме Нефопаму следует избегать употребления алкоголя. Необходимо проявлять осторожность и особое внимание при употреблении Нефопаму в сочетании с трициклическими антидепрессантами. С осторожностью применять при печеночной и почечной недостаточности, при этих заболеваниях может быть затруднен метаболизм и выведение Нефопаму из организма. Нефопам вызывает сонливость, что следует знать водителям и операторам технических средств. В связи с тем, что не были проведены исследования по использованию Нефопаму в лечении детей, невозможны рекомендации для его назначения детям до 12 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Побочные действия Нефопаму могут усиливаться при употреблении других препаратов, обладающих антихолинергической или собственную симпатомиметическую действие.

    Условия хранения. Хранить препарат в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15-25 ºС.

    Срок хранения – 5 лет.

    Ключевые слова: нефопам инструкция, нефопам применение, нефопам состав, нефопам отзывы, нефопам аналоги, нефопам дозировка, лекарство нефопам, нефопам цена, нефопам инструкция по применению.

    Нефопам

    • Состав
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологические свойства
    • Показания
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
    • Особенности применения
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Побочные реакции
    • Срок годности
    • Условия хранения
    • Несовместимость
    • Упаковка
    • Категория отпуска

    Состав

    действующее вещество : nefopam;

    1 мл нефопама гидрохлорида 20 мг

    Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия фосфат безводный, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическая группа

    Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В G06.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Нефопам — ненаркотический анальгетик, структурно непохожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, заключающееся в подавлении обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам обнаружил антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях обнаружил положительный эффект в отношении послеоперационного дрожь. Нефопам не оказывает противовоспалительное или жаропонижающее действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам имеет незначительный антихолинергический эффект.

    Фармакокинетика.

    После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пик в сыворотке крови достигается через 30-60 мин, а максимальная концентрация составляет 25 нг / мл. Период полувыведения составляет в среднем 5:00. После введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4:00. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Метаболизм значимая, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

    Десметилнефопам и нефопам N-оксид неконъюгированного, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

    Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

    Показания

    Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также обладает положительными свойствами предотвращать послеоперационном дрожи).

    Болевой синдром различной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

    Гиперчувствительность к нефопама или другим компонентам препарата. Судороги или их наличие в анамнезе. Риск задержки мочи, связанной с уретро простатической нарушениями. Риск острого глаукоматозного нападения. Одновременное применение ингибиторов МАО.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и может снижать внимательность.

    Препараты, которые это касается: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, замещающие средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

    Особенности применения

    Нефопам не относится к морфиноподобный препаратов и антагонистов опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже применяют Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, нефопам не повышает дезинтоксикацию пациента.

    Соотношение риск / польза при лечении Нефопамом необходимо постоянно оценивать.

    Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.

    Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.

    Возможен риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов, имеющих любую фармакологическую зависимость в анамнезе.

    Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

    Не применять пациентам для лечения инфаркта миокарда.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Препарат применяют в период беременности или кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

    Способ применения и дозы

    Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. М введение. Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. В случае необходимости введение повторяют каждые 6:00. Максимальная суточная доза — 120 мг.

    Введение. Нефопам следует вводить в виде длительной инфузии со скоростью не более 5 мг / мин в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в лежачем положении. Доза на одну инъекцию — 20 мг. В случае необходимости введение повторяют каждые 4:00. Максимальная суточная доза — 120 мг.

    Ввод.

    Нефопам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий

    Курс лечения — не более 8-10 дней.

    Дети.

    Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

    Передозировка

    Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации, возбуждение.

    Лечение симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

    Побочные реакции

    Со стороны психики: возбуждение * раздражительность *, галлюцинации, лекарственная зависимость, спутанность сознания.

    Со стороны сердца: тахикардия *, артериальная гипотензия, пальпитация *.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту *, боль в животе, диарея.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко может возникать изменение цвета мочи, задержка мочи.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

    Общие нарушения: гипергидроз *, недомогание, изменения в месте введения.

    * Другие атропиноподобные реакции наблюдаются редко, поскольку нефопам имеет незначительный антихолинергический эффект.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре 15-25 ° С.

    Избегать замораживания.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость

    Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

    Упаковка

    По 1 мл в ампуле, по 3 ампулы в кассете, по 1 кассете в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *