Мовалис суспензия — инструкция по применению

(Movalis®)

Регистрационный номер:

ЛС-001185 от 14.12.2011

Торговое наименование лекарственного средства: Мовалис®

Международное непатентованное наименование: мелоксикам

Химическое наименование: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1 -диоксид

Лекарственная форма:

суспензия для приема внутрь

Описание
Желтоватая вязкая суспензия с зеленым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат — НПВП.
Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (89%) после приема препарата внутрь. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение периода, превышающего 6 месяцев, сходны с теми концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.
Хорошо проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.
Почти полностью метаболизируется с образованием 4-х неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама из организма составляет 20 часов. Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n = 7 и 7-14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (Сmax, -34%) и AUC0-∞ (-28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 часов) и несколько более короткими, чем у взрослых (15-20 часов).

Показания к применению
Симптоматическое лечение:
— остеоартроз
— ревматоидный артрит
— анкилозирующий спондилит
— ювенильный ревматоидный артрит

Противопоказания
— Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
— Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
— Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
— Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
— Тяжелая печеночная недостаточность;
— Тяжёлая почечная недостаточность, ХПН у больных, неподвергающихся гемодиализу при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии; прогрессирующее заболевание почек;
— Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
— Тяжелые неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания;
— Детский возраст до 12 лет (за исключением применения препарата при ювенильном ревматоидном артрите. См. раздел Способ применения и дозы);
— Беременность;
— Грудное вскармливание;
— Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий (CABG);
— Редкая наследственная непереносимость фруктозы (в максимальной суточной дозе препарата содержится 2,45 г сорбитола).

С осторожностью
— язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
— хроническая сердечная недостаточность;
— пожилой возраст;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
— ишемическая болезнь сердца;
— цереброваскулярные заболевания;
— дислипидемия / гиперлипидемия;
— сахарный диабет;
— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
— заболевания периферических артерий;
— одновременный прием других НПВП;
— одновременный прием метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя;
— длительное использование НПВП;
— курение;
— алкоголизм.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Мовалис® противопоказан во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования применения препарата в период лактации не проводились, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.

Способ применения и дозы
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Остеоартроз: 7,5 мг в день (= 1 мерная ложка). При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день (= 2 мерные ложки).
Ревматоидный артрит: 15 мг в день (= 2 мерные ложки). В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (= 1 мерная ложка).
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в день (= 2 мерные ложки).
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе: доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Подростки: максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Всю суточную дозу препарата следует принимать однократно во время еды.
Ювенильный ревматоидный артрит*: 0,125 мг/кг один раз в день.
* для детей младше 12 лет:

Максимальная суточная доза 7,5 мг
Для пациентов старше 12 лет см. способ применения и дозы для подростков.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза Мовалиса®, применяемого в виде таблеток, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе и с повышенным риском побочных реакций, доза Мовалиса® не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Применение у пациентов с циррозом печени
У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Применение у пациентов при ювенильном ревматоидном артрите
Препарат не должен назначаться пациентам младше 2-х лет.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены знаком *.
Со стороны органов кроветворения:
Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
Сочетанное назначение потенциально миелотоксичных препаратов, в особенности метотрексата, может приводить к развитию цитопении.
Со стороны иммунной системы:
анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальные язвы, возможно со смертельным исходом, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
Со стороны кожи и кожных придатков:
токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов дыхания:
у пациентов, имеющих в анамнезе аллергию на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП возможно развитие приступа удушья.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочеполовой системы:
острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Применение НПВП может приводить к развитию нарушений мочеотделения, включая острую задержку мочи*.
Со стороны органов зрения:
конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
Общие заболевания:
периферические отеки.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию, Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
— Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикостероиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
— При одновременном применении с натрия полистиролсульфонатом возможен риск развития некроза толстой кишки (вследствие наличия сорбитола в составе препарата), возможно со смертельным исходом.
— Антикоагулянты для приема внутрь, антитромбоцитарные препараты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечений вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.
— Препараты лития — НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
— Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
— Контрацепция — есть данные, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
— Диуретики — Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
— Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
— Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
— Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
— НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны регулярно наблюдаться у лечащего врача. При возникновении язвенного поражения желудочно- кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса®.
Как и прочие НПВП, Мовалис может повышать риск развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление симптомов сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании Мовалиса® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мовалис может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема Мовалиса®.
Препарат содержит 2,45 г сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не рекомендуется прием препарата.
В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Рекомендуется мониторировать уровни лития в период назначения Мовалис®, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
В случае одновременного приема с метотрексатом рекомендуется строгий контроль числа клеток крови.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 7,5 мг/5 мл.
По 100 мл во флаконы темного стекла с навинчиваемой крышкой.
Флакон вместе с ложкой дозировочной и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения При температуре не выше 25oС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать.

Срок годности 3 года.
После вскрытия флакона — 30 дней.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Производитель «Берингер Ингельхайм Роксан Инк.»
1809 Уилсон Роуд, Колумбус штат Огайо 43228, США.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.З.

Для лечения артрита, ревматоидного артроза, анкилозирующего артроза эффективно применяется препарат Мовалис — суспензия для приема внутрь. Это лекарство обладает жаропонижающим, противовоспалительным и болеутоляющим действием. Назначают его в комплексе с другими препаратами, которые хорошо с ним взаимодействуют и имеют лечебное действие, направленное на устранение не только симптомов и признаков, но и основной причины болезни.

Самолечение категорически запрещено, так как медикамент имеет сложную лекарственную форму взаимодействия с другими препаратами и имеет ряд строгих противопоказаний. Характеристика лекарственного средства изложена в инструкции, которая в обязательном порядке прилагается к препарату.

Состав

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

Форма выпуска

Препарат выпускается в:

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Фармакологическое действие

Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

  • всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
  • биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
  • ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
  • время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
  • связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
    Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению Мовалиса

От чего помогают таблетки?

Показания к применению таблеток:

  • симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
  • продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

От чего уколы Мовалиса?

Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают свечи?

Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

Показания к применению Мовалиса в форме суспензии

Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Препарат не назначают при:

  • известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
  • “аспириновой астме” в анамнезе;
  • беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
  • лактации;
  • желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
  • активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
  • тяжелой печеночной или неконтролируемой сердечной недостаточности;
  • тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
  • нарушениях гемокоагуляции в анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

Противопоказания к применению в педиатрии:

  • таблетки — возраст до 16 лет;
  • раствор д/и — возраст до 18 лет;
  • свечи — возраст до 12 лет;
  • суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
  • является возраст до 2 лет).

Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

  • количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
  • Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
  • Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
  • Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота, гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
  • Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
  • Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
  • Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
  • ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
  • Нарушения зрения, конъюнктивит.

В случае применения раствора д/и также возможны:

  • клубочковый или интерстициальный нефрит;
  • папиллярный некроз;
  • нефротический синдром;
  • отек и боль в месте инъекции.

Инструкция по применению Мовалиса

Таблетки Мовалиса: инструкция по применению

Лекарство применяют перорально.

Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

Уколы Мовалиса: инструкция по применению

В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

Как колоть Мовалис?

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

Инструкция по применению суспензии

Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

Высшая доза — 7,5 мг/сут.

Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

Дополнительные рекомендации

Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

Передозировка

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

Взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

Срок годности

Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Аналоги Мовалиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить уколы?

Мовалис и его аналоги в ампулах отличаются главным образом ценой: существенным недостатком Мовалиса является его высокая стоимость. Недорогие заменители средства — препараты Артрозан, Мелоксикам, Либерум.

Аналогичные препараты в таблетированной форме

Заменить Мовалис в данной лекарственной форме можно препаратами: Лем, Матарен, Миксол-Од, Мирлокс, М-Кам, Медсикам, Оксикамокс, Мовикс. Также в форме таблеток выпускаются и препараты, перечисленные в списке аналогов для раствора.

Цена аналогов Мовалиса в таблетках — от 120 руб.

Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?

Мелоксикам является действующим веществом Мовалиса, поэтому по своему действию эти лекарства не отличаются. Основным преимуществом Мелоксикама является его существенно более низкая стоимость.

Мовалис или Вольтарен — что лучше?

Вольтарен — это препарат на основе диклофенака. Отличием этого вещества от мелоксикама является то, что оно неселективно подавлять COX-1и COX-2. Следовательно, применение Вольтарена чаще сопровождается развитием побочных реакций, которые ассоциируются с ингибированием СОХ-1.

В отличие от Вольтарена, Мовалис также оказывает влияние на метаболизм хрящевой ткани и повышает репаративные возможности хондроцитов.

Таким образом, для обезболивания оба препарата одинаково эффективны, а вот при остеоартрозе препаратом выбора является Мовалис.

Ксефокам или Мовалис — что лучше?

Если сравнивать Мовалис с Ксефокамом, то последний характеризуется более выраженной анальгетической активностью и более высокой частотой развития побочных реакций на фоне его применения. Мовалис же лучше снимает воспаление и лучше переносится больными.

Таким образом, можно сделать вывод, что Мовалис предпочтительнее для пациентов с язвой желудка в анамнезе, а также для пациентов, страдающих в настоящее время от гастрита.

Мовалис более эффективен при воспалительно-дегенеративных суставных заболеваниях, которые сопровождаются слабой или умеренной болью, а Ксефокам рекомендован при интенсивной боли различного происхождения, а также для курсового применения у пациентов со здоровым ЖКТ.

Найз или Мовалис — что лучше?

Активное вещество препарата Найз — нимесулид — относится, как и мелоксикам, к уcловно избирательным НПВП. Оба препарата эффективны при жаре и болевом синдроме, а также одинаково хорошо снимают симптомы воспалительных реакций.

Нимесулид токсичен для печени, поэтому при наличии острых и хронических патологий гепатобилиарной системы мелоксикам является более предпочтительным, поскольку он не обладает подобными эффектами.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что для краткосрочного применения (например, для того, чтобы снять острую боль) больше подходит Найз, при периодически повторяющихся болях эффективнее Мовалис. Мелоксикам медленнее снимает боль, но при этом его эффект держится дольше, чем эффект после применения нимесулида.

Совместимость Мовалиса и алкоголя

В инструкции нет указаний относительно совместимости препарата со спиртными напитками, но это не означает, что последние разрешается употреблять в период лечения Мовалисом.

Алкоголь, нарушая перераспределение жидкости в организме, тем самым провоцирует его обезвоживание. Применение Мовалиса у обезвоженных пациентов, в свою очередь, может привести к ОПН.

При беременности

Как и другие препараты, обладающие способностью подавлять активность СОХ-2 и Pg, мелоксикам может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию. При планировании беременности рекомендуется прекратить лечение препаратом Мовалис.

Подавление синтеза Pg негативно сказывается на развитии беременности и/или развития плода. В частности, при приеме матерью мелоксикама в раннем периоде беременности повышается риск выкидышей, а также возникновения гастрошизиса и пороков сердца у ребенка. Считается, что вероятность подобного рода нарушений возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы препарата.

В 1 и 2-м триместрах назначение Мовалиса возможно по жизненным показаниям, но назначенная женщине доза при этом должна быть минимальной.

В 3-м триместре все ингибиторы Pg создают для плода риск:

  • кардиореспираторной токсичности;
  • дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием препарата на последних неделях беременности может способствовать увеличению времени кровотечения, развитию противоагрегационного эффекта, угнетению маточных сокращений и, как следствие, задержке или затягиванию родов.

Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Отзывы о Мовалисе

Читая отзывы на форумах, можно увидеть, что большинство принимавших Мовалис пациентов дают этому препарату достаточно высокую оценку.

Лекарство быстро накапливается в организме, медленно выводится, его биодоступность выше, чем у аналогов, а многообразие форм позволяет выбрать наиболее удобную в зависимости от показаний и субъективных ощущений.

Средство имеет относительно небольшой в сравнении с прочими НПВП спектр нежелательных побочных явлений и доказанную высокую клиническую эффективность.

Это позволяет включать его в комплексную терапию многих патологических состояний, которыми сопровождаются воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания, а также использовать для снятия боли при первичной дисменорее и лихорадке.

Отзывы о Мовалисе в уколах свидетельствуют о том, что сразу попадая в кровь после введения, препарат в данной лекарственной форме быстро снимает даже сильную мучительную боль.

Отзывы о Мовалисе в таблетках также преимущественно положительные. Основным достоинством этой формы мелоксикама является то, что ее можно применять в течение длительного (от 4 недель и до полутора лет) времени.

Цена Мовалиса: сколько стоят ампулы, суспензия, свечи и таблетки?

Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В пределах 270-340 грн находится и цена свечей Мовалис.

Разница между стоимостью лекарства в Харькове, в Днепропетровске или в Киеве незначительна.

Средняя цена ампул Мовалиса в российских аптеках — 650 руб., купить свечи в Москве можно в среднем за 500-600 руб. Стоимость раствора для инъекций — 665-720 руб., таблеток 15 мг — 750 руб., таблеток 7,5 мг — 640 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Мовалис таблетки 7,5мг 20 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E 664 руб.заказать
  • Мовалис таблетки 15мг 20 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E 709 руб.заказать
  • Мовалис раствор для в/м введ. 15мг/1,5мл 1,5мл 5 шт.Boehringer Ingelheim Spain S.A. 959 руб.заказать
  • Мовалис раствор для в/м введ. 15мг/1,5мл 1,5мл 3 шт.Boehringer Ingelheim Spain S.A. 615 руб.заказать
  • Мовалис таблетки 15мг 10 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E 499 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Мовалис (таб. 15мг №10)Boehringer Ingelheim 611 руб.заказать
  • Мовалис (таб. 15мг №20)Boehringer Ingelheim 826 руб.заказать
  • Мовалис (таб. 7,5мг №20)Boehringer Ingelheim 698 руб.заказать
  • Мовалис (амп. 1,5мл №3)Boehringer Ingelheim 688 руб.заказать
  • Мовалис (амп. 1,5мл №5)Boehringer Ingelheim 933 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мовалис 0,015/1,5мл 3 ампБерингер Ингельхайм Эспана С.А. 754 руб.заказать
  • Мовалис 15 мг N20Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. 890 руб.заказать
  • Мовалис 15 мг 10 штБерингер Ингельхайм Эллас А.Е 630 руб.заказать
  • Мовалис 7 5 мг 20 штБерингер Ингельхайм Эллас А.Е 758 руб.заказать
  • Мовалис р-р в/м 15 мг/1,5 мл 5 ампБерингер Ингельхайм Эспана С.А. 1040 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Мовалис 7.5 мг №20 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція 309 грн.заказать
  • Мовалис 15 мг/1.5 мл N5 раствор для инъекций 185 грн.заказать
  • Мовалис 15 мг №10 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція 220 грн.заказать
  • Мовалис 15 мг №20 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція 403 грн.заказать

ПаниАптека

  • Мовалис ампула Мовалис раствор для инъекций 15мг ампулы 1.5мл №5 Испания , Boehringer Ingelheim Espana 227 грн.заказать
  • Мовалис таблетки Мовалис таблетки 15мг №10 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma 268 грн.заказать
  • Мовалис таблетки Мовалис таблетки 15мг №20 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma 437 грн.заказать
  • Мовалис таблетки Мовалис таблетки 7.5мг №20 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma 317 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

МЕЛОКСИКАМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р ДЛЯ В/М

Лекарственная форма

прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). обладающий обезболивающим. противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов. производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). участвующую в синтезе простагландина. защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Абсорбция. Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Смах) составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином(99 %)
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения Vd низкий, в среднем составляет 11 л: межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит. 5′-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита. 5′-гидроксиметилмелоксикама. который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9. дополнительное значение имеет изо-ферменг CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно. 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза. активность которой. вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведсния (Т1/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при внутримышечном введении.
Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСмах) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энгерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его Т1/2 до 13 ч и более (при приеме внутрь).
Недостаточность функции печени и/ или почек
Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концетрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пациенты пожилого аозраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Имеющиеся данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромбозов (например, при инфаркте миокарда или инсульте).
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физи алогической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости приведена согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) и имеет следующую градацию: часто — более 1 %: нечасто — 0,1-1 %; редко — 0,01 -0.1 %; очень редко -менее 0.01 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея:
нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз. гипербилирубианемия, отрыжка, эзофагит, стоматит; колит, гастрит;
редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение (в том числе скрытое);
очень редко — перфорация органов ЖКТ;
Со стороны органов кроветворения:
нечасто — анемия:
редко — изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов:
нечасто — зуд. кожная сыпь: ангионевротический отек;
редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. крапивница;
очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы:
очень редко — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы:
часто — головная боль;
нечасто — вертиго, сонливость; головокружение;
очень редко — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органа зрения:
редко — конъюктивит. нарушение зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах.
Со стороны психики:
редко — «кошмарные» сновидения;
очень редко — эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — периферические отеки;
редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия;
очень редко — острая почечная недостаточность;
в редких случаях. НПВС может вызвать — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия
Со стороны иммунной системы:
нечасто — аллергические реакции (кроме анафилактических и анафилактоидных реакций); частота неизвестна — анафилактический шок. анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Местные реакции:
часто — уплотнение и боль (в месте инъекции).
Общие реакции:
нечасто — отеки, включая отеки нижних конечностей;

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Как и при использовании других НПВП. желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, гак и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, а также у пациентов с гиповолемией.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (если клиренс креатинин^ более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, принимающих одновременно мочегонные средства и мелоксикам. следует контролировать диурез и функцию почек.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд. кожная сыпь, крапивница. фотосенсибилизация) необходимо немедленно прекратить применение мелоксикама и обратиться к врачу.
Применение мелоксикама. как и других препаратов блокирующих циклооксигена-зу/синтез простагландинов. может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходима отмена мелоксикама.
Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией, нарушением функции почек и/или факторами риска развития почечной недостаточности, сахарным диабетом, у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов.
Применение мелоксикама может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с тем. что мелоксикам (как и другие НПВП) может привести к задержке натрия и жидкости в организме и. как следствие развитию или декомпенсации хронической сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять авто-портом и механизмами не проводилось.
В период лечения мелоксикамом возможно снижение скорости психических и двигательных реакций (сонливость, нарушения со стороны органа зрения и др.). Поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными и деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Показания

Симпатоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом при невозможности применения пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама. Мелоксикам способствует уменьшению боли на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет).

.гиперчувствительность к мелоксикаму. гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. другим НПВП или вспомогательным компонентам:
•лечение болей в послеоперационном периоде после аортокоронарного шунтирования:
•декомпенсированная сердечная недостаточность:
•полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полииоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и другтх НПВП (в том числе в анамнезе):
•эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
•обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона):
•внутричерепное кровоизлияние, активное желудочно-кишечное кровотечение или иные кровотечения:
•тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени:
•тяжёлая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия:
•заболевания щитовидной железы: острый инфаркт миокарда: гипотония, гипертензия: острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
•заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения. гемофилия);
•беременность, период грудного вскармливания;
•детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз, курение, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин).
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НГ1ВЦ, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием следующих препаратов: антикоагулянтов (например, варфарин);
•антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
•пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолон);
•селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам. флуоксе-тии, цароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом, рекомендованную врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
•нежелательно одновременное применение мелоксикама с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (однократный прием в дозе I г и более или прием в дозе 3 г в сутки и более);
•совместное применение мелоксикама с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой). глюкокортикоидами, анальгетиками, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечении:
•совместное применение мелоксикама с диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина:
1)может уменьшать антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств:
2)у некоторых категорий пациентов (пациенты с обезвоживанием, пожилые пациенты со снижением функции почек) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек (обычно обратимому);
•совместное применение мелоксикама с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, бета-адреноблокаторами) может уменьшать антигипертензивный эффект последних за счет блокады синтеза простагландинов. обладающих сосудорасширяющим действием;
•совместное применение мелоксикама с препаратами лития может привести к кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
•совместное применение мелоксикама и других НГ1ВП с метотрексатом снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность. особенно у пациентов с нарушением функции почек (опасность возникновения анемли и лейкопении);
•при совместном применении мелоксикама с ингибиторами кальциневрина (циклоспорин, такролимус) возрастает риск развития почечной недостаточности;
•при совместном применении мелоксикама с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних:
•при одновременном применении мелоксикама с антикоагулянтами (гепарин, варфарип). антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клогшдогрел. тиклопидин), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа. фибрииолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
•при одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым создавая опасность возникновения гипогликемии.
•Мелоксикам может ослаблять действие дигоксина. кортизона, диуретиков.
•В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Фармакокинетическое взаимодействие (влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама)
• Одновременное применение мелоксикама с холестирамином ускоряет выведение мелоксикaма нарушая энтерогепатическую рециркуляцию последнего, повышая клиренс мелоксикама на 50 % и уменьшая период полувыведения до 13 ± 3 ч:
• При совместном применении мелоксикама с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов CYP 2С9 и CYP ЗА4 следует принимать во внимание возможность их фармакокинетического лекарственного взаимодействия. Индукция или угнетение активности изоферментов CYP может привести к изменению биодоступности одновременно применяемых лекарственных препаратов, изменять их эффективность или частоту развития побочных явлений.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *