Введение

Если вы страдаете от сердечного приступа, ваш врач может дать вам метопролол тартрат. Этот препарат может предотвратить появление другого сердечного приступа. Однако вы должны быть осторожны, чтобы не путать его с метопрололом сукцинатом. В то время как у двух препаратов есть одно и то же первое слово, и оба относятся к проблемам, связанным с сердцем, метокролол сукцинат не предотвращает или не лечит сердечный приступ у людей, у которых уже был сердечный приступ. Узнайте больше о сходствах и различиях этих двух препаратов.

рекламаРеклама

Особенности лекарственного средства

Таблетка метопролола против метопролола сукцината

Таблетки такатра метопролола и метопролола содержат один и тот же активный препарат — метопролол. Однако они содержат различные формы соли, которые одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для различных состояний. Оба они принадлежат к классу препаратов, называемых бета-блокаторами. Эти препараты работают, расслабляя кровеносные сосуды и замедляя сердечный ритм.

Таблетка метопролола используется для лечения высокого кровяного давления, боли в груди из-за сердечных заболеваний или сердечного приступа. Он также используется для предотвращения сердечного приступа у людей, перенесших сердечный приступ или другие сердечные заболевания.

Сравнительно, метопрололсукцинат также используется для лечения высокого кровяного давления и боли в груди, связанной с сердечными заболеваниями. Он также используется для лечения сердечной недостаточности. Однако метопролол сукцинат не должен использоваться для предотвращения сердечных приступов.

Используется для таблеток метопролола Препарат метопролола сукцинат
высокое артериальное давление X X
боль в груди, связанная с сердечными заболеваниями X X профилактика сердечного приступа
X нестабильная стенокардия
X аритмия
X сердечная недостаточность
X Хотя оба они лечат высокое кровяное давление и сундук боль, эти препараты не являются взаимозаменяемыми. Они дозируются по-разному.

Сукцинат метопролола поставляется в виде таблетки для перорального введения пролонгированного действия. Расширенный выпуск означает, что препарат медленно высвобождается в ваше тело. Обычно вы принимаете его один раз в день.

Таблетка метопролола доступна в виде таблетки для немедленного высвобождения. Он не остается в вашем теле до тех пор, пока метопролол сукцинат делает, поэтому вы должны принимать его несколько раз в день. Этот препарат также используется в качестве раствора для инъекций, который используется для лечения нестабильной стенокардии и аритмии. Поставщик здравоохранения дает вам эту инъекцию. Вы не отдаете его себе.

В приведенной ниже таблице представлены другие особенности этих препаратов.

Общее имя

Таблетка метопролола Метопролол сукцинат Что такое фирменная версия?
Lopressor Toprol-XL Доступна ли общая версия?
да да В каких формах он входит?
таблетка для немедленного высвобождения раствор для инъекций
таблетка для продленного выпуска
Какие сильные стороны она приносит?
пероральная таблетка: 25 мг, 37,5 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг раствор для инъекций: 5 мг / 5 мл
25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг
Какова типичная продолжительность лечения?
долгосрочный долгосрочный Как его сохранить?
Хранить при комнатной температуре от 59 ° F до 86 ° F (от 15 ° C до 30 ° C) Хранить при комнатной температуре от 59 ° F до 86 ° F (от 15 ° C до 30 ° C) Стоимость и доступность Стоимость, доступность и страхование

Таблетта метопролола и метопролола сукцината доступны как общие препараты. Оба лекарства обычно назначаются и должны быть доступны в большинстве аптек. В большинстве случаев общие формы лекарств стоят меньше, чем их фирменные версии.

Если у вас есть покрытие по рецепту через ваш план медицинского страхования, цена, которую вы платите за эти лекарства, может быть меньше.

РекламаРекламаРеклама

Побочные эффекты

Побочные эффекты

Поскольку оба препарата содержат одно и то же активное лекарство, они вызывают похожие побочные эффекты. В приведенной ниже таблице приведены примеры побочных эффектов метопролола тартрата и метопролола сукцината.

Общие побочные эффекты

Таблетка метопролола

Метопролол сукцинат усталость X
X головокружение X
X депрессия X X
диарея X X
более медленная частота сердечных сокращений X X
сыпь X X
Серьезные побочные эффекты Метопролол тартрат метопролол сукцинат
замедленный сердечный ритм x x
одышка или хрипы x x
низкое кровяное давление x ухудшение боль в грудной клетке
x Ухудшение сердечной недостаточности
x Предупреждение
Предупреждение в поле зрения FDA Metoprolol tartrate и метопролол сукцинат оба имеют предупреждение в коробке, самое серьезное предупреждение от FDA. FDA предупреждает, что любой препарат может вызвать ухудшение боли в груди или сердечный приступ, если вы прекратите принимать его внезапно. Этот риск выше у людей с сердечными заболеваниями. Если вам нужно прекратить принимать препарат, ваш врач будет медленно понижать дозировку в течение одной-двух недель.

РекламаРеклама

Наркотиков взаимодействий

Наркотиков взаимодействий

Оба препарата имеют сходные взаимодействия с лекарственными средствами. Убедитесь, что вы сообщите своему врачу обо всех рецептах и ​​внебиржевых лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем начать лечение новым лекарством.

Следующие препараты могут взаимодействовать с метопрололом тартратом или метопрололом сукцинатом:

резерпин

ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI), такие как селегилин, фенэльзин и транилципромин

сердечные препараты, такие как дигоксин, дилтиазем и верапамил антидепрессанты, такие как флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, бупропион, кломипрамин и дезипрамин

  • антипсихотики, такие как хлорпромазин, галоперидол и тиоридазин
  • препараты для сердечного ритма, такие как хинидин и пропафенон
  • антиретровирусные препараты, такие как ритонавир
  • антигистаминные препараты, такие как противомикробные препараты, такие как дифенилгидрамин
  • , такие как гидроксихлорохин и хинидин
  • противогрибковые препараты, такие как тербафинин
  • гидралазин
  • гуанитидин, бетанидин, альфа-метилдопа и клонидин
  • алкалоиды эргота дипиридамол
  • Реклама
  • Предупреждения
  • Использование с другими медицинскими условиями
  • Если у вас есть определенные проблемы со здоровьем, вы должны сообщить об этом врачу, прежде чем начинать лечение со мной топролол тартрат или метопролол сукцинат.Если вы уже принимаете лекарство, вы также должны сообщить своему врачу, если у вас есть планы на операцию.
  • Оба препарата несут предупреждения по тем же самым проблемам со здоровьем. Перед тем, как принимать метопролол тартрат или метопролол сукцинат, обсудите следующие медицинские условия:

проблемы с сердцем, такие как снижение частоты сердечных сокращений, нерегулярный сердечный ритм, кардиогенный шок и ухудшение сердечной недостаточности

тяжелое периферическое артериальное кровообращение

аллергии к метопрололу или другим бета-блокаторам

проблемы с легким или дыханием

диабет и низкий уровень сахара в крови

  • опухоль надпочечников
  • заболевание щитовидной железы
  • заболевание печени
  • РекламаРекламировать
  • Еда на вынос
  • Поговорите со своим врачом
  • Если ваш врач назначает метопролол тартрат или метопролол сукцинат, важно убедиться, какой препарат вы принимаете. Одно лекарство не может быть заменено другим. Оба препарата поступают в разных формах, одобрены для разных целей и вызывают несколько другие побочные эффекты. Работайте с врачом, чтобы решить, какой препарат лучше всего подходит для вас.

Метопролол (Metoprolol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метопролол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метопролол

Латинское название вещества Метопролол

Metoprololum (род. Metoprololi)

Химическое название

(±)-1—3—2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

C15H25NO3

Фармакологическая группа вещества Метопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Код CAS

37350-58-6

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Эгилок® 0.2301
Беталок® 0.0443
Метопролол 0.0198
Беталок® ЗОК 0.0156
Эгилок® С 0.0138
Корвитол® 50 0.0095
Вазокардин 0.0061
Метокард® 0.0053
Эгилок® Ретард 0.0036
Метопролола сукцинат 0.0034
Корвитол® 100 0.0029
Метопролол Органика 0.002
Метозок® 0.0011
Метопролол-ратиофарм 0.001
Метопролол-Акри® 0.0009
Метопролола тартрат 0.0009
Метокор Адифарм 0.0009
Метопролол-Акрихин 0.0007
Метопролол Зентива 0.0006
Метопролол ретард-Акрихин 0.0006
Сердол 0.0005
Метопролол-Тева 0.0003
Метопролол-КРКА 0.0003
Метолол 0.0002
Эмзок 0.0002
Метопролол-OBL 0.0001
Метопролол Велфарм 0

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *