Нукала — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-004794

Торговое наименование препарата:

Нукала /Nucala.

Международное непатентованное наименование:

меполизумаб / mepolizumab.

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.

СОСТАВ

Наименование

Количество в

1 флаконе1, мг

Количество в 1 дозе, мг

Действующее вещество

Меполизумаб

Вспомогательные вещества

Сахароза

197,5-256,8

Динатрия гидрофосфат гептагидрат

8,82-11,47

7,15

Полисорбат 80

0,82-1,07

0,67

Хлористоводородная кислота

q.s. до pH 6,5-7,5

Не применимо

Примечания:

1. Для вспомогательных веществ указаны минимальное и максимальное количества в 1 флаконе.

2. Препарат содержит 144 мг в 1 флаконе; указанное на этикетке количество 100 мг/флакон основано на том, что извлекаемый объем составляет 1,0 мл при восстановлении лиофилизата. Избыток 44 % позволяет получить извлекаемый объем 1,0 мл после восстановления с помощью 1,2 мл стерильной воды для инъекций. Указанный объем обуславливает распределение твердых частиц в окончательном объеме, концентрация полученного раствора составляет 100 мг/мл. Избыток не включен.

ОПИСАНИЕ

Однородная лиофилизированная сухая масса белого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный или опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого или светло-коричневого цвета.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТА

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgGl, каппа), направленное против интерлейкина-5 (ИЛ-5) человека, продуцируемое клетками яичника китайского хомячка с помощью технологии рекомбинации ДНК.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, прочие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения.

Код ATX: R03DX09.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgGl, каппа), направленное против интерлейкина-5 (ИЛ-5) человека с высоким сродством и специфичностью. ИЛ-5 является основным цитокином, который отвечает за рост, дифференцировку, привлечение, активацию и выживание эозинофилов. Меполизумаб ингибирует биоактивность ИЛ-5 в наномолярных дозах посредством блокирования связывания ИЛ-5 с альфа цепью рецепторного комплекса ИЛ-5, экспрессируемого на клеточной поверхности эозинофилов, что приводит к ингибированию передачи сигнала ИЛ-5 и снижению продукции и выживаемости эозинофилов.

Фармакодинамические эффекты

После подкожного введения препарата в дозе 100 мг каждые 4 недели на протяжении 32 недель количество эозинофилов в крови снизилось со среднего геометрического исходного количества 290 до 40 клеток/мкл (N=182), что соответствовало снижению на 84 % по сравнению с плацебо. Данную величину снижения наблюдали в течение 4 недель терапии.

Иммуногенностъ

В соответствии с возможными иммуногенными свойствами белковых и пептидных препаратов, у пациентов после проведения терапии могут появиться антитела к меполизумабу. В целом у 15 из 260 (6%) пациентов, получавших препарат подкожно в дозе 100 мг, появились антитела к меполизумабу после введения, как минимум, одной дозы меполизумаба. Нейтрализующие антитела были выявлены у одного пациента, получавшего меполизумаб. Антитела к меполизумабу не оказывали заметного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику меполизумаба у большинства пациентов, также не было отмечено корреляции между титрами антител и изменением уровня эозинофилов.

После подкожного введения пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб проявил примерно пропорциональную дозе фармакокинетику в диапазоне доз от 12,5 мг до 250 мг. Всасывание

После подкожного введения здоровым добровольцам или пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб всасывался медленно с медианой времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тмах) в диапазоне от 4 до 8 дней.

После однократного подкожного введения в область живота, бедра или плеча здоровым добровольцам абсолютная биодоступность меполизумаба составила 64%, 71 % и 75%, соответственно. У пациентов с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность меполизумаба при подкожном введении в область плеча составляла 74-80 %. После многократного подкожного введения каждые 4 недели наблюдалось приблизительно двукратное накопление препарата в равновесном состоянии.

Распределение

После однократного внутривенного введения меполизумаба пациентам с бронхиальной астмой средний объем распределения составлял от 55 до 85 мл/кг.

Метаболизм

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело IgGl, которое расщепляется при воздействии протеолитических ферментов, широко распространенных не только в ткани печени, но и во всем организме.

Выведение

После однократного внутривенного введения препарата пациентам с бронхиальной астмой средний общий клиренс (CL) составлял от 1,9 до 3,3 мл/сут/кг, а средний конечный период полувыведения— примерно 20 дней. После подкожного введения меполизумаба средний конечный период полувыведения (t1/2) составлял от 16 до 22 дней. В популяционном фармакокинетическом анализе расчетный общий клиренс меполизумаба составлял 3,1 мл/сут/кг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше)

Данные по фармакокинетике меполизумаба при применении у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) в клинических исследованиях ограничены (N=90). Однако в популяционном фармакокинетическом анализе не выявлены признаки влияния возраста (12-82 года) на фармакокинетику меполизумаба.

Пациенты с нарушением функции почек

Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции почек на фармакокинетику меполизумаба не проводились. На основании популяционного фармакокинетического анализа коррекция дозы пациентам с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин не требуется. Данные по пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин ограничены.

Пациенты с нарушением функции печени

Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции печени на фармакокинетику меполизумаба не проводились. Поскольку меполизумаб расщепляется широко распространенными протеолитическими ферментами, которые присутствуют не только в ткани печени, маловероятно, что изменения функции печени окажут какое-либо влияние на выведение из организма меполизумаба.

Показания к применению

Препарат Нукала показан в качестве дополнительной поддерживающей терапии тяжелой эозинофильной астмы пациентов в возрасте от 6 лет и старше.

Гиперчувствительность к меполизумабу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО

Данные по применению меполизумаба у беременных женщин ограничены (менее 300 исходов беременности).

Меполизумаб проникает через плацентарный барьер у обезьян. Результаты исследований на животных не указывают на наличие репродуктивной токсичности. Влияние меполизумаба на плод человека неизвестно.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Нукала во время беременности. Во время беременности препарат Нукала следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные, касающиеся выделения меполизумаба с грудным молоком у человека. Однако у яванских макак меполизумаб выделялся в грудное молоко в концентрациях, которые составляли менее 0,5 % от концентраций, определенных в плазме крови.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата Нукала должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и терапии для матери.

Фертильность

Данные по влиянию на фертильность человека отсутствуют. В исследованиях на животных было продемонстрировано отсутствие нежелательных эффектов терапии антителами к ИЛ-5 на фертильность.

Препарат Нукала должны назначать врачи, имеющие опыт диагностики и терапии тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмы.

Препарат Нукала предназначен только для подкожного введения, которое должен осуществлять медицинский работник. Препарат может быть введен в область плеча, бедра или живота.

Порошок следует восстановить перед введением, восстановленный раствор необходимо использовать немедленно. Инструкции по восстановлению препарата перед применением см. раздел «Рекомендации по применению».

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100 мг меполизумаба в виде подкожной инъекции один раз каждые 4 недели.

Препарат Нукала предназначен для длительной терапии. Врач должен оценивать необходимость продолжения терапии, по крайней мере, ежегодно на основании степени тяжести заболевания у пациента и результатов контроля обострений.

Дети (до 18 лет)

Безопасность и эффективность применения препарата Нукала у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше)

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).

Рекомендации по применению

Препарат Нукала не содержит консервантов, поэтому его восстановление необходимо проводить в асептических условиях.

Инструкция по восстановлению

1. Препарат во флаконе восстанавливают с помощью 1,2 мл стерильной воды для инъекций. Предпочтительно использование шприца объемом 2-3 мл и иглы калибром 21. Поток стерильной воды для инъекций должен быть направлен вертикально в центр лиофилизата. Восстановление проводят при комнатной температуре, аккуратно вращая флакон круговыми движениями на протяжении 10 секунд с 15-секундными интервалами до растворения препарата.

Примечание: во время процедуры восстановленный раствор встряхивать нельзя, поскольку это может привести к образованию пены или осаждению препарата. Процесс восстановления обычно занимает 5 минут после добавления стерильной воды, но может продлиться дольше.

2. В случае использования механического устройства для восстановления препарата (вихревой мешалки) восстановление может быть проведено при перемешивании со скоростью 450 оборотов в минуту продолжительностью не более 10 минут. Также приемлемо перемешивание со скоростью 1000 оборотов в минуту продолжительностью не более 5 минут.

3. До применения восстановленный раствор визуально проверяют на наличие посторонних частиц и прозрачность. Раствор должен быть от прозрачного до опалесцирующего, от бесцветного до бледно-желтого или светло-коричневого цвета, не должен содержать видимых частиц. Однако ожидается и допускается присутствие в растворе мелких пузырьков воздуха. При наличии посторонних частиц в растворе или если раствор выглядит мутным или имеет молочно-белый цвет, раствор использовать нельзя.

4. Если восстановленный раствор препарата не использован немедленно, его необходимо:

  • защищать от солнечного света;
  • хранить при температуре ниже 30°С, не замораживать;
  • утилизировать, если раствор не использован в течение 8 часов после восстановления.

Введение

1. Для подкожного введения предпочтительно использование полипропиленового шприца объемом 1 мл с одноразовой иглой калибром 21-27 х 0,5 дюйма (13 мм).

2. Непосредственно перед введением набирают в шприц 1 мл восстановленного раствора. Во время процедуры восстановленный раствор препарата встряхивать нельзя, поскольку это может привести к образованию пены или осаждению препарата.

3. Вводят подкожно в область плеча, бедра или живота 1 мл раствора (эквивалентно 100 мг меполизумаба).

Утилизация

Весь неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие

Краткий обзор профиля безопасности

В клинических исследованиях с участием пациентов с тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмой наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями во время терапии являлись головная боль, реакции в месте инъекции и боль в спине.

Перечень нежелательных реакций

В общей сложности, 915 пациентов с тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмой получали меполизумаб подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) во время клинических исследований продолжительностью 24-52 недели. Ниже представлены нежелательные реакции, зарегистрированные в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших меполизумаб подкожно в дозе 100 мг (N = 263).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: фарингит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: реакции гиперчувствительности (системные аллергические)*.

Редко: анафилаксия**.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в верхних отделах живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: экзема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Часто: боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: пирексия, местные реакции в месте инъекции, реакции на введение препарата (системные неаллергические)***.

*Системные реакции, в том числе реакции гиперчувствительности, регистрировали с общей частотой, сопоставимой с частотой при применении плацебо. Примеры сопутствующих проявлений и описание времени до их развития см. в разделе «Особые указания», подраздел «Гиперчувствительность и реакции на введение препарата».

**Из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде.

***Наиболее распространенными проявлениями, связанными с сообщениями о системных неаллергических реакциях на введение препарата, являлись сыпь, приливы жара и миалгия; эти проявления регистрировали нечасто и у < 1 % пациентов, получавших меполизумаб подкожно в дозе 100 мг.

Описание отдельных нежелательных реакций

Местные реакции в месте инъекции

В двух плацебо-контролируемых исследованиях частота развития местных реакций в месте инъекции при подкожном введении меполизумаба в дозе 100 мг и плацебо составляла 8 % и 3 %, соответственно. Все эти явления были несерьезными, легкой или умеренной степени выраженности, и большинство разрешились в течение нескольких дней. Местные реакции в месте инъекции возникали преимущественно в начале терапии и во время первых 3 инъекций, сообщения о развитии реакций при последующих инъекциях регистрировали реже. Наиболее распространенные проявления этих явлений включали боль, эритему, припухлость, зуд и ощущение жжения.

Дети

Доступные в настоящее время данные клинических исследований у детей крайне ограничены для характеристики профиля безопасности применения меполизумаба в этой популяции. Однако ожидается, что частота встречаемости, тип и степень тяжести нежелательных реакций в популяции детей аналогичны таковым, наблюдаемым у взрослых.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В клинической практике случаи передозировки меполизумабом не зарегистрированы.

В клиническом исследовании с участием пациентов с эозинофильной бронхиальной астмой однократные дозы до 1500 мг вводили внутривенно без признаков дозозависимой токсичности.

Лечение

Отсутствует специфическое лечение передозировки меполизумабом. В случае передозировки при необходимости следует проводить поддерживающее лечение с надлежащим мониторингом.

Дальнейшее лечение следует проводить по клиническим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Официальные исследования по оценке взаимодействия меполизумаба с другими лекарственными препаратами не проводились.

Ферменты системы цитохрома Р450, эффлюксные насосы и механизмы связывания с белком не принимают участие в клиренсе меполизумаба. Установлено, что повышенные концентрации провоспалительных цитокинов (например, ИЛ-6) посредством взаимодействия с соответствующими рецепторами на гепатоцитах подавляют образование изоферментов CYP450 и переносчиков лекарственных препаратов, однако повышение концентрации провоспалительных маркеров при тяжелой бронхиальной астме является минимальным, и признаки экспрессии рецепторов ИЛ-5 альфа на гепатоцитах отсутствуют. Поэтому вероятность лекарственных взаимодействий с меполизумабом оценивается как низкая.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат Нукала не следует применять для лечения обострения бронхиальной астмы.

Во время терапии препаратом Нукала могут развиваться связанные с течением бронхиальной астмы нежелательные явления или обострения. Пациентам следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью, если после начала терапии препаратом Нукала симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или отмечено их ухудшение.

Не рекомендуется резкая отмена кортикостероидов после начала терапии препаратом Нукала. Снижение дозы кортикостероидов, при необходимости, должно быть постепенным и происходить под наблюдением врача.

Гиперчувствительность и реакции на введение препарата

После введения препарата Нукала наблюдались острые и замедленные системные реакции, включая реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, гипотензия). Эти реакции, как правило, развиваются в течение нескольких часов после введения препарата, но в некоторых случаях они возникали с задержкой (т.е. обычно через несколько дней). Эти реакции могут возникать впервые после длительной терапии (см. раздел «Побочное действие»). Паразитарные инфекции

Эозинофилы могут принимать участие в иммунном ответе на некоторые гельминтные инфекции. Пациенты с существующими гельминтными инфекциями должны получить лечение по поводу инфекции до начала терапии препаратом Нукала. В случае развития инфекции у пациентов во время применения препарата Нукала и отсутствия ответа на проти во гельминтную терапию, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии препаратом Нукала.

Препарат Нукала не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, 100 мг.

Количество лиофилизированной сухой массы, требуемое для обеспечения вводимой дозы 100 мг меполизумаба, во флакон вместимостью 10 мл из прозрачного стекла типа 1 с пробкой из бромбутилового каучука и серым алюминиевым обжимным колпачком с пластиковой отрывной крышкой. 1 флакон с инструкцией по применению в пачку картонную.

Количество лиофилизированной сухой массы, требуемое для обеспечения вводимой дозы 100 мг меполизумаба, во флакон вместимостью 10 мл из прозрачного стекла типа 1 с пробкой из бромбутилового каучука и серым алюминиевым обжимным колпачком с пластиковой отрывной крышкой. 1 флакон с инструкцией по применению в пачку картонную. 3 пачки картонные в прозрачной термоусадочной пленке.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Восстановленный раствор хранить не более 8 часов при температуре ниже 30°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Транспортировать при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель готовой лекарственной формы

«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия

Фасовщик (первичная упаковка)

«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия

Производитель (выпускающий контроль качества)

«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.» / GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ДЕРЖАТЕЛЯ ИЛИ ВЛАДЕЛЬЦА РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» 119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

Организация, принимающая претензии но качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях:

Меполизумаб (Nucala): инструкция по применению, отзывы врачей и есть ли аналоги

Лекарственное вещество меполизумаб открыло новую эру в терапии бронхиальной астмы и ряда других заболеваний, патогенез которых связан с активностью специфического цитокина — интерлейкина-5 (в медицинской литературе его обозначают сокращенно IL-5).

Il-5 регулирует все стадии жизненного цикла эозинофилов, включая их миграцию сквозь стенки сосудов и связывание со специфическими рецепторами в очаге аллергического процесса.

Международное непатентованное название (МНН). Mepolizumabum.

Торговые наименования с указанием производителей. Лекарственное соединение выпускается под торговым патентованным названием Нукала (Nucala) фармацевтической компанией GlaxoSmithKline, Великобритания.

АТХ и регистрационный номер. Код по АТХ R03DX09, номер регистрационного свидетельства ЛП-004794.

Фармакотерапевтическая группа. Гуманизированные моноклональные антитела, иммунологические медикаментозные средства.

Изначально эффективность меполизумаба не была доказана в ходе клинических исследований. Впоследствии сама методика проведения эксперимента подверглась критике, что привело к существенным изменениям в протоколе испытаний. В итоге после введения лекарственного вещества отметили снижение уровня эозинофилов в слизистой оболочке дыхательных путей, мокроте и лаважной жидкости у пациентов с бронхиальной астмой.

Клинические исследования убедительно продемонстрировали, что лекарственное соединение вызывает снижение уровня эозинофилии не только в органах и тканях-мишенях, но и в сыворотке в целом. Терапия также ускоряет процессы регенерации в структурах нижнего отдела респираторного тракта. Более того, имеются данные о положительном эффекте применения меполизумаба для борьбы с тяжелыми резистентными формами аллергического ринита и синдромом Чарга-Стросса.

Возможности лекарства также оценивали в ходе клинических исследований с участием пациентов с бронхиальной астмой, требующих применения высоких доз кортикостероидов. Введение медикаментозного средства позволило существенно снизить гормональную нагрузку, а обострение состояния отметили только у 1 пациента.

Инструкция по применению

Иммунотерапия является относительно новым направлением в борьбе с бронхиальной астмой. Поэтому назначать лекарство и контролировать ход терапии должен пульмонолог с опытом применения подобных средств. Самолечение противопоказано и может стать причиной необратимых серьезных осложнений со стороны и респираторного тракта, и внутренних органов. Перед началом курса следует ознакомиться с инструкцией по применению.

По структуре и природе возникновения меполизумаб является гуманизированным моноклональным антителом подтипа IgG1. Механизм терапевтического действия данного лекарственного вещества тесно связан с блокированием связывающей способности рецепторов, чувствительных к интерлейкину 5 подтипа на клеточной мембране эозинофилов.

Введение вещества пациентам, у которых уровень эозинофилов превышал 200 клеток/мкл, приводило к снижению практически до физиологической нормы уже на третий день после инъекции. По сравнению с плацебо этот результат составил 84%.

Меполизумаб является иммуногенным лекарственным соединением, поэтому потенциально может спровоцировать выработку собственных антител. Подобное осложнение было зарегистрировано у 6% пациентов в ходе клинических испытаний. Однако существенного влияния на результат терапии не выявлено.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция. Биодоступность после инъекции составляет порядка 80%. Средство накапливается в организме по мере продолжения курса терапии.

Распределение. Объем распределения у пациентов с весом 70±5 кг составил 3,6 л.

Метаболизм. Меполизумаб является моноклональным антителом, поэтому не подвергается биотрансформации в печени, а включается в общий обмен веществ.

Элиминация. Период полувыведения в среднем колеблется в пределах 16–22 дней. Системный клиренс у больных с бронхиальной астмой составляет 0,28 л (оценивали у больных с весом в 70±5 кг).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Оценка параметров фармакокинетики у отдельных категорий больных позволяет скорректировать назначения и снизить вероятность нежелательных реакций в ответ на введение медикамента.

Пол. Не оказывает влияния на фармакокинетику.

Пожилой и старческий возраст. В клинических исследованиях принимали участие пациенты до 82 лет. Коррекции дозы в связи с возрастными изменениями не потребовалось.

Нарушение функции почек. В клинических экспериментах не принимали участие пациенты с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин. Если этот показатель находится в пределах 50–80 мл/мин., изменений в фармакокинетике не происходит.

Нарушения функции печени. В клинических исследованиях не участвовали пациенты с заболеваниями печени. Однако меполизумаб не подвергается метаболическим превращениям, поэтому специалисты не считают подобные патологии значимыми для фармакокинетики.

В соответствии с представленными данными, параметры эффективности медикаментозного вещества у подростков старше 12 лет не отличаются от таковых у взрослых пациентов.

Показания

В соответствии с рекомендациями специалистов и производителя, меполизумаб прописывают взрослым и подросткам старше 12 лет при бронхиальной астме (эозинофильной форме) в составе комплексной терапии для поддержания ремиссии. Для беременных и в период лактации опыт применения медикамента ограничен, поэтому назначение возможно по жизненной необходимости.

Несмотря на данные клинических исследований, меполизумаб не используют для лечения других заболеваний, связанных с повышением уровня эозинофилов в крови. Лекарственное соединение также не подходит для купирования приступов бронхиальной астмы и устранения других симптомов обострения болезни.

Противопоказания и ограничения

Единственным строгим противопоказанием к проведению терапии служит индивидуальная непереносимость как самого лекарственного вещества, так и ингредиентов, дополнительно входящих в состав препарата на его основе.

Режим дозирования

Лекарство предназначено для подкожных инъекций. Терапевтически обоснованная рекомендованная доза составляет 0,1 г вне зависимости от возраста и сопутствующих заболеваний. Укол делают с интервалом в 28 дней.

Возможные нежелательные реакции

Зачастую меполизумаб назначается в комбинации с другими лекарственными препаратами, поэтому в ходе клинических исследований не удалось выделить отдельные побочные эффекты, присущие только данному веществу. Кроме того, на вероятность развития нежелательных реакций может повлиять прием сопутствующих медикаментов.

Пациентов, находящихся на лечении, предупреждают о возможности появления:

  • головной боли;
  • болезненности, покраснения и отечности в области введения;
  • болей в области спины;
  • чувства усталости;
  • гриппоподобных симптомов;
  • инфекций мочеполового тракта;
  • болей в верхней части живота;
  • кожной сыпи;
  • экземы.

В долговременных клинических испытаниях с участием 1000 человек были отмечены частые случаи обострения хронической герпетической инфекции и возникновения ветрянки.

Лабораторные показатели

На фоне терапии пациенту назначают регулярные анализы для оценки функций печени и почек. Также проводят исследования крови для отслеживания уровня эозинофилов и других форменных элементов крови.

Целенаправленные клинические испытания для изучения возможности сочетания меполизумаба с другими медикаментами не проводилось. Однако смешивать лиофилизат в одном шприце с прочими растворами (за исключением стерильной воды для инъекций) противопоказано. Установлено, что лекарство можно безопасно сочетать с препаратами, метаболизм которых происходит в печени, кортикостероидами, применяемыми для терапии бронхиальной астмы. С осторожностью назначают средства, влияющие на работу иммунной системы (цитостатики и иммуномодуляторы).

На сегодняшний день о случаях передозировки неизвестно. Разовое введение дозы, превышающей терапевтически рекомендованную в 5 раз, не вызывало токсических реакций. Однако применение большей дозировки нецелесообразно.

Пути введения

Средство вводят подкожно в область плеча, живота (избегая зоны вокруг пупка) или передней поверхности бедра.

Алгоритм приготовления раствора для инъекций выглядит следующим образом:

  1. В шприц набирают 1,2 мл стерильной воды для инъекций и переносят ее во флакон с лиофилизатом меполизумаба.
  2. Круговыми движениями вращают флакон, не допуская встряхивания и образования пены на поверхности раствора.
  3. Набирают готовое средство в шприц и выполняют инъекцию.

Непосредственно перед применением убеждаются в отсутствии примесей и осадка. В противном случае лекарственный раствор не подлежит использованию.

Меры предосторожности

На фоне лечения возможно развитие реакций гиперчувствительности (крапивница, бронхоспазм, гипотензия, ангионевротический отек, сыпь). Вероятность подобных осложнений сохраняется и в течение нескольких дней после введения. При появлении таких симптомов лечение прекращают.

Меполизумаб нельзя использовать для купирования приступа бронхиальной астмы.

На фоне применения зарегистрировано несколько случаев ветрянки, что связывают с его влиянием на работу иммунной системы. Поэтому как минимум за полгода до начала терапии рекомендуют пройти вакцинацию.

Применение меполизумаба не является показанием к отмене кортикостероидов (как системных, так и ингаляционных). Препараты данного класса следует убирать из схемы лечения постепенно. Дозу гормонов уменьшают поэтапно под контролем врача.

Эозинофилы принимают участие в противопаразитарной защите. Неизвестно, влияет ли лекарственное вещество на механизмы сопротивления организма гельминтным инвазиям. Но пациенту рекомендуют соблюдать гигиенические меры, регулярно сдавать анализы. При положительном результате назначают соответствующие лекарственные средства. При отсутствии эффекта от их применения, введение меполизумаба приостанавливают до полного выздоровления.

Влияние на управление транспортом

В инструкции по применению данные о неврологических осложнениях, способных повлиять на концентрацию внимания, не приведены. Поэтому ограничений в плане вождения автомобиля нет.

Совместимость с алкоголем

Информации о возможности и безопасности потребления спиртных напитков в процессе лечения нет.

Условия хранения

Запечатанный флакон с лиофилизатом можно держать при температуре не более 25°С на протяжении 2 лет с момента даты выпуска.

Готовый раствор рекомендуют использовать как можно быстрее. Если по каким-либо причинам это невозможно, средство хранят при комнатной температуре не дольше 8 часов.

Какой препарат признан наиболее эффективным и безопасным

Меполизумаб входит в состав только одного лекарственного средства — оригинального медикамента Нукала.

Цена

Стоимость Нукалы составляет примерно 1480 евро за один флакон. Ориентировочная цена упаковки из трех флаконов с лиофилизатом — 4200 евро.

Как и где купить

На сегодняшний день препарата Нукала нет в продаже в России. Медикамент можно приобрести во время самостоятельной поездки в Европу, либо через посредников, которые организуют доставку лекарств, как правило, из Германии в Москву или Санкт-Петербург. Если покупателю не удобен самовывоз, заказ отправляют транспортными компаниями в любой регион страны.

Отзывы врачей и пациентов

Елена Николаевна Приходченко, пульмонолог

Бронхиальная астма — достаточно тяжелое заболевание, требующее постоянного приема медикаментов, в частности гормональных средств. Отойти от привычной схемы лечения можно при помощи меполизумаба. Лекарство безопасно, удобно в применении и дозировании, а главное — применяется и в подростковом возрасте.

Алексей, 49 лет

Покупаю меполизумаб для сына. После многолетнего использования кортикостероидов они попросту перестали помогать как нужно, и приходилось все время повышать дозу. Доктор предложила попробовать иммунотерапию. Сейчас сделали три укола, за все это время не было ни одного приступа.

Условия продажи в аптеках

Нукала в России не продается. За рубежом приобретение возможно по рецепту врача.

Оксана Свиридова

НУКАЛА (Nucala)

Последняя актуализация описания производителем 30.08.2018 Фильтруемый список 30.08.2018

Действующее вещество:

Меполизумаб* (Mepolizumab*)

АТХ

R03DX09 Меполизумаб

Фармакологическая группа

  • Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, прочие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J45 Астма
  • J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
Состав см. в таблице
Наименование Количество в 1 фл.1, мг Количество в 1 дозе, мг

активное вещество

меполизумаб

1442 100

вспомогательные вещества

сахароза 197,5–256,8 160
динатрия гидрофосфат гептагидрат 8,82–11,47 7,15
полисорбат 80 0,82–1,07 0,67
хлористоводородная кислота q.s. до рН 6,5–7,5 не применимо
1Для вспомогательных веществ указаны минимальное и максимальное количества в 1 фл.
2 Препарат содержит 144 мг в 1 фл.; указанное на этикетке количество 100 мг/фл. основано на том, что извлекаемый объем составляет 1 мл при восстановлении лиофилизата. Избыток 44% позволяет получить извлекаемый объем 1 мл после восстановления с помощью 1,2 мл стерильной воды для инъекций. Указанный объем обусловливает распределение твердых частиц в окончательном объеме, концентрация полученного раствора составляет 100 мг/мл. Избыток не включен

Описание лекарственной формы

Однородная лиофилизированная сухая масса белого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачный или опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого или светло-коричневого цвета.

Характеристика

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgGl,κ), направленное против ИЛ-5 человека, продуцируемое клетками яичника китайского хомячка с помощью технологии рекомбинации ДНК.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоастматическое, ингибирующее ИЛ-5.

Фармакодинамика

Механизм действия. Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgGl,κ), направленное против ИЛ-5 человека с высоким сродством и специфичностью. ИЛ-5 является основным цитокином, который отвечает за рост, дифференцировку, привлечение, активацию и выживание эозинофилов. Меполизумаб ингибирует биоактивность ИЛ-5 в наномолярных дозах посредством блокирования связывания ИЛ-5 с α-цепью рецепторного комплекса ИЛ-5, экспрессируемого на клеточной поверхности эозинофилов, что приводит к ингибированию передачи сигнала ИЛ-5, снижению продукции и выживаемости эозинофилов.

Фармакодинамические эффекты. После п/к введения препарата в дозе 100 мг каждые 4 нед на протяжении 32 нед количество эозинофилов в крови снизилось со среднего геометрического исходного количества 290 до 40 клеток/мкл (n=182), что соответствовало снижению на 84% по сравнению с плацебо. Данную величину снижения наблюдали в течение 4 нед терапии.

Иммуногенность. В соответствии с возможными иммуногенными свойствами белковых и пептидных препаратов у пациентов после проведения терапии могут появиться антитела к меполизумабу. В целом у 15 из 260 (6%) пациентов, получавших препарат п/к в дозе 100 мг, появились антитела к меполизумабу после введения как минимум одной дозы меполизумаба. Нейтрализующие антитела были выявлены у одного пациента, получавшего меполизумаб. Антитела к меполизумабу не оказывали заметного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику меполизумаба у большинства пациентов, также не была отмечена корреляция между титрами антител и изменением уровня эозинофилов.

Фармакокинетика

После п/к введения пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб проявил примерно пропорциональную дозе фармакокинетику в диапазоне доз от 12,5 до 250 мг.

Всасывание. После п/к введения здоровым добровольцам или пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб всасывался медленно с медианой времени до достижения Cmax в плазме крови в диапазоне от 4 до 8 дней. После однократного п/к введения в область живота, бедра или плеча здоровым добровольцам абсолютная биодоступность меполизумаба составила 64, 71 и 75% соответственно. У пациентов с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность меполизумаба при п/к введении в область плеча составляла 74–80%. После многократного п/к введения каждые 4 нед наблюдалось приблизительно двукратное накопление препарата в равновесном состоянии.

Распределение. После однократного в/в введения меполизумаба пациентам с бронхиальной астмой средний Vd составлял от 55 до 85 мл/кг.

Метаболизм. Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело IgG1, которое расщепляется при воздействии протеолитических ферментов, широко распространенных не только в ткани печени, но и во всем организме.

Выведение. После однократного в/в введения препарата пациентам с бронхиальной астмой средний общий клиренс составлял от 1,9 до 3,3 мл/сут/кг, а средний конечный T1/2 — примерно 20 дней. После п/к введения меполизумаба средний конечный T1/2 составлял от 16 до 22 дней. В популяционном фармакокинетическом анализе расчетный общий клиренс меполизумаба составлял 3,1 мл/сут/кг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (65 лет и старше). Данные по фармакокинетике меполизумаба при применении у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) в клинических исследованиях ограничены (n=90). Однако в популяционном фармакокинетическом анализе не выявлены признаки влияния возраста (12–82 года) на фармакокинетику меполизумаба.

Нарушение функции почек. Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции почек на фармакокинетику меполизумаба не проводились. На основании популяционного фармакокинетического анализа коррекция дозы пациентам с Cl креатинина 50–80 мл/мин не требуется. Данные по пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин ограничены.

Нарушение функции печени. Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции печени на фармакокинетику меполизумаба не проводились. Поскольку меполизумаб расщепляется широко распространенными протеолитическими ферментами, которые присутствуют не только в ткани печени, маловероятно, что изменения функции печени окажут какое-либо влияние на выведение из организма меполизумаба.

Показания препарата НУКАЛА

Тяжелая эозинофильная астма у пациентов старше 18 лет (в качестве дополнительной поддерживающей терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к меполизумабу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению меполизумаба у беременных женщин ограничены (менее 300 исходов беременности).

Меполизумаб проникает через плацентарный барьер у обезьян. Результаты исследований на животных не указывают на наличие репродуктивной токсичности. Влияние меполизумаба на плод человека неизвестно.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Нукала во время беременности. Во время беременности препарат Нукала следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, касающиеся выделения меполизумаба с грудным молоком у человека. Однако у яванских макак меполизумаб выделялся в грудное молоко в концентрациях, которые составляли менее 0,5% от концентраций, определенных в плазме крови.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения препарата Нукала должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и терапии для матери.

Фертильность. Данные по влиянию на фертильность человека отсутствуют. В исследованиях на животных было продемонстрировано отсутствие нежелательных эффектов терапии антителами к ИЛ-5 на фертильность.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

В клинических исследованиях с участием пациентов с тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмой наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями во время терапии являлись головная боль, реакции в месте инъекции и боль в спине.

Перечень нежелательных реакций

В общей сложности 915 пациентов с тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмой получали меполизумаб п/к или в/в во время клинических исследований продолжительностью 24–52 нед.

Ниже представлены нежелательные реакции, зарегистрированные в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших меполизумаб п/к в дозе 100 мг (n = 263).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности (системные аллергические)1; редко — анафилаксия2.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхних отделах живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экзема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — пирексия, местные реакции в месте инъекции, реакции на введение препарата (системные неаллергические)3.

1Системные реакции, в т.ч. реакции гиперчувствительности, регистрировали с общей частотой, сопоставимой с частотой при применении плацебо. Примеры сопутствующих проявлений и описание времени до их развития см. в разделе «Особые указания», подраздел «Гиперчувствительность и реакции на введение препарата».

2Из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде.

3Наиболее распространенными проявлениями, связанными с сообщениями о системных неаллергических реакциях на введение препарата, являлись сыпь, приливы жара и миалгия; эти проявления регистрировали нечасто и у <1% пациентов, получавших меполизумаб п/к в дозе 100 мг.

Описание отдельных нежелательных реакций

Местные реакции в месте инъекции. В двух плацебо-контролируемых исследованиях частота развития местных реакций в месте инъекции при п/к введении меполизумаба в дозе 100 мг и плацебо составляла 8 и 3% соответственно. Все эти явления были несерьезными, легкой или умеренной степени выраженности, и большинство разрешились в течение нескольких дней. Местные реакции в месте инъекции возникали преимущественно в начале терапии и во время первых 3 инъекций, сообщения о развитии реакций при последующих инъекциях регистрировали реже.

Наиболее распространенные проявления этих явлений включали боль, эритему, припухлость, зуд и ощущение жжения.

Дети

Доступные в настоящее время данные клинических исследований у детей крайне ограничены для характеристики профиля безопасности применения меполизумаба в этой популяции. Однако ожидается, что частота встречаемости, тип и степень тяжести нежелательных реакций в популяции детей аналогичны таковым, наблюдаемым у взрослых.

Взаимодействие

Официальные исследования по оценке взаимодействия меполизумаба с другими лекарственными препаратами не проводились.

Ферменты системы цитохрома Р450, эффлюксные насосы и механизмы связывания с белком не принимают участие в клиренсе меполизумаба. Установлено, что повышенные концентрации провоспалительных цитокинов (например, ИЛ-6) посредством взаимодействия с соответствующими рецепторами на гепатоцитах подавляют образование изоферментов CYP450 и переносчиков лекарственных препаратов, однако повышение концентрации провоспалительных маркеров при тяжелой бронхиальной астме является минимальным и признаки экспрессии рецепторов ИЛ-5α на гепатоцитах отсутствуют. Поэтому вероятность лекарственных взаимодействий с меполизумабом оценивается как низкая.

Способ применения и дозы

П/к. Препарат может быть введен в область плеча, бедра или живота. Введение осуществляет медицинский работник.

Препарат Нукала должны назначать врачи, имеющие опыт диагностики и терапии тяжелой рефрактерной эозинофильной бронхиальной астмы.

Порошок следует восстановить перед введением, восстановленный раствор необходимо использовать немедленно.

Инструкцию по восстановлению препарата перед применением см. ниже в разделе Рекомендации по применению.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 100 мг меполизумаба в виде п/к инъекции 1 раз каждые 4 нед. Препарат Нукала предназначен для длительной терапии. Врач должен оценивать необходимость продолжения терапии, по крайней мере, ежегодно на основании степени тяжести заболевания у пациента и результатов контроля обострений.

Особые группы пациентов

Дети (до 18 лет). Безопасность и эффективность применения препарата Нукала у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пожилой возраст (65 лет и старше). У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Рекомендации по применению

Препарат Нукала не содержит консервантов, поэтому его восстановление необходимо проводить в асептических условиях.

Инструкция по восстановлению

1. Препарат во флаконе восстанавливают с помощью 1,2 мл стерильной воды для инъекций. Предпочтительно использование шприца объемом 2–3 мл и иглы калибром 21. Поток стерильной воды для инъекций должен быть направлен вертикально в центр лиофилизата.

Восстановление проводят при комнатной температуре, аккуратно вращая флакон на протяжении 10 с круговыми движениями с 15-секундными интервалами до растворения препарата.

Примечание: во время процедуры восстановленный раствор встряхивать нельзя, поскольку это может привести к образованию пены или осаждению препарата. Процесс восстановления обычно занимает 5 мин после добавления стерильной воды, но может продлиться дольше.

2. В случае использования механического устройства для восстановления препарата (вихревой мешалки) восстановление может быть проведено при перемешивании со скоростью 450 об./мин продолжительностью не более 10 мин. Также приемлемо перемешивание со скоростью 1000 об./мин продолжительностью не более 5 мин.

3. До применения восстановленный раствор визуально проверяют на наличие посторонних частиц и прозрачность. Раствор должен быть от прозрачного до опалесцирующего, от бесцветного до бледно-желтого или светло-коричневого цвета, не должен содержать видимых частиц. Однако ожидается и допускается присутствие в растворе мелких пузырьков воздуха. При наличии посторонних частиц в растворе, или если раствор выглядит мутным или имеет молочно-белый цвет, его использовать нельзя.

4. Если восстановленный раствор препарата не использован немедленно, его необходимо:

— защищать от солнечного света;

— хранить при температуре ниже 30 °C, не замораживать;

— утилизировать, если раствор не использован в течение 8 ч после восстановления.

Введение

1. Для п/к введения предпочтительно использование полипропиленового шприца объемом 1 мл с одноразовой иглой калибром 21–27 × 0,5 дюйма (13 мм).

2. Непосредственно перед введением набирают в шприц 1 мл восстановленного раствора. Во время процедуры восстановленный раствор препарата встряхивать нельзя, поскольку это может привести к образованию пены или осаждению препарата.

3. Вводят п/к в область плеча, бедра или живота 1 мл раствора (эквивалентно 100 мг меполизумаба).

Утилизация

Весь неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Передозировка

В клинической практике случаи передозировки меполизумаба не зарегистрированы. В клиническом исследовании с участием пациентов с эозинофильной бронхиальной астмой однократные дозы до 1500 мг вводили в/в без признаков дозозависимой токсичности.

Лечение: отсутствует специфическое лечение передозировки меполизумаба. В случае передозировки при необходимости следует проводить поддерживающее лечение с надлежащим мониторингом. Дальнейшее лечение следует проводить по клиническим показаниям.

Особые указания

Препарат Нукала не следует применять для лечения обострения бронхиальной астмы. Во время терапии препаратом Нукала могут развиваться связанные с течением бронхиальной астмы нежелательные явления или обострения. Пациентам следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью, если после начала терапии препаратом Нукала симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или отмечено их ухудшение.

Не рекомендуется резкая отмена кортикостероидов после начала терапии препаратом Нукала. Снижение дозы кортикостероидов при необходимости должно быть постепенным и происходить под наблюдением врача.

Гиперчувствительность и реакции на введение препарата. После введения препарата Нукала наблюдались острые и замедленные системные реакции, включая реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, гипотензия). Эти реакции, как правило, развиваются в течение нескольких часов после введения препарата, но в некоторых случаях они возникали с задержкой (т.е. обычно через несколько дней). Эти реакции могут возникать впервые после длительной терапии (см. «Побочные действия»).

Паразитарные инфекции. Эозинофилы могут принимать участие в иммунном ответе на некоторые гельминтные инфекции. Пациенты с существующими гельминтными инфекциями должны получить лечение по поводу инфекции до начала терапии препаратом Нукала. В случае развития инфекции у пациентов во время применения препарата Нукала и отсутствия ответа на противогельминтную терапию следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии препаратом Нукала.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Нукала не оказывает влияние или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения, 100 мг.

Количество лиофилизированной сухой массы, требуемое для обеспечения вводимой дозы 100 мг меполизумаба, во флаконе вместимостью 10 мл из прозрачного стекла типа 1 с пробкой из бромбутилового каучука и серым алюминиевым обжимным колпачком с пластиковой отрывной крышкой. 1 фл. помещают в пачку картонную. 3 пачки картонные упаковывают в прозрачную термоусадочную пленку.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы. «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия.

Фасовщик (первичная упаковка) «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия.

Производитель (выпускающий контроль качества) «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.»/GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. Страда Провинчиале Асолана №90 (Сан Поло) — 43056 Торриле (ПР), Италия/Strada Provincial Asolana N. 90 (loc. San Polo) — 43056 Torrile, Italy.

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата. ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 119180, Москва, Якиманская наб., 2.

Сообщить о нежелательном явлении на фоне применения продуктов ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг» можно, обратившись по адресу: 125167, Москва, Ленинградский пр-т, 37а, к. 4, БЦ «Аркус III» — ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»;

Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04;

e-mail: EAEU.PV4customers@gsk.com;

или в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения по адресу: 109074, Москва, Славянская площадь, 4, стр.1;

Тел.: (495) 698-45-38, (495) 578-02-30

e-mail: info@roszdravnadzor.ru, pharm@roszdravnadzor.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата НУКАЛА

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Восстановленный раствор хранить не более 8 ч при температуре ниже 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата НУКАЛА

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергические заболевания легких
Аспириновая астма
Астма атопическая
Астма бронхиальная атопическая
Астма пекарей
Атопическая астма
Атопическая бронхиальная астма
Бронхиальная астма профессиональная
Персистирующая атопическая бронхиальная астма

Нукала (Меполизумаб)

Инструкция по применению Нукала (Меполизумаб):

Нукала с активным компонентом Меполизумаб стал первым в мире таргетным препаратом, ингибирующим действие интерлейкина-5 (ИЛ-5). До этого таргетные средства, воздействующие на биологические внутриклеточные механизмы, использовались для блокировки перерождения клеток в злокачественные новообразования.

Меполизумаб сделал прорыв в сфере лечения бронхиальной астмы (БА) и др. заболеваний, которые возникают вследствие активности ИЛ-5. Это специфическое вещество имеет большое значение для регулирования основной функции эозинофилов — провоспалительных клеток, принимающих участие в развитии астмы. Меполизумаб подавляет процесс связывания ИЛ-5, благодаря чему в крови, мокроте и тканях организма значительно сокращается численность эозинофилов. Купить Нукала европейского производства выгодного удастся с помощью сервиса HEP24, где цена на препарат отличается наибольшей доступностью.

Меполизумаб представляет группу медикаментов на основе гуманизированных моноклональных антител. После нескольких неудач он показал положительный клинический эффект в лечении тяжело протекающих резистентных форм аллергического ринита и синдрома Чарга-Стросса.

Производитель (GlaxoSmithKline, Великобритания) предлагает купить Меполизумаб в виде лиофилизата (порошка, произведенного особым методом), из которого готовят раствор для подкожных (п/к) инъекций. Параметры биодоступности составляют около 80%. При п/к введении препарат всасывается медленно (от 4 до 8 дней). Многократное применение характеризуется двукратным накоплением активного вещества в организме. Метаболизму подвергается не только в печени, но и во всех тканях за счет расщепления под воздействием протеолитических ферментов. Период полувыведения составляет около 20 дней.

Купить Нукала с максимальной выгодой для собственного бюджета удастся благодаря сервису HEP24. Цена этого медикамента у нас гораздо ниже предложений в аптеках вашего региона.

Показания и противопоказания:

Меполизумаб рекомендуют купить для борьбы с бронхиальной астмой (эозинофильная форма) среди взрослых в составе комплексного лечения. Назначение препарата помогает значительно повысить контроль над болезнью, улучшить качество жизни больных, снизить частоту рецидивов.

Ограничение на применение действует для беременных и кормящих грудью — необходимость купить этот препарат оправдана лишь в случае жизненной необходимости.

Противопоказан медикамент больным с повышенной аллергической реакцией на любую составляющую, пациентам до 18 лет.

Возможные побочные эффекты:

Клинические испытания показали достаточно хороший профиль переносимости. Чаще всего во время исследований фиксировалась головная боль, болезненность в месте укола и болевые ощущения в области спины. Кроме того, возможно развитие:

  • Фарингита.
  • Реакции гиперчувствительности (РГЧ).
  • Заложенности носа.
  • Болезненности верхних отделов ЖКТ.
  • Экземы.
  • Пирексии (лихорадочное состояние).

Чтобы терапия оказалась максимально безопасной, решению купить Меполизумаб должна предшествовать консультация лечащего врача. Назначенный специалистом препарат имеет большую степень безопасности в сравнении с самолечением.

Способы применения и режим дозирования:

Перед применением Меполизумаб, цена которого у нас способствует экономии, разводят до подходящей консистенции согласно инструкции производителя. Предварительно визуально оценивают разведенную смесь, убеждаются в отсутствии посторонних частиц (если раствор мутный, необходимо приготовить новый). Поскольку Меполизумаб не содержит консервантов, восстанавливать его стоит в асептических условиях. Вводят полученный раствор п/к в один из следующих участков тела: плечо, бедро или живот.

Взрослым обычно назначают 100 мг каждые 4 недели. Лечение длительное. Врач регулярно оценивает состояние организма больного под воздействием препарата. В случае кардинального изменения лабораторных показателей терапия может быть временно приостановлена.

Меполизумаб оказывает предсказуемое и достаточно равномерное влияние на бюджет, поскольку для одного больного требуется один флакон препарата вне зависимости от веса тела. Вместе с сервисом HEP24 становится возможной еще большая экономия личных средств, поскольку цена Нукала порядком ниже предложений в других онлайн-аптеках.

Особенности применения:

Меполизумаб не способен купировать приступы БА (для этих целей следует купить иное средство, назначенное врачом). С момента начала терапии не следует резко прекращать принимать кортикостероиды — этот процесс проходит постепенно только под контролем врача. Если после начала лечения средством Меполизумаб отсутствует улучшение состояния, или же отмечается ухудшение течения БА, необходимо обратиться за медицинской помощью.

В течение 2-5 часов с момента введения дозы возможно медленное возникновение РГЧ, выражающейся ангионевротическим отеком, сыпью, бронхоспазмом и др. признаками (в некоторых случаях такое состояние развивалось спустя несколько дней).

Условия и сроки хранения:

После того, как сможете купить Меполизумаб, поместите его в место при температуре от 2 до 8 градусов °C с закрытым доступом для детей (например: холодильник). Исключите воздействие солнечного света на препарат. Срок годности составляет 2 года. Разведенный раствор может храниться не больше 8 часов при максимум 30 °C.

Где можно купить Нукала (Меполизумаб), цена которого доступна:

Чтобы купить качественный медикамент недорого, сегодня нет необходимости выстаивать огромные очереди в аптеках. Достаточно оформить заказ на HEP24 — международном сервисе доставки лекарств. Здесь представлен огромный выбор качественных препаратов известных фармбрендов Европы и Индии, любой из которых можно купить дешевле, чем во многих аптеках вашего региона. Не является исключением Меполизумаб, цена которого привлекает своей демократичностью. Хотя этот препарат не из самых дешевых, все же купить его у нас удастся с максимальной выгодой для собственного бюджета. Обращаясь к нам, вы получаете:

  • Возможность купить недорогие и качественные медикаменты (копии сертификатов качества отправляются вместе с лекарством заказчику). В стоимость препарата не входит цена доставки.
  • Невысокую стоимость на препараты — цена на Меполизумаб/любое другое средство на нашем сайте ниже, чем где-либо за счет сотрудничества с производителями без лишних посредников и постоянного расширения товарооборота. Также низкая цена обеспечивается использованием собственных складов на территории Индии и Европы.
  • Удобный сервис с внимательным, отзывчивым персоналом — наши операторы всегда на связи, готовы помочь купить необходимое лекарство без лишних хлопот. В любой момент можно получить интересующую информацию по препарату. Вы можете отслеживать процесс доставки в реальном времени.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *