2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Листать назад Оглавление Листать вперед

Транквилизаторы — успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств. Применяются они при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях: препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.

Транквилизаторы по химическому строению делят на:

2) препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар, бензоклидин (оксилидин).

Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.

В мозге были найдены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно связанные с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК — универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.

Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической («противотревожной» — снятие страха, тревоги, напряжения), седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.

Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно — феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).

Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама. Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам, нитразепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии. Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств — тубокурарин и другие — периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы). Умеренное миорелаксантное действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама. Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.

Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.

Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим количеством осложнений. Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используется в анестезиологической практике.

Применение транквилизаторов:

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) предупреждение и снятие судорожного статуса — диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты. Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления последействия. Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). Длительный прием ведет к снижению краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение, нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций. После многократного применения часто возникает «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую

систему, дыхание и широко используется для «сбалансированной анестезии» (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широко используют отечественный транквилизатор феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным эффектами.

Мидазолам (дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.

Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) — один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Бенактизин (амизил) — производное дифенилметана — центральный М-холиноблокатор, обладает выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие (уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок). Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов. Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка. Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

Листать назад Оглавление Листать вперед

Успокаивающие средства, транквилизаторы

Согласно современной классификации транквилизаторы делятся на производные бензодиазепина (элениум, седуксен, феназепам, тазепам, лоразепам, мезапам, гидазепам), карбаминовые эфиры замещённого пропандиола (мепробамат), производные дифенилметана (амизил), транквилизаторы разных химических групп (грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин).

АМИЗИЛ (Amizylum)

Фармакологическое действие. Центральный холинолитик. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), антигистаминное, антисеротониновое, месгноанестезируюшее, седативное (успокаивающее) и антипаркинсоническое действие.

Показания к применению. Неврозы и невротические расстройства, паркинсонизм; в качестве корректора нейролептической терапии (лечения лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта) для предупреждения экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движения с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь 0,001-0,002 г 3-4 раза в день, в отдельных случаях по назначению врача суточную дозу увеличивают до 0,01-0,012 г.

Побочное действие. Сухость и анестезия (потеря чувствительности) слизистой оболочки рта, тахикардия (учащенные сердцебиения), расширение зрачков, диспепсические явления (расстройства пищеварения); при передозировке и плохой переносимости головная боль, головокружение, эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, галюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,001-0,002 г и порошок.

Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой таре.

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Отличается от других транквилизаторов наличием активирующего эффекта; слабовыраженным миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием.

Показания к применению. Гидазепам назначают взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности (неустойчивости), для купирования (снятия) синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате резкого прекращения приема алкоголя) при алкоголизме и в период ремиссии (временного ослабления или исчезновения признаков заболевания) больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах (заикании) — 0,04-0,06 г.

При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная — 0,15 г. Высшая суточная доза равна 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05-0,15 г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 мес.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для других транквилизаторов (феназепам, лоразепам, мезапам, тазепам).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГРАНДАКСИН (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза — 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза — 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет — 20 мг; высшие суточные дозы — соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает эмоциональную напряженность, тревогу.

Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности, невротические состояния, декомпенсация психопатий.

Побочное действие. В отдельных случаях кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость. Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Работа, требующая быстрой психической и двигательной реакции, эпилепсия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

Мепробамат входит также в состав комбинированного препарата коритрат.

Оксилидин (Oxylidinum)

Синонимы: Бензоклидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезируюших средств.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза (подавленность, вызванная различными причинами), психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями (высоком артериальном давлении, сопровождающемся мозговыми нарушениями).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,02-0,06 г на прием до 0,2-0,3 г в сутки; внутримышечно — по 1 мл 2% раствора 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 4-6 мл 5% раствора в сутки.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия (обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.

Противопоказания. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 100 штук; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте

СЕДУКСЕН (Seduxen)

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает миорелаксирующим (расслабляющим мышцы) действием, проявляет противосудорожную активность.

Показания к применению. Седуксен назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях (заболеваниях сосудов мозга), при соматических болезнях (заболеваниях внутренних органов и тканей), сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими (психическими нарушениями, характеризующимися страхом за состояние здоровья и мнимной болезненностью здоровых органов), навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования (снятия) психомоторного возбуждения и тревожной ажитации (двигательного возбуждения на фоне тревоги и страха) при указанных заболеваниях.

В детской неврологической практике седуксен назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом (ночным недержанием мочи), расстройством настроения и поведения.

Седуксен применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов (припадков), психических эпилептических эквивалентов (кратковременных психических расстройств /помрачение сознания или расстройства настроения с преобладанием тоскливости, злобности, угрюмости, страха/, заменяющих собой эпилептические припадки), для купирования эпилептического статуса (серии эпилептических припадков, в промежутках между которыми сознание полностью не восстанавливается). В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают седуксен для лечения синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике (лечении кожных болезней) применяется при зудящих дерматозах (кожных заболеваниях).

Препарат уменьшает ночную секрецию (выделение) желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Оказывает также антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений) действие.

Способ применения и дозы. Принимают седуксен внутрь, внутривенно или внутримышечно.

При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре (больнице) и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении (вне больницы) не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза -0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2-3 приема.

Ослабленным и пожилым, людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г = 1/2 таблетки 1-2 раза в день).

При нарушениях сна взрослым назначают по 1-2 таблетки перед сном.

Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Форма выпуска. Таблетки по 0.01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИОКСАЗИН (Trioxazin)

Синонимы: Триметозин, Селоксазин.

Фармакологическое действие. «Дневной» транквилизатор, лишенный миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) эффекта. Успокаивает центральную нервную систему.

Показания к применению. Невротические состояния с яапениями возбуждения, страха, бессонницы, повышенной раздражительности, вялости, апатии, утомляемости; ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3 г 2-3 раза в день, при необходимости дозы увеличивают до 1,8 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, при применении в больших дозах сонливость, вялость, слабость, тошнота.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepaitium)

Фармакологическое действие. Феназепам яатяется высокоактивным транквилизатором (средством, оказывающим успокаивающее влияние на центрпьную нервную систему). По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (расслабляющее мышцы) и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на центральную нервную систему.

Показания к применению. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта).

Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину.

Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.

Побочное действие. Возможное побочное действие такое же, как для элениума и седуксена. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия (нарушение координации движений), сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Протипоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ЭЛЕНИУМ (Elenium)

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, вызывает миорелаксацию (мышечное расслабление).

Показания к применению. Невротические реакции и психические заболевания с неврозоподобными расстройствами, явлениями навязчивости, тревоги, напряженности; пред и послеоперационный период; заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Способ применения и дозы. Обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг в день до суточной дозы 30-50 мг (в 3-4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста — по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, кожный зуд, тошнота, запор, понижение либидо (снижение полового влечения).

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие по 100 мг препарата, в коробке по 5 штук в комплекте с водой дистиллированной 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Транквилизаторы: механизм действия транквилизаторов

Главная >> Фармакология

Опубликовано: 18.03.2015
Ключевые слова: транквилизаторы, анксиолитики, препараты, действие, эффекты.

Транквилизаторы (анксиолитики) — препараты снижающие тревогу, беспокойство, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний. Применяются транквилизаторы для лечения неврозов и неврозоподобных состояний. Их также назначают для премедикации перед проведением хирургических вмешательств, потенцирования наркоза.

Анксиолитики широко используются при бессоннице. Кроме того, некоторые анксиолитики (бензодиазепины) могут быть эффективны в лечении эпилепсии и применяются для купирования судорог.

Транквилизаторы представлены следующими группами препаратов:

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины) ➤ кратковременного действия (t менее 6 часов): мидазолам ➤ средней продолжительности действия (t = 6-24 часа): нозепам, лоразепам, медазепам. ➤ длительного действия (t1/2 = 24-48 часов): диазепам, феназепам, хлордиазепоксид. Агонисты серотониновых рецепторов ➤ буспирон (спитомин). Вещества разного типа действия ➤ бенактизин (амизил).

В случае транквилизаторов длительного действия анксиолитическая активность отмечается как у препарата и его метаболита. Ниже каждая группа анксиолитиков рассмотрена более подробно.

Выделяют транквилизаторы, которые оказывают выраженное анксиолитическое действие с активирующим компонентом и отсутствующими или минимальными седативно-гипнотическим, а также миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Эти препараты не нарушают умственную и психическую работоспособность, внимание, память, психомоторные реакции.

Такие лекарственные средства обозначают как анксиоселективные или дневные транквилизаторы. К их числу относят производное бензодиазепина — медазепам (рудотель), модифицированный бензодиазепин — тофизопам (грандаксин), а также мебикар (производное октандиона). Данные препараты отличаются от седативных или ночных транквилизаторов, которые оказывают анксиолитическое действие, но одновременно снижают скорость и точность психических реакций, умственную работоспособность, тонкую координацию движений, обладают седативным, снотворным и амнестическим эффектами. В связи с этим такие препараты применяются в терапии нарушений сна, спастичности скелетных мышц, для купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, потенцированного наркоза.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают анксиолитическое действие, которе сочетается с выраженной снотворной активностью. Так, у препарата нитразепам снотворное свойство является доминирующим. В целом агонистам бензодиазепиновых рецепторов присущи следующие фармакологические эффекты:

  • транквилизирующий (анксиолитический);
  • седативный;
  • снотворный (кроме дневных транквилизаторов);
  • мышечно-расслабляющий (центральный миорелаксирующий);
  • противосудорожный (протвоэпилептический);
  • амнестический (нарушение кратковременной памяти);
  • потенцирование действия депримирующих средств, то есть групп лекарственных препаратов, которые угнетают ЦНС.

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов

Механизм действия бензодиазепиновых производных ГАМК-миметический (см. рисунок ⭣). Препараты данной группы стимулируют бензодиазепиновые рецепторы макромолекулярных рецепторных комплексов в нейронах ЦНС. В результате увеличивается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК, что приводит к более частому открыванию каналов для ионов хлора и вхождению его внутрь клетки. При этом возникают изменения заряда мембраны, которые приводят к её гиперполяризации и тормозным процессам в клетках мозга.

Важно помнить, что при применении бензодиазепиновых транквилизаторов в течение длительного времени появляется серьёзная опасность психической зависимости, развития толерантности. При резкой отмене анксиолитиков бензодиазепинового ряда возможно возникновение феномена отдачи, который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приёма препарата. В связи с этим бензодиазепины следует отменять, постепенно снижая дозу.

Передозировка бензодиазепиновых транквилизаторов

При передозировке производных бензодиазепина сначала возникают галлюцинации, расстройства артикуляции, мышечная атония, затем наступают сон, кома, угнетение дыхания, сердечно-сосудистой деятельности, коллапс. В этом случае применяют специфический антидот — флумазенил, который является антагонистом бензодиазепиновых рецепторов.

Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью либо уменьшает выраженность эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов. Используют флумазенил для ликвидации остаточных эффектов этой группы препаратов, при их передозировке или остром отравлении. Препарат вводят внутривенно медленно. При отравлении бензодиазепинами длительного действия его вводят повторно, поскольку период полуэлиминации препарата короткий и составляет около 0,7-1,3 часа.

Агонисты серотониновых рецепторов

К группе агонистов серотониновых рецепторов относится буспирон. Этот препарат обладает высокой чувствительностью к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов. Кроме того, препарат селективно блокирует пресинаптические и постсинаптические дофаминовые D₂-рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга.

Буспирон обладает выраженной транквилизирующей активностью. Эффект при его применении развивается постепенно.

У препарата отсутствует седативное, снотворное, мышечно-расслабляющее, противосудорожное действие. У буспирона мало выражена способность вызывать устойчивость и лекарственную зависимость.

Транквилизаторы разного типа действия

К препаратам данной группы можно отнести бенактизин (амизил), механизм действия которого заключается в том, что он является М,Н-холинолитиком. Препарат обладает также седативным эффектом, что связано, по всей вероятности, с блокадой М-холинорецепторов в ретикулярной формации головного мозга. В неврологической и психиатрической практике бенактизин применяется в связи с его транквилизирующим действием, однако спектр его фармакологической активности намного шире.

Также бенактизин оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное и местноанестезирующее действие. Препарат угнетает кашлевой рефлекс, блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (уменьшается секреция желёз, расширяются зрачки, понижается тонус гладких мышц). Благодаря последнему свойству бенактизин применяется для лечения болезней и состояний, протекающих со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенные болезни ЖКТ, холецистит, спастические колиты и др.).

Транквилизаторы: популярные препараты, особенности применения

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Оглавление: Фармакологические группы транквилизаторов Показания к применению Особенности применения транквилизаторов Побочные действия, противопоказания Популярные транквилизаторы — Диазепам — Гидазепам — Атаракс — Афобазол

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК — нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

  • Транквилизирующий (анксиолитический) — проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
  • Седативный — выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
  • Миорелаксантный — проявляется устранением мышечного напряжения.
  • Противосудорожный — выражается в уменьшении судорожной активности.
  • Гипнотический — выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: шизофрении, БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

  1. Неврозы (сопровождаются тревогой, страхом, бессонницей, двигательным беспокойством);
  2. Тревожные расстройства;
  3. Паническое расстройство;
  4. Обсессивно-компульсивное расстройство;
  5. ВСД;
  6. Абстинентный синдром при алкоголизме, металкогольный психоз;
  7. Гиперкинезы, тики, эпилепсия;
  8. Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: артериальной гипертензии, ИБС, язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов — Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, головокружения, головной боли. Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, тошноты, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

  1. Беременность, период лактации;
  2. Миастения;
  3. Глаукома;
  4. Печеночная недостаточность;
  5. Дыхательная недостаточность;
  6. Алкогольная, наркотическая зависимость (за исключением купирования абстинентного синдрома);
  7. Депрессия (для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы — это рецептурные препараты, которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта, поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть, что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Диазепам

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), мигрени, абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество — гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс — это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости.

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, ВСД, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

23,142 просмотров всего, 13 просмотров сегодня

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *