Макролиды — это антибиотики природного и полусинтетического происхождения, имеющие в основе хим.структуры макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в структуре кольца антибиотики разделяют:

К природным макролидам относят препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина и мидекамицина. Остальные макролиды относят к полусинтетическим антибиотикам.

Препараты макролидного ряда обладают бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Препараты макролидов относятся к наименее токсичным антибактериальным средствам. При приёме макролидов не зафиксировано случаев тяжелых нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями 9хламди, микоплазмы, легионеллы и т.д.).

Макролиды антибиотики: классификация

Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

Способ получения

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Химическая структурная основа

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
**пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

Название и форма выпуска
1 Азивок® — капсульная форма
2 Азимицин® – таблетированная форма
3 Азитрал® — капсульная форма
4 Азитрокс® — капсульная форма
5 Азитромицин® – капсулы, порошки
6 АзитРус® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
7 Азицид® — таблетированная форма
8 Биноклар® — таблетированная форма
9 Брилид® — таблетированная форма
10 Веро-Азитромицин® – капсульная форма
11 Вильпрафен® (Джозамицин®) — таблетированная форма
12 Грюнамицин сироп® — гранулы
13 ЗИ-Фактор® – таблетки, капсулы
14 Зитролид® — капсульная форма
15 Илозон® — суспензия
16 Клабакс® – гранулы, таблетки
17 Кларитромицин® – капсулы, таблетки, порошок
18 Кларитросин® — таблетированная форма
19 Клацид® — лиофилизат
20 Клацид® – порошок, таблетки
21 Ровамицин® – порошковая форма, таблетки
22 РоксиГЕКСАЛ® – таблетированная форма
23 Роксид® — таблетированная форма
24 Роксилор® — таблетированная форма
25 Роксимизан® — таблетированная форма
26 Рулид® — таблетированная форма
27 Рулицин® — таблетированная форма
28 Сейдон-Сановель® — таблетированная форма, гранулы
29 СР-Кларен® — таблетированная форма
30 Сумазид® — капсулы
31 Сумаклид® — капсулы
32 Сумамед® – капсулы, аэрозоли, порошок
33 Сумамецин® – капсулы, таблетки
34 Сумамокс® – капсулы, таблетированная форма
35 Суматролид солютаб® — таблетированная форма
36 Фромилид® – гранулы, таблетированная форма
37 Хемомицин® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
38 Экозитрин® – таблетированная форма
39 Экомед® — таблетированная форма, капсулы, порошок
40 Эритромицин® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
41 Эрмицед® – жидкая форма
42 Эспарокси® — таблетированная форма

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Характеристика каждого макролида

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эритромициин®

Препарат ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы т.д.

Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: диспепсию, тошноту, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Используют при лечении тонзиллитов, отитов, синуситов, инфекций кожных покровов, листериозе, гонореи, дифтерии, легонеллезе и т.д.

Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации противопоказано.

Рокситромицин®

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики. Препарат устойчив к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность (может применяться по жизненным показаниям), период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Читайте далее: Инструкция к Рокситромицину® с аналогами

Кларитромицин®

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин® превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

Препарат назначают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, пневмонии, бронхитах, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита. Средство также применяется в составе комплексных схем лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки.

Младенческий возраст до полугода является противопоказанием.

Читайте далее: 20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина®

Олеандомицин®

Олеандомицин® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.

На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Средство назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе.

Азитромицин®

Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.

Антибиотик обладает широким спектром действия.

Азитромицин® в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, ангины, синуситов, отитов, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях и т.д. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Читайте далее: Сумамед® и другие настоящие дешевые аналоги азитромицина

Джозамицин® (Вильпрафен Солютаб®)

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Антибиотик ингбиркет синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Мидекамицин® (Макропен®)

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда препарат назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Спирамицин®

Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Фармакологическое средство помогает при таких паразитарных заболеваниях, как токсоплазмоз и криптоспоридиоз. Первое вызвано токсоплазмами Toxoplasma gondii, а второе — протистами рода Cryptosporidium. Антибиотик также может применяться для профилактики менингита после контакта с больным менингококковой инфекцией.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка.

Кормление грудью на время антибактериальной терапии прекращают.

Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

Макролиды хорошо переносятся и редко вызывают тяжелые побочные реакции. Нежелательные эффекты у детей могут проявляться болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой, тошнотой, аллергическим реакциями.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина®, мидекамицина ацетата® вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает кларитромицин®, превосходящий другие макролиды по многим показателям. Детям до 12-ти лет данный препарат рекомендовано назначать в виде суспензии.

Макролиды используют при:

  • терапии атипичных микобактериальных инфекций,
  • гиперчувствительности к β-лактамам,
  • заболеваний бактериального генеза (синуситы, отиты, тонзиллиты, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей, акне, хеликобактерная инфекция и т.д.).

Однако макролидный антибиотики должны назначаться только педиатром. Самолечение недопустимо.

Нежелательные лекарственные реакции

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

Аллергия

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и сыпи. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

ЖКТ

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых возможно нарушение эвакуации пищи из желудка в тонкий кишечник.

Сердечно-сосудистая система

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Структурно-функциональные нарушения печени

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

ЦНС

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

История и развитие

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин® положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани®» (Eli Lilly & Company®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

  • высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
  • низкими показателями токсичности;
  • отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
  • созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Читайте далее о макролидах: Названия 15 антибиотиков по три таблетки в упаковке с доказательствами

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Под редакцией А.Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Бурсит какой врач лечит? — 08.12.2018
  • Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке — 20.11.2018
  • Вены на ногах выступают – все причины, и к какому врачу обратиться — 12.11.2018

Азалиды. Применение, спектр действия, побочные эффекты

Азалиды, как и кетолиды, представляют собой подкласс антибиотиков – макролидов, который содержит азот в своем макролидном кольце. Это явление придает различные фармакокинетические свойства азалидам и связано с большей стабильностью их молекулы. Азалиды обладают бактериостатическим характером действия, а при большой концентрации бактерицидным. Наиболее распространенный представитель группы азалидов – азитромицин.

Азитромицин, с химической точки зрения, является полусинтетическим 15 – членным макролидом с гетероатомами азота и кислорода, который входит в подкласс азалидов и является полусинтетическим производным эритромицина.

Молекула азитромицина

Спектр действия

Азалиды воздействуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Также эффективны против хламидий, микоплазм, спирохет.

Грамположительные бактерии:

  • Стафилококк
  • Стрептококк
  • Пневмококк

Грамотрицательные бактерии:

  • Энтерококк
  • Кишечная палочка
  • Гемофильная палочка
  • Гонококк
  • Легионелла
  • Шигелла
  • Сальмонелла

Анаэробные бактерии:

  • Бактероид
  • Клостридия
  • Пептококк

Показания к применению

Препараты азалидов показаны к применению при следующих заболеваниях:

  • скарлатина,
  • рожа,
  • инфекция мочевыводящих путей (хламидии),
  • угревая сыпь,
  • атипические бактериозы,
  • гонорейный, негонорейный боррелиоз,
  • СПИД,
  • инфекция дыхательных путей (например при ларингите, бронхите, ангине, пневмонии, фарингите, синусите).

Также эти препараты могут использовать в комплексной эрадикации хеликобактера пилори.

Фармакокинетика

Азалиды быстро всасываются при приеме внутрь, устойчивы в кислой среде. Биодоступность около 38%, период полураспада от 14 до 68 часов. Концентрация их в тканях при приеме во много раз выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о хорошем проникновении в органы и ткани.

Эти препараты являются слабыми основаниями, поэтому легко проникают через мембрану клетки, накапливаются в клетке. Бактерицидная концентрация азалидов в очаге инфекции поддерживается в течение 5 – 7 дней после последнего приема препарата.

Азалиды не проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются преимущественно с желчью. Обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.

К побочным эффектам азалидов можно отнести диспептические растройства, желтуху, холестаз, нарушение слуха.

Азалиды противопоказаны при нарушении функции печени и почек.

В настоящее время антибиотики макролиды считаются наиболее безопасными и эффективными при терапии различных заболеваний внутренних органов.

Список наиболее действенных препаратов довольно длинный, поэтому специалист может назначить каждому больному лучшее средство для купирования воспалительного процесса и устранения симптоматики. Чтобы медикаменты принесли только пользу, необходимо знать правила их приема и возможные противопоказания.

Общие сведения о макролидах

Макролиды представляют собой группу препаратов природного и полусинтетического происхождения, которая в основном состоит из антибактериальных средств. Первый медикамент этой группы был получен американскими учеными в 1952 г. из почвенного актиномицета, был назван Эритромицином.

Этот антибиотик и сегодня используется специалистами в терапии пациентов. До начала 70-х гг. макролиды широко не распространялись, но именно в эти годы стадии активно применяться в лечении взрослых и детей.

После получения впечатляющих результатов уже через несколько дней использования, врачи начали разрабатывать новые препараты этой группы, которые бы обладали меньшими побочными реакциями, но оказывали выраженный терапевтический эффект.

В 1996 г. была открыта новая подгруппа макролидов, препараты которой обладали еще большей эффективностью в отношении устойчивых микроорганизмов. Сегодня антибиотики широко применяются в терапии, выпускаются в различных дозировках и лекарственных формах, а также подходят для лечения детей разного возраста, беременных женщин.

Механизм действия

Антибиотики макролиды (список препаратов довольно длинный) в большинстве случаев обладают бактериостатическим свойством. Это значит, что медикаменты подавляют активность болезнетворных микроорганизмов, замедляют в них обменные процессы. Такой эффект приводит к постепенной гибели бактерий и ослаблению симптоматики заболевания.

Однако некоторые лекарства из группы оказывают бактерицидное действие, то есть нарушают функционирование болезнетворной клетки, разрушают ее мембрану, что непременно провоцирует стремительную гибель всей колонии.

Бактерицидное действие считается более эффективным в отношении устойчивых микроорганизмов, но наиболее предпочтительным вариантом является сочетание 2-х действий в борьбе с возбудителями.

Макролиды эффективно борются с различными микроорганизмами:

  • Грамотрицательные бактерии.
  • Грамположительные кокки.
  • Хламидии.
  • Легионеллы.
  • Микоплазмы.
  • Хеликобактер пилори.

Список микроорганизмов, с которыми может бороться группа антибиотиков, довольно длинный, что позволяет использовать их при различных патологиях. Область применения макролидов довольно широкая. Препараты этой группы используют в хирургии и терапии, а также неврологии и гастроэнтерологии.

Нередко медикаменты показаны при заболеваниях легких, поэтому пульмонологи считают их наиболее эффективными. В дерматологии и венерологии назначают макролиды. Широкий спектр воздействия позволяет использовать антибиотики во всех областях медицины, что делает их универсальными и незаменимыми во многих случаях.

Показания

Антибиотики макролиды используются для терапии воспалительных заболеваний бактериального происхождения. Список препаратов этой группы позволяет выбрать наиболее подходящий медикамент.

Основные показания для применения:

  • Хламидиоз и уреаплазмоз у мужчин, женщин.
  • Кольпит, вагинит бактериального происхождения.
  • Эндометрит разной степени тяжести.
  • Пиелонефрит, гломерулонефрит, почечная недостаточность с симптомами воспаления.
  • Цистит и уретрит, развивающийся остро и сопровождающийся осложнениями со стороны мочеполовой системы.
  • Артрит и артроз, сопровождающийся признаками воспаления в суставном соединении.
  • Подагра в острой форме.
  • Гастрит, спровоцированный активностью Хеликобактер пилори и поражением бактерией стенки желудка.
  • Патологии желчного пузыря и печени, развивающиеся с осложнениями.
  • Инфекционные патологии пищеварительного тракта.
  • Сифилис на начальной стадии.
  • Бронхит острой и хронической формы.
  • Пневмония на разной стадии.
  • Менингит, энцефалит.
  • Парапроктит, проктит начальной и запущенной стадии.
  • Кожные заболевания, протекающие с образованием гнойников.
  • Инфицированные раны, при которых появляется угроза заражения крови.
  • Сепсис на начальной стадии и при развитии осложнений.
  • Токсоплазмоз.
  • Коклюш.

К показаниям для применения можно отнести осложненный послеродовой период, когда существует угроза развития сепсиса. Помимо этого, макролиды назначают после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы, диагностического выскабливания матки с целью профилактики осложнений.

Применение и назначение детям

На сегодняшний день макролиды считаются наиболее эффективными антибиотиками для лечения детей разного возраста. Они помогают быстро купировать выраженные симптомы заболевания. Однако для использования существуют ограничения, которые стоит учитывать. Например, препараты на основе азитромицина, не назначают пациентам до 16 лет, если речь идет об инфузионной форме.

Капсулы и таблетки не используют в лечении детей до 12 лет, поскольку они содержат агрессивные дополнительные компоненты, которые могут провоцировать осложнения. Помимо этого, средства противопоказаны при тяжелых патологиях почек у детей раннего возраста. Это связано с неспособностью почек выводить продукты распада активных компонентов после оказания терапевтического воздействия.

Многие суспензии на основе азитромицина противопоказаны малышам до 6 месяцев, что создает некоторые трудности при подборе медикамента. Единственным средством, которое можно использовать в форме раствора, является Эритромицин. Поскольку препарат считается антибиотиком природного происхождения, он относительно безопасен и реже провоцирует отрицательные реакции.

При внутривенном введении лекарства ребенку только в редких случаях возможно развитие токсического гепатита.

Антибиотики макролиды (список препаратов увеличивается с каждым годом) в большинстве случаев назначают с учетом массы тела ребенка, если его возраст не достигает 12 лет. Это несколько усложняет применение, но позволяет исключить вероятность передозировки. Многие медикаменты в форме суспензии удобно дозировать с помощью специального шприца и мерной ложки.

Еще одной особенностью использования является ограничение для назначения пациентам, масса которых не достигает 45 кг. Не каждый препарат противопоказан в этом случае, но многие макролиды не применяются у таких больных.

При лечении макролидами важно учитывать, что суточную дозировку не стоит употреблять за 1 раз.

Обычно для ребенка ее делят на 3-4 приема в течение дня. Помимо этого, детям обязательно необходимо принимать пробиотики, например, Линекс, с целью предупреждения дисбактериоза кишечника. Отмечено, что макролиды очень агрессивно воздействуют на слизистую оболочку тонкого и толстого кишечника.

Длительность лечения для ребенка колеблется в пределах 7-10 дней. Более длительное использование не рекомендовано. В каждом случае продолжительность определяется врачом. Специалисты отмечают, что для детей до 16 лет могут быть применены оригинальные антибиотики или дженерики, которые часто обладают такой же степенью эффективности.

После прохождения основного курса терапии детям обычно назначается дополнительная диагностика с целью оценки эффективности лечения. При необходимости курс продлевается или же назначаются другие медикаменты.

Чаще всего антибиотики этой группы назначают при острых патологиях верхних и нижних дыхательных путей, а также при диагностировании атипичных бактериальных инфекций кожного покров, внутренних органов. Врачи предупреждают родителей, что назначать макролиды должен педиатр, самолечение недопустимо.

Применение беременным

Препараты из группы макролидов в большинстве случаев способны проникать через плацентарный барьер, поэтому их назначение беременным женщинам не рекомендовано. Однако в некоторых случаях в период вынашивания ребенка женщине требуется пройти курс антибиотикотерапии, чтобы снизить вероятность осложнений у плода.

Отмечено, что препараты на основе кларитромицина, медикамицина и рокситромицина отрицательно воздействуют на развитие ребенка. Поэтому их категорически противопоказано назначать беременным. Безопасными считаются медикаменты на основе джозамицина, эритромицина и спиромицина. Они в малом количество проникают через плацентарный барьер и не оказывают отрицательного воздействия на плод.

На сегодняшний день недостаточно данных о воздействии азитромицина на плод и организм матери. Такие медикаменты назначают только в случае, когда потенциальный риск для ребенка ниже пользы для матери.

В период грудного вскармливания макролиды также назначают с особой осторожностью, поскольку почти все медикаменты этой группы проникают в грудное молоко.

Безопасными считаются лекарства на основе эритромицина, спирамицина и джозамицина. Они проникают в грудное молоко, но не оказывают негативного воздействия на ребенка, поэтому прекращение кормления на время лечения не требуется.

Дозировки медикаментов для беременных и кормящих не отличаются от тех, что применяются в терапии взрослых. Суточная норма делится на 2-3 приема, а курс длится не более 10 дней. Это позволяет уменьшить отрицательное воздействие на организм и снизить риск осложнений.

Противопоказания к применению

Антибиотики макролиды (список препаратов включает лекарства из разных подгрупп) разрешается использовать не всегда. Существуют абсолютные и относительные противопоказания.

К абсолютным относят следующие:

  • Непереносимость компонентов медикамента.
  • Склонность к аллергическим проявлениям.
  • Возраст до 6 месяцев (для многих препаратов).
  • Тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности, когда организм пациента не способен перерабатывать активные компоненты средств.

Беременность является относительным противопоказанием. В этот период не стоит употреблять медикаменты на основе азитромицина, кларитромицина, медикамицина. Не стоит использовать рокситромицин в качестве средства для лечения беременных. В период лактации подобные медикаменты также не рекомендованы к применению.

Среди относительных противопоказаний можно выделить преклонный возраст. Таким пациентам макролиды назначают с осторожностью. Это связано с наличием у пожилых людей хронических патологий со стороны сердца, сосудов и суставов.

Виды макролидов и их эффективность

На сегодняшний день специалистам известны 2 основные группы этих антибиотиков – природные и полусинтетические. Первые получены путем переработки натурального сырья, вторые – с помощью выведения новых компонентов искусственным путем. Помимо этого, в зависимости от химического строения выделяют 14-, 15- и 16-членные антибиотики, имеющие свои особенности.

Подгруппа Особенности и эффективность
14-членные Эти препараты появились первыми и были выведены природным путем. Первым стал Эритромицин, после которого появился Кларитромицин и Рокситромицин. Средства считаются очень эффективными в отношении многих грамположительных и грамотрицательных кокков. Однако на протяжении десятилетий некоторые микроорганизмы стали устойчивыми к этой подгруппе макролидов, что делает их менее эффективными.
15-членные К этой группе относится Азитромицин и все средства, которые содержат его в качестве активного компонента, например, Азитрал, Сумамед. В подгруппе нет антибиотиков природного происхождения, только синтетические средства. Препараты на основе азитромицина считаются очень эффективными, помогают устранить признаки наиболее распространенных воспалительных заболеваний внутренних органов за счет уничтожения их возбудителей.
16-членные Наиболее эффективные лекарства с низкой степенью токсичности. К этой подгруппе можно отнести Джозамицин, Спирамицин, Медикамицин и все средства, которые содержат в составе одноименные активные вещества. Средства считаются действенными и безопасными для детей, кормящих и беременных женщин, оказывают воздействие на большинство болезнетворных микроорганизмов. Специалистами не была замечена способность микробов вырабатывать устойчивость к препаратам этой подгруппы.

Виды антибиотика группы макролиды. Краткий список лекарств

В последние несколько лет ведется разработка новых 18-членных макролидов, но они еще не используются в лечении пациентов.

Когда и как принимать макролиды

Антибиотики макролиды (список препаратов состоит из медикаментов, выпускаемых в разной форме и дозировке) следует принимать по определенной схеме. Дозировка для взрослого обычно колеблется от 500 мг до 2 г активного компонента в зависимости от степени запущенности состояния. Разделяют ее на 2-3 приема, чтобы обеспечить постоянное поступление вещества в организм.

14-членные макролиды значительно хуже усваиваются при употреблении одновременно с пищей. Именно поэтому их лучше употреблять за 2 ч до или через 2 ч после трапезы. В большинстве случаев специалисты назначают прием утром и вечером. Длительность курса составляет 7-10 дней, но в некоторых случаях достаточно 3-5 дней для достижения выраженного результата.

Врачи рекомендуют пройти полный курс и не прекращать прием сразу после исчезновения острых симптомов патологии. Средства на основе азитромицина хорошо усваиваются при употреблении с пищей, а их эффективность не снижается. Важно пероральные формы запивать достаточным количеством воды. Исключением будет суспензия для детей, ее запивать не нужно.

При лечении макролидами обязательно необходимо употреблять пробиотики не менее 7 дней. Можно сочетать это с основным курсом терапии или пройти лечение после завершения приема антибиотиков. Первый вариант более предпочтительный.

Категорически противопоказано самостоятельно продлевать курс или повышать дозировку медикаментов. Это может провоцировать тяжелые осложнения и ухудшение общего состояния пациента.

В каждом случае об особенностях применения того или иного средства должен рассказать врач, учитывая возраст пациента, вес и сопутствующие патологии.

Список препаратов нового поколения

Для лечения наиболее острых и опасных воспалительных патологий специалисты назначают макролиды нового поколения. Они менее токсичны, эффективны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также считаются относительно безопасными.

Наиболее популярные средства:

  • Вильпрафен – средство на основе джозамицина, выпускаемое в виде капсул и суспензии для приема внутрь. Назначается взрослым для купирования симптомов многих патологий. Начальная дозировка составляет 1 в сутки, ее могут увеличивать до 2 г, если отсутствует терапевтический эффект.
  • Экозитрин – медикамент, содержащий кларитромицин в качестве активного компонента. Назначается при патологиях пищеварительного тракта, мягких тканей, дыхательной системы. Доступен в таблетированной форме. Суточная дозировка обычно составляет 1 г, а курс лечения длится 7 дней.
  • Ровамицин – препарат на основе спирамицина, выпускаемый в форме таблеток и порошка, из которого готовят раствор для парентерального введения. Дозировка для взрослого составляет 1-2 г в сутки в зависимости от выраженности симптоматики заболевания.
  • Клацид – медикамент, в составе которого присутствует кларитромицин. Оказывает выраженное терапевтическое воздействие. Суточная дозировка для пациента – от 500 мг до 2 г препарата. Принимают средство на протяжении недели.
  • Фромилид – еще одно средство на основе кларитромицина, помогает бороться с патологиями воспалительного характера. Принимают лекарство не менее 7 дней подряд. Выпускается оно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии.

Дозировка большинства макролидов для взрослых не отличаются, но каждому больному необходимо подобрать подходящий медикамент.

Препараты для детей

Детям разного возраста могут назначать те же средства, что и взрослым, но в другой лекарственной форме. В большинстве случаев ребенку до 12 лет назначают суспензию, а пациентам постарше таблетки или капсулы.

Наиболее популярные медикаменты:

  • Сумамед в форме суспензии, капсул и таблеток назначают детям. В составе средства содержится азитромицин, обладающий выраженными бактериостатическими свойствами. Малышам с 6 месяцев назначают суспензию, после 12 лет разрешают принимать капсулы, таблетки показаны с 3 лет, если их дозировка составляет 125 мг.
  • Азитрокс на основе азитромицина назначают детям с 12 лет. Он оказывает выраженное действие, помогает устранить симптомы патологии, редко провоцирует осложнения.
  • Эритромицин назначают детям с 6 лет. Дозировка определяется с учетом массы тела. Таблетка содержит 100 мг одноименного активного компонента и может быть разделена на 2 или 4 части.

Помимо этого, пациентам до 18 лет назначают Вильпрафен и его аналоги, а также средства на основе кларитромицина. Дозировка, длительность курса определяется специалистом после предварительного осмотра и обследования.

Все антибиотики, которые относятся к группе макролидов, сегодня считаются одними из наиболее эффективных и наименее токсичных. Они быстро уничтожают патогенную микрофлору и помогают предотвратить осложнения. Список препаратов этой группы с каждым годом увеличивается, поэтому каждому взрослому и ребенку можно подобрать наиболее подходящий медикамент.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о макролидах

Базисная фармакология антибиотиков нарушающих синтез белка (часть 2):

Антибиотики-макролиды

АНТИБИОТИКИ-МАКРОЛИДЫ

АЗИТРОМИЦИН (Azithromycin)

Синонимы: Сумамед.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcusaureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; некоторые анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp.; а также Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитро-мицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов -ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей — бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей — гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз — инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по

5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Побочное действие. Тошнота, понос, боль в животе, реже — рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко — кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах (5 мл — 0,1 г азитромицина дигидрата); сироп форте во флаконах (5 мл — 0,2 г азитромииина дигидрата).

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

КИТАЗАМИЦИН (Kitasamycin)

Синонимы: Лейкомицин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Спектр действия включает грамположительные (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу — фермент, разрушающий пенициллины; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), а также микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Препарат активен в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину. Устойчивы к препарату грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит (воспаление глотки), бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), скарлатина, тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), паротит (воспаление околоушной железы /свинка/), средний отит (воспаление полости среднего уха), рожистое воспаление, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), мастит (воспаление молочной железы), холецистит (воспаление желчного пузыря), дифтерия, коклюш, риккетсиоз (инфекционные заболевания, вызываемые риккетсиями), сыпной тиф, гонорея, сифилис.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым обычно назначают по 1 -2 таблетки или капсулы через каждые 6-8 ч. Детям внутрь назначают сироп по 2,5 мл (100 мг) на 15 кг массы тела через каждые 4-6 ч. Сироп можно разбавлять водой. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Разовая доза для внутривенного введения составляет для взрослых 0,2-0,4 г; для детей — 0,2 г; кратность введения — 1-2 раза в сутки. Препарат растворяют в 10-20 мл 5% или 20% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин.

Побочное действие. Редко -снижение аппетита, тошнота, рвота, понос; аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять препарат в период беременности и кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 100, 500 и 1000 штук; сироп (1 мл — 0,04 г) во флаконах по 250 и 500 мл; раствор для инъекций (0,2 г китазамицина) в ампулах по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

МИДЕКАМИЦИН (Midecamycin)

Синонимы: Макропен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов. Ингибирует (подавляет) синтез белков в бактериальных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие, а в высоких — бактерицидное (уничтожающее бактерии). Активен в отношении как грамположительных (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., в том числе St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetellapertussis). Мидекамицин активен в отношении хламидии. Действует также на некоторые

штаммы Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пенициллиновые антибиотики: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скарлатина; рожа; дифтерия; коклюш.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают в средней суточной дозе 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 1,6 г.

Детям при легких формах инфекции назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела; при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения — 30-50 мг/кг. Кратность назначения — 3 раза в сутки. Детям младшего возраста предпочтительнее назначать мидекамицин в форме суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости). Разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет: детям с массой тела менее 5 кг — 2,5 мл; 5-10 кг — 5 мл; 10-15 кг — 7,5 мл; 15-20 кг — 10 мл; 20-30 кг — 15 мл. Препарат принимают каждые 8 ч (желательно до еды). Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл дистиллированной воды. Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.

Длительность лечения составляет 7-10 дней. При необходимости период лечения продлевают.

Побочное действие. Редко — анорексия (отсутствие аппетита), чувство тяжести в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), тошнота, рвота, понос; транзиторное (проходящее) повышение концентрации печеночных трансаминаз (ферментов) и концентрации билирубина (пигмента желчи) в сыворотке крови. Кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности; повышенная чувствительность к препарату. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по О^Г г в упаковке по 16 штук; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах по 115 мл (5 мл — 0,175 мл мидекамицина ацетата).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)

Синонимы: Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорный, Ромицил и др.

Получен из культуральной жидкости штамма Strep-tomycesantibioticus.

Фармакологическое действие. По спектру действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков.

Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует (проникает) в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), ларингит (воспаление гортани), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), гнойный холецистит

(воспаление желчного пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

Внутривенно и внутримышечно вводят 3-4 раза в суточной двзе — 1 -2 г; детям до 3 лет 30-50 мг/кг, от 3 до 6 лет — 0,25-0,5 г, от 6 до 10 лет — 0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет — 0,75-1 г в сутки. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2 мг препарата на 1 мл раствора, для внутримышечных инъекций -в 1-2% растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражение паренхимы (функциональных элементов ткани) печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г (125 000 ЕД) в упаковке по 12 штук; флаконы содержащие по 0,25 г (250 000 ЕД) препарата в комплекте с дистиллированной водой.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

ТЕТРАОЛЕАН (Tetraolean)

Синонимы: Сигмамицин, Олететрин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий олеандомицин и тетрациклина гидрохлорид.

Показания к применению. Назначают тетраолеан при пневмониях (воспалении легких) различной этиологии (причины), тяжелых бронхитах (воспалении бронхов), ангинах, синуситах (воспалении околоносовых пазух), воспалении среднего уха, бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремии (остром инфекционном заболевании, передающемся человеку от животных), некоторых риккетсиозах (инфекционных заболеваниях, вызываемых риккетсиями /микроорганизмами/), холецистите (воспалении желчного пузыря), панкреатите (воспалении поджелудочной железы), перитоните (воспалении брюшины), фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), воспалительных гинекологических и урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных болезнях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь взрослым по 1,0-1,5 г в сутки, при тяжелых состояниях — до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длительность лечения — 5-7 дней, редко до 14 дней. Детям назначают в следующих суточных дозах: при массе тела до 10 кг — 0,125 г, от 10 до 15 кг -0,25 г, от 20 до 30 кг -0,5 г, от 30 до 40 кг — 0,725 г, от 40 до 50 кг — 1 г.

Внутримышечно и внутривенно вводят только при острых заболеваниях и при невозможности приема препарата внутрь.

Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интервалами 8-12 ч. Детям вводят 10-20 мг/кг в сутки в 2 приема (через 12 ч). Подкожное введение не допускается.

Для внутривенных инъекций применяют 1% раствор; растворяют 0,25 или 0,5 г препарата соответственно в 25 или 50 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Можно вводить капельным способом (не более 60 капель в минуту) 0,1% раствор, приготовленный на стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Растворы готовят extempore(перед употреблением); хранение в холодильнике допускается не свыше 24 ч.

Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрослых — 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза для взрослых — 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами 6 ч). Детям вводят 15-25 мг/кг в сутки (2-4 введения с интервалами 6 или 12 ч).

Внутривенные введения должны производиться с осторожностью.

Как только это становится возможным, препарат принимают внутрь.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для входящих в его состав компонентов.

Форма выпуска. Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или триацетилолеандомицина и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во флаконах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандомицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), для внутривенного введения — по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

РОКСИТРОМИЦИН (Roxithromycine)

Синонимы: БД-Роке, Роксибид, Рулил.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К препарату чувствительны: Streptococci! группы А и В, в том числе Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis и psittaci; Legionellapneumophilia; Campylobacter; Gardnerellavaginalis.

К препарату непостоянно чувствительны: Staphylococ-cusaureus и epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis и Vibrocholerae. К препарату устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas.’Akinetobakter. .

Показания к применению. Лечение чувствительных к препарату инфекций, в том числе инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи); профилактика менингококкового менингита (гнойного воспаления оболочек мозга) у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают 0,15 г препарата 2 раза в день, утром и вечером, до еды. В случае печеночной недостаточности препарат назначают в дозе 0,15 г 1 раз в сутки. При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль функции печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста необходимости в корректировке дозы не возникает.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами не допускается, так как может привести к развитию эрготизма (отравлению алкалоидами спорыньи) и некрозу (омертвению) тканей конечностей.

При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации этого препарата в плазме и усиление егоантипаркинсонического действия или допаминовой токсичности (дискинезии /нарушения подвижности/).

При одновременном применении с циклоспорином понижают его дозу и контролируют функцию почек, так как возможно повышение концентрации этого препарата в крови (вследствие угнетения его метаболизма) и уровня креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в крови.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, транзиторное (прсходяшсс) повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам; одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина; беременность и период кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,3 г, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)

Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым StreptomycesErythreusили другими родственными микроорганизмами.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте) и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам.

В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.

Показания к применению. Применяют эритромицин при пневмонии (воспалении легких), пневмоплевритах (сочетанном воспалении ткани легкого и его оболочек), бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета) в стадии обострения

и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов), рожистом воспалении, мастите (воспалении молоковыносящих протоков молочной железы), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), перитоните (воспалении брюшины), гнойном отите (воспалении полости уха) и других гнойновоспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) эритромицин не проникает, поэтому при менингите (воспалении оболочек мозга) его не назначают.

Местно (в виде мази) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания) и т. п., а также при конъюнктивите (воспалении наружной оболочки глаза), блефарите (воспалении краев век), трахоме.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина — эритромицина фосфата.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях — 0,5 г. Принимают через каждые 4-6 ч за 1-1 ‘/2 ч до еды.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20-40 мг/кг (в 4 приема), старше 14 лет — в дозе для взрослых.

Эритромииин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, теофиллина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).

Побочное действие. Побочные явления при лечении эритромицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.

При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости к нему микроорганизмов.

Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма.выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1 %.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭРИДЕРМ (Eryderm)

Фармакологическое действие. Входящий в состав препарата антибиотик эритромицин проникает в выводные протоки сальных желез и подавляет рост пропионовх бактерий. Спирты, входящие в состав препарата, способствуют очищению и подсушиванию кожи.

Показания к применению. Юношеские утри.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Раствор наносят на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки.

Побочное действие. Возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Раствор для наружного применения во флаконах по 60 мл (1 мл — 0,02 г эритромицина). Растворитель содержит полиэтиленгликоль, ацетон и 77% спирт.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ЭРИТРОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UnguentumErythromycini)

Показания к применению.Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов IIи IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При заболеваниях глаз закладывают мазь в количестве 0,2-0,3 г за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме — 4-5 раз в день.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения болезни и эффективности терапии. В среднем продолжительность лечения составляет 1,5-2 мес. Курс лечения при трахоме -до 4 мес.

При заболеваниях кожи мазь наносят на пораженные участки 2-3 раза в день, при ожогах — 2-3 раза в неделю.

Побочное действие. Мазь обычно хорошо переносится, но возможно умеренное раздражающее действие.

Форма выпуска. В алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г. Содержит в 1 г 10 000 ЕД эритромицина.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)

Фосфорнокислая соль эритромицина.

Фармакологическое действие и показания к применению. Те же, что и для эритромицина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно 2-3 раза в сутки по 200 мг. Суточная доза может быть увеличена до 1 г. Для детей 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в течение 3-5 мин) после

разведения водой для инъекций или стерильным изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 5 мг/мл. Допускается капельное введение в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг в 1 мл растворителя.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для эритромицина.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного вещества (в пересчете на эритромицин основание).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

ЭРИЦИКЛИН (Erycyclinum)

Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.

Фармакологическое действие. Обладает широким спектром действия в отношении к грамположительным микробам. Эффективен в отношении микрофлоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.

Показания к применению. Гнойно-воспалительные заболевания различной этиологии (причины): ангина, пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), холецистит (воспаление желчного пузыря), инфекции мочевыводящих путей, дизентерия, раневая инфекция, пиодермия (гнойное воспаление кожи) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по одной капсуле каждые 4-6 ч (через 30-40 мин после еды). Максимальная суточная доза — 8 капсул (2 г). Курс лечения — 7-10 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие. Понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны желтуха, аллергические кожные реакции, отек Квинке (аллергический отек) и др.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эритромицину и окситетрациклину дигидрату, грибковые заболевания; с осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови).

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук. В каждой капсуле содержится по 0,125 г эритромицина и окситетрациклина дигидрата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *