Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный: инструкция, торговые названия, побочные действия и отзывы врачей

Интерферон альфа-2b считается одним из наиболее значимых открытий прошедшего века. Противовирусное действие ИФН было обнаружено в конце 1950-х годов учеными А. Айзексом и Д. Линдеманном. Тогда же выяснили, что интерфероны обладают неспецифическим влиянием: их эффект направлен практически на все известные вирусы.

Но в то же время в экспериментах доказана и специфичность ИФН: вещество, продуцируемое клетками определенных животных, проявляют активность в организме только этого вида и никаких других. Соответственно, для применения в клинической практике подходит интерферон, полученный из донорской крови человека.

Однако данные методики синтеза препарата имеют ряд недостатков:

  • сложная технология производства;
  • необходимость проведения диагностических тестов и соответствующей обработки донорского биологического материала;
  • риск присутствия в донорском материале ничтожно малых (лабораторно неопределяемых) концентраций парентеральных вирусов (ВИЧ, гепатиты и т.д.);
  • необходимость переработки значительных объемов донорской крови для синтеза относительно небольшого количества препарата.

Именно поэтому большее распространение получили рекомбинантные, генномодифицированные формы. Из чего делают подобные медикаменты? ИФН, продуцируемый кишечной палочкой, дополняют генами человеческого интерферона. Таким образом организм не отторгает введенный препарат, что позволяет в полной мере раскрыть терапевтический потенциал ИФН-α2b. В то же время, такая технология существенно упростила получение лекарственного средства в промышленных масштабах.

Международное непатентованное название (МНН): Intrferon alfa-2b. Однако в зависимости от методики производства вещества это наименование может меняться. Например, Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный в медицинской литературе называют Interferon alfa-2b human recombinant. Рекомбинантный ИФН, полученный с использованием генных технологий – recombinant interferon alfa-2b.

Название вещества на латинском языке. Interferonum (human recombinantum) alfa-2b.

Код по АТХ – L03B05.

Фармакотерапевтическая группа. Класс Интерфероны. Также вещество относят к противовирусным (за исключением препаратов, применяемых для лечения ВИЧ) и противоопухолевым средствам.

Интерфероны – группа регуляторных белков, способных подавлять репликацию вируса, в терапевтических рекомендованных дозах не оказывая значительного влияния на жизненный цикл здоровых клеток организма.

Различают два типа ИФН:

  • первого, к которому относят подгруппы α, β, ω и некоторые другие;
  • второго, представленного интерфероном γ.

Альфа-интерфероны изучены больше всего. Вещество вырабатывается практически всеми ядерными клетками в ответ на проникновение в организм вирусных ДНК и РНК. Семейство α-ИФН представлено двумя подклассами.

Перечень терапевтических эффектов ИФН-альфа 2b включает:

  • противовирусным, реализующимся путем подавления цитокинов (интерлейкинов и фактора некроза опухоли) и активизации синтеза окиси азота;
  • иммуномодулирующим, осуществляющимся благодаря активации иммунокомпетентных клеток;
  • антипролиферативное, интерферон альфа-2b способен тормозить размножение нормальных и некоторых типов опухолевых клеток, усиливать специфические иммунные реакции, регулирующие злокачественные процессы.

Установлено, что ИФН α-2b играет роль в защите организма от бактерий, простейших, грибковых поражений (некоторые виды хламидий, микобактерий, токсоплазмы, лейшманий и грибков рода Candida). Но механизм подобного действия мало изучен.

До недавнего времени ИФН α-2b являлся единственным препаратом с доказанной клинической эффективностью против гепатита С.

Торговые названия и производители

Интерферон альфа 2b входит в состав различных препаратов, выпускаемых как отечественными, так и зарубежными производителями.

В США и странах Европы ИФН α-2b доступен под такими торговыми названиями:

Доступны и отечественные аналоги:

В России компаниями НПО Микроген, БИОМЕД им. И.И. Мечникова выпускаются препараты Интерферон и Интерферон лейкоцитарный человеческий (сухой и жидкий). Но из многочисленных лекарств, содержащих данное действующее вещество, врач подбирает только инъекционные формы.

Инструкция по применению

Интерферон альфа-2b на начальном этапе терапии (вне зависимости от заболевания) назначается в терапевтически рекомендованной дозировке. Но количество вводимого препарата может меняться при возникновении выраженных нежелательных явлений. Инструкция по применению описывает особенности коррекции дозы, но окончательное решение об изменении режима лечения принимает врач.

Лекарственная форма

ИФН α-2b доступен в следующих лекарственных формах:

  • суппозитории для ректального введения, обычно назначаются в педиатрической практике для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ;
  • порошок для последующего разведения в ампулах (иногда полученный раствор используют в качестве капель назальных);
  • готовый раствор для инъекций в ампулах;
  • мазь для наружного применения;
  • свечи для введения во влагалище;
  • капли глазные (в такой форме выпускается препарат Офтальмоферон, в состав которого помимо ИФН входит дифенгидрамин, МНН diphenhydramine).

При гепатите С интерферон альфа-2b назначают в виде инъекций (в форме готового раствора либо лиофилизата). При хроническом течении вирусной инфекции врачи дополнительно прописывают таблетки рибавирина либо таргетных препаратов.

Описание и состав

Концентрация действующего вещества в биологических препаратах, к которым также относятся ИФН α-2b, указывается в международных единицах – МЕ. Доступны ампулы с содержанием интерферона альфа-2b 3 млн. МЕ, 5 млн. МЕ и 10 млн МЕ. Дополнительно в состав готового медикамента входят терапевтически индифферентные вспомогательные компоненты.

Фармакодинамика

Механизм действия интерферона изучен в недостаточной степени. Взаимодействие вещества с клетками начинается со связывания со специфическими рецепторами на мембране. Средство реагирует с рецептором CD118, который располагается на поверхности подавляющего большинства клеток организма человека – фибробластах, лимфоцитах класса В и Т, моноцитах, макрофагах и гранулоцитах.

Рецептор CD118 представляет собой протеин, состоящих из двух цепей – α и β, включающих 530 и 489 нуклеотидных остатков. Комплекс «рецептор + ИФН» погружается внутрь клетки, где под действием определенных биологически активных веществ эта связь разрывается, и CD118 возвращается на прежнее место. Но его функции восстанавливаются в полном объеме лишь спустя 3 суток. Это определяет режим введения препаратов.

В клетке интерферон α2b активирует ИФН-зависимые гены. В норме они находятся в регрессивном состоянии и активируется только под действием вирусных антигенов. Кроме того, на эти процессы оказывает влияние и ряд цитокинов. Также сами интерфероны усиливают экспрессию друг друга, что объясняет выраженный иммунный ответ даже при инфицировании вирусами со слабыми антигенными свойствами.

В патогенезе вирусного гепатита С большую роль играет провоспалительный цитокин ФНО-α, который синтезируется макрофагами. В норме это биологически активное вещество регулирует жизненный цикл гепатоцитов, влияя на процессы регенерации ткани печени. Но при поражении HCV ФНО-α одновременно становится и фактором гепатотоксичности, проявляя профибротические свойства.

Сохранение повышенного уровня ФНО-α на протяжении длительного времени снижает функции Т-хелперов, что угнетает иммунный ответ на клеточном уровне. После применения Интерферона альфа-2b показатели ФНО-α приходят в норму, что подтверждает активизацию противовирусного иммунитета. Это также свидетельствует в пользу антифибротического эффекта ИФН α-2b.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль изучался как на здоровых добровольцах, так и на инфицированных вирусным гепатитом С или В пациентах. При этом препарат вводили либо внутримышечно, либо внутривенно (продолжительность инфузии 30 минут). Биодоступность – 100%.

Абсорбция

Лекарство в полной мере поступает в кровоток. Пиковые концентрации достигаются в период от 2–3 до 6–12 часов (в зависимости от дозы и способа введения). При внутривенной инфузии к концу процедуры концентрация ИФН α-2b регистрируется на уровне 135–273 МЕ/мл.

Распределение

Распределяется по всем органам и тканям.

Биотрансформация

Метаболизм ИФН α-2b осуществляется физиологическим путем.

Элиминация

Период полувыведения составляет от 2 до 7 часов. Плазменные концентрации опускаются ниже определяемых лабораторными методами через 16–24 часа. Этим Интерферон альфа-2b отличается от так называемых пегилированных ИФН (пегинтерферонов), которые дополнительно содержат полиэтиленгликоль. Период полувыведения последних достигает 7–10 суток.

Фармакокинетические параметры у особых категорий пациентов

Фармакокинетика у взрослых и детей пропорциональна дозе.

При нарушениях работы почек применение медикамента противопоказано.

Фармакокинетические показатели у пациентов старше 69 лет не изучались. Пожилым больным средство прописывают с осторожностью.

Данных о фармакокинетике лекарства при выраженных поражениях печени нет.

Действующее вещество

Интерферон α-2b представляет собой белок, полученный при обработке донорской крови (лейкоцитарный), либо путем генной технологии из бактерий кишечной палочки (рекомбинантный). Эмпирическая формула С860Н1353N229О255S9, молекулярная масса – 19271,0 Дальтон.

Класс ИФН α включает два подтипа а и b. Отличие между интерфероном альфа-2а и альфа-2b состоит в разном положении одного из аминокислотных остатков – аргинина. По мнению врачей, это не влияет на конечную терапевтическую эффективность медикамента. Поэтому при подборе ИФН врач руководствуется общим состоянием пациента.

Основными показаниями к применению являются гепатиты С, В и D. Однако данными вирусными инфекциями область использования лекарственного средства не ограничивается.

Препараты на основе данного действующего вещества прописывают при следующих заболеваниях:

  • различные проявления герпеса, включая кератиты, кератоконъюнктивиты, генитальный герпес, опоясывающий лишай;
  • вирус папилломы человека, в том числе и генитальные бородавки, папилломатоз гортани;
  • подострый склерозирующий панэнцефалит;
  • грипп и прочие ОРВИ;
  • саркома Капоши;
  • волосатоклеточный лейкоз;
  • злокачественная меланома;
  • СПИД.

В медицинской литературе упоминаются протоколы лечения менингита и менингоэнцефалита вирусной и бактериальной этиологии с использованием интерферона альфа-2b.

Применение противопоказано при:

  • реакции гиперчувствительности к любому из компонентов готового препарата;
  • тяжелые кардиоваскулярные расстройства, включая сердечный приступ, инфаркт, серьезные аритмии в анамнезе;
  • тяжелые поражения почек и печени, в том числе обусловленные распространением метастазов;
  • декомпенсированный цирроз;
  • эпилепсия и другие тяжелые нарушения функций центральной нервной системы;
  • недавняя терапия кортикостероидами либо другими препаратами, обладающими иммуносупрессивной активностью;
  • аутоиммунный гепатит либо другие аутоиммунные заболевания, прием иммунодепрессивных средств после трансплантации органов;
  • декомпенсированные нарушения эндокринной функции щитовидной железы.

Детям и подросткам лекарственное средство не назначают при депрессивных расстройствах, особенно на фоне склонности к суициду. При комбинированной терапии следует учитывать противопоказания к приему других препаратов, входящих в схему лечения.

Способ применения и дозировка

При гепатитах и онкологических заболеваниях ИФН α-2b назначают в виде инъекций в дозе 3–10 млн. МЕ. Уколы следует делать три раза в неделю. Для детей с гепатитом С дозировка составляет 3 млн. МЕ/м2 поверхности тела. Продолжительность терапии зависит от разновидности вируса, генотипа и анамнеза (первичный эпизод болезни либо рецидив). Возможно применение средства в комбинированном лечении (в частности, с рибавирином).

При злокачественных новообразованиях доза ИФН α-2b колеблется в пределах 3–20 млн. МЕ/м2. Инъекции вводятся внутривенно либо подкожно, продолжительность терапии определяется индивидуально.

Схема лечения

Заболевание и особенности течения патологии Аспекты применения интерферона альфа-2b
Хронический гепатит В

Назначают взрослым по 5–10 млн. МЕ трижды в неделю. Курс терапии 4–6 месяцев.

Если результата нет через 12–16 недель, применение средства прекращают

Хронический гепатит С, пациенты старше 18 лет

По 3 млн. МЕ 3 раза в неделю (при монотерапии либо в комбинации с рибавирином).

Продолжительность лечения 12 месяцев в сочетании с рибавирином либо полтора года в режиме монотерапии

Хронический гепатит С, подростки и дети старше 3 лет

По 3 млн. МЕ/м2 трижды в неделю

Продолжительность курса лечения – 1 год при первом генотипе HCV и 24 недели при 2 или 3 типах. При других разновидностях гепатита С длительность применения определяется индивидуально

Лейкемия

По 4–5 млн МЕ/м2 ежедневно, подкожно

Иногда дополнительно прописывают Цитарабин

Множественная миелома Средство используется в качестве поддерживающей терапии в дозе 3 млн. МЕ/м2 3 раза в неделю
Фолликулярная лимфома Прописывается в дополнение к химиотерапии в дозе 5 млн МЕ 3 раза в неделю на полтора года
Карциноидные опухоли

Доза варьирует в диапазоне 3–9 млн МЕ, подкожно, трижды в неделю.

Введение прекращают в послеоперационный период.

Продолжительность лечения определяется индивидуально

Злокачественная меланома

Назначают внутривенно по 20 млн МЕ/м2 в режиме 5 дней введения + 2 дня перерыв.

Продолжительность терапии – 4 недели.

При поддерживающем лечении – по 10 млн МЕ/м2 подкожно трижды в неделю на 48 недель

Грипп, ОРВИ и другие заболевания Дозировка и лекарственная форма, подбираются индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания и возможных противопоказаний

Побочные эффекты

У взрослых пациентов отмечают следующие побочные действия:

  • фарингиты, бронхиты, синуситы, риниты;
  • герпес (упорное течение);
  • снижение уровня тромбоцитов, лимфоцитов, гемоглобина;
  • саркоидоз, васкулиты, ревматоидные поражения;
  • нарушения функций щитовидной железы;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение солевого баланса;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • головные боли, сухость во рту, мигрени, сонливость, нарушения вкуса, нейропатии;
  • нарушения зрения, конъюнктивиты, ретинопатии;
  • вертиго, ухудшение слуха;
  • гипертония;
  • тахикардия;
  • одышка, кашель, ринорея;
  • тошнота и рвота, боли в животе, диарея, стоматиты, диспепсические явления,реже – панкреатит, колиты, повышенная кровоточивость десен;
  • симптомы гепатотоксичности;
  • выпадение волос, сыпь, сухость кожи, потливость, псориаз;
  • боли в мышцах и суставах, артриты, крайне редко – рабдомиолиз, боли в спине;
  • нарушения функции почек;
  • расстройства менструального цикла, боли в молочных железах, сухость во влагалище у женщин;
  • снижение либидо у мужчин;
  • боль, отек, гипертермия и покраснение в области введения;
  • снижение веса.

Разницы между побочными эффектами на фоне применения интерферона альфа-2b у взрослых и детей практически нет. Но при длительном использовании иногда отмечают формирование доброкачественных опухолей. Чаще возникают гастроинтестинальные расстройства, гормональные нарушения. Также предъявляют жалобы на энурез, кожные проявления реакции гиперчувствительности.

Средство сочетается с Таурином (МНН Taurine) и Бензокаином (Benzocaine), комбинация входит в состав препарата Генферон Лайт. С осторожностью прописывают с седативными и гипнотиками, миелосупрессивными средствами, химиотерапевтическими медикаментами. Противопоказано применение Телбивудина.

Совместимость с алкоголем

Данные о возможности сочетания со спиртными напитками не приведены. Однако при онкологических заболеваниях и гепатитах употребление алкоголя строго противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

На фоне применения ИФН α-2b отмечают психоэмоциональные расстройства, особенно у детей и подростков. Поэтому при наличии эпизодов депрессии с суицидальными наклонностями средство назначают с осторожностью.

У пациентов в возрасте 3–17 лет отмечали нарушения роста и развития, связанные с ухудшением аппетита и потерей веса.

При возникновении симптомов тяжелых аллергических реакций применение средства прекращают.

Гемотоксические явления, нарушения функций печени служат показанием для снижения дозы, а при отсутствии улучшений – отмены лечения.

Гипотония и повышение температуры требуют симптоматического лечения.

С осторожностью назначают при наличии тяжелых заболеваний респираторного тракта, диабете, кетоацидозе, нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

Из-за риска осложнений со стороны органов зрения перед назначением средства, а также в период терапии пациенту должен находиться под наблюдением офтальмолога.

Вероятность побочных реакций повышается у пациентов с ВИЧ на фоне антиретровирусной терапии.

Известные случаи передозировки не сопровождались выраженными симптомами. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

В холодильнике. Допускаемый температурный диапазон хранения препарата вне зависимости от формы выпуска – 2–8°С.

Срок хранения

Составляет 18 месяцев с даты выпуска при соблюдении условий хранения и сохранности целостности заводской упаковки. Допускается хранение невскрытой ампулы при комнатной температуре в течение 7 дней, причем в любой момент средство можно убрать в холодильник. Однако по истечении недельного срока (при режиме выше 8°С) ампулу с препаратом необходимо утилизировать.

Прекращение терапии

Лечение останавливают после завершения курса терапии. Досрочное прекращение инъекций возможно при развитии тяжелых побочных реакций, когда снижение дозы не приносит результата либо при сохранении высоких показателей вирусной нагрузки.

Цена и где купить

В России можно купить препараты, содержащие ИФН α-2b как отечественного, так и импортного производства. Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный всегда есть в наличии в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов. Цена зависит от производителя.

Импортные аналоги есть в продаже в аптеке не всегда, нередко их приходится заказывать заранее. Стоимость одной ампулы Интрона А составляет от 3 000 до 6 000 рублей (без учета доставки).

Отзывы врачей

Инна Валерьевна Григорьева, инфекционист

Интерферон альфа-2b – один из немногих препаратов с доказанной клинической эффективностью, применяемых при гепатите С. По отзывам пациентов, медикамент не всегда переносится без побочных эффектов. Иногда лечение вызывает нежелательные реакции, но они переносятся хорошо и успешно контролируются.

Отзывы пациентов, прошедших лечение

Петр, 34 года

Диагностировали 3 генотип HCV, врач назначил схему интерферон альфа-2b + рибавирин. Проходил лечение полгода. Уже на 12 неделе качественная ПЦР была отрицательной. Пока результат сохраняется.

Результаты клинических испытаний

При гепатите С положительный результат применения схемы ИФН α-2b + рибавирин при первом генотипе составил 47%, при втором – 65–79%. На фоне коинфекции ВИЧ эффект терапии был ниже и не превышал 38% при 1 генотипе и 53% при остальных разновидностях HCV. У детей старше 3 лет и подростков эффективность монотерапии колебалась в пределах 80%.

Условия продажи в аптеках

В соответствии с законодательством, провизор должен потребовать рецепт на латинском языке. Но на практике препараты на основе интерферона альфа-2b продают и без каких-либо документов.

Александра Малкина

Интерферон

Состав

Состав препаратов интерферона зависит от их формы выпуска.

Форма выпуска

Препараты интерферона имеют следующие формы выпуска:

  • лиофилизированный порошок для приготовления глазных и назальных капель, инъекционного раствора;
  • инъекционный раствор;
  • глазные капли;
  • глазные пленки;
  • назальные капли и спрей;
  • мазь;
  • дерматологический гель;
  • липосомы;
  • аэрозоль;
  • пероральный раствор;
  • ректальные суппозитории;
  • вагинальные суппозитории;
  • имплантаты;
  • микроклизмы;
  • таблетки (в таблетках интерферон выпускается под торговой маркой Энтальферон).

Фармакологическое действие

Препараты IFN относятся к группе лекарственных средств противовирусного и иммуномодулирующего действия.

Все IFN обладают противовирусным и противоопухолевым действием. Не менее важным считается и их свойство стимулировать к действию макрофаги — клетки, играющие важную роль в инициации клеточного иммунитета.

IFN способствуют повышению резистентности организма к проникновению вирусов, а также блокируют репродукцию вирусов при их проникновении в клетку. Последнее обусловливается способностью IFN подавлять трансляцию матричной (информационной) РНК вируса.

При этом противовирусное действие IFN не направлено против определенных вирусов, то есть IFN не характеризуются вирусоспецифичностью. Именно этим и объясняется их универсальность и широкий спектр противовирусной активности.

Интерферон — что это такое?

Интерфероны — это класс обладающих сходными свойствами гликопротеинов, которые вырабатываются клетками позвоночных в ответ на воздействие различного рода индукторов как вирусной, так и не вирусной природы.

Согласно Википедии, чтобы биологически активное вещество было квалифицировано в качестве интерферона, оно должно иметь белковую природу, обладать выраженной противовирусной активностью по отношению к различным вирусам, как минимум, в гомологичных (подобных) клетках, «опосредованных клеточными метаболическими процессами, включающими синтез РНК и белка».

Классификация IFN, предложенная ВОЗ и интерфероновым комитетом, основывается на отличиях в их антигенных, физических, химических и биологических свойствах. Кроме того, она учитывает их видовую принадлежность и клеточное происхождение.

По антигенности (антигенной специфичности) IFN принято делить на кислотоустойчивые и кислотолабильные. К кислотоустойчивым относятся альфа и бета интерфероны (их еще называют IFN I типа). Кислотолабильным является интерферон гамма (γ-IFN).

α-IFN продуцируют лейкоциты периферической крови (лейкоциты В- и Т-типа), поэтому ранее он обозначался как лейкоцитарый интерферон. В настоящее время насчитывается по крайней мере 14 его разновидностей.

β-IFN вырабатывают фибробласты, поэтому его также называют фибробластным.

Прежнее обозначение γ-IFN — иммунный интерферон, вырабатывают же его стимулированные лимфоциты Т-типа, NK-клетки (нормальные (натуральные) киллеры; от английского “natural killer”) и (предположительно) макрофаги.

Основные свойства и механизм действия IFN

Все без исключения IFN характеризуются полифункциональной активностью в отношении клеток-мишеней. Наиболее общим их свойством является способность индуцировать в них противовирусное состояние.

Интерферон используется как лечебно-профилактическое средство при различных вирусных инфекциях. Особенностью препаратов IFN является то, что их действие ослабевает при повторных инъекциях.

Механизм действия IFN связан с его способностью сдерживать вирусные инфекции. В результате лечения препаратами интерферона в организме пациента вокруг очага инфекции образуется своеобразный барьер из устойчивых к вирусу неинфицированных клеток, который препятствует дальнейшему распространению инфекции.

Взаимодействуя с еще неповрежденными (интактными) клетками, он препятствует реализации репродуктивного цикла вирусов за счет активации определенных клеточных ферментов (протеинкиназ).

Наиболее важными функциями интерферонов считают способность подавлять гемопоэз; модулировать иммунный ответ организма и реакцию воспаления; регулировать процессы пролиферации и дифференциации клеток; подавлять рост и препятствовать размножению вирусных клеток; стимулировать экспрессию поверхностных антигенов; подавлять отдельные функции лейкоцитов В- и Т-типа, стимулировать активность NK-клеток и т.д..

Использование IFN в биотехнологии

Разработка методов синтеза и высокоэффективной очистки лейкоцитарного и рекомбинантного интерферонов в количествах, достаточных для производства лекарственных препаратов, позволили открыть возможность применения препаратов IFN для лечения пациентов, у которых диагностирован вирусный гепатит.

Отличительной особенностью рекомбинантных IFN является то, что их получают вне человеческого организма.

Так, например, рекомбинантный интерферон бета-1а (IFN β-1а) получают из клеток млекопитающих (в частности, из клеток яичников китайского хомячка), а сходный с ним по своим свойства интерферон бета-1b (IFN β-1b) вырабатывается принадлежащей к семейству энтеробактерий кишечной палочкой (Escherichia coli).

Препараты-индукторы интерферона — что это такое?

Индукторами IFN являются препараты, которые сами не содержат интерферон, но при этом стимулируют его выработку.

Индукторами интерферона являются Актавирон, Кагоцел, Неовир, Ридостин, Тилорон, Циклоферон и др..

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным биологическим эффектом α-IFN является ингибирование синтеза вирусных белков. Противовирусное состояние клетки развивается в течение нескольких часов после применения препарата или индукции выработки IFN в организме.

При этом IFN не оказывает влияния на ранние стадии репликативного цикла, то есть на стадии адсорбции, проникновения вируса в клетку (пенетрацию) и высвобождения внутреннего компонента вируса в процессе его «раздевания».

Антивирусное действие α-IFN проявляется даже в случае заражения клеток инфекционными РНК. IFN не проникает в клетку, а только вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами на мембранах клеток (ганглиозидами или сходными с ними структурами, в которых содержатся олигосахара).

Механизм активности IFN альфа напоминает действие отдельных гликопептидных гормонов. Он стимулирует активность генов, часть из которых участвует в кодировании образования продуктов с прямым противовирусным действием.

β интерфероны также обладают противовирусным действием, которое связано сразу с несколькими механизмами действия. Бета интерферон активирует N0-синтетазу, что в свою очередь способствует повышению концентрации оксида азота внутри клетки. Последний играет ключевую роль в подавлении размножения вирусов.

β-IFN активирует вторичные, эффекторные функции атуральных киллеров, лимфоцитов В-типа, моноцитов крови, тканевых макрофагов (мононуклеарных фагоцитов) и нейтрофильных лейкоцитов, которые характеризуются антителозависимой и антителонезависимой цитотоксичностью.

Помимо этого β-IFN блокирует высвобождение внутреннего компонента вируса и нарушает процессы метилирования РНК вируса.

γ-IFN участвует в регуляции иммунного ответа и регулирует выраженность воспалительных реакций. Несмотря на то, что он обладает самостоятельным антивирусным и противоопухолевым эффектом, гамма интерферон очень слаб. При этом он в значительной степени усиливает активность α- и β-IFN.

После парентерального введения максимальная концентрация IFN в плазме крови отмечается через 3-12 ч. Показатель биодоступности — 100% (причем как после введения под кожу, так и после введения в мышцу).

Длительность периода полувыведения Т½ составляет от 2 до 7 часов. Следовые концентрации IFN в плазме крови не обнаруживаются через 16–24 часа.

IFN предназначен для лечения вирусных заболеваний, поражающих респираторный тракт.

Кроме того, препараты интерферона назначают пациентам с хроническими формами гепатитов В, С и Дельта.

Для лечения вирусных заболеваний и, в частности, гепатита С, используется преимущественно IFN-α (причем обе его формы — IFN-альфа 2b и IFN-альфа 2а). “Золотым стандартом” лечения гепатита С принято считать пегилированные интерфероны альфа-2b и альфа-2а. В сравнении с ними обычные интерфероны менее эффективны.

Гепатит С генотипа 1 рекомендуется лечить, применяя пэгилированный IFN альфа-2а или пэгилированный IFN альфа-2b (выпускаются под торговыми марками Пегасис или Пегинтрон) в комбинации с рибавирином.

Генетический полиморфизм, отмечающийся в гене IL28B, который отвечает за кодирование IFN лямбда-3, вызывает существенные отличия в эффекте лечения.

Пациенты с генотипом 1 гепатита С с обычными аллелями указанного гена, имеют больше шансов достичь более длительных и более выраженных результатов лечения в сравнении с другими пациентами.

IFN также нередко назначают пациентам с онкологическими заболеваниями: злокачественной меланомой, панкреатическими эндокринными опухолями, неходжкинской лимфомой, карциноидными опухолями; саркомой Капоши, обусловленной СПИДом; волосатоклеточным лейкозом, множественной миеломой, раком почки и т.д..

Целесообразным считается его использование при тромбоцитемии, поражениях глаз, спровоцированных герпетической инфекцией и аденовирусами, опоясывающем лишае (γ-IFN), рассеянном склерозе (IFN β-1a), а также для профилактики гриппа и ОРВИ.

Интерферон не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к нему, а также детям и подросткам, страдающим от тяжелых психических расстройств и расстройств нервной системы, которые сопровождаются мыслями о самоубийстве и попытками самоубийства, тяжелыми и затяжными депрессиями.

В комбинации с противовирусным препаратом Рибавирином IFN противопоказан пациентам, у которых диагностированы серьезные нарушения в работе почек (состояния, при которых КК менее 50 мл/мин).

Препараты интерферона противопоказаны при эпилепсии (в тех случаях, когда соответствующая терапия не дает ожидаемого клинического эффекта).

Интерферон относится к категории препаратов, способных вызвать большое количество побочных реакций со стороны различных систем и органов. В большинстве случаев они являются следствием введения интерферона в/в, п/к или в/м, однако спровоцировать их могут и другие фармацевтические формы препарата.

Наиболее частыми побочными реакциями на прием IFN являются:

  • анорексия;
  • тошнота;
  • озноб;
  • дрожь в теле.

Несколько реже отмечаются рвота, повышенная сонливость, чувство сухости во рту, выпадение волос (алопеция), астения; неспецифические симптомы, напоминающие симптомы гриппа; боль в спине, депрессивные состояния, скелетно-мышечные боли, мысли о суициде и попытке суицида, общее недомогание, нарушение вкуса и концентрации внимания, повышенная раздражительность, расстройства сна (часто бессонница), артериальная гипотензия, спутанность сознания.

К редким побочным эффектам относятся: боли справа в верхней части живота, высыпания на теле (эритематозные и макулопапулезные), повышенная нервозность, болезненность и выраженное воспаление в месте введения препарата в инъекционной форме, вторичная вирусная инфекция (в том числе инфицирование вирусом простого герпеса), повышенная сухость кожного покрова, зуд, резь в глазах, конъюнктивит, помутнение зрения, нарушение функции слезных желез, тревожность, лабильность настроения; психотические расстройства, включая галлюцинации, повышенную агрессию и т.д.; гипертермия, диспепсические симптомы, респираторные нарушения, потеря веса, тахикардия, неоформленный стул, миозит, гипер- или гипотиреоз, нарушения слуха (вплоть до полной его потери), образование инфильтратов в легких, повышение аппетита, кровоточивость десен, судороги в конечностях, диспноэ, нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, периферическая ишемия, гиперурикемия, нейропатии и т.д..

Лечение препаратами IFN может спровоцировать нарушение репродуктивной функции. Исследования на приматах показали, что интерферон нарушает менструальный цикл у женщин. Кроме того, у женщин, проходивших курс лечения препаратами IFN-α, снижался уровень эстрогена и прогестерона в сыворотке крови.

По этой причине в случае назначения интерферона женщинам детородного возраста следует использовать барьерные средства контрацепции. Мужчин репродуктивного возраста также рекомендуется информировать о потенциальных побочных эффектах.

В редких случаях лечение интерфероном может сопровождаться офтальмологическими расстройствами, которые выражаются в виде кровоизлияний в сетчатку глаза, ретинопатии (включая в том числе отек макулы), очаговые изменения сетчатки, снижения остроты зрения и/или ограничения полей зрения, отек дисков зрительных нервов, неврит глазного (второго черепномозгового) нерва, обструкция артерий или вен сетчатки.

Иногда на фоне приема интерферона могут развиваться гипергликемия, симптомы нефротического синдрома, диабета, почечной недостаточности. У пациентов с сахарным диабетом может ухудшаться клиническая картина заболевания.

Не исключается вероятность возникновения колита, панкреатита, цереброваскулярной геморрагии, инфаркта миокарда, мультиформной эритемы, некроза тканей в месте инъекции, кардиальной и цереброваскулярной ишемии, гипертриглицеридермии, саркоидоза (или же обострения его течения), синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Использование интерферона в монотерапии или в сочетании с Рибавирином в единичных случаях может спровоцировать апластическую анемию (АА) или даже ПАККМ (полную аплазию красного костного мозга).

Зафиксированы также случаи, когда на на фоне лечения препаратами интерферона у пациента развивались различные аутоиммунные и иммуноопосредованные расстройства (в том числе болезнь Верльгофа и болезнь Мошковица).

Интерферон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению интерферонов альфа, бета и гамма указывает, что перед тем, как назначить пациенту препарат, рекомендуется определить, насколько чувствительна к нему микрофлора, ставшая причиной заболевания.

Способ введения интерферона лейкоцитарного человеческого определяется в зависимости от поставленного пациенту диагноза. В большинстве случаев его назначают в виде подкожных инъекций, но в ряде случаев препарат допускается вводить в мышцу или вену.

Дозу для лечения, поддерживающую дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от клинической ситуации и ответа организма пациента на назначенную ему терапию.

Под «детским» интерфероном подразумевается препарат в виде свечей, капель и мази.

Инструкция по применению интерферона для детей рекомендует использовать этот препарат как лечебное, так и как профилактическое средство. Дозу для грудничков и детей более старшего возраста подбирает лечащий врач.

В профилактических целях INF применяют в виде раствора, для приготовления которого используют дистиллированную или кипяченую воду комнатной температуры. Готовый раствор окрашен в красный цвет и опалесцирует. Хранить его следует в холоде не более 24-48 часов. Препарат закапывают в нос детям и взрослым.

При вирусных офтальмологических заболеваниях препарат назначают в форме капель для глаз.

Рекомендованная доза для закапывания в конъюнктивальную полость пораженного инфекцией глаза — 2 капли (капают их через каждые два часа). Кратность закапываний — не менее 6 в сутки.

Как только выраженность симптомов заболевания уменьшается, объем инстилляций следует уменьшить до одной капли. Курс лечения — от 7 до 10 дней.

Для лечения поражений, вызванных герпесвирусами, мазь тонким слоем наносят на пораженные участки кожи и слизистых два раза в сутки, выдерживая 12-тичасовые интервалы. Курс лечения — от 3 до 5 дней (пока полностью не восстановится целостность нарушенного кожного покрова и слизистых).

Для профилактики ОРЗ и гриппа необходимо смазывать мазью носовые ходы. Кратность процедур в течение 1-й и 3-й недели курса — 2 раза в сутки. В период 2-й недели рекомендуется сделать перерыв. В профилактических целях интерферон следует использовать в течение всего периода эпидемии респираторных заболеваний.

Свечи интерферон вводят ректально. Рекомендованная инструкцией доза — 1 суппозиторий 1 или 2 раза в сутки. Курс лечения — от 5 до 10 дней.

Длительность реабилитационного курса у детей, у которых часто возникают рецидивирующие вирусно-бактериальные инфекции респираторного тракта, ЛОР-органов, рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, составляет два месяца.

Таблетки интерферона рекомендуется принимать в дозе, равной 2050 МЕ на каждый килограмм веса пациента (но не более 1000000 МЕ).

Как разводить и как применять интерферон в ампулах?

Инструкция по применению интерферона в ампулах указывает, что перед употреблением ампулу необходимо вскрыть, влить в нее воду (дистиллированную или кипяченую) комнатной температуры до отметки на ампуле, соответствующей 2-м мл.

Содержимое осторожно встряхивают до полного растворения. Раствор вводят в каждый носовой ход дважды в сутки по пять капель, выдерживая между введениями интервалы не менее шести часов.

В лечебных целях IFN начинают принимать при появлении первых симптомов гриппа. Эффективность препарата тем выше, чем раньше пациент начнет его прием.

Наиболее эффективным считается ингаляционный способ (через нос или рот). Для одной ингаляции рекомендуется брать содержимое трех ампул препарата, растворенное в 10-ти мл воды.

Воду предварительно подогревают до температуры не более +37 °С. Процедуры ингаляции проводят дважды в сутки, выдерживая между ними интервал не менее одного-двух часов.

При распылении или закапывании содержимое ампулы растворяют в двух миллилитрах воды и вводят по 0,25 мл (или по пять капель) в каждый носовой ход от трех до шести раз в день. Длительность лечения — 2-3 дня.

Капли в нос для детей в профилактических целях закапывают (по 5 капель) два раза в день, на начальной стадии развития заболевания частоту инстилляций увеличивают: препарат следует вводить не менее пяти-шести раз в сутки через каждые час или два.

Многих интересует можно ли капать в глаза раствор интерферона. Ответ на этот вопрос утвердительный.

Передозировка

Случаи передозировки интерфероном не описаны.

β-IFN совместим с кортикостероидными препаратами и АКТГ. Не следует принимать его в период лечения миелосупрессивными лекарственными средствами, в т.ч. цитостатиками (это может спровоцировать аддитивный эффект).

С осторожностью β-IFN назначают со средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р450 (противоэпилептические препараты, некоторые антидепрессанты и др.).

Не следует одновременно принимать α-IFN и Телбивудин. Одновременное применение α-IFN провоцирует взаимное усиление действия в отношении ВИЧ. При совместном применении с фосфазидом может взаимно повышаться миелотоксичность обоих препаратов (рекомендуется тщательно следить за изменениями количества гранулоцитов и уровня гемоглобина).

Условия продажи

Для отпуска препарата требуется рецепт.

Условия хранения

Интерферон хранят в прохладном, защищенном от солнечных лучей месте при температуре от +2 до +8°С. Список Б.

Срок годности

24 месяца. Готовый раствор интерферона при комнатной температуре сохраняет стабильность в течение 3-х суток.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Каждый тип интерферона имеет аналоги:

  • Препараты интерферона альфа-2a: Реаферон-ЕС, Роферон, Инфагель.
  • Рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2b выпускается под торговыми марками: Гриппферон, Интрон-А, Виферон, Альтевир, Альфарона.
  • Используемые в клинике препараты интерферона альфа-2c это: Берофор, Эгиферон, Велферон.
  • Препараты интерферона бета-1a: Ребиф, Тебериф, Генфаксон, СинноВекс, Авонекс.
  • Препараты интерферона бета-1b: Бетаферон, Ронбетал, Инфибета, Экставиа.
  • Препараты интерферона гамма: Ингарон, Гаммаферон, Иммуноферон, Имукан.

Интерферон для детей

Согласно инструкции, детям препараты интерферона показаны:

  • при инфекционно-воспалительных заболеваниях респираторной системы;
  • при менингите;
  • при сепсисе;
  • для лечения детских вирусных инфекций (например, паротита или ветряной оспы);
  • для лечения хронических вирусных гепатитов.

Также IFN используют в терапии, целью которой является реабилитация часто болеющих респираторными инфекциями детей.

Наиболее оптимальный вариант приема для детей- капли в нос: интерферон при таком использовании не проникает в ЖКТ (перед тем как развести препарат для носа, воду следует подогреть до температуры 37°С).

Для грудничков инструкция рекомендует назначение интерферона при различного рода инфекционных заболеваниях, включая заболевания респираторной системы и внутриутробные инфекции.

Для грудничков интерферон назначают в форме суппозиториев (150 тысяч МЕ). Свечи для детей следует вводить по одной 2 раза в сутки, выдерживая между введениями 12-часовые интервалы. Курс лечения — 5 дней. Чтобы полностью вылечить у ребенка ОРВИ, как правило, достаточно одного курса.

В профилактических целях рекомендована мазь. Ею необходимо смазывать ребенку нос два раза в сутки через каждые 12 часов.

Для лечения следует брать по 0,5 г мази два раза в сутки. Лечение длится в среднем 2 недели. На протяжении следующих 2-4 недель мазь применяют 3 раза в неделю.

Многочисленные положительные отзывы о препарате свидетельствуют о том, что в этой лекарственной форме он также зарекомендовал себя как эффективное средство для лечения стоматита и воспалившихся миндалин. Не менее эффективными являются и ингаляции с интерфероном для детей.

Эффект от применения препарата в разы увеличивается, если для его введения используется небулайзер (необходимо использовать прибор, распыляющий частички с диаметром более 5 мкм). Ингаляции через небулайзер имеют свою специфику.

Во-первых, интерферон необходимо вдыхать через нос. Во-вторых, перед использованием прибора в нем необходимо отключить функцию подогрева (IFN — это белок, при температуре более 37°С он разрушается).

Для ингаляций в небулайзере содержимое одной ампулы разводят в 2-3 мл дистиллированной или минеральной воды (можно также использовать для этих целей физраствор). Полученного объема хватает на одну процедуру. Кратность процедур в течение суток — от 2 до 4.

Важно помнить, что длительное лечение детей интерфероном не рекомендовано, поскольку к нему развивается привыкание и, следовательно, не развивается ожидаемый эффект.

Интерферон при беременности

Интерферон не рекомендуется использовать при беременности и в период кормления ребенка грудью.

Исключение могут составлять случаи, когда ожидаемая польза терапии для будущей матери будет превышать риск возникновения побочных реакций и вредное воздействие на развитие плода.

Не исключена возможность выделения компонентов рекомбинантного IFN с грудным молоком. В связи с тем, что не исключается вероятность воздействия на плод через молоко, IFN не назначают кормящим женщинам.

В крайнем случае, когда избежать назначения IFN нельзя, во время терапии женщине рекомендуется отказаться от кормления грудью. Чтобы смягчить побочное действие препарата (возникновение симптомов, сходных с симптомами гриппа), рекомендуется одновременное назначение с IFN парацетамола.

Отзывы об Интерфероне

Большинство отзывов об интерферонах альфа, бета и гамма — положительные. Средство рекомендует более 95% пациентов, применявших эти препараты для лечения.

Отзывы об интерфероне для детей позволяют сделать вывод, что препарат не только позволяет вылечить уже заболевшего ребенка, но и существенно повышает его иммунитет, что в дальнейшем позволяет детскому организму противостоять инфекциям.

Цена Интерферона, где купить

Цена Интерферона в ампулах зависит от объема ампул, от того, какая фармацевтическая компания производит данный препарат, а также от того, в какой аптеке он продается.

Средняя цена интерферона альфа-2b в украинских аптеках — 96 грн за упаковку из 10 ампул. Купить уколы в российских аптеках можно в среднем за 100 рублей.

Цена интерферона бета 1a и 1b от 2,5 до 4,5 тысяч грн в Украине и от 13 до 28 тысяч рублей в России.

Пегилированный интерферон в Украине продают по 1,8-3,2 тысячи грн, в России его цена находится в пределах от 7 до 16 тысяч рублей. Более точно узнать, сколько стоит препарат, можно, позвонив в конкретную аптеку.

В российских аптеках капли в нос для детей можно приобрести от 134 рублей. На капли в нос Интерферон цена в Украине начинается от 74 грн.

Цена свечей Интерферон для детей — от 46 грн в Украине и от 300 рублей в России.

Цены на Интерферон альфа и Рибавирин, как и цены на таблетки, очень сильно варьируют.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

показать еще

Аптека24

  • Витаферон интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный 250000 МО №10 свечи ТОВ НВК»Інтерфармбіотек» м.Київ, Україна 96 грн.заказать

показать еще

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *