Флуоксетин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Флуоксетин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

LANNACHER Акрихин ХФК АО Алси Фарма, ЗАО Апотекс Инк./Вектор-Медика,ЗАО Апотекс Инк/ Вектор-Медика Биоком, ЗАО Вектор-Медика ЗАО Г.Л. Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ ЗиО-Здоровье, ЗАО Канонфарма продакшн, ЗАО Лабораториос Силесиа С.А./Ланнахер Хайльмиттель Гм Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ Медисорб, АО Нью-Фарм Инк./Вектор Медика ЗАО НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО ОЗОН,ООО ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО Фармацевтическое предприятие «Оболенское» ЗАО

Страна происхождения

Австрия Австрия/Россия Канада Канада/Россия Россия Чили

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант, производное пропиламина

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • капсулы № 3 голубого цвета. Содержимое капсул — смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие отдельных комочков. капсулы твердые желатиновые капсулы № 2 белого цвета с крышечками зеленого цвета; содержимое капсул: гранулы и порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Антидепрессивное средство. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция При приеме внутрь флуоксетин хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на системную биодоступность флуоксетина, но прием пищи может привести к задержке абсорбции на 1-2 часа, что, скорее всего не имеет клини-ческой значимости. Таким образом, флуоксетин можно принимать во время еды или вне за-висимости от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. При концентраци-ях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5% флуоксетина in vitro связано с белками плаз-мы крови человека, включая альбумин и ?1-кислый гликопротеин. Флуоксетин имеет вы-сокий объем распределения (20-40 л/кг). Значение Сmax – 15-55 нг/мл. Равновесные кон-центрации после продолжительного приема препарата аналогичны концентрациям, наблю-даемым на 4-5 неделе приема препарата. Метаболизм После 30 дней приема препарата в дозе 40 мг/сут наблюдалась концентрация флуоксетина в плазме крови в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация норфлуоксетина от 72 до 258 нг/мл. У части популяции (примерно 7%) наблюдалась сниженная активность изофермента CYP2D6), осуществляющего метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют «медлен-ными метаболизаторами» таких препаратов, как дебризохин, декстрометорфан и трицикли-ческих антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S флуоксетина, следовательно, у них была выше. Следовательно концентрация S норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм R флуоксетина у данных пациентов проходил нормально. При сравне-нии с «нормальными метаболизаторами» общая сумма равновесных плазменных концен-траций 4 активных энантиомеров у «медленных метаболизаторов» не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идет через альтернативные ненасыщенные пути (не через изофермент CYP2D6) Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации. Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), участвует си-стема изофермента CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метабо-лизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарствен-ному взаимодействию. Выведение Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения нор- флуоксетина – от 4 до 16 дней. Длительный период полувыведения обуславливает перси-стирование флуоксетина в течение 5-6 недель после прекращения лечения флуоксетином. Преимущественный (примерно 60%) путь выведения – через почки. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Кинетические показатели здоровых пожилых пациентов сопоставимы с показателями па-циентов более молодого возраста. Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полураспада флуо-ксетина и норфлуоксетина увеличен до 7 и 12 дней соответственно. В таком случае необхо-димо рассмотреть возможность снижения частоты применения или более низких доз. Почечная недостаточность: После однократного приема флуоксетина у пациентов с легкой, средней или полной (ану-рия) почечной недостаточностью, кинетические параметры не были изменены по сравне-нию со здоровыми добровольцами. Однако, после повторного введения, может наблюдаться увеличение плато концентрации в плазме крови.

Особые условия

Суицидальный риск: При депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохранять-ся до наступления стойкой ремиссии. Как и в случае других препаратов близкого фармако-логического действия (антидепрессантов), были описаны отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после ее окончания. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причи-няющих беспокойство. Несмотря на то, что влияние флуоксетина на возникновение подобных случаев не было установлено, данные объединенных исследований применения антидепрессантов при пси-хических расстройствах выявили повышенный риск возникновения суицидальных мыслей и/или суицидального поведения у пациентов молодого возраста (моложе 25 лет) по сравне-нию с плацебо. Лекарственная терапия пациентов с высоким риском должна проходить под тщательным врачебным контролем. Врачи должны поощрять пациентов разных возрастов сообщать о любых неприятных мыслях и чувствах, возникающих в любой момент терапии. В ходе исследований на взрослых пациентах с большим депрессивным расстройством в обе- их группах, принимающих плацебо и флуоксетин, были установлены следующие факторы риска суицида. До лечения: — более тяжелое течение депрессии; — наличие мыслей о смерти. Во время лечения: — утяжеление депрессии; — развитие бессонницы. В ходе лечения флуоксетином фактором риска явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, ажитации, акатизии, паники). Наличие или возникновение этих состояний до или во время терапии является основанием усилить клинический контроль или скорректировать проводимое лечение. Сердечно-сосудистые эффекты: Ввиду возможного, связанного с приемом флуоксетина риска удлинения интервала QT, флуоксетин следует применять с осторожностью пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, приобретенным синдромом удлинения интервала QT (например, при одновременном приеме флуоксетина с препаратами, удлиняющими интервал QT), при наличии в анамнезе указаний на увеличение продолжительности интервала QT у родствен-ников пациента, при других клинических состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии или гипомагниемии) или при повышении экспози-ции флуоксетина (например, при сниженной функции печени). Кожная сыпь: Сообщается о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакций и прогрессирую-щих системных нарушений, иногда серьезных с вовлечением в патологический процесс кожи, почек, печени и легких у пациентов, принимавших флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Имеются редкие сообщения об увеличении продолжительности судорог у пациентов, при-нимающих флуоксетин и получающих ЭСТ, в связи с этим рекомендуется соблюдать осто-рожность. Эпилептические припадки: Как и в случае других антидепрессантов флуоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых ранее отмечались эпилептические припадки. Мании: Антидепрессанты необходимо применять с осторожностью пациентам с маниями/гипома-ниями в анамнезе. Прием флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта необходимо прекратить, если пациент находится в маниакальном состоянии. Акатизия/психомоторное беспокойство: Применение флуоксетина приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятными ощущениями или неусидчивостью, необходимостью постоянного движения, зачастую без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления наблюда-ются в период первых нескольких недель лечения. Пациентам, у которых наблюдаются данные симптомы, повышение дозы флуоксетина нежелательно. Тамоксифен: Флуоксетин, как сильный ингибитор изофермента CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать. Потеря массы тела: При применении флуоксетина у пациентов может наблюдаться потеря массы тела, однако, обычно она пропорциональна исходной средней массе тела. Гипонатриемия: Отмечались случаи гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в плазме крови был менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых пациентов и у пациентов, получавших диуретики вследствие уменьшения объёма циркулирующей кро-ви. Гликемический контроль: У пациентов, страдающих сахарным диабетом, во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после окончания лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приёма внутрь. Печеночная/почечная недостаточность: Флуоксетин подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится почками. Па-циентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев пациентами с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

  • 1 капсула содержит: активные вещества – флуоксетина гидрохлорида 22,36 мг в пересчете на флуоксетин 20,00 мг; вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат; капсула твердая желатиновая № 3, в том числе: желатин, титана диоксид, индигокармин&. на 1 капсулу: активное вещество: флуоксетина гидрохлорид (в пересчете на флуоксетин) 22,4 мг (20 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 161,6 мг; повидон (поливинилпирролидон)8 мг; крахмал картофельный 6 мг; кальция стеарат 2 мг; состав твердых желатиновых капсул № 2 (для дозировки 20 мг): (желатин, вода, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин). флуоксетин 10мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный (лактоза); МКЦ; аэросил (кремния диоксид коллоидный); тальк; магния стеарат флуоксетин 20мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный (лактоза); МКЦ; аэросил (кремния диоксид коллоидный); тальк; магния стеарат флуоксетина гидрохлорида 22,4 мг, что эквивалентно 20 мг флуоксетина; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) —0,30 мг, магния стеарат — 1,20 мг, тальк —2,30 мг; состав капсулы по 10 мг флуоксетина: желатин — 36,44 мг, титана диоксид — 1,52 мг, индигокармин — 0,04 мг; состав капсулы по 20 мг флуоксетина: желатин — 36,33 мг, титана диоксид — 1,52 мг, красители: азорубин — 0,03 мг, пунцовый (понсо 4R) — 0,01 мг, синий патентованный — 0,05 мг, бриллиантовый черный — 0,06 мг.

Флуоксетин показания к применению

  • — депрессии различной этиологии; — нервная булимия: как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи; — обсессивно-компульсивное расстройство.

Флуоксетин противопоказания

  • • Повышенная чувствительность к препарату; • Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида; • Период лактации; • Беременность; • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени; • Атония мочевого пузыря; • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена); • В связи с содержанием в препарате лактозы моногидрата (молочного сахара) препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Флуоксетин дозировка

  • 10 мг 20 мг

Флуоксетин побочные действия

  • Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000,

Лекарственное взаимодействие

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полу-выведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант. Флуоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, поэтому сочетание флуо-ксетина с другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с бел-ками плазмы крови, может приводить к изменению их концентраций. Средства, влияющие на ЦНС: Были выявлены изменения концентрации фенитоина, карбамазепина, галоперидола, клоза-пина, имипрамина и дезипрамина в крови при сочетании их с флуоксетином. В отдельных случаях отмечались проявления интоксикации. Увеличение дозы указанных препаратов при их одновременном применении с флуоксетином следует проводить с осторожностью и под контролем динамики клинического состояния. Серотонинергические препараты: Одновременный прием серотонинергических препаратов (например, СИОЗС и ингибито-ров обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трамадола и триптанов) спо-собствует также повышению вероятности развития серотонинового синдрома. Одновре-менный прием триптанов способствует также повышению вероятности развития сужения коронарных сосудов и артериальной гипертензии. Бензодиазепины: При одновременном применении флуоксетина и бензодиазепинов возможно увеличение пе- риода полувыведения последних. При совместном приеме диазепама или алпразолама с флуоксетин наблюдалось повышение концентрации бензодиазепинов в крови и усиление его седативного действия. Ингибиторы МАО Не рекомендуется применение флуоксетина в комбинации с ингибиторами МАО. При применении флуоксетина с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарба-зином, а также триптофаном (предшественник серотонина) необходимо соблюдать особые меры предосторожности: существует риск развития серотонинового синдрома, проявляю-щегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбужде-нии, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте и диа-рее. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг. После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее, чем через 14 дней. Не следует приме-нять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина. Литий и триптофан: Известно о случаях развития серотонинового синдрома при одновременном применении СИОЗС и лития, либо триптофана, в связи с чем одновременное назначение флуоксетина с этими препаратами следует проводить с осторожностью. При одновременном применении флуоксетина и лития необходим более частый и тщательный контроль клинического состоя-ния. Лекарственные препараты, метаболизируемые с участием изофермента CYP2D6 системы цитохромов печени: Одновременный прием препаратов, основным путем биотрансформации которых является метаболизм при участии изофермента CYP2D6, и имеющий малый интервал терапевтиче-ских доз (такие как пропафенон, карбамазепин, трициклические антидепрессанты), следует проводить с использованием минимальных терапевтических доз. Вышеизложенное приме-нимо также в том случае, если прошло менее восьми недель после отмены флуоксетина. Непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертывающую систему кро-ви (варфарин, нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кис-лота): Известно, об изменении антикоагулянтного действия (по лабораторным показателям и/или клиническим проявлениям) без какой-либо общей характерной тенденции, но с вероятно-стью усиления кровотечений при одновременном приеме флуоксетина и оральных антикоа-гулянтов. Функциональное состояние свертывающей системы крови у пациентов, получа-ющих варфарин, должно тщательно контролироваться при назначении и отмене флуоксети-на. Препараты, метаболизируемые при участии изофермента CYP3А4: В исследовании взаимодействия in vivo с применением флуоксетина в сочетании с одно-кратными дозами терфенадина (субстрат изофермента CYP3А4) не наблюдалось увеличение плазменной концентрации терфенадина. Кроме того, исследования in vitro показали, что ингибирующая активность кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3А4,не ме-нее, чем в 100 раз превышает активность флуоксетина или норфлуоксетина при ингибиро-вании метаболизма нескольких субстратов данного фермента, включая астемизол, цизаприд и мидазолам. Такие исследования указывают на то, что степень ингибирования активности изофермента CYP3А4 флуоксетином имеет небольшое клиническое значение. Алкоголь: В экспериментальных исследованиях флуоксетин не способствовал увеличению концен-трации алкоголя в крови, а также усилению эффектов алкоголя. Однако одновременный прием СИОЗС и алкоголя не рекомендуется. Средства, содержащие зверобой продырявленный: Как применительно и к другим СИОЗС, возможно развитие фармакодинамического взаи-модействия между флуоксетином и средствами, содержащими зверобой продырявленный, что может приводить к усилению нежелательного действия.Симптомы: обычно передозировка только флуоксетином носит умеренный характер. Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, судороги, нарушения со сторо-ны сердечно-сосудистой системы от асимптоматической аритмии (атриовентрикулярный ритм и желудочковая аритмия) или изменений ЭКГ, характерных для удлинения интервала QTс, до остановки сердца (включая очень редкие случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»), нарушения со стороны дыхательной системы и признаки измененного состояния ЦНС от возбуждения до комы. Смертельные случаи вследствие передозировки флуоксети-ном были крайне редки. Лечение: рекомендуется контролировать общее состояние и сердечную деятельность, наряду с проведением общих симптоматических и поддерживающих мероприятий, промывание желудка с назначением активированного угля, при возникновении судорог – диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности и температуры тела. Специфический анти-дот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и пере-крестной тр

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

ФЛУКСЕН Инструкция по применению

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Флуксен селективный ингибитор обратного захвата серотонина, антидепрессант. Благоприятно сказывается на эмоциональном состоянии, повышает настроение и устраняет чувство страха. Оказывает также анальгезирующий и стимулирующий эффект.

Фармакологические свойства

Антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина в центральной нервной системе. Также является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых и α-адренорецепторов. В отличие от других антидепрессантов не снижает функциональную активность β-адренорецепторов, мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Обладает стимулирующим и аналгезирующим эффектом, не оказывает седативного и кардиотоксического действия при приеме в средних терапевтических дозах.

Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта. Слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови

достигается через 6-8 часов. Эффективная равновесная концентрация в плазме крови наступает только после непрерывного приема препарата в течение нескольких недель.

Связывание с белками крови – 94,5 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

Т1/2 флуоксетина у взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 2-3 дня, норфлуоксетина – 7-9 дней. При нарушениях функции печени (цирроз печени) Т1/2 увеличивается до 7 и 12 дней соответственно.

Выводится флуоксетин в основном почками (около 60 %) и через кишечник – приблизительно 15 %.

Показания к применению

  • Большие депрессивные эпизоды/расстройства.
  • Навязчиво-маниакальные расстройства.
  • Нервная булимия: в составе комплексной психотерапии для уменьшения неконтролируемого потребления пищи и с целью очистки кишечника.

Способ применения

Препарат принимать внутрь независимо от времени приема пищи.

Большие депрессивные эпизоды/расстройства. Начальная доза при депрессии для взрослых – 20 мг 1 раз в сутки за один утренний прием. Такая доза достаточна для достижения антидепрессивного эффекта. При клинической необходимости через 3-4 недели от начала терапии доза может быть увеличена до 20 мг в сутки; хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение дозой в 20 мг дозу можно постепенно увеличить до 60 мг в сутки.

Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует начинать с минимальной эффективной дозы.

Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в отсутствии симптомов заболевания.

Навязчиво-маниакальные расстройства. Обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Хотя увеличение дозы может усилить побочные эффекты, для некоторых пациентов с недостаточным ответом на лечение в течение 2 недель дозой в 20 мг можно постепенно увеличить дозу до 60 мг в сутки.

Если в течение 10 недель лечения отсутствует клинический эффект, терапию флуоксетином следует пересмотреть. Если был получен положительный терапевтический эффект от лечения, следует продолжить терапию флуоксетином индивидуально подобранной дозой препарата. Дозу увеличивать индивидуально и с осторожностью, терапию следует проводить минимальной поддерживающей дозой. Периодически следует пересматривать потребность больного в лечении препаратом.

Пролонгированная фармакотерапия (более 24 недель) у пациентов с навязчивоманиакальными расстройствами не изучалась.

Нервная булимия. Для взрослых и пациентов пожилого возраста доза составляет 20 мг в сутки. Пролонгированная фармакотерапия (свыше 3 месяцев) у пациентов с булимией не изучалась.

Общие рекомендации. Обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки, которая при необходимости может быть увеличена. Максимальная суточная доза – 80 мг. Дозы более 80 мг в сутки не изучали. При необходимости применения разовой дозы менее 20 мг необходимо применять другую форму препарата в соответствующей дозировке.

Флуоксетин может быть назначен 1-2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.

После прекращения приема препарата активная субстанция циркулирует в организме еще 2 недели, что следует учитывать при назначении других препаратов или прекращении лечения.

Поддерживающая терапия. Как и при использовании других антидепрессантов, для выявления полного эффекта флуоксетина может потребоваться 3-4 недели.

Доза препарата для больных с почечной или печеночной недостаточностью, для больных пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, а также для больных, принимающих другие препараты, должна быть снижена.

Пациенты пожилого возраста: дозу повышать с осторожностью. Обычно суточная доза не превышает 40 мг. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Уменьшенную дозу или интермиттирующий прием препарата (например каждые вторые сутки) можно рекомендовать пациентам с печеночными расстройствами или при сопутствующей терапии лекарствами, которые могут взаимодействовать с флуоксетином.

Следует избегать внезапного прекращения терапии флуоксетином. Для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель во избежание синдрома отмены.

Если появляются симптомы ухудшения состояния во время снижения дозы или прекращения лечения препаратом, следует вернуться к лечению предварительной эффективной терапевтической дозой препарата. Через некоторое время врач может продолжить постепенное снижение дозы.

Дети. Препарат не применять детям.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуоксетину или к другим компонентам препарата.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальные мысли, глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней, промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами

МАО должен быть не менее 5 недель).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение флуоксетина с триптофаном может привести к усилению серотонинергических эффектов флуоксетина. При одновременном применении с литием были сообщения о развитии серотонинового синдрома, поэтому одновременное применение требует осторожности и более частого мониторинга состояния больного.

При одновременном применении флуоксетина и лития уровень последнего в плазме крови может повышаться или снижаться.

Промежуток между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять не менее 14 дней.

Промежуток между окончанием лечения флуоксетином и началом лечения ингибиторами МАО должен быть не менее 5 недель.

Тяжелые, иногда с летальным исходом реакции (гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность, быстрые изменения жизненных показателей и нарушения мозговых функций, включая чрезмерное возбуждение, делирий и кому) отмечали у пациентов, которые принимали флуоксетин в комбинации с ингибиторами МАО, а также у тех, кто прекращал принимать флуоксетин и затем начинает терапию ингибиторами МАО.

Флуоксетин может потенцировать действие альпразолама, диазепама и алкоголя, таким образом, их следует применять с осторожностью.

Флуоксетин усиливает действие сахароснижающих препаратов, повышает концентрацию циклических антидепрессантов, фенитоина в крови.

Флуоксетин угнетает изофермент CYP2D. Поэтому лечение препаратами, которые метаболизируются этим изоферментом и имеющими узкий терапевтический индекс (например флекаинид, арбомазепин и трициклические антидепрессанты), следует начинать с наименьших доз, если больной одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель. В случае включения флуоксетина в режим лечения больного, который уже принимает подобный препарат, следует предусмотреть снижение дозы этого препарата.

При одновременном применении с флуоксетином отмечается изменение концентраций в крови карбамазепина, галоперидола, клозапина, диазепама, алпразолама, лития, имипрамина и дезипрамина, а в некоторых случаях наблюдаются проявления токсического действия. При приеме флуоксетина с указанными препаратами следует пересмотреть консервативный подбор дозы препарата и осуществлять контроль состояния пациента.

Так как флуоксетин, является мощным ингибитором CYP2D6, его применение может привести к снижению концентрации эндоксифена (метаболит тамоксифена). Поэтому следует по возможности избегать совместного применения флуоксетина и тамоксифена.

Флуоксетин плотно связывается с белками плазмы крови, поэтому при назначении флуоксетина с другим препаратом, который плотно связывается с белками плазмы крови, возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.

При одновременном применении флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменение антикоагулянтного действия при приеме пероральных антикоагулянтов (лабораторные показатели и/или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином вместе с другими препаратами, до начала применения или в случае прекращения лечения флуоксетином при терапии варфарином следует провести тщательную проверку показателей свертывания крови. При необходимости назначения других препаратов после отмены флуоксетина следует учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и в связи с этим – возможное лекарственное взаимодействие.

Изредка отмечались случаи увеличения продолжительности припадков у больных, принимающих флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.

С осторожностью применять больным с синдромом удлиненного интервала QT, пациентам с отягощенным семейным анамнезом пролонгации интервала QT или клиническими состояниями, обусловливающие нарушения сердечного ритма (например, гипокалиемия, гипомагниемия, брадикардия, острый инфаркт миокарда или декомпенсированная сердечная недостаточность).

У пациентов с сопутствующими стабильными кардиологическими заболеваниями перед лечением флуоксетином необходимо провести мониторинг ЭКГ. При возникновении аритмии на фоне лечения флуоксетином необходимо отменить прием лекарственного средства и выполнить ЭКГ.

У пациентов, принимающих флуоксетин, может отмечаться снижение массы тела. При применении флуоксетина возможно развитие гипонатриемии. В основном это характерно для пожилых пациентов и для больных, получающих диуретики, вследствие уменьшения ОЦК. У больных сахарным диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата – гипергликемия. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия, связанная с ростом риска суицидальных мыслей, попытки суицида. Риск существует, пока не наступает определенная ремиссия. Улучшение может не наступать на протяжении нескольких или более недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать, пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Необходимо постоянно наблюдать за пациентами с большими депрессивными расстройствами и другими психическими заболеваниями.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, особенно с высоким риском, в начале лечения или при изменении дозы.

При появлении клинического ухудшения, суицидальных попыток или изменении поведения следует принять соответствующие меры.

Акатизия/психомоторная дисфория. Применение флуоксетина связано с развитием акатизии, которая субъективно характеризуется необходимостью двигаться, часто с невозможностью стоять или сидеть. Это отмечается особенно в первые недели лечения.

Пациентам, у которых развились такие симптомы, не рекомендуется увеличивать дозу.

Симптомы отмены. Часто возникают симптомы отмены, если лечение внезапно прекращается. Риск развития симптомов отмены зависит от многих факторов, включая продолжительность, дозу при лечении и уровень снижения дозы. Следует проводить титрование уменьшения дозы в течение 1 или 2 недель в соответствии с потребностью пациента.

Геморрагии. Сообщалось о возникновении подкожных кровоизлияний, таких как экхимозы или пурпура. Экхимозы возникают редко при лечении флуоксетином. Другие геморрагические проявления (гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровоизлияния) также наблюдались редко. С осторожностью следует применять препарат пациентам, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (атипичные антипсихотические средства, такие как клозапин, фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства), или другие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, пациентам с кровотечением в анамнезе.

Суицидальные мысли и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечали у детей с 8 лет: флуоксетин можно применять этой возрастной категории исключительно для лечения депрессий от средней до тяжелой степени и не следует применять при других показаниях. Если, исходя из клинической потребности, все же принимается решение о лечении, следует проводить мониторинг состояния пациента о наличии у него суицидальных мыслей. Только в отдельных случаях можно назначать длительное лечение, несмотря на безопасность применения препарата, учитывая влияние на рост, половое созревание и когнитивные, эмоциональные и поведенческие проявления. Существуют данные, что у детей, получавших лечение флуоксетином, отмечалось снижение роста и массы тела. Нельзя исключить задержку роста в пубертатном периоде. Следует проводить мониторинг пубертатного развития (рост, масса тела и стадийность развития) во время лечения и после лечения. Если отмечаются какиелибо отклонения, следует обязательно обратиться к врачу.

В исследованиях применения препарата детям часто сообщалось о мании и гипомании. Поэтому следует наблюдать за состоянием пациентов относительно появления мании/гипомании. Всегда следует оценивать польза/риск как для детей, так и для взрослых.

Компонент желтый закат FCF (Е 110), входящий в состав оболочки капсулы, может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью — противопоказано.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами — во время лечения Флуксеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что

связано с риском развития описанных побочных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, аритмии, сердечные приступы, расстройства дыхания, возбуждение центральной нервной системы, кома, гипомания.

Случаи передозировки только одного флуоксетина обычно протекают мягко, летальный исход отмечался чрезвычайно редко.

Лечение: провоцирование рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, сорбентов, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ малоэффективны при передозировке препарата.

Рекомендуется проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.

Побочные реакции

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек), озноб, повышенная потливость, ощущение холода или жара, серотониновый синдром, аномальные ощущения, нейролептический синдром, фоточувствительность, мультиформная эритема, которая может прогрессировать до синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), анорексия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, боль в пищеводе, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени, дискинезия; случаи идиосинкратического гепатита, снижение веса.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бруксизм, нарушения сна (патологические сновидения, ночной бред, бессонница), седация, слабость, головокружение, утомляемость (сонливость, гиперсомния), эйфория, нарушение координации движений (подергивание, атаксия, тремор, психомоторная гиперактивность, дискинезия, нарушение равновесия, миоклонус, буккоглосальный синдром), эпилептические припадки, психомоторное возбуждения/акатизия, нарушение памяти и внимания, галлюцинации, маниакальные реакции (гипомания, мания), аномальный оргазм (в т.

ч. аноргазмия), спутанность сознания, ажитация, тревожность и ассоциированные синдромы (нервозность), дисфемия, нарушение концентрации и процессов мышления (деперсонализация), панические атаки, приливы, суицидальные мысли и попытки (эти симптомы могут быть обусловлены основным заболеванием). О случаях суицидальных мыслей и суицидальных попыток сообщалось во время терапии флуоксетином или сразу после прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, экхимозы.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, частое мочеиспускание, поллакиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы: половые расстройства; снижение либидо, включая потерю либидо; эректильная дисфункция; нарушение или отсутствие эякуляции; аноргазмия; приапизм; галакторея, гиперпролактинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, вазодилатация, сердцебиение, приливы, желудочковая аритмия, включая полиморфную желудочковую тахикардию «torsade de pointes», удлинение интервала QT.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, мидриаз, реакция фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны крови: тромбоцитопения, геморрагические проявления, гинекологические геморрагии, желудочно-кишечные кровотечения, другие подкожные или слизистые кровоизлияния, носовое кровотечение, тенденции к возникновению синяков.

Метаболические нарушения: редко сообщалось о случаях гипонатриемии (включая уровень натрия ниже 110 ммоль/л), которая исчезает при прекращении приема флуоксетина.

Некоторые случаи возможны при недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Большинство таких сообщений касалась пациентов старшего возраста и пациентов, принимавших диуретики или другие препараты.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка, зевота. Изредка сообщалось о воспалительных процессах или различные гистопатологические изменения и/или фиброз.

Синдром отмены или прекращения лечения флуоксетином: прекращение лечения флуоксетином приводит к синдрому отмены. Головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии), расстройства сна (включая бессонницу и тяжелые сновидения), астения, ажитация или возбуждение, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль.

Сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, в возрасте от 50 лет и выше, получающих СИОЗС и ТЦА. Механизм приводящий к риску – неизвестен.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Срок годности 5 лет.

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующее вещество: fluoxetine; 1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорид в пересчете на флуоксетин – 20 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат;

Основные параметры

Название: ФЛУКСЕН

Можно ли купить Флуоксетин без рецепта врача? Существующие особенности!

Флуоксетин – один из наиболее популярных антидепрессантов. Всего несколько лет назад препараты этой фармакологической группы, в том числе и Флуоксетин, легко можно было купить в любой аптеке без рецептов или заказать онлайн. Однако после ужесточения правил продажи психотропных средств многие медикаменты стали менее доступными.

Для чего назначают Флуоксетин

Флуоксетин содержит одноименное действующее вещество, которое повышает концентрацию серотонина – «гормона радости» – в нервной ткани. Под его влиянием у пациентов улучшается настроение, повышаются активность и жизненный тонус.

Препарат применяют при:

  • депрессии;
  • навязчивых состояниях, мыслях, действиях;
  • булимии – переедании на фоне стресса;
  • преждевременном семяизвержении во время полового контакта;
  • сниженном фоне настроения, раздражительности у женщин в период климакса.

Однако с учетом того, что антидепрессанты нередко вызывают тяжелые побочные эффекты, для покупки Флуоксетина нужен рецепт.

Какие препараты содержат флуоксетин?

Это действующее вещество содержится в оригинальном швейцарском препарате – Прозаке, а также в его отечественных аналогах, которые выпускаются под названием «Флуоксетин». Его производят такие фирмы, как «Озон», «Биоком», «ПроМед», «Канонфарма». Среди европейских аналогов в России можно купить антидепрессант Флуоксетин Ланнахер от австрийского производителя «G. L. Pharma».

Все перечисленные препараты различаются между собой только составом вспомогательных компонентов и ценой.

Рецепт на Флуоксетин

Многие пациенты, ранее принимавшие этот препарат, задаются вопросами: на каком бланке теперь выписывается Флуоксетин, как достать его без рецепта, можно ли свободно купить капсулы в интернет-аптеке, какой врач выписывает антидепрессанты. Часто такие вопросы задают женщины, которые хотят приобрести лекарство с целью похудения. Постараемся дать исчерпывающий ответ на все насущные вопросы.

Можно ли купить Флуоксетин без рецептов

Официально Флуоксетин продается по рецепту, поэтому, если вы забыли бланк дома или его вовсе нет, фармацевт имеет полное право отказать вам в выдаче лекарственного средства. Однако, поскольку препарат выписывается не на рецептурном бланке строгой отчетности, некоторые аптеки идут навстречу пациенту и продают Флуоксетин просто так, без рецепта врача. Правда, делают они это на свой страх и риск, а крупные аптечные сети обычно предпочитают так не рисковать.

Приобрести антидепрессант без рецепта легче, если у вас хотя бы есть написанное на отдельной бумажке врачебное назначение (или его имитация) либо если вы можете продемонстрировать амбулаторную карту с соответствующими рекомендациями.

Судя по отзывам, купить препарат без выписки в интернет-аптеках несколько проще, особенно если вы купите его с доставкой на дом. Курьер обычно врачебными назначениями не интересуется. Если же вы закажете лекарство в интернете с самовывозом из ближайшей аптеки, то там с вас могут потребовать заполненный рецептурный бланк.

Как получить рецепт

Как правило, получить рецепт на Флуоксетин законным путем не так уж сложно. Выпиской препарата занимаются психотерапевты, психиатры, неврологи, иногда терапевты и урологи. Вам достаточно прийти к врачу с жалобами на депрессивные расстройства, навязчивые страхи, булимию. Можно упомянуть, что ранее вы принимали Флуоксетин с положительным эффектом. В противном случае доктор может выписать другое средство.

Лучше обращаться за рецептом к психиатрам или психотерапевтам. Другие специалисты, хоть и обладают правом выписки антидепрессантов, часто перестраховываются и все равно направляют пациента на консультацию в психиатрическую клинику.

Образец рецепта на латыни

На просторах интернета легко можно найти фото или образец рецепта на Флуоксетин на латинском языке. Некоторые умельцы умудряются скачать такой рецепт на Флуоксетин, распечатать его, подделать печать, изготовив ее по оттиску, и приобретать по нему препарат в аптеках. Однако в случае проверки за подделку документов можно получить реальное наказание.

Вот пример образца рецепта на Флуоксетин формы №107-1/у на латыни:

Rp.: Caps. Fluoxetini 0,02

D. t. d. N 90

S. По 1 капсуле утром 3 месяца.

На бланке не всегда пишется, какой предполагается срок лечения. Иногда указывается, что пациент страдает хроническим заболеванием и отмечается срок действия рецепта – от 1 до 6 месяцев, он не изымается в аптеке.

Учтите, что просто выписать рецепт на Флуоксетин на латинском языке недостаточно. Его нужно заверить подписью и личной печатью врача, а также печатью лечебного учреждения.

Безрецептурные аналоги

Прямых безрецептурных аналогов Флуоксетина по действующему веществу на фармакологическом рынке не существует. Более того, в России вообще невозможно свободно приобрести ни один синтетический антидепрессант. Исключение составляют растительные антидепрессанты (Деприм, Доппельгерц Нервотоник) и успокоительные средства (Персен, Ново-Пассит), а также гомеопатические препараты (Успокой, Невросед, Тенотен). Более подробно о них вы может прочитать в другой статье на нашем сайте.

Флуоксетин таблетки инструкция по применению — аналоги — отзывы пациентов

Флуоксетин — это один из наиболее распространенных в настоящий момент антидепрессантов. Его применяют очень часто, особенно в условиях амбулаторно-поликлинического приема. Такая распространенность связана с доступностью препарата, его эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов. Особенно популярен флуоксетин в России и странах СНГ, в то время, как в США большую распространенность приобретают аналоги этого препарата.

Флуоксетин выпускается в виде капсул и таблеток. Форма выпуска во многом зависит от компании, производящей препарат. Наиболее используемым на данный момент является препарат фирмы Ланнахер. Он производится в капсулах. Большая часть других фармацевтических компаний также придерживаются капсульной формы выпуска, и лишь несколько — таблетированной. Независимо от формы выпуска, флуоксетин продается в дозировке 20 мг в одной таблетке или капсуле. В блистере обычно помещается 10 — 20 таблеток или капсул, однако количество блистеров в упаковке может быть разное.

В состав препарата входит основное действующее вещество — флуоксетин, а также ряд вспомогательных веществ. Концентрация флуоксетина в каждой таблетке и капсуле — 20 мг. Дозировку вспомогательных веществ не вычисляют, поскольку доля каждого из них ничтожно мала.

Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм. Они необходимы для того, чтобы доставить препарат в организм и обеспечить его полное всасывание в желудочно-кишечном тракте.

К вспомогательным веществам флуоксетина в таблетированной форме относятся: тальк, крахмал, лактоза, сахар, полиэтиленгликоль, соединения кальция и титана. Капсулы флуоксетина включают в себя целлюлозу, лактозу, кремний и магний, тальк. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана и красителя. Краситель может быть разным, как правило, у каждой фирмы-производителя капсулы имеют свой цвет.

Флуоксетин относится к группе с избирательных блокаторов обратного нейронального захвата серотонина. Это группа препаратов из списка антидепрессантов. Как видно из названия, в большинстве случаев флуоксетин действительно применяется для лечения депрессивных состояний. Однако он имеет ряд особенностей в сравнении с другими средствами своей группы.

Флуоксетин обладает повышенной избирательностью в отношении серотонинового захвата. Он практически не влияет на обмен других медиаторов центральной нервной системы. В отличие от большинства представителей группы СИОЗС, флуоксетин сочетает в себе свойства антидепрессанта и стимулятора. Он не обладает противотревожным и седативным действием, а наоборот, стимулирует психические процессы. С этим связан ряд показаний и противопоказаний. Кроме того, особенным является влияние препарата на пищевое поведение — флуоксетин заметно снижает аппетит, что также применяется в медицинских целях.

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Показания

Флуоксетин применяется в практике врачей-психиатров и психотерапевтов. В некоторых случаях его назначение допустимо и врачами-неврологами. Данный препарат используется для лечения следующих патологических состояний:

  • Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод любой степени тяжести;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий депрессивный эпизод;
  • Нервная булимия;
  • Шизоаффективное расстройство депрессивный тип;
  • Шизофрения с симптомами депрессии;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство;
  • Алкогольная зависимость с симптомами депрессии;
  • Органическое аффективное расстройство.

Перечисленные расстройства чаще всего лечат флуоксетином в комбинации с другими психотропными препаратами. Исключение составляет депрессия умеренной и легкой степени тяжести, а также булимия. Эти заболевания можно лечить одним флуоксетином. Важно, чтобы в клинике перечисленных болезней не наблюдалось тревожного компонента. Данный препарат может повысить тревожность.

Существуют комбинации препаратов с флуоксетином. Например, Cимбиакс — сочетание флуоксетина с атипичным нейролептиком оланзапином. Этот препарат применяется для лечения шизофрении, шизоаффективного и биполярного аффективного расстройства.

Флуоксетин, как и любое лекарственное вещество, имеет ряд противопоказаний. Они могут быть абсолютными и относительными. При наличии хотя бы одного абсолютного противопоказания препарат принимать строго запрещено. Относительные противопоказания не подразумевают строгий запрет препарата, прием его разрешен при оптимальном самочувствии пациента и на усмотрение врача.

К абсолютным противопоказаниям для флуоксетина относятся:

  1. Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  2. Хроническая почечная недостаточность, терминальная стадия хронической болезни почек;
  3. Аденома предстательной железы;
  4. Атония мочевого пузыря;
  5. Повышенное внутриглазное давление;
  6. Эпилепсия или судорожные приступы в анамнезе;
  7. Декомпенсированный сахарный диабет;
  8. Мания и гипомания;
  9. Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании.

Кроме того, флуоксетин не рекомендуют во время беременности и в период лактации, об этом следует узнать подробнее.

К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

  • Экстрапирамидные расстройства, включая болезнь Паркинсона;
  • Почечная недостаточность в стадии компенсации, начальные стадии хронической болезни почек;
  • Компенсированная печеночная недостаточность;
  • Нервная анорексия;
  • Кахексия.

Помимо этого, флуоксетин не рекомендуется назначать детям до 15 лет. О применении этого препарата у детей стоит узнать подробнее.

Поскольку флуоксетин — это часто назначаемый препарат, его побочные эффекты изучены достаточно хорошо. Практически всегда у принимающих флуоксетин пациентов возникает тремор. При чем это могут быть как мелкие подергивания пальцев рук, так и более крупный тремор как рук, так и ног.

Еще один частый побочный эффект — снижение либидо. Возникает он не у всех, но молодым пациентам доставляет дискомфорт. В более редких случаях либидо может, наоборот, повышаться. Также редким побочным эффектом является аноргазмия у женщин. Перечисленные состояния возникают в начале приема препарата и исчезают при постоянном его применении.

Существует побочный эффект, который широко используется как врачами, так и пациентами самостоятельно — это снижение массы тела. Флуоксетин в большинстве случаев приводит к уменьшению аппетита, что влечет за собой похудение. Следует узнать более подробно о приеме флуоксетина для снижения массы тела.

Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы и психических функций. Как препарат с возбуждающим действием, флуоксетин может вызвать бессонницу, тревогу, ажитацию, раздражительность, агрессивность, усилить параноидные наклонности. У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможна инверсия аффекта из депрессии в манию, однако происходит это реже, чем при приеме других антидепрессантов. У пациентов, склонных к эпилептическим приступам, возможно учащение судорожных пароксизмов.

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны органов желудочно-кишечного тракта является сухость во рту или, наоборот, повышенное слюноотделение. Реже бывает диарея, рвота, изменение вкуса.

Возможны нарушения со стороны эндокринной системы в виде снижения секреции антидиуретического гормона. Это приводит к увеличению выведения почками натрия и воды. При сочетании флуоксетина с петлевыми диуретиками может возникнуть гипонатриемия. При систематическом приеме флуоксетина учащается мочеиспускание.

Как и любое другое лекарственное средство, флуоксетин может вызвать аллергические реакции. При их появлении следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Данное средство имеет ограниченное влияние на вегетативную нервную систему. Это объясняет небольшое количество побочных эффектов со стороны внутренних органов. Флуоксетин, в отличие от других антидепрессантов любой группы, не удлиняет интервал QT на ЭКГ. Это означает, что при приеме этого препарата нет риска развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Именно поэтому флуоксетин рекомендован пожилым людям для лечения у них астено-депрессивного синдрома.

Данный препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминооксидазы, а также со спиртными напитками. О совместимости флуоксетина и алкоголя следует узнать подробнее.

Инструкция по применению

Флуоксетин можно пить независимо от приема пищи. Суточная доза препарата зависит от того, какое заболевание необходимо лечить. Для избавления от депрессии любой степени выраженности суточная доза в начале приема составляет 20 мг. Пить средство следует утром, поскольку оно обладает стимулирующим действием.

В случае, если в течение четырех недель значимого результата добиться не удалось, суточную дозу повышают на 20 мг. Теперь препарат пьют утром и вечером. Таким образом один раз в месяц дозу можно повышать по 20 мг до достижения максимальных 80 мг. Стоит помнить, что для пожилых людей и пациентов с компенсированной почечной недостаточностью максимальной является дозировка 60 мг. Длительность лечения один-два месяца.

При лечении нервной булимии начальной является дозировка 60 мг в сутки. Ее разбивают на три приема — утренний, дневной и вечерний. Длительно принимать препарат в таком режиме нельзя. Длительность терапии составляет одну-две недели.

Терапия обсессивно-компульсивного расстройства также начинается с дозировки 20 мг в сутки, предпочтение отдается утреннему приему медикамента. Затем каждую неделю дозу постепенно повышают. При лечении этого заболевания максимальной является доза 60 мг. Длительность терапии 2-3 месяца.

В случае необходимость лечение можно продлить, но превышать дозировку 80 мг в сутки не рекомендуется. После купирования основных симптомов заболевания переходят на поддерживающую терапию. Быстро прекращать прием флуоксетина нельзя, поскольку может развиться синдром отмены. Об этом симптомокомплексе следует узнать подробнее.

Аналоги

Флуоксетин имеет большое количество аналогов. Многие фирмы выпускают препараты с таким же действующим веществом, но под разными названиями. Легче всего распознать препарат, который помимо слова “флуоксетин” в своем наименовании имеет название фирмы. Например: флуоксетин ланнахер, флуоксетин-канон, ало-флуоксетин, флуоксетин-акри. Однако существует ряд препаратов-дженериков с фирменными названиями. К ним относятся:

  • Прозак;
  • Флувал;
  • Портал;
  • Флоксетин;
  • Окседел;
  • Флуксен;
  • Флунисан;
  • Продел;
  • Профлузак;
  • Флуксонил.

Основным действующим веществом всех перечисленных препаратов является флуоксетин. Однако они могут отличаться формой выпуска, вспомогательными веществами, а также побочные эффектами и противопоказаниями. Аллергические реакции могут возникать на один дженерик, но не возникать при применении другого. Перед заменой одного препарата на другой необходимо проконсультироваться с врачом, несмотря на то, что большинство из них продаются без рецепта.

Отзывы

Алиса Р.: “Я долгое время страдала от рекуррентного депрессивного расстройства. Почти все препараты, которые принимала, вызывали побочные эффекты. В конечном итоге я начала набирать вес и настроение еще больше снизилось. Врач прописал мне флуоксетин. Это средство я переносила хорошо. Настроение улучшилось, вес начал снижаться. Принимала его три месяца и все было хорошо.”

Даниил П.: “Начал прием флуоксетина во время депрессивной фазы биполярного аффективного расстройства. Вначале препарат мне подошел, но уже через неделю я понял, что у меня снизилось половое влечение. Сначала этот факт меня напугал, но потом врач объяснил, что это побочка препарата. Прием прекратил, попросил выписать мне другое средство.”

Врач-психиатр: “Флуоксетин — это достаточно мягкий антидепрессант из наиболее применяемой их группы. Его назначают как амбулаторным, так и стационарным пациентам. Преимущество флуоксетина заключается в его эффективности и, вместе с тем, достаточной безопасности. Данное лекарственное средство редко вызывает побочные эффекты. Кроме того, это один из немногих антидепрессантов, которые имеют возбуждающее действие, а для некоторых пациентов это очень желательный эффект.”

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флуоксетин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флуоксетин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Флуоксетин

Латинское название вещества Флуоксетин

Fluoxetinum (род. Fluoxetini)

Химическое название

Брутто-формула

C17H18F3NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

  • Антидепрессанты
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • Код CAS

    54910-89-3

    Характеристика вещества Флуоксетин

    Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

    Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, анорексигенное.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

    Применение вещества Флуоксетин

    Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

    Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

    Актуализация информации

    Применение флуоксетина в I триместре беременности

    Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

    Применение флуоксетина в III триместре беременности

    Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

    Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

    При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

    Побочные действия вещества Флуоксетин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

    Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

    Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

    Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

    Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

    Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

    Взаимодействие

    Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

    Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

    Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

    Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

    Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

    Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

    У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

    Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

    Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

    Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

    У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

    В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

    В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

    Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Флуоксетин

    С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

    С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

    Актуализация информации

    Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста

    Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина
    • Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных
    • Одновременное применение флуоксетина и ингибиторов МАО
    • Одновременное применение флуоксетина и пимозида
    • Одновременное применение флуоксетина и тиоридазина
    • Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина
    • Одновременное применение флуоксетина и ТЦА
    • Одновременное применение флуоксетина и бензодиазепинов
    • Одновременное применение флуоксетина и нейролептиков
    • Одновременное применение флуоксетина и препаратов лития
    • Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина
    • Применение флуоксетина у беременных женщин
    • Применение флуоксетина в I триместре беременности
    • Применение флуоксетина в III триместре беременности
    • Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Прозак® 0.0333
    Флуоксетин 0.0177
    Флуоксетин Ланнахер 0.0105
    Апо-Флуоксетин 0.0072
    Депрекс 0.0047
    Профлузак® 0.0019
    Флуоксетин-Канон 0.0009
    Депренон 0.0006
    Портал 0.0005
    Флуоксетин Никомед 0.0005
    Продеп 0.0004
    Флоксэт® 0.0004
    Флувал 0.0003
    Флунисан 0.0003
    Флуксонил 0.0003
    Флуоксетина гидрохлорид 0.0003
    Фрамекс® 0.0002
    Флуоксетин-OBL 0.0002

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *