Тофизопам (Tofisopam)

  • Применение вещества Тофизопам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Тофизопам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тофизопам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тофизопам

Латинское название вещества Тофизопам

Tofisopamum (род. Tofisopami)

Химическое название

1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин

Брутто-формула

C22H26N2O4

Фармакологическая группа вещества Тофизопам

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени
  • F40.2 Специфические (изолированные) фобии
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

22345-47-7

Характеристика вещества Тофизопам

«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС. Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.

При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают. Выводится преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Применение вещества Тофизопам

Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Побочные действия вещества Тофизопам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Взаимодействие

Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.

Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются CYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50–120 мг/кг) — рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тофизопам

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Тофизопам: взаимодействие лекарств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Грандаксин® 0.6284
Тофизопам 0.0032
Тофизопам Канон 0

Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Это важно

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на 1980-е гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

  • Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
  • Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
  • Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
  • Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

  • успокоительное;
  • анксиолитическое;
  • улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
  • снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
  • помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
  • снимает навязчивое чувство страха;
  • восстанавливает функции вегетативной системы;
  • миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

  • психовегетативных расстройств;
  • соматических нарушений;
  • тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
  • климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
  • расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
  • астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
  • инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
  • хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
  • неврозов, неврастений;
  • патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Это важно

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Это важно

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Грандаксин: инструкция по применению, особенности дозировки, сочетаемость с другими лекарственными средствами

Высокий профиль безопасности препарата позволяет назначать его в качестве базисной схемы терапии при различных заболеваниях. Однако дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния здоровья пациента, жалоб, объективных симптомов, так как эффект от приема Грандаксина инструкция по применению описывает как дозозависимый.

Как правило, лечение начинают с 0,05 г (1 таблетка) утром и днем. В дальнейшем ориентируются на самочувствие больного. Если препарат переносится хорошо, однако эффект недостаточно выражен, дозировку повышают до 0,15 — 0,2 г в сутки, гораздо реже — до 0,3 г. Окончательное количество препарата делят на три приема на протяжении суток. Начальный курс терапии составляет месяц, при необходимости его продлевают до 12 недель.

Это важно

Общая продолжительность лечения включает процесс постепенного снижения дозы препарата, хотя на практике синдром отмены отмечают крайне редко.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг (6 таблеток). Кроме того, при расчете необходимого количества Грандаксина следует обращать внимание, что у пожилых людей метаболизм и период полувыведения тофизопама замедлен, поэтому рекомендованную терапевтическую и максимальную суточную дозу препарата следует делить пополам (до 0,15 г).

Развитие симптомов передозировки на фоне приема Грандаксина возможно, если суточное количество принятого препарата превышает 120 мкг на килограмм массы тела (у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени — 50 мкг). В таком случае высока вероятность появления симптомов угнетения деятельности центральной нервной системы, респираторного тракта. Это проявляется в виде сонливости, спутанности сознания, нарушений когнитивных функций, резкого падения артериального давления. Также возможна остановка или ослабление дыхания, сердечной деятельности, судорожные припадки по типу эпилептических.

При передозировке Грандаксином алгоритм действий состоит в следующем:

  • промыть желудок, но не следует искусственно вызывать рвотный рефлекс;
  • дать адсорбенты (активированный уголь и др.) в соответствующей дозировке;
  • обратиться в больницу, где специалисты обеспечат круглосуточный контроль за жизненными показателями;
  • при ухудшении состояния рекомендуют парентеральное введение норадреналина и дофамина, перевод пациента на ИВЛ, вливание достаточно объема растворов Рингера и др.

Учитывая сложный механизм действия Грандаксина, инструкция по применению рекомендует с особой осторожностью принимать его в сочетании со следующими препаратами:

  • Средства, подвергающиеся метаболизму в печени. Их содержание в сыворотке крови может значительно усилиться, что приводит к передозировке.
  • Препараты, угнетающие работу и функции центральной нервной системы (психотропы, противоаллергические средства, снотворные, наркотические обезболивающие). Тофизопам усиливает влияние подобных медикаментов, что требует снижения их дозировки.
  • Лекарства из группы барбитуратов, средства для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Ускоряют период полувыведения Грандаксина и снижают его концентрацию в сыворотке крови.
  • Противогрибковые, антигипертензивные медикаменты. Увеличивают биодоступность тофизопама, поэтому подобных комбинаций стараются избегать или понижают дозировку Грандаксина вдвое.
  • Сердечные гликозиды. Тофизопам повышает их содержание в крови.
  • Антациды, препараты, снижающие кислотность желудочного сока. Замедляют всасывание Грандаксина и влияют на его биодоступность.
  • Пероральные противозачаточные таблетки. Замедляют трансформации тофизопама печеночными ферментами.
  • Иммунодепрессанты. Одновременный прием категорически противопоказан.

На эффективность Грандаксина также влияет и пристрастие пациента к никотину. Регулярное курение снижает результат лечения. Аналогичным образом действует и спиртное. Поэтому на время терапии доктора рекомендуют отказаться от вредных привычек. В первую очередь, это оказывает благотворное влияние на эмоциональный и психологический статус человека, а во-вторых, позволяет точно рассчитать необходимую дозу препарата и правильно составить курс лечения.

Успокоительное Грандаксин: противопоказания и возможные нежелательные реакции, аналоги и стоимость, отзывы

Широкую популярность препарат приобрел благодаря хорошей переносимости.

Побочные эффекты возникают крайне редко (при условии правильно подобранной дозы). Тем не менее, некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, запоров, отрыжки и метеоризма;
  • снижение аппетита;
  • нарушение функций печени и желчевыводящих путей, что в тяжелых случаях может вызвать желтуху;
  • пересыхание слизистых оболочек носовой и ротовой полости;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • повышенную раздражительность;
  • кожные проявления аллергической реакции;
  • миалгии.

Хотя сонливость и замедление реакции при применении тофизопама отмечают достаточно редко, во время терапии советуют воздержаться от вождения автомобиля (по крайней мере на начальном этапе лечения).

Это важно

Риск развития осложнений на фоне приема успокоительного Грандаксин повышается у пациентов с заболеваниями почек, больных, страдающих от психических расстройств, людей преклонного возраста.

Абсолютными противопоказаниями к приему служат такие болезни и состояния:

  • первая половина беременности;
  • индивидуальная непереносимость как основного, так и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • нарушения дыхательной функции, в том числе и ночное апноэ.

Принимать препарат с осторожностью или подобрать аналог рекомендуют при:

  • патологиях респираторного тракта;
  • периоде лактации (схему терапии меняют либо предлагают перевести ребенка на искусственное вскармливание);
  • во второй половине беременности (назначают только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для плода);
  • поражении головного мозга (например, атеросклероз сосудов);
  • заболеваниях печени;
  • психозах, выраженных депрессивных состояниях из-за вероятности ухудшения эмоционального статуса и неконтролируемой склонности к суициду;
  • эпилепсии.

Это важно

Достоверной информации относительно возможности безопасного применения Грандаксина в детском и подростковом возрасте нет, поэтому в педиатрической практике лекарство не используют.

На современном фармакологическом рынке тофизопам продается только под одним торговым названием — Грандаксин, поэтому полных аналогов нет. Однако вместо этого средства врач может предложить другие «дневные» транквилизаторы:

  • Гидазепам;
  • Медазепам;
  • Триметозин;
  • Празепам;
  • Мебикар и др.

Валерий, 48 лет. «Наверно каждому знакома ситуация, когда все сложности наваливаются одновременно. Но у меня этот период, мягко говоря, затянулся. В результате „цирк уехал, а клоуны остались“ — беспокоила бессонница, ухудшились отношения в семье из-за постоянных конфликтов, да и на работе начались неприятности. Решил не лечиться самостоятельно, а обратиться к врачу, который и прописал Грандаксин. Эффект от лечения отличный, а осложнений не было».

Инна Ивановна Скляренко, невролог. «Я всегда с осторожностью назначаю пациентам лекарственную терапию. Предпочитаю начинать с физио- и психотерапии, общих рекомендаций. Но если возникает необходимость в медикаментозном лечении, предпочитаю безопасные препараты. Грандаксин — оптимальный выбор с точки зрения сочетания эффективности и безопасности».

Цена упаковки препарата, содержащей 60 таблеток, составляет порядка 800 рублей, 20 таблеток стоит около 350 рублей. Но несмотря на относительную безвредность и редкие случаи нежелательных реакций, успокоительное Грандаксин отпускают из аптек только при наличии рецепта от врача.

Оксана Свиридова

Грандаксин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер: П№013243/01

Международное непатентованное название: Тофизопам

Торговое название: Грандаксин® / Grandaxin®

Лекарственная форма:

таблетки

Описание:
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDАХ» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг активного вещества — тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код ATX: N05B А23

Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме.
Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к применению

  • Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
  • Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство)
  • Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • Предменструальный синдром;
  • Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • Алкогольный абстинентный синдром;
  • Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией
  • декомпенсированная дыхательная недостаточность
  • I триместр беременности и период кормления грудью
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе)
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином.

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1 — 2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение. Иногда бывает спутанное сознание, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту.
Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. бета-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить препарат при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Производитель:

«ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

21 августа 2014 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Грандаксин — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Грандаксин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Грандаксин: инструкция, применение и общие сведения о препарате

Грандаксин – это препарат-транквилизатор. Основной целью приема этого лекарства является оказание анксиолитического действия, при этом препарат не обладает свойствами седативного, противосудорожного и миорелаксирующего характера.

Грандаксином убирают нетяжелые расстройства невротического характера. Назначают его только при полной диагностике, так как такие симптомы как чувство страха, тревоги, и общий психологический дискомфорт может возникать, например, при заболеваниях сердца, язвах и т.д.

Препарат широко применяют при лечении абстинентного синдрома у наркозависимых и алкозависимых людей, используется он как успокаивающий препарат.

Этот транквилизатор относится к психовегетативным регуляторам, то есть прием этого препарата устраняет вегетативные нарушения в разных формах и проявлениях. Уровень стимуляции при этом умеренный. Важно отметить, что этот транквилизатор не вызывает зависимости, а также не возникает синдром отмены.

Так как это лекарство действует умеренно на нервную систему его вполне возможно принимать днем. То есть прием этого средства не препятствует нормальному выполнению всех обязанностей, и не мешает человеку жить нормальной жизнью без дискомфорта.

Всасывание препарата через пищеварительный тракт происходит весьма быстро. Отмечают полное всасывание через 2 часа. То есть через это время концентрация активного вещества в крови максимальная. Выводится из организма полностью с мочой и калом. Грандаксин в организме не накапливается.

Выпускается препарат только в виде таблеток, которые имеют белый или серый цвет. 1 таблетка – 50 мг.

Действующим веществом этого препарата является тофизопам. К вспомогательным веществам относятся стеариновая кислота, крахмал, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза.

Тофизопам относится к классу бензодеазепинов. Именно это активное вещество отличается от других веществ этой группы, так как он не угнетает нервную систему, а также обладает растормаживающим свойством, и при приеме активируются нервные центры.

Цена за упаковку Грандаксина — 330-370 руб. за 20 таблеток, и 760-870 руб. за 60 таблеток.

Показания

После проведения многих исследований установлено, что это лекарство положительно влияет на организм при разных заболеваниях и патологических состояниях. Показания, при которых следует принимать препарат:

  • Лечение при затяжных расстройствах психики и неврозах. При этих состояниях у человека можно наблюдать проявление различных симптомов, например, тревожность, апатия ко всему, заторможенность реакций, беспочвенные навязчивые переживания. при этом апатия у человека проявляется к работе, близким людям и т.д.
  • Лечение алкоголизма и наркомании. А именно на фоне интоксикации проявляется абстинентный синдром. При этом у пациента страдающего этим синдромом проявляются тремор конечностей, озноб, нарушенная координация движений, астения. а также следует отметить, что всегда в этом состоянии у человека проявляется депрессия, и на этом фоне постоянное чувство страха, и беспокойства.
  • Лечение вегето-сосудистой дистонии. Если этот синдром связан с расстройствами психики или патологиями соматического характера. При этом наблюдается поражение нервной системы, а именно нейронов и нервов.

    В этот синдром могут включаться такие состояния как сенсорные нарушения, которые возникли после определенных травм, болезни невротического характера, гормональные сбои и перестройки и т.д.

  • Лечение сердечных болей. С помощью этого препарата лечат сердечные боли ангиозного типа и кардиалгии. Ангиозные боли происходят из-за поражения сердечных сосудов.
  • Лечение соматогенных неврозов;
  • Назначают женщинам во время климакса. Если климакс протекает с различными осложнениями, а именно могут проявляться расстройства эмоционально-психического типа и вегетососудистого типа.

    При этом у женщин возникают эмоциональные перепады, проявляется плаксивость, повышенная раздражительность и утомляемость, бессонница. Также можно отметить, что нарушается функция памяти и концентрации, все эти симптомы значительно ухудшают качество жизни человека. Также грандаксин при климаксе облегчает общее состояние самочувствия;

  • Предменструальный синдром;
  • Миастения, миопатия, а также лечение неврогенных мышечных атрофий.

Инструкция по применению гласит, что таблетки Грандаксина при регулярном приеме назначают взрослым по 50-100 мг от 1 до 3 раз, это 1-2 таблетки. Если назначен нерегулярный прием, то можно за раз принять от 1 до 2 таблеток.

При этом максимальная доза, которую можно принять в сутки становит 300 мг, это 6 таблеток.

Инструкция по применению отмечает, что пациенты преклонного возраста и больные с недостаточностью почек при необходимости должны принимать лекарство, снижая дозировку вдвое.

Важно отметить, что лекарство нужно принимать после назначения врачей, которые учли все индивидуальные показания.

Особые указания при приеме препарата

Грандаксин противопоказано использовать в 1 триместре беременности, а также в период грудного вскармливания.

Инструкция не предусматривает прием препарата детьми до 14 лет, то есть это запрещено.

На способность водить автомобиль и управления специальными механизмами препарат существенно не влияет, то есть внимание и концентрация снижаются минимально.

Передозировка может возникнуть, если концентрация препарата составляет от 50 до 120 мг на 1 кг массы тела. Если не соблюдать показания к применению, то передозировка вполне возможна. При этом могут проявляться симптомы нарушения функций центральной нервной системы.

К ним относятся приступы рвоты, спутанное сознание, нарушенное дыхание, приступы эпилепсии, коматозное состояние.

Чтобы устранить симптомы передозировки нужно немедленно сделать промывание желудка. Чтобы уменьшить процесс всасывания препарата, следует дать человеку активированный уголь.

Если наблюдается нарушение дыхательной функции, то следует начинать проведение искусственного дыхания. При этом не рекомендуется вводить больному стимуляторы центральной нервной системы.

При проявлении гипотензии у больного, ему обязательно нужно вводить внутривенно определенное количество жидкости. Но в том случае, когда у пациента не восстанавливается нормальный показатель артериального давления, то вводят норадреналин или допамин.

Важно следить за всеми проявляющимися признаками и параметрами, так как возможно понадобится симптоматическая терапия.

В этом случае неэффективными являются как диурез, так и диализ.

При одновременном применении препаратов, которые подавляют нервную систему и тофизопама, усиливается их эффект. Также следует отметить, что при этом происходит усиление седативного действия, и может даже быть угнетение дыхательной функции.

Такими препаратами могут быть анальгетики, антидепрессанты, снотворные средства, антипсихотические препараты, лекарства для общей анестезии и т.д.

К обратному эффекту, то есть к ослаблению действия препарата может привести одновременный прием индукторов печеночных ферментов. К ним можно отнести такие действующие вещества как никотин, этанол, барбитураты, противоэпилептические лекарства.

Эти вещества, взаимодействуя с тофизопамом, усиливают процесс метаболизма, в результате чего происходит значительное снижение концентрации Грандаксина в плазме крови. А значит и происходит уменьшение лечебного эффекта.

Есть определенные препараты противогрибкового действия, например, Итраконазол и Кетоназол, которые усиливают эффект от препарата, так как значительно замедляют процесс метаболизма тофизопама в печени.

Вследствие чего активное вещество имеет большую концентрацию в плазме крови. Также есть лекарства антигипертензивного действия, которые тоже усиливают эффект. Это блокаторы кальциевых каналов, Клонидин и т.д.

Если принимать препараты дисуфирама и тофизопам длительное время вместе, то угнетается метаболизм последнего.

Незначительно усиливают действие тофизопама бета-адреноблокаторы. Все вещества группы бензодиазепины, в том числе и Грандаксин, оказывают влияние на лечебное действие Вафарина. Он оказывает антикоагулянтное действие.

Контрацептивы перорального применения способны снижать скорость метаболизма тофизопама. Также если принимаются Циметидин и Омепразол одновременно, то их действие оказывают угнетающие действие на метаболический процесс тофизопама.

Взаимодействие с алкоголем

Грандаксин и алкоголь не рекомендуется совмещать, так как это взаимодействие оказывает токсический эффект на печень. То есть при этом токсины начинают накапливаться в печени. Когда этот препарат совмещается с алкоголем, то он оказывает ослабление седативного воздействия этанола.

А алкоголь в свою очередь, способен ускорять выведение тофизопама, тем самым уменьшая его концентрацию в крови.

Конечно, однозначно сказать какой результат будет от применения алкоголя с этим препаратом нельзя. Все может зависеть от того сколько продолжается курс лечения, сколько было выпито алкогольных напитков, от того в каком состоянии почки и печень человека и т.д.

Важно отметить, что при таком сочетании нужно учитывать, что препарат способен понижать у человека чувство опьянения и в результате можно выпить слишком много.

Что приведет к удушью, так как алкоголь напрямую воздействует на дыхательный центр.

Побочные эффекты могут проявляться со стороны разных систем, например, центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, костно-мышечной системы, дыхательной системы. Также может проявиться аллергическая реакция на препарат.

Побочные действия:

  • головная боль;
  • раздражительность;
  • бессонница;
  • возбуждение психо-моторного характера, спутанное сознание;
  • приступ тошноты;
  • запор, метеоризм;
  • сниженный апатит;
  • сухость во рту;
  • болевой синдром мышц, напряжение мышц;
  • угнетенная дыхательная функция.

К аллергическим реакциям можно отнести зуд кожных покровов и экзантема.

Противопоказан тофизопам (в виде Грандаксина) к применению при таких определенных состояниях:

  • дыхательная недостаточность в декомпенсированной стадии;
  • если в анамнезе пациента присутствует синдром, при котором во сне происходит остановка дыхания;
  • беременность в 1 триместре и период лактации;
  • чувствительность к компонентам в составе препарата.

Также можно отметить, что противопоказано применение Грандаксина вместе с Циклоспорином, Такролимусом и Сиролимусом.

Есть категория заболеваний, при которых тофизопам назначают с осторожностью. К ним относятся закрытоугольная глаукома, эпилепсия, при поражениях головного мозга органического типа, а также при хронической форме респираторного дистресс-синдрома декомпенсированного типа.

Аналоги Действие Состав Цена
Гидазепам IC анксиолитическое лекарство, дневного действия. Назначается при неврозах, вегетативная лабильность, мигрени, логоневроз, алкогольный абстинентный синдром. активное вещество: гидазепам таблетки 200 мг №20 – 147 руб.
Тазепам неврастенические синдромы, депрессии, состояние возбуждения и напряженности, нарушения сна, абстинентный синдром оксазепам капсулы 100 мг № 60 – 442 руб.
Афобазол неврастения, тревожные расстройства, соматические заболевания, бессонница, алкогольный абстинентный синдром, предменструальное напряжения и т.д. морфолиноэтил-
тиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид
таблетки 10 мг №60 – 364 руб.
Фенибут астения, невротические состояния, чувство страха, психопатия, головокружение, алкогольный абстинентный синдром, расстройства сна гамма-амино-
бета-фенилмасляная кислота
таблетки 250 мг №10 — 103 руб.
Атаракс психомоторное возбуждение, внутреннее напряжение, раздражительность, психические и неврологические заболевания, алкоголизм, абстинентный синдром гидроксизина гидрохлорид таблетки 25 мг №25 – 299 руб.
Адаптол неврозы, неврозоподобные состояния, устранение неврологических побочных действий, кардиалгия, никотиновая абстиненция тетраметилтетра-
азабициклооктандион
таблетки 500 мг №20 – 624 руб.
Феназепам реактивные психозы, вегетативные дисфункции, расстройства сна, вегетативная лабильность, эпилепсия, невротические, психопатические состояния и т.д. бромдигидрохлор-
фенилбензодиазепин
таблетки 500 мг №50 – 109 руб.

Отзывы пациентов

Людмила, 38 лет. После развода у меня было тяжелое депрессивное состояние, из которого я не могла самостоятельно выйти. Когда я все же решила обратиться к специалисту, то он сказал мне что есть все показания к применению Грандаксина, 1 таблетка 3 раза в день. Но врач порекомендовал взять именно этот препарат, а не его аналоги. Мне он очень помог. Олег, 35 лет. Принимал Атаракс, но глядя на отзывы, решил попробовать поменять Грандаксин. Совершенно не понравилось, мне он не подошел. Самочувствие было странное, то возбуждение, то сонливость, иногда голова болела. И цена у этого препарата выше. Игорь, 45 лет. В силу своей нервной работы у меня постепенно проявились головокружения, спутанность сознания, эмоциональное подавление. Все это слишком усложняло мою повседневную жизнь. Врач прописал мне пить тофизопам в виде препарата Грандоксина по 2 таблетки 2 раза в день. Курс 3 месяца. Пью уже 2 месяца и самочувствие мое намного стало лучше и на работе справляюсь и дома. Ирина, 50 лет. Мне этот препарат прописал кардиолог. Когда прочитала отзывы, то еще не знала, стоит ли мне принимать, но все же купила. Цена препарата не слишком высокая. После 4 дней приема мое самочувствие значительно улучшилось, неврозы и аритмия прошли. Пью 1 таб. утром и 1 таб. вечером.

Владимир, 43 года. Невропатолог мне прописал этот транквилизатор от вегетативных расстройств, повышенного чувства тревоги и страха. Конечно, прочитав побочные действия, немного испугался, но решил попробовать.

Отзывы о препарате разные. Но на своем опыте понял, что помогает. Все прошло уже через 2 недели. Облегчение наступило на 3 день. Врач прописал пить курсами по 2 месяца, 2 раза в год. И цена для такого препарата умеренная.

Грандаксин – это препарат, который широко применяется при вегетативных расстройствах, расслабляет мышцы и убирает судороги. Часто приписываю своим пациентам, но при этом нужно наблюдать больного, если препарат не подходит нужно подбирать его аналоги.

Важна также цена, то есть, сможет ли человек себе позволить это лечение. Этот препарат является одним из самых дешевых, которые можно назначать при тяжелых неврозах и психо-эмоциональных расстройствах.

Тофизопам в виде Грандаксина назначаю, если пациент ощущает беспочвенную тревогу, апатию, подавленное состояние, хандру. Это состояние можно охарактеризовать как депрессию. Такой препарат в этом состоянии очень эффективен. Если показания пациентов свидетельствуют о том, что препарат не подходит, то хорошим аналогом является Атаракс.

Многие, прочитав отзывы, сами назначают себе этот транквилизатор. Как врач могу сказать, что назначать его может только специалист. Нужно тщательно изучить все индивидуальные показания.

Часто при таком неконтролируемом приеме проявляет побочные эффекты или же может быть вовсе не действенным. Рекомендую подобные препараты-транквилизаторы принимать только по назначению врачей.

Бытует мнение, что Грандаксин и алкоголь можно совмещать. Могу сказать одно, этого делать категорически нельзя. Этот препарат значительно снижает ощущение опьянения, и все может закончиться летальным исходом.

В своей практике использую этот препарат при устранении абстинентного алкогольного синдрома. Дает хороший эффект. Также он эффективен при лечении хронического алкоголизма.

При назначении Грандаксина в комплексной терапии нужно тщательно подбирать все препараты, так как действующее вещество тофизопам довольно чувствительно ко многим препаратам. Часто назначаю этот лекарственный препарат женщинам с осложненным климактерическим синдромом. В этой ситуации он действенный. Отзывы моих пациенток положительные.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *