ГОЗЕРЕЛИН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Гозерелин — синтетический аналог природного лютеинизирующего гормона — рилизинг-гормона (ЛГ-РГ). При постоянном применении гозерелина 10,8 мг подавляет выделение гипофизом лютеинизирующего гормона, что приводит к снижению сывороточной концентрации тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. На начальном этапе гозерелин 10,8 мг, подобно другим агонистов ЛГ-РГ, может вызывать временное увеличение концентрации в сыворотке крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.
Примерно на 21-й день после первой инъекции концентрация тестостерона у мужчин падает до уровня кастрации и остается низкой с продолжением применения препарата каждые 28 дней.
Подавление образования тестостерона вызывает регрессию опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение у большинства пациентов.
При лечении пациентов с метастатическим раком простаты во время сопоставимых клинических исследований гозерелин показал результаты выживаемости, подобные тем, что были получены при хирургической кастрации.
В комбинированном анализе двух рандоманизованих контролируемых исследований, сравнивали монотерапии бикалутамидом по 159 мг и кастрацию (в основном в форме гозерелина), не было выявлено значительной разницы в общем уровне выживаемости у пациентов с раком предстательной железы, принимавших бикалутамид, и у пациентов, проходили лечение в форме кастрации (относительный риск = 1,05 ). Однако, эквивалентность двух методов лечения невозможно оценить статистически.
В сравнительных испытаниях гозерелин улучшал уровень выживаемости без признаков рецидива и общей выживаемости при адъювантной терапии перед радиотерапией у пациентов с высокорискованным локализованным (Т1-Т2 и PSA на уровне хотя бы 10 нг / мл или хотя бы 7 по шкале Глисона) или местно (ТС-Т4) раком простаты. Оптимальная продолжительность адъювантной терапии не была установлена: сравнительное испытание показало, что 3-летняя адъювантной терапии гозерелина показывает значительное улучшение уровня выживаемости по сравнению с монорадиотерапиею. Неоадъювантная терапия перед радиотерапией показала улучшение уровня выживаемости без признаков рецидива у пациентов, имеющих высокий риск локализованного или местно рака простаты.
После простатэктомии у пациентов, у которых наблюдалось распространение опухоли предстательной железы, адъювантная терапия гозерелина может улучшить уровень выживаемости без признаков заболевания, хотя отсутствует значительное улучшение выживаемости, если пациенты не имели лимфоузлов во время хирургического вмешательства. Пациенты с местно болезнью на патологической стадии имеют дополнительные факторы риска, такие как уровень PSA хотя бы 10 нг / мл или 7 по шкале Глисона перед адъювантной терапией гозерелина должны тщательно обследоваться. Нет доказательств улучшения клинических результатов неоадъювантной терапии гозерелина после радикальной простатэктомии.

Фармакокинетика

.
Введение препарата каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении препарата указана изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания к применению

Препарат Гозерелин показан к применению для:
— Лечения метастатического рака простаты — показатели выживаемости при применении гозерелина сравнению с таковыми при хирургической кастрации.
— Лечения местно рака простаты, как альтернатива хирургической кастрации — показатели выживаемости при применении гозерелина сравнению с таковыми при применении антиандрогенов.
— Присадка лечение в радиотерапии для пациентов с высокорискованным локализованным или местно раком простаты — гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива и высшее общую выживаемость.
— НЕОАДЪЮВАНТНОГО лечения непосредственно перед радиотерапией для пациентов с высокорискованным локализованным или местно раком простаты — гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива.
— Адъювантной терапии перед радикальной простатэктомии у пациентов с местно раком простаты с высоким уровнем прогрессирования болезни — гозерелин показывает высокую выживаемость без признаков рецидива.

Способ применения

Гозерелин применять только в случае, если пакетик со шприцем-аппликатором невредим.
Применять сразу после вскрытия пакетика.
Разрешается применение местной анестезии, но в большинстве случаев она не нужна.
Выньте шприц-аппликатор из стерильной упаковки.
Убедитесь, что имплантат для подкожного введения расположен в шприце-аппликаторе соответствующим образом.
Снимите защитное кольцо.
Возьмите шприц-аппликатор за корпус и снимите защитный колпачок.
Зажмите кожу пациента двумя пальцами, одновременно охватывая корпус шприца и введите иглу наискосок (почти параллельно коже).
Вводите иглу в подкожную клетчатку (не в мышцу и не в брюшную полость) передней брюшной стенки под линией пупка вглубь до тех пор, пока корпус шприца-аппликатора не коснется кожи пациента.
Такой контакт с кожей должен оставаться в течение всего процесса введения имплантата!
Нажмите на поршень. При нажатии имплантат для подкожного введения перемещается из держателя на кончик иглы.
Ни в коем случае не тяните шприц обратно. При вводе имплантата для подкожного введения корпус шприца-аппликатора должен касаться кожи пациента!
Когда поршень достигнет своего конечного положения, система автоматического втягивания иглы сработает, и поршень зафиксирует имплантат в подкожной клетчатке.
Игла втягивается из ткани пациента в полимерный корпус шприца-аппликатора. Корпус шприца должен оставаться в контакте с кожей пациента. Обычно движение поршня вперед и втягивания иглы осуществляются одним плавным движением.
Процесс ввода имплантата для подкожного введения завершено. Игла полностью втянута в корпус шприца.
Защитное покрытие корпуса шприца-аппликатора предотвращает нанесение повреждений кончиком иглы.
Закройте защитный колпачок.
Взрослые мужчины (в том числе пациенты пожилого возраста) .
Препарат 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Повторные курсы лечения проводить не следует из-за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.
Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста коррекции дозы нет необходимости.
Дети. Препарат применяют детям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, парестезия, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек), анемия.
Со стороны респираторной системы: обострение ХОБЛ, инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Прочие: обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, приливы; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, снижение потенции, гинекомастия; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, приливы, лабильность настроения, снижение либидо, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (в начале лечения), образование кист яичников, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гозерелин являются: повышенная чувствительность к гозерелина ацетата или другим аналогов ЛГ-РГ (лютеинизирующего гормона — рилизинг-гормона); период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Беременность

Гозерелин в дозе 10,8 мг не показан для применения у пациентов женского пола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку андроген-депривационного терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует тщательно взвесить целесообразность совместного применения Гозерелина с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT, или препаратами, которые могут вызывать желудочковой тахикардии типа «пируэт», такими как антиаритмические средства класса IA ??(например, хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и тому подобное.

Передозировка

В случае введения Гозерелина раньше запланированного времени или в большей, чем положено, дозе, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось.
Результаты исследований на животных не свидетельствуют о каком-либо влияние, кроме терапевтического, на концентрацию половых гормонов и половые пути при применении высоких доз гозерелина Алвогену 10,8 мг.
В случае передозировки следует предоставить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Гозерелин — имплантат в предварительно наполненных шприцах.
Упаковка: по 1 имплантата в шприца-аппликаторе; шприц-аппликатор состоит из полимерного корпуса с держателем для имплантата, иглы и поршня.
По 1 шприцу в пакетике вместе с влагопоглощающую капсулой. По 1 или 3 пакетика в картонной пачке.

Состав

:
1 имплантат Гозерелин содержит гозерелина ацетата 12,50 мг в пересчете на гозерелин 10,8 мг.
Вспомогательные вещества : Резомер R202H Поле -D, L-лактид, Резомер® RG752H (Поли (D, L-лактид-ко-гликолид) 75:25.

Дополнительно

Нет данных по удалению или растворения имплантата Гозерелин.
Существует высокий риск развития депрессии (что может быть тяжелой) у пациентов, получающих лечение агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона, такими как гозерелин. Пациентов следует проинформировать об этом риске, а если появятся симптомы — назначить соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях кровотечения вокруг места введения препарата, что приводило к геморрагического шока.
Поэтому инъекции следует делать в область с меньшей вероятностью повреждения сосудов. Также нужно тщательно взвесить целесообразность применения препарата Гозерелин Алвоген пациентам со склонностью к кровотечению (например, тем, которые применяют антикоагулянты).
Андроген-депривационного терапия может приводить к удлинению интервала QT.
Перед назначением гозерелина пациентам с наличием в анамнезе удлинение интервала QT или с факторами риска его продления, а также пациентам, которые попутно применяют лекарственные средства, которые могут вызывать удлинение интервала QT, необходимо оценить соотношение пользы и риска, в том числе возможность возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Следует с осторожностью применять гозерелин 10,8 мг мужчинам, которым угрожает развитие непроходимости мочевыводящих путей или компрессия спинного мозга, а также тщательно следить за такими пациентами в течение первого месяца терапии. В случае наличия или возникновения компрессии спинного мозга или почечной недостаточности из-за непроходимости мочевыводящих путей следует прибегнуть к стандартному лечению таких осложнений.
Следует рассмотреть возможность назначения антиандрогенов в течение начального периода лечения аналогами ЛГ-РГ (например, ципротерона ацетата 300 мг / сут в течение 3 дней до и в течение 3 недель после назначения гозерелина), поскольку сообщалось, что это предупреждает возможные последствия начального подъема сывороточного уровня тестостерона.
Маловероятно, что пациентам, больным раком предстательной железы, не является гормонозависимым, такое лечение будет полезным. Эта устойчивость к лечению может быть результатом отсутствия реакции на кастрацию или гормональное лечение.

Рекомендуемая дозировка тестостерономии до введения лечения для возможности оценки терапевтической пользы.
Применение агонистов ЛГ-РГ может приводить к уменьшению минеральной плотности костей. Предварительные данные свидетельствуют, что применение бисфосфонатов в дополнение к агонистов ЛГ-РГ может уменьшать потерю минералов костей у мужчин. Особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза (хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия противосудорожными средствами или кортикостероидами, наличие остеопороза в семейном анамнезе).
В фармакоэпидемиологического исследовании агонистов ЛГ-РГ, которые использовались для лечения рака предстательной железы, наблюдались случаи инфаркта миокарда и сердечной недостаточности. Риск, похоже, растет, если агонисты ЛГ-РГ применять в комбинации с антиандрогенными средствами.
Уменьшение толерантности к глюкозе отмечалось у мужчин, принимавших агонисты ЛГ-РГ. Это может проявляться как диабет или потеря гликемического контроля у лиц с уже имеющимся сахарным диабетом. Следует учесть контроль за уровнями глюкозы в крови.
Отмечались случаи изменений настроения, в том числе депрессия. Пациентам с установленной депрессией и больным артериальной гипертензией нужен тщательный надзор.
Применение гозерелина может привести положительную реакцию на антидопинговый тест.
Существует высокий риск снижения давления (который может быть серьезным) у пациентов, проходивших лечение с помощью агонистов ЛГ-РГ, таких как гозерелин. Следует сообщить об этом пациентов и лечить их должным образом, если появятся симптомы.

Основные параметры

Название: ГОЗЕРЕЛИН
Код АТХ: L02AE03 — Гозерелин
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Золадекс®

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг

Состав содержит:

Содержит активное вещество — гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),

вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).

Описание

Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин — рилизинг гормона аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 — 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

— метастатический рак предстательной железы

— местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

— для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

— для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

— для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

— чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе

— эстроген — позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе

— эндометриоз

— фибромиома матки

— для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

— вспомогательная репродукция

Способ применения и дозы

Взрослые

Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

— при злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

— при доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

— для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Вспомогательная репродукция. Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.

При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностьюПроводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Очень часто

— «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

— снижение толерантности к глюкозе

— парестезии

— компрессия спинного мозга

— сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

— артериальная гипо — или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

— кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

— временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения

— гинекомастия

— местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

— снижение минеральной плотности костной ткани

— увеличение массы тела

Нечасто

— реакции гиперчувствительности

— артралгии

— отдельные случаи непроходимости мочеточников

— нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

— анафилактические реакции

Очень редко

— апоплексия и опухоль гипофиза

— психотическое расстройство

Единичные случаи

— алопеция

Женщины:

Очень часто

— «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии

— сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы

— местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Часто

— головные боли, смена настроений, включая депрессию

— парестезии

— артериальная гипо — или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

— вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)

— сыпь, алопеция

— артралгии

— болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)

— снижение минеральной плотности костной ткани

— увеличение массы тела

Нечасто

— реакции гиперчувствительности

— гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Редко

— анафилактические реакции

— образование кист яичника

— синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

— апоплексия и опухоль гипофиза

— психотическое расстройство

Единичные случаи

— дегенеративные изменения фибромиомы.

— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата

— беременность и лактация

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Золадекс®, вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.

Особые указания

Мужчины

С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса®) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.

При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Женщины

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.

Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.

Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс® 3.6 мг при вспомогательной репродукции у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.

1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Гозерелин (Goserelin)

  • Применение вещества Гозерелин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гозерелин
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гозерелин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гозерелин

Латинское название вещества Гозерелин

Goserelinum (род. Goserelini)

Химическое название

Брутто-формула

C59H84N18O14

Фармакологическая группа вещества Гозерелин

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • D26 Другие доброкачественные новообразования матки
  • N80 Эндометриоз
  • Z31.1 Искусственное оплодотворение
  • Код CAS

    65807-02-5

    Характеристика вещества Гозерелин

    Противоопухолевое гормональное средство, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ) . Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, растворим в воде; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Нерастворим в ацетоне, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое.

    При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение из передней доли гипофиза ЛГ и ФСГ. При постоянном длительном применении гозерелин ингибирует секрецию ЛГ и ФСГ. Значительно понижает содержание в сыворотке крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, в начале лечения возможно временное увеличение их концентраций (обычно в течение первых 7 дней). У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня примерно через 2–4 нед (3,6 мг) или к 21 дню после инъекции (10,8 мг) и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается примерно к 21 дню после инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, который можно сравнить с тем, что наблюдается у женщин в постклимактерическом периоде. У мужчин вызывает регресс опухоли предстательной железы, а у женщин — истончение эндометрия, уменьшение симптоматики и размеров объемных образований (гормонозависимые опухоли грудной железы, эндометриоз, фиброма матки). После прекращения терапии физиологическая секреция гормонов восстанавливается. Гозерелин оказывает более длительное действие, чем эндогенный ГнРГ.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В экспериментальных исследованиях показано, что при п/к введении самцам и самкам крыс гозерелина ацетата каждые 4 нед в течение 1 года в дозах, превышавших МРДЧ в 31,5 или 62,4 раза (самцы) и в 21,5 или 42,4 раза (самки) была выявлена повышенная частота доброкачественной аденомы гипофиза. Сходные дозы, вводимые самцам крыс в течение 72 нед и самкам в течение 101 нед, также приводили к увеличению частоты аденомы гипофиза. Значимость этих фактов для человека не установлена.

    В двухгодичных исследованиях у мышей, получавших гозерелин п/к в дозах до 2400 мкг/кг (выше МРДЧ примерно в 70 раз, в пересчете на мг/м2 основания) каждые 3 нед, показано, что увеличивалась частота гистиоцитарных сарком позвоночника и бедренной кости.

    В опытах на собаках при использовании в течение 1 года доз, превышающих МРДЧ в 100 раз, и на обезьянах, с применением в течение 6 мес доз, до 200 раз превышающих МРДЧ, повышения частоты развития аденом гипофиза выявлено не было; полученные данные наводят на мысль о видоспецифичном ответе.

    Мутагенность. Гозерелин не проявлял мутагенных свойств в тестах с использованием бактериальных систем и систем клеток млекопитающих для оценки точечных мутаций и цитогенетических эффектов.

    Беременность. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены гозерелина, но после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.

    Исследования у крыс и кроликов при использовании гозерелина в дозах, примерно равных или бóльших чем 2 и 20 мг/кг/сут (около 1/10 и 2 МРДЧ, в пересчете на мг основания/м 2), введенных в период органогенеза, показали, что гозерелин приводит к увеличению частоты выкидышей, эмбриотоксичности/фетотоксичности (характеризуются повышением предимплантационных потерь, увеличением резорбции, повышением вероятности развития пупочной грыжи у крыс) при дозах ≥10 мкг/кг/сут (около 1/2 МРДЧ, в мг основания/м2), эффект — дозозависимый. Кроме того, исследования репродукции показали, что гозерелин снижает выживание плодов и детенышей.

    После п/к введения в дозе 50 и 1000 мг/кг крысам и кроликам гозерелин проходит через плаценту.

    Биодоступность высокая. В первые 8 дней после введения гозерелин высвобождается из депо более медленно, чем в течение остальной части 28-дневного периода времени между введениями. Связывание с белками плазмы — около 30%. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после введения у мужчин и через 1,5–2 ч — у женщин; после лечения в дозе 3,6 мг в течение 2 мес значительный уровень сохраняется в течение 12–15 и 22 дней соответственно. Т1/2 — 2,5 ч у женщин и 4,2 ч у мужчин, несколько увеличивается при хронической почечной недостаточности (коррекция режима дозирования не требуется). Не кумулирует.

    Применение вещества Гозерелин

    Гозерелин 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фибромиома матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

    Гозерелин 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фибромиома матки.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам ГнРГ; детский и подростковый возраст (до 14 лет).

    Ограничения к применению

    Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, но известно, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

    Пути введения

    П/к.

    Меры предосторожности вещества Гозерелин

    Больные, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

    Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

    Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

    На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

    С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Золадекс® 0.0278
    Гозерелина ацетат 0.0023
    Гозерелин-лонг 0
    Лизегора 0

    Аналоги препарата гозерелин* (goserelin*)

    реклама

    Это лекарство Вам помогло?
    Нет Да

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства гозерелин* (goserelin*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Гозерелин* (Goserelin*) — Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин — до кастрационных уровней; у женщин — до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин — положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Гозерелин* (Goserelin*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
    реклама

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Анатолий Ильич 17 окт 2017 22:06
    Аденома предстательной железы привела к тяжелейшему клиническому состоянию моче выводящей системы организма, готов был на радикальные меры от катетора в живот до операции по удалению аденомы. Прием омника и перестера был уже не эффективен. Гормональный препарат Goserelin 3,6 mg ( 1 укол в живот 1 раз в месяц) и через 3 месяца узи простаты- уменьшение аденомы в 2 раза, уменьшение показателя psa в крови с 13 до 3. Ночные позывы мочеиспускания сократились с 9-7 до 2-3. Общее самочувствие по баллам изменилось с 2+ на 4-. Если бы не преклонный возраст и общее возрастное ослабление организма, то можно было бы говорить об определенном частичном выздоровлении. Курс лечения 12 мес., я все равно сопровождав постоянным приемом Омника. Есть проблема федерально-регионального характера: лекарство по рецепту бесплатно выписывается поликлиникой и востребывается в прикрепленной аптеке, но, лекарства в наличии по рецепту НЕТ. Есть в продаже во всех аптеках- цена 1 ампулы- 10 тыс.руб. !!! Выводы: или 120 тыс.руб/год или в морг. Государство предлагает мне второе, я выбираю первое. Всем здоровья.

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    ЗОЛАДЕКС® (ZOLADEX)

    П N013307/01
    Торговое название: Золадекс® (Zoladex®)

    Международное непатентованное название:

    Гозерелин* (Goserelin*) (goserelin)
    капсула для подкожного введения пролонгированного действия
    СОСТАВ
    Одна капсула содержит:
    Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
    Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером — 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
    ОПИСАНИЕ
    Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
    противоопухолевое средство, аналог гонадотропин- рилизинг гормона.
    Код ATX: L02AE03
    Фармакодинамика
    Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
    У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
    У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
    После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
    Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
    На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
    Фармакокинетика
    Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 — 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

    Для препарата Золадекс® 3,6 мг

  • Рак предстательной железы
  • Рак молочной железы
  • Эндометриоз
  • Фибромы матки
  • Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
  • При экстракорпоральном оплодотворении
    Для препарата Золадекс® 10,8 мг
  • Рак предстательной железы
  • Эндометриоз
  • Фибромы матки
    — Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
    — Беременность и лактация
    — Детский возраст
    Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
    Препарат Золадекс® 3,6 мг
    Взрослые
    Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
    — при злокачественных новообразованиях длительно
    — при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
    — для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
    Экстракорпоральное оплодотворение
    Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
    Препарат Золадекс® 10.8 мг
    Взрослые мужчины
    Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
    Взрослые женщины
    Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
    Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
    Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
    Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
    Очень редко: опухоль гипофиза.
    Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
    Со стороны иммунной системы
    Нечасто: реакции гиперчувствительности.
    Редко: анафилактические реакции.
    Со стороны эндокринной системы:
    Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
    Метаболические нарушения:
    Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
    Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
    Со стороны нервной системы и психической сферы:
    Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
    Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
    Очень редко: психотическое расстройство.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
    Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
    Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
    Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
    Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата:
    Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
    Нечасто: артралгия (у мужчин).
    Со стороны мочеполовой системы:
    Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
    Часто: гинекомастия (у мужчин).
    Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
    Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
    Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
    Прочие:
    Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
    Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
    Лабораторные исследования:
    Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела
    Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
    Не известно.
  • Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
  • У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
  • При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
  • Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
  • Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормоно-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
  • Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
  • Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
  • Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
  • Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
  • Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра¬корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
  • По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять транспортным средством

    Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
    Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
    Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
    Хранить при температуре ниже 25 oC. Хранить в местах, недоступных для детей.
    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    По рецепту.
    ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
    Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA
    Дополнительная информация предоставляется по требованию:
    Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
    125284 Москва, ул. Беговая д.З стр. 1.
    Золадекс — товарный знак, собственность компании АстраЗенека
    ©AstraZeneca 2005-2010

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Гозерелин | Goserelinum

    Гозерелин является синтетическим аналогом природного ЛГРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).
    При постоянном применении препарат ингибирует (подавляет) выделение гипофизом лютеинизирующего (вызывающего образование желтого тела в яичнике) гормона, что ведет к снижению концентраций тестостерона (мужского полового гормона) в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола (женского полового гормона) в сыворотке крови у женщин. В начальной стадии курса лечения гозерелин, подобно другим агонистам лютеинизирующего гормона, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола — у женшин. У мужчин примерно к 21 дню после первой инъекции концентрации тестостерона снижаются до кастрационньгх уровней (уровень гормона, который наблюдается у пациентов с удаленными половыми железами) и продолжаются оставаться сниженными при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У большинства больных при этом наблюдается регресс (обратное развитие) опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение (улучшение состояния). У женщин концентрации эстрадиола в сыворотке крови снижаются также примерно к 21 дню после первой инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остаются сниженными до уровней, сопоставимых с теми, которые наблюдаются у женщин в постклимактерическом периоде. Этот эффект связан с положительной ответной реакцией гормональнозависимых форм рака, молочной железы, эндометриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) и фибром (доброкачественных опухолей, развивающихся из соединительной ткани) матки. При лечении эндометриоза гозерелин уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриальных поражений. При лечении фибром гозерелин, используемый в качестве вспомогательного средства при оперативных вмешательствах, сокращает области поражения, уменьшает кровопотери при операции, улучшает гематологический статус (показатели состояния крови) больных. Гозерелин обладает почти полной биологической доступностью. Введение препаратадепо каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции (накопления) в тканях при этом не происходит. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 2-4 ч.

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *