Габапентин

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Габапентин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Канонфарма продакшн, ЗАО ПИК-ФАРМА ЛЕК, ООО Пик-фарма ПРО ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

противоэпилептическое средство

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (3) — пачки картонные. 15 — блистеры (2) — пачки картонные капсулы 300мг — 50 шт в уп. упак 50 капс

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-гамма-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Сmах) Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Особые условия

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков. При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования. Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

  • габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; габапентин 300мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, макрогол /полиэтиленгликоль 6000/, магния стеарат

Габапентин показания к применению

  • Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Габапентин противопоказания

  • — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, — возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью: почечная недостаточность.

Габапентин дозировка

  • 300 мг

Габапентин побочные действия

  • При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперк

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компоПередозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

ГАБАНТИН 300

Инструкция для медицинского применения препарата Габантин 50

Габантин 100

Габантин 300

(Gabantin)

Состав.

Действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит габапентина в пересчете на 100 % — 50 мг, 100 мг и 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.

Код АТС N03AХ12.

Клинические характеристики..

Показания. Эпилепсия: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или как средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте от 8 до 12 лет (как средство дополнительной терапии).

Невропатическая боль.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к габапентину или к любому компоненту, входящему в состав препарата; беременность; период кормления грудью; дети в возрасте до 8 лет.

Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи.

Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет. Лечение начинают с минимальной дозы 300 мг в сутки. Дозу препарата ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная доза Габантину составляет 900 – 1800 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы – до 3600 мг в сутки. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Дети в возрасте от 8 до 12 лет. Лечение начинают с дозы 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза составляет 25 – 30 мг/кг/сутки в три приема). Повышать дозу до эффективной можно в течение 3 суток. Суточная доза делится на три приема.

Возможно назначение препарата по другой схеме: при массе тела 26 — 36 кг – 900 мг в сутки; при массе тела 37 — 50 кг – 1200 мг в сутки; при массе тела 51 — 72 кг – 1800 мг в сутки.

Невропатической боли у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в сутки. Дозу препарата ежедневно повышают на 300 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Эффективная доза Габантину составляет 900 – 1800 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы – до 3600 мг в сутки. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Больным с нарушением выделительной функции почек: при клиренсе креатинина (КК) выше 60 мл/мин. – по 300 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин. – по 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин. – 300 мг 1 раз в сутки; при КК менее 15 мл/мин. – по 300 мг через день. Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 часа гемодиализа.

Побочные реакции.

Нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенное нервное возбуждение; редко – головная боль, амнезия, депрессия; очень редко – нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии, астения, гиперкинезия, тревожность, враждебность.

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации.

Пищеварительная система: диспепсия; редко – тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко – сухость во рту, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.

Дыхательная система: редко – ринит, фарингит.

Мочеполовая система: очень редко – недержание мочи.

Органы чувств: диплопия, амблиопия, звон в ушах.

Кровь и лимфа: лейкопения.

Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, очень редко – периферические отеки, изменение окраски зубов, акне, отек лица, колебания уровня гликемии у больных сахарным диабетом.

Передозировка. Симптомы передозировки: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия. Лечение симптоматическое. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью. Как и большинство лекарственных средств, Габантин не должен применяться во время беременности; при решении вопроса относительно назначения препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Габапентин выделяется с грудным молоком. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения Габантином.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Принимая во внимание высокое содержание габапентина в капсулах, препарат в данной дозировке не рекомендуется как средство дополнительной терапии при резистентной форме эпилепсии для детей в возрасте до 8 лет (или весом менее 26 кг).

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Особые меры безопасности. В случае необходимости, уменьшать дозу, отменять препарат или заменять его на другой следует постепенно (в течение как минимум 1 недели). Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами у больных эпилепсией может спровоцировать увеличение частоты приступов.

При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей – сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.

Особенности применения. Препарат неэффективен для лечения абсансних эпилептических приступов.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые принимают Габантин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, от управления автотранспортом или выполнения других потенциально опасных работ, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Поскольку габапентин практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габантину с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал).

Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими AL3+ и Mg2+, биодоступность габапентина уменьшается примерно на 20%. В связи с этим рекомендуют принимать Габантин не раньше чем через 2 часа после приема антацидных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Габапентин – 1-(аминометил)-циклогексаноцтова кислота – является циклическим аналогом ГАМК, который способен проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина была продемонстрирована на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновыми рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы в основном в неокортексе и не имеют сродства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика. Абсорбция – быстрая. Биодоступность составляет примерно 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг – 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации примерно 3 часа. Фармакокинетика не меняется при повторных приемах. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови очень низкая (менее 5 %). Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выводится через почки в неизменном состоянии. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5 – 7 часов у лиц с нормальной выделительной функцией почек. Выводится из крови при гемодиализе.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства. Твердые желатиновые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Ключевые слова: габантин 300 инструкция, габантин 300 применение, габантин 300 состав, габантин 300 отзывы, габантин 300 аналоги, габантин 300 дозировка, лекарство габантин 300, габантин 300 цена, габантин 300 инструкция по применению.

Габапентин (вещество) – инструкция по применению

Габапентин – это активное вещество, которое представляет собой кристаллическое соединение белого цвета, он довольно легко растворяется в воде, а также в кислых и в основных растворах. Его молекулярная масса равна 171,2, оно входит в состав некоторых лекарственных препаратов.
• Действие Габапентин
Вещество габапентин обладает противосудорожным и анальгезирующим действием. Предупреждает развитие эпилептических припадков. Биодоступность этого соединения уменьшается с увеличением дозы, прием пищи не влияет на процесс всасывания. Связывание с белками менее 3%.
Выводится габапентин за счет почечной экскреции. Период полувыведения составляет примерно пять, семь часов. Это соединение может быть удалено путем гемодиализа. Пожилым лицам, а также пациентам, страдающим патологией почек, рекомендуется откорректировать дозировку в меньшую сторону.
• Показания к применению Габапентин
Препараты, включающие в состав вещество габапентин, показаны к применению при наличии эпилептических припадков, а также при постгерпетической невралгии.
• Противопоказания к применению Габапентин
Среди противопоказаний к использованию вещества Габапентин инструкция по применению средств отмечает гиперчувствительность к габопентину, не применяют средство до трехлетнего возраста при парциальных эпилептических припадках, а также до двенадцатилетнего возраста при постгерпетической невралгии.
• Побочные действия Габапентин
Перечислю основные побочные проявления, которые развиваются при использовании активного вещества габапентина довольно-таки часто, возникает головокружение, присоединяется сонливость, кроме того, периферические отеки, астеническое состояние, болезненность в животе, не исключено возникновение жидкого стула или запора, вздутие, а также тошнота и рвота.
Кроме того, иногда могут развиться иные побочные проявления, которые возникают не так часто, но, тем не менее, могут встречаться. Со стороны сердца: повышение либо же понижение кровяного давления, выслушиваются шумы, присоединяется тахикардия, может быть фибрилляция предсердий, легочная эмболия, сердечная недостаточность, а также тромбофлебит и перикардит.
Пищеварительная система: развивается воспаление десен и их кровоточивость, отрыжка, стоматит, панкреатит, жажда, повышенное слюноотделение, эзофагит, кровь в кале, геморрой, кровавая рвота, гастроэнтерит, кроме того, изменение окраски зубной эмали, а также синдром раздраженной кишки.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, сухость и боль в глазах, потеря слуха, отит, шум или заложенность в ушах, потеря вкусовых ощущений, перфорация барабанной перепонки, глаукома, болезни роговицы, дегенеративные изменения сетчатки, косоглазие, лабиринтит, а также необычное обоняние.
Со стороны нервной системы: некоторая враждебная настроенность к окружающим, раздражительность и тревожность, парестезия, ступор, отсутствие или же увеличение рефлексов, необычные сновидения, внутричерепное кровотечение, паралич лицевого нерва, мозжечковая дисфункция, апатия, галлюцинации, эйфория, уменьшение либидо, паранойя, кроме того, деперсонализация, чувство одурманивания, возникают суицидальные мысли, не исключен психоз.
Нарушения со стороны кожи будут следующими: алопеция, присоединяется сухость кожи, возникает экзема, повышенное потоотделение, себорея, крапивница, отмечается простой герпес, кроме того, опоясывающий лишай, меняется цвет кожных покровов так называемая депигментация.
В случае выраженного проявления каких-либо побочных эффектов, пациент должен срочно проконсультироваться со специалистом.
• Передозировка от Габапентин
При передозировке активного вещества габапентин у пациента развивается двоение в глазах, присоединяется жидкий стул, отмечается невнятная речь, присоединяется сонливость, а также не исключено летаргическое состояние. Все эти симптомы могут наблюдаться при приеме препарата в количестве 49 граммов.
При передозировке этого активного соединения следует срочно госпитализировать пациента, в стационаре ему проведут гемодиализ, кроме того, назначат соответствующее симптоматическое лечение.
• Применение и дозировка Габапентин
Препараты, содержащие активное вещество габапентин, необходимо принимать внутрь. Обычно при постгерпетической невралгии в первый день лечения больному рекомендуется однократно употребить 300 мг/сут; во второй день в два приема нужно принять 1600 мг/сут; в третий день трехкратно в сутки принять по 300 мг. При необходимости доктор может повысить дозировку с целью уменьшения болевого синдрома.

При эпилепсии начальная доза соответствует 300 мг три раза в день, при необходимости дозировку повышают до 1800 мг/сут, при этом максимальное количество не должно быть более 3600 мг.
Отмену препаратов, с содержанием габапентина, рекомендуется проводить постепенно как минимум на протяжении одной недели.
• Особые указания
При совместном приеме лекарственных препаратов, содержащих габапентин, с морфином рекомендуется контролировать возможное возникновение побочных эффектов со стороны ЦНС.
Габапентин можно использовать не ранее, чем через два часа после употребления антацидных средств. Во время проведения терапии не следует управлять автотранспортными средствами, кроме того, пользоваться сложной техникой.
• Препараты, содержащие Габапентин (аналоги)
Активное вещество Габапентин содержится в препаратах Нейронтин и Тебантин, которые следует использовать по назначению врача.
Заключение
Мы говорили о том чем и как проводится лечение постгерпетической невралгии, профилактика эпилептических припадков, инструкция по применению нами была приведена. Использование лекарственных препаратов, включающих в свой состав габапентин, должно осуществляться по рекомендации доктора и по соответствующим показаниям.
Будьте здоровы!

ГАБАПЕНТИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Габапентин — противоэпилептическое, противосудорожное средство.
Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.
Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.
В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.
Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

Показания к применению

Препарат Габапентин применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Способ применения

Капсулы Габапентин внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
>80 900-2400
50-79 600-1200
30-49 300-600
15-29 150*-300
<15 150*

* назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Противопоказания

:
Противопоказано применение препарата Габапентин при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью — почечная недостаточность.

Беременность

:
Отсутствуют данные о применении препарата Габапентин у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Габапентина: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения

Препарат Габапентин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Габапентин — капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Состав

:
1 капсула Габапентин содержит: активное вещество: габапентин — 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;
состав капсулы: корпус и крышечка — титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин — FD&C Синий 2, желатин.

Дополнительно

:
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ГАБАПЕНТИН

Габапентин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Gabapentin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: габапентин (gabapentin)

Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Цены в аптеках: от 381 руб.

Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

  • КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
  • КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
  • КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
  • КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
  • КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • дыхательная система: фарингит, одышка;
  • нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
  • органы чувств: амблиопия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
  • прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при парциальных судорогах;
  • до 18 лет: при нейропатической боли.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.

При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Аналоги

Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Габапентине

Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.

Цена на Габапентин в аптеках

Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *