Флюанксол депо — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер: П N012625/02-160508

Торговое название: ФЛЮАНКСОЛ

Международное непатентованное название: флупентиксол

Химическое название: (2)-2- пиперазин-1-ил] этил деканоат.

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения (масляный)

Состав:

активное вещество — цис(2)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл —

20 мг, 100 мг/мл — 100 мг).

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Описание:

20 мг/мл — прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц;

100 мг/мл — прозрачное, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета масло, практически свободное от частиц.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AF01.

Фармакологические свойства

Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов. Флюанксол раствор для внутримышечного введения (масляный) предназначен для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола.

Фармакодинамика

Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.

В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

После инъекции цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(Z)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата. Цис(Z)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.

Показания к применению

Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков); беременность, период грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.

Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции.

Флюанксол 20 мг/мл:

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.

Флюанксол 100 мг/мл:

Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели — 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю.

После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы — обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.

При переходе от лечения пероралъными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:

Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели. При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный прием Флюанксола, но в уменьшенной дозе.

Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.

Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто — головокружение, редко -поздняя дистония.

Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто -агрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто — нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто — запор.

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто — снижение аппетита.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: слабость, астения.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Могут возникать нарушения моторики, особенно в первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты контролируются путем снижения дозы и/или антипаркинсоническими препаратами. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.

Поздняя дискинезия может иногда встречаться у пациентов, получающих длительный курс лечения. Антипаркинсонические препараты не уменьшают её проявления, а даже способны усугублять состояние. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

Может наблюдаться бессонница (транзиторная) и чувство тревоги, особенно если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом. Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.

При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.

Передозировка препаратом

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.

Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Особые указания

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, 100 мг/мл.

Упаковка: По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки. На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

X. Лундбек А/О Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Представительство компании

Хорошевское шоссе, 32а, Москва, 123007

7 декабря 2017 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Флюанксол депо — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Флюанксол депо в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru

Флюанксол : инструкция по применению

Злокачественный нейролептический синдром

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови.

Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.

Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.

Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков или немного дольше, если они вызваны лекарственной формой пролонгированного действия.

Флупентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.

Флупентиксол в дозах до 25 мг/сутки не рекомендуется для применения у возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку активирующий эффект лекарственного средства может усилить эти симптомы. Если пациент уже принимает седативные или антипсихотические средства, то отменять их следует постепенно.

Флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения флупентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

При приеме антипсихотических средств, в том числе флупентиксола деканоата, зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза.

Депо формы антипсихотических средств длительного действия следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими миелодепрессивным действием в связи с тем, что в случае необходимости данные лекарственные средства не могут быть быстро выведены из организма.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции

У пациентов с риском развития инсульта следует применять флупентиксол с осторожностью.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Для точной оценки величины риска и причин его повышения данных недостаточно.

Флупентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности Флюанксол следует применять только в случае крайней необходимости.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. Флюанксол) во время третьего триместра беременности, существует риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Лактация

Во время грудного вскармливания Флюанксол может применяться только, если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Флюанксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет менее 0,5% дозы, принимаемой матерью, относительно массы тела.

Фертильность

У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.

При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.

В доклинических исследованиях фертильности на крысах флупентиксол незначительно влиял на коэффициент беременности у самок. Данный эффект наблюдался при дозах, значительно превышающих применяемые в клинической практике.

Флюанксол раствор масляный для инъекций 20мг 1мл

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Несовместимость
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: флюпентиксол;

1 мл раствора для инъекций содержит 20 мг циз (Z) -флюпентиксолу деканоата;

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масляный раствор, почти свободный от механических включений.

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 — и D 2 рецепторами. Атипичный антипсихотик, клозапин, имеет подобную флюпентиксолу родство с D 1 — и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.

Флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновых рецепторов. Он имеет слабые антигистаминергические свойства и не оказывает блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие инъекций флюпентиксолу деканоата значительно пролонгованишою сравнению с действием таблеток флюпентиксолу. Флюпентиксолу деканоат эффективен при лечении хронических психозов. Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы. В нижнем и среднем диапазоне доз (до 100 мг / 2 недели) флюпентиксолу деканоат не проявляет седативного эффекта, тогда как некоторую неспецифическую седативное реакцию можно ожидать при применении высоких доз.

Флюпентиксолу деканоат особенно эффективен при лечении пациентов с апатией, уединением, депрессией, отсутствием мотивации.

Флюпентиксолу деканоат обеспечивает возможность непрерывного лечения, чрезвычайно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Флюпентиксолу деканоат таким образом предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.

После введения флюпентиксолу деканоат подлежит ферментативному расщеплению на активный компонент циз (Z) -флюпентиксол и декановой кислоту.

Максимальная концентрация флюпентиксолу в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения составляет 3 недели (отражает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) циз (Z) -флюпентиксолу составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,29 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 99%.

Флюпентиксол в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой.

Кинетика линейная. Фармакокинетически доза флюпентиксолу деканоата 40 мг / 2 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 10 мг флюпентиксолу.

Фармакокинетические исследования среди пациентов пожилого возраста не проводились. Однако для родственного препарата из группы тиоксантена — зуклопентиксола — фармакокинетику большой мере не зависят от возраста пациентов.

При нарушении функции почек значительного влияния на концентрацию препарата в плазме крови не ожидается.

Данные о влиянии нарушения функции печени на фармакокинетику препарата отсутствуют.

Показания

Поддерживающее лечение шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, депрессией и уединенность.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Флюпентиксолу деканоат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Флюпентиксолу деканоат может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск экстрапирамидных расстройств.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться благодаря совместному применению других средств, способных значительно удлинять QT-интервал.

Следует избегать комбинации таких средств. Соответствующие классы включают:

  • класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
  • некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
  • некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
  • некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
  • некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, повышающие концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск, возможно, выше при применении более мощных средств. Среди летальных случаев преобладали состояния с уже существующим органическим мозговым синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно назначать дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, флюпентиксолу деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Применять флюпентиксолу деканоат в дозировках нижнего диапазона не рекомендуется для лечения пациентов, которые легко возбуждаются или слишком активных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики.

Как другие антипсихотические средства, флюпентиксолу деканоат может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотиков, флюпентиксолу деканоат может привести к удлинению интервала QT.

Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому флюпентиксолу деканоат необходимо с осторожностью применять у предрасположенных к таким состояниям пациентов (с гипокалиемией, гипомагниемией или с генетической предрасположенностью), а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения флюпентиксолу деканоатом и провести профилактические мероприятия.

При применении антипсихотических средств, в т.ч. флюпентиксолу деканоата, сообщались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депонированные формы антипсихотических средств длительного действия следует осторожно применять в комбинации с другими средствами, которым присущ миелосупрессивный потенциал, поскольку эти формы не могут быть быстро выведены из организма в условиях такой необходимости.

При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди группы пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Флюпентиксолу деканоат необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько более высокий риск летального исхода, чем пациенты, не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно и причина повышенного риска неизвестна.

Флюпентиксолу деканоат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, состояние пациентов следует тщательно контролировать все время, пока происходит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранней стадии выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флюпентиксол, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства и связанных с этим событий. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с депрессивным расстройством. Следует проводить те же меры предосторожности при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или пациенты, которые демонстрируют значительную степень суицидальных мыслей еще до начала лечения, как известно, подвергаются большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и требуют тщательного контроля во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, которым применяли антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, лицами с высоким риском должно сопровождать медикаментозную терапию, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и их смотрителей) нужно предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы проявляются.

Применение в период беременности и кормления грудью

Флюпентиксолу деканоат не следует применять в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Флюпентиксолу деканоат) в третьем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Препарат проникает в грудное молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет <0,5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Кормление грудью может продолжаться в период лечения флюпентиксолу деканоатом, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, снижение либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см.

Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

В доклинических исследованиях флюпентиксол определенной степени влиял на наступление беременности, но дозы значительно превышали те, что применяются в медицинской практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Флюанксол Депо является Неседативные средством в диапазоне нижних и средних дозировок (до 100 мг / 2 недели). Однако пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут испытывать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

взрослые

Дозы препарата и интервал между инъекциями определять индивидуально для достижения максимального подавления психотических симптомов с минимальными побочными эффектами.

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам показаны высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Флюпентиксолу деканоат пригоден для лечения пациентов, нуждающихся в седации.

При переходе с лечения пероральным флюпентиксолом на поддерживающее лечение флюпентиксолу деканоатом следует руководствоваться нижеследующей схеме:

Пероральная суточная доза (мг) х 4 = доза флюпентиксолу деканоата (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х 8 = доза флюпентиксолу деканоата (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать принимать перорально флюпентиксол во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

При переходе на лечение флюпентиксолу деканоатом из других депонированных лекарственных средств следует руководствоваться соотношением: 40 мг флюпентиксолу деканоата соответствует 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакцией пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек флюпентиксолу деканоат назначается в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное определение терапевтической дозы и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Способ введения. Флюпентиксолу деканоат назначать в виде инъекции в верхний квадрант ягодицы. Инъекции объемом более 2 мл следует распределить между двумя местами ввода. Местная переносимость хорошая.

Дети

Применение не рекомендуется из-за недостаточности клинического опыта.

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев побочные эффекты корректируются снижением дозы и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не устраняют позднюю дискинезию и могут обострить ее. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии флюпентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

Система, орган, класс частота реакция
сердечные расстройства часто Тахикардия, усиленное сердцебиение.
редкие Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Расстройства системы крови и лимфатической системы редкие Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Расстройства нервной системы очень часто Сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
часто Тремор, дистония, головокружение, головная боль.
Нечасто или редкие Поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судороги.
очень редкие Злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов зрения часто Нарушение аккомодации, зрения.
нечасто Движения глаз.
Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения часто Одышка.
ЖКТ очень часто Сухость во рту.
часто Гиперсекреция слюны, запор, рвота, диспепсия, диарея.
нечасто Боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей часто Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период неизвестные Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки часто Гипергидроз, зуд.
нечасто Высыпания, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения часто Миалгия.
нечасто Мышечная ригидность.
эндокринные расстройства редкие Гиперпролактинемия.
Расстройства питания и обмена веществ часто Усиление аппетита, увеличение массы тела.
нечасто Снижение аппетита.
редкие Гипергликемия, нарушение толерантности глюкозы.
сосудистые расстройства нечасто Артериальная гипотензия, приливы.
очень редкие Венозная тромбоэмболия.
Расстройства иммунной системы редкие Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто Нарушение функциональных тестов.
очень редкие Желтуха.
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез нечасто Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
редкие Гинекомастия, галакторея, аменорея.
психические расстройства часто Бессонница, депрессия, тревожность, нервозность, снижение либидо.
нечасто Состояния спутанности.
неизвестно Суицидальные мысли и поведение *
Общие расстройства и нарушения в месте введения часто Астения, повышенная утомляемость.
нечасто Реакция в месте инъекции.

* Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии флюпентиксолом или в ранние сроки после прекращения лечения.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий — фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотических средств, в том числе флюпентиксолу деканоата.

Внезапное прекращение применения флюпентиксолу деканоата может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, повышенная потливость, миалгия, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить ампулы в оригинальной картонной упаковке для защиты от света.

Несовместимость

Флюпентиксолу деканоат нельзя смешивать с депонированными формами, которые содержат кунжутное масло, поскольку их смесь меняет фармакокинетические свойства этих средств.

Упаковка

10 ампул по 1 мл в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Х. Лундбек А / С (H. Lundbeck A / S).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *