ЭТОСУКСИМИД

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Этосуксимид — противоэпилептический, оказывающий противосудорожное, миорелаксантное и болеутоляющее действие, посредством повышения порога судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) — монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения

Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.

Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.

Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа Этосуксимида используют следующие дозировки:

  • на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;
  • на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии Этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.

Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают — вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Форма выпуска

Капс. по 0,25 г.

5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

Дополнительно

В период лечения желательно периодически определять концентрацию Этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме — 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность «печеночных» ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии — 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Этосуксимид (Ethosuximide)

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Этосуксимид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Этосуксимид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Этосуксимид

Латинское название вещества Этосуксимид

Aethosuximidum (род. Aethosuximidi)

Химическое название

3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион

Брутто-формула

C7H11NO2

Фармакологическая группа вещества Этосуксимид

  • Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • Код CAS

    77-67-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анальгезирующее, противосудорожное, миорелаксирующее.

    Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

    Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

    При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).

    Применение вещества Этосуксимид

    Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

    Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

    Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Этосуксимид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

    Со стороны органов ЖКТ: возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

    Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

    Взаимодействие

    Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Этосуксимид

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Суксилеп 0.0046
    Этосуксимид-натив 0

    Этосуксимид | Ethosuximide

    Этосуксимид (Ethosuximidum), инструкция по применению

    • Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие. Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах.
    Несколько менее токсичен, чем триметин.
    Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема).
    Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см.Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин.

    Способ применения и дозировка: Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5 — 1 г в сутки.
    Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

    Возможные побочные явления Этосуксимид: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.
    В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.
    Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.
    Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

    Форма выпуска: под названием «Суксилеп» выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водноспиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.

    Хранение: список Б.

    Применение препарата этосуксимид только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Ethosuximide1 : 1 mixture (racemate)
    Химическое соединение
    ИЮПАК (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
    Брутто-
    формула
    C7H11NO2
    Мол.
    масса
    141.168 g/mol
    CAS 77-67-8
    PubChem 3291
    DrugBank APRD00318
    Классификация
    АТХ N03AD01
    Фармакокинетика
    Биодоступность 93 %
    Метаболизм Hepatic (CYP3A4, CYP2E1)
    Период полувыведения 53 hours
    Экскреция Renal (20 %)
    Лекарственные формы
    ?
    Способ введения
    Oral

    Этосуксими́д — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных сукцинимида, особенно эффективен при лечении абсансов, не сопровождающихся другими типами припадков.

    Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.

    Общая информация

    Так же как пуфемид, является производным имида янтарной кислоты. По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.

    Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

    Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).

    Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

    Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.

    В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

    Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.

    Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

    Проблемы с поставками в Россию

    В связи с реорганизацией производства, в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата, дженерики Этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен к легально продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей страдающих эпилепсией.

    После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объеме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года.

    Примечания

    1. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 15 января 2012.
    2. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
    3. Забытое лекарство
    4. / После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп»

    Ссылки

    Противоэпилептические препараты — АТХ код N03A

    Барбитураты и их производные

    Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал*

    Производные гидантоина

    Этотоин* · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин*

    Производные оксазолидина

    Параметадион* · Триметадион · Этадион*

    Производные сукцинимида

    Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид*

    Производные бензодиазепина

    Клоназепам

    Производные карбоксамида

    Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин*

    Производные жирных кислот

    Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин*

    Другие

    Султиам* · Фенацемид* · Ламотриджин · Фелбамат* · Топирамат · Габапентин · Фенетурид* · Леветирацетам · Зонизамид* · Прегабалин · Стирипентол* · Лакосамид · Карисбамат* · Ретигабин* · Перампанел* · Бекламид

    * — препарат не зарегистрирован в России

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *