Эксхол

Эксхол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Exhol

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 207 руб.

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

  • капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
  • оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

  • замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
  • снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
  • замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
  • нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
  • уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
  • увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
  • уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
  • первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
  • гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
  • токсические поражения печени, включая лекарственные;
  • активный гепатит в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

  • рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

  • панкреатит;
  • масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

  • острый холангит;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • желчно-желудочный свищ;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

  • холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
  • первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
  • неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
  • муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко).

Таблетки

  • система пищеварения: часто – неоформленный стул, диарея (может носить дозозависимый характер); очень редко у пациентов с первичным билиарным циррозом – преходящая декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер);
  • кожа: очень редко – аллергические реакции (включая крапивницу);
  • печень/желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование желчных камней, у пациентов с первичным билиарным циррозом на развитой стадии – декомпенсация цирроза печени (носит обратимый характер).

Капсулы

Возможные побочные действия: боли в спине, аллергические реакции, рвота, тошнота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

В редких случаях может наблюдаться кальцинирование желчных камней, выпадение волос, обострение имевшегося ранее псориаза.

Передозировка

Сообщения о передозировке не поступали.

В случае необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Для того чтобы терапия по растворению была успешной, необходимо чтобы камни были чисто холестериновые диаметром до 15–20 мм, при этом желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию, а желчный пузырь может быть заполнен камнями не больше чем на половину.

При применении Эксхола для растворения желчных камней требуется контроль активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистография в первые 3 месяца лечения должна проводиться каждые 4 недели, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Контролировать эффективность терапии в течение первого года рекомендовано каждые 6 месяцев в ходе УЗИ.

Если повышенные показатели сохраняются, Эксхол отменяют. После полного растворения конкрементов на протяжении как минимум 3 месяцев прием препарата рекомендовано продолжать. Это будет способствовать растворению остатков конкрементов, которые не обнаруживаются из-за слишком маленького размера, а также для профилактики рецидива камнеобразования. Если на протяжении 6–12 месяцев после начала лечения частичное растворение конкрементов не произошло, нужно оценить целесообразность дальнейшего приема Эксхола. Обнаружение во время терапии невизуализируемого желчного пузыря свидетельствует о том, что полное растворение конкрементов не произошло и препарат нужно отменить.

При появлении диареи показано снижение дозы. В случаях персистирующей диареи терапию прекращают.

При первичном склерозирующем холангите нужно принимать во внимание, что продолжительная терапия с применением высоких суточных доз (до 30 мг/кг) может стать причиной появления серьезных побочных реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Эксхол может применяться с осторожностью после оценки соотношения польза/риск;
  • период грудного кормления: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат не назначается.

Эксхол в виде таблеток детям с весом до 34 кг принимать противопоказано.

Капсулы детям 3–4 лет следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Эксхол не назначается больным с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Выраженная печеночная недостаточность и цирроз печени в стадии декомпенсации являются противопоказанием к приему Эксхола.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • циклоспорин: усиление его поглощения из кишечника, в связи с чем требуется контроль его концентрации в крови, при необходимости доза циклоспорина корректируется;
  • антациды с содержанием алюминия, ионообменные смолы (колестипол, колестирамин): уменьшение абсорбции УДХК; в случае проведения комбинированной терапии указанные лекарственные средства нужно принимать не раньше, чем через 2 часа после приема Эксхола;
  • эстрогены, препараты с гиполипидемическим действием (в особенности клофибрат), прогестины/неомицин: увеличение насыщения желчи холестерином, что может уменьшать способность растворять холестериновые желчные конкременты;
  • ципрофлоксацин: снижение в отдельных случаях его всасывания.

Аналоги

Аналогами Эксхола являются: Урсодезоксихолевая кислота, Урсором С, Урдокса, Урсолив, Урсодез, Ливодекса, Урсофальк, Урсомик, Урсоприм, Холудексан, Урсосан, Гринтерол, Экурохол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

  • таблетки – 2 года;
  • капсулы – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эксхоле

Согласно отзывам, Эксхол – доступный и эффективный гепатопротектор. Препарат понижает показатели аминотрансферазы, билирубина, улучшает состояние при дискинезии желчного пузыря. Также отмечают его хорошую переносимость.

Цена на Эксхол в аптеках

Примерная цена на Эксхол составляет:

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Эксхол показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Гепатопротекторное средство

Формы выпуска

  • 10 капсул в уп 100 капсул в уп 50 капсул в уп 50 таб в уп
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул. Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемичес-кое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсич¬ных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидо-зом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.). .УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммоль\л, 5,5 ммоль\л и 3,7 ммоль\п соответственно. Стах дости¬гается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата

Особые условия

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение первого года терапии. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. Передозировка Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

  • 1 таб содержит: урсодезоксихолевая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, крахмал картофельный 33,5 мг , маннитол 58 мг , макрогол 3,5 мг, повидон К-30 30 мг. одна капсула содержит: активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 3 8 мг; состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус — титана диоксид, желатин; крышечка — титана диоксид, желатин.

Эксхол показания к применению

  • -неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладок, растворение холестериновых жел¬чных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии); -хронический активный гепатит; -токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени; -алкогольная болезнь печени; -неалкогольный стеатогепатит; -первичный биттиарный цирроз печени; -первичный склерозирующий холангит; -кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; -дискинезии желчевыводящих путей; -билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. Противопоказания Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного

Эксхол противопоказания

  • Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желче-желудочно-кишечный свищ, хронический гепатит, воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации, детский возраст.

Эксхол дозировка

  • 250 мг 500 мг

Эксхол побочные действия

  • Боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль, редко — кальцинирование желчных камней, повышение активности «печеночных» трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, обострение ранее имевшегося псориаза, рвота, аллергические реакции.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эксхол

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы

Одна капсула содержит

активного вещества — кислоты урсодезоксихолевой 250 мг,

вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат (сахар молочный),

состав корпуса капсулы желатиновой: титана диоксид Е171, желатин,

состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТX А05АА02

Фармакокинетика

Абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а

в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.

Внутрь.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза — 10 мг/кг. Курс лечения — 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза — 10-15 мг/кг.

Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно следующей схеме:

Не часто

— боль в спине

— диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль

Редко

— тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз

— алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза

— головокружение

— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения, кожный зуд)

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни

— нефункционирующий желчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)

— желче-желудочно-кишечный свищ

— воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

— острый холецистит, острый холангит

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность

— острый и хронический панкреатит в стадии обострения

— обтурация желчевыводящих путей

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

При одновременном приеме с циклоспорином кислота урсодезоксихолевая может повысить абсорбцию последнего в кишечнике.

Кислота урсодезоксихолевая повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация

Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству

препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.»,

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Фурманова, д.128, офис16,

Инструкция по применению

Лекарственная доза препарата в форме капсул или таблеток зависит от определенного заболевания, стадии его развития. Как принимать Эксхол? К стандартным дозировкам относят следующий прием:

Как принимать Эксхол для растворения холестериновых камней

Для разрушения холестериновых камней назначают по 10 мг препарата на 1 кг массы тела. Принимают лекарство 1 раз в сутки перед сном на протяжении 6 месяцев.

При циррозе печени

Если человек болеет первичном билиарным циррозом печени, назначается по 10 – 15 мг препарата на 1 кг веса. Суточную дозу можно разделить на 2 приема. Срок приема лекарства неограничен.

При гепатите и алкогольном поражении печени

Для лечения хронического гепатита или алкогольного поражения печени рекомендуется принимать по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки. Терапия может продолжаться до 1 года.

При дискинезии желчных путей

Когда целью приема лекарства считается дискинезия желчных путей, врач назначает по 10 мг/кг 2 раза в день, длительностью 2 месяца.

Курс лечения

Терапия с применением лекарства Эксхол назначается каждому больному индивидуально в соответствии с поставленным диагнозом и общим состоянием. Продолжительность лечения препаратом может занять от 2-х недель до 1 года. В некоторых случаях лекарство рекомендуется принимать на протяжении всей жизни, поскольку без его употребления органы не смогут справляться со своими функциями, чем вызывать различные осложнения, ухудшать общее самочувствие больного.

Как принимать до или после еды

Эксхол в форме таблеток и капсул предназначается для внутреннего применения. В процессе приема их нельзя разжевывать, нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

В основном лекарство принимают 1 раз в день перед сном после приема пищи. Порой суточную дозу лекарства рекомендуется разделить на 2 – 3 приема. В таких случаях принимать препарат нужно за 1 час до приема пищи или спустя час после еды.

Применять препарат нельзя:

  1. при наличии рентгенположительных желчных камней;
  2. если не функционирует желчный пузырь;
  3. при остром инфекционном поражении кишечника, желчных протоков и желчного пузыря;
  4. при циррозе печени в декомпенсаторной стадии;
  5. если выражена почечная или печеночная недостаточность;
  6. при гиперчувствительности к компонентам препарата.

Препарат противопоказан детям до 3 лет и женщинам, кормящих детей грудью.

Таблетки также нельзя принимать:

  1. при панкреатите;
  2. если масса тела меньше 34 кг.

Дополнительные противопоказания для капсул:

  1. холангит в остром течении;
  2. обтурация желчевыводящих путей;
  3. свищ желчно-желудочный;
  4. эмпиема в желчном пузыре;
  5. острый холецистит.

Побочные эффекты

У Эксхола небольшой список побочных действий, но с ним желательно ознакомиться до начала лечения, чтобы адекватно отнестись к происходящим в организме изменениям. В период применения таблеток или капсул Эксхол могут возникнуть:

  • диарея, неоформленный стул, проходящие после отмены ЛС;
  • декомпенсация цирроза, проходящая при отмене лекарства;
  • кальцинирование жёлчных камней;
  • кожные аллергические реакции (включая крапивницу).

Большинство нежелательных эффектов при употреблении Эксхола проявляются редко или крайне редко, что говорит о неплохой переносимости медпрепарата.

Для успешного растворения нужно, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней нужен контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию надлежит проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения предлогается проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат надлежит отменить. После полного растворения конкрементов предлогается продолжать использование в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для предупреждения рецидива камнеобразования. Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря считается свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение надлежит прекратить.

Эксхол или Урсосан. Что лучше выбрать. В чем разница

Сравнение состава

Лекарство Эксхол и Урсосан относятся к одной категории препаратов, используемых в терапии заболеваний печени и желчного пузыря. Оба лекарства имеют одинаковый состав, содержат урсодезоксихолевую кислоту. Выпускаются в одинаковых формах, но отличаются вспомогательными компонентами, также выпускаются разными производителями, каждый из которых использует свою технологию производства.

Сравнение цены и производителя

Лекарство Урсосан выпускается Чешской Республикой, Эксхол, является препаратом отечественного производства. Цена на Эксхол выше ниже, чем на Урсосан, но у препарата иностранного производителя намного меньше противопоказаний, имеет лучшую переносимость, может использоваться в педиатрической практике.

Разница в применении

Изучив 2 инструкции по применению, с уверенностью можно сказать, что Урсосан лучше Эксхола. Его можно использовать при большом количестве заболеваний, включая лечение желтушки у новорожденных или использовать как профилактическое средство. Эксхол такими преимуществами не обладает, имеет достаточно большой перечень противопоказаний, часто вызывает побочные реакции организма.

Преимуществом аналога считается тот факт, что курс его приема меньше чем у Эксхола. Несмотря на то, что Урсосан чуть лучше Эксхол, без предварительной консультации с врачом его употреблять нельзя.

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее воздействие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что понижает возможность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК хорошо способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Понижает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; увеличивет растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; понижает литогенный индекс желчи. Результатом считается растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее воздействие обусловлено в т.ч. угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у заболевших первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; понижает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (в т.ч. гепатоциты, холангиоциты).

Часто задаваемые вопросы

Что лучше: Эксхол или Урсосан?

Препараты являются аналогами друг друга. Действующее вещество — Урсодезоксихолевая кислота. Выпускают Эксхол в виде капсул, таблеток и суспензии для приема внутрь. Форма выпуска Урсосана: капсулы и таблетки. Вспомогательные компоненты у обоих препаратов разные. Противопоказаний у Урсосана меньше. Оба препарата назначает врач! Страна-производитель Урсосана — Чешская Республика. Эксхол выпускает Россия. По стоимости Эксхол дешевле, чем Урсосан.

Что лучше: Эксхол или Урдокса?

Оба препарата относятся к гепатопротекторам. Являются аналогами друг друга. Действующее вещество — Урсодезоксихолевая кислота. Эксхол выпускают в форме капсул, таблеток и суспензии для приема внутрь. Форма выпуска Урдоксы: капсулы и таблетки. Препараты назначает врач! Выпускает Россия. По стоимости Урдокса дешевле, чем Эксхол.

Что лучше: Эксхол или Урсодез?

Препараты являются аналогами друг друга. Активным компонентом препаратов является Урсодезоксихолевая кислота. Форма выпуска Эксхола: капсулы, таблетки, суспензия для приема внутрь. Урсодез выпускают в виде капсул. Урсодез показан при следующих заболеваниях:

  • растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • муковисцидоз (кистозный фиброз);
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Препараты назначает врач! Эксхол и Урсодез выпускает Россия. Урсодез по стоимости дешевле, чем Эксхол.

Что лучше: Эксхол или Урсофальк?

Препараты являются аналогами друг друга с активным компонентом в составе — Урсодезоксихолевая кислота. Формы выпуска у препаратов одинаковые: капсулы, таблетки, суспензия для приема внутрь. Удобны в применении для детей и людей, у которых проблемы с проглатыванием. У Урсофалька меньше побочных эффектов, чем у Эксхола. Препараты назначает врач! Урсофальк выпускает Германия. Эксхол производит Россия.

Когда принимать Эксхол: до еды или после?

В инструкции по медицинскому применению нет указаний по последовательности применения препарата Эксхол. Дозировку, курс лечения, кратность применения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента!

Где можно купить Эксхол?

Препарат Эксхол можно приобрести в аптеках при наличии рецепта. Цена от 887 руб.

Достоверность информации проверена редакцией Filzor.ru

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *