Дилатренд

Дилатренд — антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.
Дилатренд блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. В результате блокады бета1-адренорецепторов Дилатренд умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений.
Препарат вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады бета2-адренорецепторов Дилатренд может несколько повышать тонус бронхов и некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р. Гликопротеин Р играет главную роль в биодоступности определенных лекарственных средств. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, а S стереоизомер – в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6. К другим изоферментам P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Максимальная концентрация R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера.
R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.
Показания к применению:
Дилатренд применяется при застойной сердечной недостаточности, эссенциальной гипертензии, стенокардии.
Способ применения:
Дилатренд принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При эссенциальной гипертензии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в день (максимально до 100 мг в 2 приема).
При застойной сердечной недостаточности по 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) по 6,25 мг 2 раза в день, далее — до 12,5 мг — 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то возобновляют его в дозе 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Побочные действия:
Побочными действиями от применения препарата Дилатренд являются: головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дилатренд являются: гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса), хронические обструктивные заболевания легких, астма, брадикардия (тяжелая), синдром слабости синусного узла, шок, поражение печени, беременность, лактация (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания)
Беременность:
Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Дилатренд потенцирует действие инсулина, пероральных сахаропонижающих и антигипертензивных средств. Дилтиазем, дигоксин, дигитоксин могут способствовать нарушению проводимости (увеличивают время AV проведения). Индукторы оксидаз со смешанными функциями (рифампицин) ослабляют эффект; ингибиторы оксидаз со смешанными функциями (циметидин) — усиливают. Анестетики усиливают отрицательное инотропное действие карведилола.
Передозировка:
Симптомы передозировки Дилатренда: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии — атропин по 0.5-2 мг в/в;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин в/в.
При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Условия хранения:
При температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Поскольку при воздействии света цвет таблеток может изменяться, рекомендуется хранить их в закрытых упаковках.
Срок годности таблетки 6.25 мг — 3 года, таблетки 12.5 мг — 4 года, таблетки 25 мг — 5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска:
Таблетки 6,25мг, 12,5мг и 25мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
3 блистера в пачке.
Состав:
1 таблетка Дилатренд содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).

Дилатренд® (Dilatrend)

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Карведилол* (Carvedilol*)

АТХ

C07AG02 Карведилол

Фармакологическая группа

  • Альфа- и бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • R07.2 Боль в области сердца

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
карведилол 6,25 мг
12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипролиферативное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антиангинальное, антигипертензивное.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Условия хранения препарата Дилатренд®

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дилатренд®

таблетки 6.25 мг — 3 года.

таблетки 12.5 мг — 4 года.

таблетки 25 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия

Состав

1 таблетка препарата Дилатренд может включать 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг карведилола.

Дополнительно: моногидрат лактозы, повидон К25, сахароза, кросповидон, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, оксид железа (желтый, красный) в качестве красителя.

Форма выпуска

Препарат Дилатренд производится в форме таблеток №30 в пачке.

Антиангинальное, вазодилатирующее, антипролиферативное, антиоксидантное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карведилол относится к группе лечебных препаратов, являющихся блокаторами альфа1-, бета1,- и бета2-адренорецепторов, которые обладают органопротективной эффективностью, представляют собой мощные антиоксиданты, ликвидирующие кислородные свободные радикалы и характеризуются антипролиферативным воздействием по отношению к сосудистой гладкомышечной ткани. Карведилол также является рацемической смесью S(-) и R(+) стереоизомеров, обладающих в отдельности аналогичным антиоксидантным и альфа-адреноблокирующим действием. Бета-адреноблокирующие эффекты препарата неселективные и определяются левовращающим стереоизомером S(-).

Карведилол не проявляет симпатомиметической внутренней активности и также, как пропранолол, демонстрирует мембраностабилизирующие качества. Блокируя бета-адренорецепторы, препарат понижает активность РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) и сокращает высвобождение ренина, в связи с чем задержка жидкости, присущая селективным альфа-адреноблокатолорам, наблюдается достаточно редко. Селективная блокировка карведилолом альфа1-адренорецепторов уменьшает общее сопротивление периферической сосудистой системы.

Применение карведилола не оказывает негативного воздействия на липидный профиль и поддерживает нормальное соотношение между уровнями липопротеинов низкой и высокой плотности (ЛПНП/ЛПВП).

Назначение карведилола пациентам, страдающим артериальной гипертензией, за счет комплексной блокады бета- и альфа1-адренорецепторов приводит к снижению АД, которое не сопровождается параллельным повышением общего сопротивления периферических сосудов, отмечающегося при терапии неселективными бета-адреноблокаторами, при этом ЧСС больного несколько уменьшается. Функция почек и почечный кровоток сохраняются на прежнем уровне. Карведилол не вносит изменений в ударный объем, способствует снижению общего сопротивления периферических сосудов, не нарушает периферический кровоток и кровоснабжение систем и органов человеческого организма, включая мускулатуру скелета, нижних конечностей, предплечий, кожные покровы, сонную артерию и головной мозг. На фоне приема препарата и выполнения физических нагрузок редко отмечалась повышенная утомляемость пациента и похолодание его конечностей. Гипотензивная эффективность карведилола, при его приеме по поводу лечения артериальной гипертензии, остается на высоком уровне на протяжении довольно длительного времени.

При приеме карведилола для лечения больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца) отмечается его антиангинальное и противоишемическое положительное воздействие, проявляющееся увеличением совокупной продолжительности физических нагрузок, периода до возникновения депрессии ST-сегмента глубиной 1 мм и отрезка времени до формирования приступа стенокардии, сохраняющееся на протяжении длительного времени проведения терапии. Доказано достоверное снижение карведилолом потребности миокарда в дополнительном кислороде и уменьшение им активности симпато-адреналовой системы. Также препарат ослабляет преднагрузку (легочное давление в капиллярах и давление заклинивания в артерии легких) и постнагрузку (общее сопротивление периферических сосудов).

Проведение терапии с применением карведилола уменьшает смертность пациентов с ХСН (хроническая сердечная недостаточность) любого функционального класса и в каждой стадии своего развития и довольно хорошо переносится больными (по результатам тестирования COMET, COPERNICUS). Прием данных таблеток значимо уменьшает эпизоды госпитализации пациентов по причине сердечно-сосудистых нарушений, повышает фракцию выброса и снижает негативные проявления неишемического и ишемического генеза. Эффективность карведилола зависит от принимаемой дозы.

При пероральном (внутрь) приеме карведилола процесс его всасывания происходит достаточно быстро. Плазменная Сmax препарата наблюдается примерно по прошествии 60 минут. Показатель абсолютной биодоступности приблизительно равен 25%.

Для карведилола характерна высокая липофильность, его связывание с плазменными белками осуществляется на 98-99%, Vd равняется примерно 2 л/кг.

Биотрансформация карведилола происходит в печени с выделением ряда продуктов метаболизма. 60-75% всасываемого препарата подвергается метаболическим преобразованиям при первом “прохождении” сквозь печень. Также отмечают наличие кишечно-печеночного циркулирования исходного вещества.

Вследствие процессов гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца формируются 3 метаболита карведилола (с 10-ти кратно меньшей концентрацией в сравнении с исходным веществом), обладающих бета-адреноблокирующей эффективностью, которая у 4’-гидроксифенольного метаболита практически в 13 раз сильнее, относительно самого карведилола. Все 3 активных продукта метаболизма препарата проявляют более слабое вазодилатирующее воздействие, чем основной препарат. Двое из гидроксикарбазольных метаболитов активного ингредиента Дилатренда являются весьма мощными антиоксидантами, превышая подобную активность карведилола в 30-80 раз.

Т1/2 карведилола равен примерно 6-ти часам, плазменный клиренс составляет 500-700 мл/мин. Экскреция происходит большей частью с калом, преобладающий путь выведения препарата – с желчью. Незначительная часть принятого внутрь вещества выводится почками в форме различных продуктов метаболизма.

При назначении карведилола пациентам с почечными функциональными нарушениями, даже в случае длительного применения таблеток, не наблюдается изменений клубочковой фильтрации и интенсивности почечного кровотока. У больных, страдающих артериальной гипертонией совместно с почечной недостаточностью показатели Сmax, AUC и Т1/2 остаются на прежнем уровне. Почечная экскреция неизмененного карведилола при патологиях почек снижается, но с умеренно выраженными изменениями в фармакокинетических параметрах препарата.

Высокая эффективность карведилола была доказана при его применении с целью терапии почечной гипертензии (артериальной гипертонии почечного генеза), включая назначение препарата больным с ХПН, а также пациентам с пересаженной почкой или проходящим гемодиализ. В таких случаях действие карведилола приводит к постепенному понижению АД больного, как в день прохождения процедуры гемодиализа, так и в последующие дни без его применения, причем гипотензивная эффективность препарата сопоставима с таковой у пациентов с нормальной почечной функцией. В ходе проведения гемодиализа сам карведилол не выводится, так как его частицы не проходят сквозь диализную мембрану, скорее всего по причине высокого связывания вещества с плазменными белками.

У больных с диагностированным циррозом печени отмечается увеличение системной биодоступности препарата на 80%, происходящей вследствие снижения выраженности метаболических процессов при первом прохождении сквозь печень. По этой причине назначение карведилола пациентам с манифестным клиническим нарушением печеночной функции противопоказано.

У пожилых больных с артериальной гипертонией переносимость и фармакокинетика карведилола соответствует таковой для более молодых пациентов.

Данные по фармакокинетическим особенностям препарата в детском возрасте (до 18-ти лет) на данном этапе его применения ограничены.

У пациентов с параллельно наблюдаемой артериальной гипертензией и 2 типом сахарного диабета (инсулиннезависимым) применение карведилола не приводило к изменениям сывороточной концентрации глюкозы, измеряемой после еды и натощак. Также прием препаратf не влияет на уровень содержания в крови гликозилированного гемоглобина и не требует смены дозировочного режима гипогликемических лечебных средств. При проведении некоторых клинических исследований выявлено, что у больных, страдающих 2 типом сахарного диабета, прием карведилола не сопровождался изменениями результатов тестирования толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертонией без проявлений сахарного диабета, обладающих инсулинорезистентностью (синдром Х), терапия карведилолом улучшает восприимчивость к инсулину. Идентичные показатели были получены относительно больных со 2 типом сахарного диабета и артериальной гипертензией.

Показания к применению

Применение лекарственного средства Дилатренд показано при:

  • ишемической болезни сердца, включая пациентов с бессимптомной ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
  • эссенциальной гипертензии, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с прочими гипотензивными лечебными препаратами, например, диуретиками или антагонистами кальция;
  • хронической сердечной недостаточности (ХСН) неишемической или ишемической природы, от легкой до тяжелой степени тяжести в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ, препаратами дигиталиса или без таковых (с целью понижения возможных осложнений, ведущих к госпитализации и летальному исходу, а также для замедления развития заболевания и улучшения общего состояния пациента).

Противопоказания

Назначение Дилатренда абсолютно противопоказано при:

  • синдроме слабости (слабого) синусового узла;
  • беременности;
  • кардиогенном шоке;
  • кормлении грудью;
  • выраженной брадикардии (с менее чем 50 уд/мин);
  • высокой персональной чувствительности к карведилолу или прочим ингредиентам таблеток;
  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • декомпенсированной и острой ХСН, требующей проведения в/в инъекций инотропных препаратов;
  • тяжелых нарушениях печеночной функции;
  • бронхиальной астме или явлениях бронхоспазма (в анамнезе);
  • II и III степени AV-блокады (кроме пациентов использующих электрокардиостимулятор);
  • до 18-ти лет (по причине неустановленной эффективности и безопасности).

С особой осторожностью возможно применение Дилатренда при:

  • депрессивных состояниях;
  • проявлениях ХОБЛ;
  • I степени AV-блокады;
  • миастении;
  • сахарном диабете;
  • гипогликемии;
  • феохромоцитоме;
  • тиреотоксикозе;
  • почечной недостаточности;
  • стенокардии Принцметала;
  • псориазе;
  • окклюзионных патологиях периферических сосудов;
  • проведении общей анестезии для серьезных хирургических операций.

Наблюдаемые при приеме Дилатренда по поводу лечения ХСН

ЦНС:

  • головные боли (чаще всего в начале терапии и в легкой форме);
  • головокружение;
  • астения (включая повышенную утомляемость);
  • депрессивные состояния.

Сердечно-сосудистая система:

  • постуральная гипотензия;
  • брадикардия;
  • возникновение отеков (включая периферические, генерализованные, обусловленные положением тела, отеки ног и промежности, задержку жидкости, гиперволемию);
  • выраженное понижение АД;
  • предобморочные и обморочные состояния;
  • сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада (при повышении дозировок).

Органы ЖКТ:

  • тошнота с последующей рвотой;
  • диарея.

Система кроветворения:

  • проявления лейкопении и/или тромбоцитопении.

Обмен веществ:

  • декомпенсация метаболизма углеводов;
  • увеличение веса;
  • гипер- или гипогликемия (при наличии сахарного диабета);
  • гиперхолестеринемия.

Другие:

  • почечная недостаточность;
  • нарушения зрения;
  • снижение почечной функции (при патологиях почек и диффузном васкулите).

Наблюдаемые при приеме Дилатренда по поводу лечения ИБС и артериальной гипертонии

  • снижение настроения;
  • чувство головокружения;
  • парестезии;
  • общая слабость и головные боли (чаще всего в начале терапии и в легкой форме);
  • нарушение сна.
  • проявления сердечной недостаточности;
  • периферические отеки;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • постуральная гипотензия;
  • стенокардия;
  • обморочные состояния (в основном в начале лечения);
  • расстройства периферического кровообращения (ощущение холода в ногах, синдром Рейно, прогрессирование «перемежающейся» хромоты).

Органы дыхания:

  • развитие одышки и бронхоспазма (при наблюдаемой предрасположенности к подобным осложнениям);
  • заложенность носа;
  • чиханье.
  • тошнота/рвота;
  • запор/диарея;
  • боли в животе.

Кожные покровы:

  • экзантема;
  • дерматит;
  • аллергическая сыпь/зуд;
  • крапивница.

Лабораторные показатели:

  • лейкопения;
  • увеличение активности ферментов печени;
  • тромбоцитопения.
  • боли в конечностях;
  • сухость во рту;
  • раздражение глаз;
  • гриппоподобный синдром;
  • снижение потенции;
  • нарушение зрения;
  • снижение слезоотделения;
  • обострение псориаза (при его наличии);
  • нарушение мочеиспускания.

В связи с бета-адреноблокирующими эффектами препарата теоретически возможно подавление контринсулярной системы, прогрессирование латентного сахарного диабета, а также декомпенсация существующего сахарного диабета.

Дилатренд, инструкция по применению

Таблетки Дилатренд предназначены для перорального (внутреннего) приема с достаточным для полного проглатывания таблетки объемом воды.

С целью терапии ИБС в первые 2 дня рекомендуют прием таблеток в суточной дозировке 25 мг в два приема (по 12,5 мг). При адекватной переносимости данной дозы в дальнейшем переходят на суточный прием 50 мг в два приема (по 25 мг). В условиях неэффективности используемой схемы лечения возможно постепенное (с интервалами в 14 суток) повышение доз Дилатренда, вплоть до максимально допустимых пределов, составляющих 100 мг в 24 часа в 2 приема (по 50 мг).

Для лечения эссенциальной гипертонии в первые 2 дня рекомендуют прием таблеток в суточной дозировке 12,5 мг в один прием. При адекватной переносимости данной дозы в дальнейшем переходят на однократный суточный прием 25 мг препарата. В условиях неэффективности используемой схемы лечения возможно постепенное (с интервалами в 14 суток) повышение доз Дилатренда, вплоть до максимально допустимых пределов, составляющих 50 мг в 24 часа в 1 или 2 приема (по 25 мг).

При терапии ХСН подбор дозировок Дилатренда осуществляется в индивидуальном порядке под тщательным наблюдением медицинского персонала. При уже проводимом лечении пациента с использованием ингибиторов АПФ, диуретиков или препаратов наперстянки, необходимо стабилизировать их дозировочный режим до начала приема таблеток Дилатренд.

На протяжении первых 14-ти суток лечения больному рекомендуют принимать 3,125 мг Дилатренда дважды в 24 часа. При адекватной переносимости данной дозы в дальнейшем следует ее повышение (с интервалами в 14 суток) до 6,25 мг дважды в сутки, позже до 12,5 мг дважды в день и возможно до 25 мг 2 раза в 24 часа. Увеличивать дозировки Дилатренда необходимо вплоть до максимальной хорошо переносимой пациентом дозы. Для больных с любой тяжестью ХСН с весом до 85-ти килограмм такая суточная доза равняется 50 мг в 2 приема (по 25 мг). Для пациентов с ХСН легкой и умеренной тяжести с весом более 85-ти килограмм – 100 мг в 2 приема (по 50 мг).

Перед каждым повышением дозировок Дилатренда лечащий врач обязан провести осмотр пациента с целью возможного обнаружения нарастания симптоматики вазодилатации или сердечной недостаточности. В случае транзиторного нарастания негативных проявлений сердечной недостаточности или наблюдаемой задержке жидкости необходимо повысить дозировку диуретиков (иногда следует снизить дозу Дилатренда или приостановить его прием).

При более чем 7-ми суточном перерыве в лечении Дилатрендом, возобновление приема таблеток следует осуществлять с меньшей предыдущей дозировки, с последующим ее увеличением по схеме приведенной выше. В случае перерыва в лечении, превышающего 14 суток, его возобновление возможно в начальной дозе 3,125 мг дважды в 24 часа, с последующим повышением дозировок в соответствии с вышеприведенными рекомендациями.

Устранение симптоматики вазодилатации осуществляется снижением доз параллельно принимаемых диуретиков. При сохранении симптомов уменьшают дозировку ингибитора АПФ (в случае его сочетаемого применения), а после, при недостаточной эффективности, понижают дозу самого Дилатренда. В данной ситуации не рекомендуют снова увеличивать дозу Дилатренда, вплоть до полного разрешения проблем, связанных с проявлениями артериальной гипотензии или сердечной недостаточности.

При назначении Дилатренда пожилым пациентам или больным с почечными патологиями, корректировки дозировочного режима не требуется.

Передозировка

При передозировке карведилолом наблюдали: спутанность сознания, выраженное понижение АД, рвоту, формирование сердечной недостаточности, брадикардию, бронхоспазм, развитие кардиогенного шока, нарушение дыхания, генерализованные судороги, остановку сердца.

Терапия таких негативных осложнений, помимо общепринятых мероприятий (вызов рвоты, очистка ЖКТ, прием сорбентов), требует проведения мониторинга и, при необходимости, корректировки жизненно важных функций организма (иногда в отделении интенсивной терапии).

Чаще всего, для нивелирования симптоматики передозировки, рекомендуют прибегать к следующим мероприятиям и препаратам:

  • придать пациенту горизонтальное положение (лежа на спине) и немного приподнять ноги вверх;
  • в случае выявления выраженной брадикардии ввести в/в 0,5-2 мг Атропина;
  • с целью поддержания и регулировки сердечно-сосудистой функции в/в струйно ввести 1-10 мг Глюкагона, после чего назначить его в виде непрерывной инфузии в дозе 2-5 мг в час;
  • назначить симпатомиметики (Эпинефрин, Изопреналин, Добутамин, Орципреналин), дозы которых определяются в зависимости от веса пациента и терапевтической эффективности препарата (в случае необходимости введения лечебных средств с положительной инотропной эффективностью параллельно показан прием ингибиторов фосфодиэстеразы);
  • при доминировании негативной симптоматики артериальной гипотензии показано введение норэпинефрина, которое проводится в условиях постоянного мониторинга функции кровообращения;
  • в случае брадикардии, нечувствительной к проводимой терапии, рекомендуют использовать электрокардиостимулятор;
  • при бронхоспазме целесообразно применение аэрозольных бета-адреномиметиков, при неэффективности практикуют их в/в ведение или, как альтернативу, в/в введение Аминофиллина;
  • отмечаемые судороги купируют медленным в/в введением Клоназепама или Диазепама.

Случаи тяжелой передозировки карведилолом, протекающие с симптоматикой шока, часто сопровождаются удлинением Т1/2 препарата и выведением его из депо, в связи с чем проведение поддерживающего/дезинтоксикационного лечения до полной стабилизации состояния пациента может занять длительное время.

Взаимодействие

Параллельное применение Дилатренда с оральными гипогликемическими препаратами или инсулином может привести к усилению их сахароснижающей эффективности. Симптоматика гипогликемии, в особенности тахикардия, может ослабевать или маскироваться. Больным, принимающим данную комбинацию лекарственных средств следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

При сочетаемом лечении с применением карведилола и Дигоксина, плазменная концентрация последнего увеличивается приблизительно на 15%. Оба этих препарата способствуют замедлению атриовентрикулярной проводимости. На этапах назначения, выбор дозировки и отмены карведилола необходимо регулярно следить за плазменным уровнем Дигоксина.

Совместный прием Дилатренда с Рифампицином понижает плазменное содержание карведилола приблизительно на 70%, с Циметидином не изменяет Сmax карведилола, но увеличивает его AUC примерно на 30%. Осторожного назначения Дилатренда требуют пациенты уже получающие препараты, являющиеся индукторами полифункциональных оксидаз (в частности рифампицин), которые снижают плазменную Сmax карведилола, а также лекарственные препараты из группы ингибиторов полифункциональных оксидаз (в частности, Циметидин), которые повышают Сmax карведилола. Впрочем, наблюдаемое влияние циметидина на Сmax карведилола настолько незначительно, что вряд ли приведет к каким-либо значимым изменениям его фармакокинетики.

При приеме карведилола больными с трансплантированной почкой и наблюдаемым сосудистым отторжением этого органа было отмечено умеренное увеличение средних показателей содержания принимаемого ими Циклоспорина. Для поддержания концентрации циклоспорина на терапевтическом уровне, примерно у 30% пациентов пришлось снизить его дозу в среднем на 20%, терапия остальных больных не подвергалась смене дозировочного режима. В связи с индивидуальными выраженными колебаниями необходимой суточной дозировки циклоспорина рекомендуют проводить тщательный мониторинг его плазменного содержания после назначения карведилола и корректировать дозы циклоспорина в случае такой необходимости.

Одновременный прием Дилатренда и лечебных средств, понижающих уровень катехоламинов (в частности ингибиторов моноаминооксидазы и Резерпина) требует тщательного наблюдения за состоянием пациента, в связи с возможностью формирования выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.

Параллельное применение карведилола с клонидином может привести к потенцированию сокращающего сердечный ритм и гипотензивного действия. В случае необходимости одновременной отмены этих препаратов сначала прекращают прием карведилола и только через несколько суток, постепенно снижая дозу, отменяют клонидин.

Сочетаемый прием Дилатренда с Дилтиаземом, Верапамилом или прочими антиаритмическими препаратами (Амиодарон, Пропранолол) может стать причиной расстройств атриовентрикулярной проводимости, что требует проведения такой комбинированной терапии под контролем показателей АД и ЭКГ.

Карведилол, как и прочие средства с бета-адреноблокирующей эффективностью, может увеличивать действие параллельно принимаемых антигипертензивных препаратов (в частности альфа1-адреноблокаторов), а также лекарств, обладающих гипотензивными побочными эффектами.

Карведилол предупреждает повышение АД при введении агонистов альфа1-адренорецепторов (например, Фенилэфрина), но не влияет на увеличение АД, вызванное ангиотензином II.

При необходимости проведения пациенту общей анестезии следует учитывать возможность возникновения отрицательного дополняющего инотропного действия активного ингредиента Дилатренда — Карведилола — и некоторых анестетиков.

Условия продажи

Лечебное средство Дилатренд отпускается из аптек при наличии рецепта.

Условия хранения

Препарат Дилатренд требует температурного режима хранения, не превышающего 25 °C.

Срок годности

Таблетки Дилатренда с разным массовым содержанием карведилола имеют разные сроки годности: 6.25 мг — 3 года; 12.5 мг — 4 года; 25 мг — 5 лет.

Особые указания

У пациентов с ХСН во время подбора дозировок Дилатренда может наблюдаться задержка жидкости или нарастание негативной симптоматики сердечной недостаточности. В случае возникновении таких осложнений необходимо повысить дозу параллельно принимаемых диуретиков и не увеличивать дозировки Дилатренда вплоть до полной стабилизации данных нарушений. Изредка прибегают к снижению доз самого Дилатренда или к полной его отмене (очень редко). Подобные негативные эпизоды не мешают последующему адекватному подбору дозировочного режима Дилатренда.

Осторожного назначения карведилола требуют пациенты, принимающие сердечные гликозиды, по причине возможного чрезмерного торможения AV-проводимости.

В случае назначения Дилатренда пациентам с ХСН и низким АД (при систолическом АД меньше 100 мм рт. ст.), ИБС и почечной недостаточностью и/или диффузными сосудистыми изменениями наблюдалось ухудшение почечной функции (обратимое). В этом случае дозировочный режим регулируют в соответствии с функциональным состоянием почек.

Больные с ХОБЛ, которые не получают ингаляционные или пероральные противоастматические лечебные средства, могут принимать Дилатренд только в случае, значимого превышения возможных положительных эффектов от такой терапии в сравнении с ее потенциальным риском. При наличествующей склонности больного к бронхоспастическому синдрому прием Дилатренда, по причине повышения сопротивления путей дыхания, может привести к формированию респираторного дистресс-синдрома. Такие пациенты в начале приема Дилатренда и в процессе увеличения его дозировок требуют тщательного наблюдения и уменьшения доз препарата в случае выявления первых признаков развития бронхоспазма.

Осторожного назначения Дилатренда требуют больные с сахарным диабетом, поскольку эффекты данного препарата могут ослаблять или маскировать симптоматику гипогликемии (в особенности тахикардию). У пациентов с недостаточностью сердечной функции и сахарным диабетом проведение терапии карведилолом может спровоцировать декомпенсацию углеводного обмена.

Также осторожность применения Дилатренда необходима при терапии пациентов с патологиями периферических сосудов (включая синдромом Рейно), так как такое лечение может привести к усилению проявлений артериальной недостаточности.

При приеме таблеток Дилатренда может наблюдаться снижение выраженности симптоматики тиреотоксикоза.

По причине возможной суммации негативных эффектов анестетиков и карведилола следует соблюдать осторожность при проведении хирургических операций с использованием общей анестезии.

Прием Дилатренда может стать причиной формирования брадикардии, поэтому при снижении ЧСС пациента до 55 ударов в минуту необходимо откорректировать дозировку препарата в сторону ее снижения.

При назначении лечения с применением Дилатренда лицам, в анамнезе которых присутствуют указания на развитие тяжелых явлений гиперчувствительности, а также больным, проходящим десенсибилизированный курс терапии, следует проявлять особую осторожность, поскольку карведилол может повысить чувствительность пациента к аллергенам и уровень тяжести анафилактических явлений.

Больным, в анамнезе которых есть свидетельства о возникновении псориаза, назначать Дилатренд следует только после тщательной оценки пользы/риска от проведения такой терапии.

У больных, параллельно принимающих антагонисты кальция (например, Дилтиазем, Верапамил), а также прочие антиаритмические препараты, необходимо постоянно отслеживать показатели АД и проводить ЭКГ.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, до назначения любого препарата с бета-адреноблокаторным действием следует назначить лекарственные средства из группы альфа-адреноблокаторов. Опыта применения Дилатренда, обладающего, как альфа-, так и бета-адреноблокирующими эффектами, по отношению к больным с феохромоцитомой нет, в связи с чем его назначение таким пациентам необходимо проводить с особой осторожностью.

Прием таблеток Дилатренда может провоцировать возникновение болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Отсутствие опыта применения Дилатренда для лечения таких больных, даже при его теоретической возможности предотвращения подобных проявлений, требует осторожного назначения препарата.

Пациенты, принимающие Дилатренд и использующие контактные линзы должны помнить о вероятности снижения количества выделяемой слезной жидкости.

В связи с тем, что терапия с использованием Дилатренда чаще всего назначается на промежутке довольно длительного времени, отменять препарат следует постепенно, понижая его дозировки с интервалом, составляющим не менее 7-ми суток (в особенности для пациентов с ИБС).

В случае хранения таблеток Дилатренда на свету может наблюдаться изменение их цвета.

Аналоги Дилатренда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Альбетор;
  • Лакардия;
  • Альбетор Лонг.

Синонимы Дилатренда

Детям

По причине недостаточного исследования эффектов карведилола в детском возрасте, его не назначают пациентам до 18-ти лет.

С алкоголем

На всем этапе лечения Дилатрендом исключается употребление алкоголя и этанолсодержащих препаратов.

При беременности (и лактации)

Дилатренд не рекомендуют принимать беременным и кормящим женщинам.

Отзывы о Дилатренде

Из тех немногочисленных отзывов, которые можно найти в сети Интернет, довольно проблематично составить полную картину профиля безопасности и эффективности применения препарата Дилатренд. Исходя из инструкции к данному препарату и описания его воздействия на сердечно-сосудистую систему можно с большой долей вероятности предположить высокую положительную результативность терапии с его применением, но только при условии отсутствия противопоказаний к приему карведилола и точного соблюдения дозировочного режима.

Цена Дилатренда, где купить

Купить Дилатренд в среднем можно за: таблетки 6,25 мг №30 – 450 рублей; 12,5 мг №30 – 570 рублей; 25 мг №30 – 700 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Дилатренд 12,5мг табл. №30 1750 руб.заказать

показать еще

Дилатренд: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Dilatrend

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: Карведилол

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Дилатренд – препарат с вазодилатирующим, антиангинальным, антиоксидантным, антигипертензивным, антипролиферативным действием.

Лекарственная форма выпуска Дилатренда – таблетки: круглые, толщина 2,2–2,6 мм, диаметр 6,9–7,1 мм, несколько мраморные, с двухсторонней риской с гравировкой по обе ее стороны: на одной стороне – «В» и «М»; по 6,25 мг – желтые, гравировка на другой стороне «F» и «1»; по 12,5 мг – светло-коричневые, гравировка на другой стороне «Н» и «3»; по 25 мг – от белых до бледно-желтовато-бежевых, гравировка на другой стороне «D» и «5» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

Карведилол относится к числу блокаторов α1-, β1- и β2-адренорецепторов. Оказывает антипролиферативное (в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов) и органопротективное действие. Является антиоксидантом, который устраняет свободные кислородные радикалы.

Карведилол – рацемическая смесь S(–) и R(+) стереоизомеров, каждый из них обладает одинаковыми антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером и носит неселективный характер.

Внутренней симпатомиметической активности карведилол не имеет и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующим эффектом. Снижая высвобождение ренина, он понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в связи с чем характерная для селективных альфа-адреноблокаторов задержка жидкости наблюдается в редких случаях.

Карведилол понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, селективно блокируя α1-адренорецепторы. Не оказывает неблагоприятного действия на липидный профиль и сохраняет нормальное соотношение липопротеинов низкой/высокой плотности.

При артериальной гипертензии карведилол, благодаря сочетанной блокаде β- и α1-адренорецепторов, понижает АД (артериальное давление). Не все ограничения, которые относятся к традиционным бета-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Понижение АД не протекает с одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, наблюдающимся при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС (частота сердечных сокращений) несколько снижается. Не наблюдается нарушение почечного кровотока и функции почек, изменений ударного объема крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, кровоснабжения органов и периферического кровотока. Повышенная утомляемость во время физических нагрузок и похолодание конечностей отмечаются в редких случаях. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно.

Карведилол не относится к числу эффективных средств для терапии реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. хронической почечной недостаточности, а также у пациентов, которые находятся на гемодиализе либо перенесли пересадку почки. Карведилол приводит к постепенному понижению АД в дни с/без диализа. Его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым при ненарушенной почечной функции.

Карведилол обладает лучшей переносимостью и является более эффективным в сравнении с блокаторами медленных кальциевых каналов. Он способствует сокращению заболеваемости и смертности среди больных с кардиомиопатией, которые находятся на диализе.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает длительное антиангинальное и противоишемическое действие. Он достоверно понижает активность симпатоадреналовой системы и потребность миокарда в кислороде. Также он уменьшает пред- и постнагрузку.

При терапии хронической сердечной недостаточности карведилол уменьшает показатель смертности и число госпитализаций, снижает выраженность симптоматики и способствует улучшению функции левого желудочка при болезни неишемического/ишемического генеза. Его эффекты носят дозозависимый характер.

  • всасывание: карведилол после приема внутрь быстро всасывается. Его максимальная плазменная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 1,5 часа (Tmax) и составляет 21 мг/л. Он является субстратом белка-переносчика, который в просвете кишечника играет роль насоса, гликопротеина Р;
  • распределение: с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола (обладает высокой липофильностью). Объем его распределения варьирует в диапазоне 1,5–2 л/кг;
  • метаболизм: биотрансформация карведилола происходит путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, выводимых с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. В процесс гидроксилирования и окисления могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома P450 (CYP2E1, CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4). S-стереоизомер метаболизируется в основном при помощи изоферментов CYP2D6 и CYP2C9, R-стереоизомер (в большей степени) – CYP2D6;
  • генетический полиморфизм: в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола играет важную роль изофермент CYP2D6. Плазменные концентрации R- и S-стереоизомеров в крови возрастают при низкой активности изофермента CYP2D6 (генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 имеет определенную клиническую значимость);
  • выведение: после однократного приема 50 мг около 60% секретируется с желчью и выводится в форме метаболитов через кишечник на протяжении 11 дней. Около 16% в виде карведилола или его метаболитов выводится почками. Почками выводится меньше 2% вещества в неизмененном виде. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения – приблизительно 2,5 часа. Общий клиренс R-стереоизомера после приема внутрь приблизительно в 2 раза меньше, чем S-стереоизомера.

  • ишемическая болезнь сердца, включая терапию при нестабильной стенокардии и безболевой ишемии миокарда;
  • эссенциальная артериальная гипертензия (как монотерапия, либо в сочетании с иными антигипертензивными лекарственными средствами, в частности, с диуретиками или блокаторами медленных кальциевых каналов);
  • хроническая сердечная недостаточность ишемического/неишемического генеза в легком, умеренном и тяжелом течении с целью уменьшения числа осложнений – смертности, госпитализации, а также для улучшения самочувствия и замедления прогрессирования болезни (в сочетании с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, в некоторых случаях – с препаратами дигиталиса).

Также Дилатренд может назначаться в качестве дополнения к стандартной терапии и больным, которые не получают вазодилататоры, препараты дигиталиса либо нитраты.

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении < 85 мм рт. ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • декомпенсированная/острая хроническая сердечная недостаточность, терапия которой требует внутривенного введения инотропных средств;
  • функциональные нарушения печени, имеющие клиническое значение;
  • AV-блокада II–III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (< 50 уд./мин);
  • отягощенный анамнез по бронхоспазму и бронхиальной астме;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного кормления;
  • установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при которых назначение Дилатренда требует осторожности):

  • псориаз;
  • тиреотоксикоз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • депрессия;
  • AV-блокада I степени;
  • обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;
  • стенокардия Принцметала;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • феохромоцитома;
  • гипогликемия;
  • почечная недостаточность;
  • миастения;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

Инструкция по применению Дилатренда: способ и дозировка

Дилатренд принимают внутрь с достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза в первые 2 дня применения – 1 раз в день по 12,5 мг, затем разовая доза должна быть увеличена до 25 мг.

В дальнейшем в случаях необходимости с перерывом не меньше 14 дней дозу можно увеличивать, доводя до высшей суточной дозы – 50 мг (в 1–2 приема).

Начальная доза Дилатренда в первые 2 дня применения – 2 раза в день по 12,5 мг, затем разовая доза должна быть увеличена до 25 мг.

В дальнейшем в случаях необходимости с перерывом не меньше 14 дней дозу можно увеличивать, доводя до высшей суточной дозы – 100 мг (в 2 приема).

Доза Дилатренда должна подбираться индивидуально; терапию следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. До начала приема препарата у пациентов, получающих диуретики, препараты наперстянки и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, их дозы нужно стабилизировать.

Рекомендованная начальная доза в течение 14 дней – 2 раза в день по 3,125 мг. При хорошей переносимости Дилатренда с перерывами не меньше 14 дней разовую дозу последовательно увеличивают до 6,25/12,5/25 мг. Дозу нужно увеличивать до максимальной, при которой сохраняется хорошая переносимость.

Максимальные разовые дозы (при кратности приема 2 раза в день):

  • все больные с тяжелым течением болезни, больные с легкой/умеренной степенью с весом до 85 кг – 25 мг;
  • больные с легкой/умеренной степенью с весом от 85 кг – 50 мг.

Перед проведением каждого увеличения дозы Дилатренда пациент должен быть осмотрен врачом на предмет выявления возможного нарастания симптомов вазодилатации/сердечной недостаточности. При задержке жидкости или транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности нужно увеличить дозу диуретиков, хотя в некоторых случаях требуется снижение дозы Дилатренда либо его временная отмена.

Если лечение препаратом прерывают дольше, чем на 1 неделю, возобновление его применения должно проходить в меньшей дозе с дальнейшим постепенным увеличением согласно приведенной выше схеме. Если терапия была прервана дольше, чем на 14 дней, возобновлять прием Дилатренда следует с разовой дозы 3,125 мг.

Устранение симптомом вазодилатации возможно путем снижения дозы диуретиков. При сохранении симптомов можно уменьшить дозу ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, а затем, в случаях необходимости – дозу Дилатренда. До стабилизации состояния увеличивать его дозу не следует.

  • сердечно-сосудистая система: часто – выраженное понижение АД, постуральная гипотензия, брадикардия, отеки (включая периферические, генерализованные, зависящие от положения тела, гиперволемия, отеки промежности/нижних конечностей, задержка жидкости); нечасто – синкопальные состояния (включая пресинкопальные), сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада (в период увеличения дозы);
  • центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение (как правило, нарушения носят легкий характер, чаще всего развиваются в начале терапии), депрессия, астения (включая повышенную утомляемость);
  • система кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения;
  • система пищеварения: часто – диарея, тошнота, рвота;
  • обмен веществ: часто – увеличение веса, гиперхолестеринемия; при наличии сахарного диабета – гипогликемия/гипергликемия, декомпенсация углеводного обмена;
  • другие: часто – нарушения зрения; редко – почечная недостаточность и нарушение почечной функции при диффузном васкулите/функциональных нарушениях почек.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца

Характер побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при длительной терапии ишемической болезни сердца и лечении артериальной гипертензии аналогичен таковому при сердечной недостаточности, только они возникают с несколько меньшей частотой.

Возможные нарушения:

  • сердечно-сосудистая система: часто – постуральная гипотензия, брадикардия, синкопальные состояния, в особенности в начале применения Дилатренда; нечасто – нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение синдрома перемежающейся хромоты), AV-блокада, периферические отеки, симптомы сердечной недостаточности, стенокардия;
  • центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение и общая слабость, (как правило, носят легкий характер, чаще всего развиваются в начале терапии); нечасто – нарушения сна, понижение настроения, парестезии;
  • система пищеварения: часто – диспепсические расстройства (включая тошноту, боли в животе, диарею); нечасто – рвота, запор;
  • органы дыхания: часто – бронхоспазм и одышка (при наличии предрасположенности); редко – заложенность носа;
  • лабораторные показатели: очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лейкопения, тромбоцитопения;
  • кожные покровы: нечасто – кожные реакции (дерматит, аллергическая сыпь, зуд, крапивница;
  • другие: часто – боли в конечностях, раздражение глаз уменьшение слезоотделения; нечасто – понижение потенции, нарушения зрения; редко – нарушения мочеиспускания, сухость во рту; очень редко – кожные аллергические реакции (высыпания, экзантема, зуд, крапивница), бронхоспазм, гриппоподобный синдром, обострение псориатических высыпаний, заложенность носа, чиханье, одышка (при наличии предрасположенности).

Во время применения Дилатренда не исключается вероятность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, угнетения контринсулярной системы или декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета.

Основные симптомы передозировки Дилатренда: брадикардия, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, остановка сердца, кардиогенный шок.

Также возможно развитие нарушения дыхания, бронхоспазма, рвоты, генерализованных судорог и спутанности сознания.

При терапии, кроме мероприятий общего характера, также нужно проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, в случаях необходимости – в отделении интенсивной терапии.

Больного следует уложить на спину (с приподнятыми ногами), после чего возможно проведение следующих мероприятий (в зависимости от показаний):

  • атропин внутривенно по 0,5–2 мг – при выраженной брадикардии;
  • глюкагон внутривенно струйно по 1–10 мг, затем в виде длительной инфузии по 2–5 мг в час – с целью поддержания сердечно-сосудистой деятельности;
  • симпатомиметики (изопреналин, добутамин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах (зависят от терапевтической эффективности и веса). В случаях необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначаются ингибиторы фосфодиэстеразы. Если артериальная гипотензия в клинической картине передозировки доминирует, под непрерывным мониторингом показателей кровообращения вводится норэпинефрин;
  • искусственный водитель ритма – при брадикардии, резистентной к терапии;
  • аминофиллин внутривенно, бета-адреномиметики в виде аэрозоля (в случаях неэффективности возможно внутривенное введение) – при бронхоспазме;
  • клоназепам, диазепам внутривенно медленно – при судорогах.

Тяжелая передозировка Дилатренда с симптоматикой шока может протекать с удлинением периода полувыведения карведилола и выведения препарата из депо, в связи с этим поддерживающую терапию нужно проводить достаточно длительно. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии определяется тяжестью передозировки. Ее не следует прерывать до стабилизации состояния пациента.

В период подбора дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью может отмечаться задержка жидкости или нарастание симптомов сердечной недостаточности. В таких случаях требуется увеличение дозы диуретиков. Увеличивать дозу Дилатренда до стабилизации состояния не следует. Иногда может потребоваться снижение его дозы либо временная отмена. Такие эпизоды дальнейшему правильному подбору дозы не препятствуют. Сочетанное применение с сердечными гликозидами должно проводиться с осторожностью (связано с вероятностью чрезмерного замедления AV-проводимости).

При хронической сердечной недостаточности и низком АД (при систолическом АД < 100 мм рт. ст.), ишемической болезни сердца и диффузных изменениях сосудов и/или почечной недостаточности может отмечаться обратимое ухудшение почечной функции (возможно проведение коррекции дозы).

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в т. ч. с бронхоспастическим синдромом), которые не получают пероральные/ингаляционные противоастматические препараты, Дилатренд должен назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. При появлениях начальных признаков бронхоспазма доза препарата должна быть снижена.

У больных сахарным диабетом Дилатренд может маскировать/ослаблять симптомы гипогликемии (в особенности – тахикардию). При сердечной недостаточности и сахарном диабете проведение терапии может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Препарат может усиливать симптомы артериальной недостаточности (нужно учитывать при наличии болезней периферических сосудов), уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Из-за вероятности суммации отрицательных эффектов анестетиков и Дилатренда применять препарат у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, нужно с осторожностью.

В период терапии возможно развитие брадикардии, в случаях диагностирования частоты сердечных сокращений ниже 55 уд./мин суточную дозу снижают.

При наличии анамнестических данных о тяжелых реакциях повышенной чувствительности, а также проходящим курс десенсибилизации больным Дилатренд следует назначать с осторожностью (связано с вероятностью увеличения чувствительности к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций).

Больным с отягощенным анамнезом по возникновению/обострению псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Дилатренд может быть назначен только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В период лечения может снижаться количество слезной жидкости, что нужно учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами.

Препарат предназначен для длительного применения. Его отмена должна проводиться постепенно со снижением дозы с перерывами 7 дней (в особенности важно для пациентов с ишемической болезнью сердца).

При подозрении на феохромоцитому Дилатренд должен назначаться с осторожностью (профиль безопасности у этой группы не изучен).

Цвет таблеток при хранении на свету может изменяться.

Употребление этанола в период лечения нужно исключить.

Согласно инструкции, Дилатренд должен назначаться с осторожностью больным, работа которых связана с необходимостью иметь быстрые психомоторные реакции. Следует учитывать вероятность индивидуальных реакций на применение препарата – развития головокружения, общей слабости, в особенности в начале терапии, при проведении коррекции дозы и при одновременном применении с алкоголем.

Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных женщин нет.

Карведилол уменьшает плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода и привести к преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного возможно развитие нежелательных реакций (в частности, гипогликемии и брадикардии, осложнений со стороны легких и сердца). Тератогенности исследования на животных не выявили.

Применять Дилатренд в период беременности противопоказано кроме случаев, когда ожидаемая польза выше возможного вреда.

Установлено, что карведилол и его метаболиты у животных попадают в грудное молоко. Сведений по экскреции Дилатренда с женским молоком нет, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность/эффективность Дилатренда, у этой группы больных его применение противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью Дилатренд должен применяться с осторожностью.

Коррекция дозы при тяжелой почечной недостаточности не требуется.

При наличии клинически значимых нарушений печеночной функции прием препарата противопоказан.

При сочетанном применении Дилатренда с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • ингибиторы/индукторы печеночного метаболизма: рифампицин – значимое снижение концентрации карведилола; циметидин – увеличение площади под кривой «концентрация-время» при неизменной Cmax (требуется соблюдение осторожности, однако вероятность развития каких-либо клинически значимых взаимодействий мала);
  • инсулин или пероральные гипогликемические препараты: усиление их сахароснижающего действия; симптомы гипогликемии, в особенности тахикардия, могут ослабевать/маскироваться (рекомендовано проведение регулярного контроля глюкозы крови);
  • дигоксин: увеличение его концентрации; замедление атриовентрикулярной проводимости (в начале применения Дилатренда, при подборе его дозы либо отмене терапии рекомендуется осуществлять регулярный контроль плазменной концентрации дигоксина);
  • препараты, понижающие содержание катехоламинов, включая резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы: возникновение выраженной брадикардии/артериальной гипотензии (комбинация требует осторожности);
  • клонидин: потенцирование антигипертензивного и урежающего сердечный ритм эффектов; при отмене сначала нужно отменить Дилатренд, после чего с постепенным уменьшением дозы должен быть отменен клонидин;
  • циклоспорин (при хроническом сосудистом отторжении трансплантата после пересадки почки): умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина (требуется тщательный мониторинг его концентрации и при необходимости коррекция дозы);
  • верапамил, дилтиазем и иные препараты с антиаритмическим действием, включая амиодарон, пропранолол: увеличение вероятности возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости;
  • препараты с антигипертензивным действием (например, α1-адреноблокаторы) или лекарственные средства, оказывающие в качестве побочного действия гипотензивный эффект: усиление их действия;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов, включая верапамил, дилтиазем: есть сведения об отдельных случаях нарушения проводимости, редко – в сочетании с нарушениями показателей гемодинамики (терапию следует проводить под контролем АД и ЭКГ);
  • агонисты α1-адренорецепторов, включая фенилэфрин: предотвращение повышения АД;
  • некоторые препараты для общей анестезии: синергичное отрицательное инотропное действие.

Аналогами Дилатренда являются: Карведигамма, Карведилол, Карвенал, Акридилол, Ведикардол, Багодилол, Таллитон и другие.

Хранить в месте, защищенном от света (в закрытых упаковках), при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности (в зависимости от дозировки таблеток):

  • 6,25 мг – 3 года;
  • 12,5 мг – 4 года;
  • 25 мг – 5 лет.

Отпускается по рецепту.

Препарат имеет достаточно высокую стоимость среди аналогов.

Есть немногочисленные отзывы о Дилатренде, которые свидетельствуют о его эффективности.

Цена Дилатренда за упаковку, содержащую 30 таблеток, составляет: по 6,25 мг – около 450 рублей, по 12,5 мг – в среднем от 530 до 600 рублей, по 25 мг – в диапазоне 670–710 рублей.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *