Диферелин

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

  • Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
  • Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
  • Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

  • при раке железы предстательной;
  • при раннем половом созревании;
  • при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
  • при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
  • при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

  • рак железы предстательной (наличие метастаз);
  • эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Противопоказания

Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Диферелин 11,25 мг (дополнительно)

  • рак железы предстательной гормононезависимый;
  • период после хирургической текстикул эктопии.

Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.

Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)

Применяется осторожно при остеопорозе.

Побочные действия

Общие для всех дозировок препарата

При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.

В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.

Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).

Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).

Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Взаимодействие

Случаи взаимодействия не описаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года.

Диферелин и алкоголь

При приеме любого препарата не желательно употреблять алкоголь. При совмещении возможно снижение эффекта лечения. Если речь идет о женском бесплодии, то в таком случае совмещать препарат с алкоголем запрещено.

Отзывы о Диферелине

Отзывы о Диферелине обычно носят положительный характер. Если применять препарат по назначению и по инструкции то эффект будет достигнут, так гласят отзывы гинекологов. На форуме можно прочесть самые разные комментарии о препарате. Но стоит помнить, что лекарство подходит не для всех людей. У каждого разный организм и, соответственно, разная реакция. Поэтому в данном вопросе лучше консультироваться со специалистом и правильно выбирать дозу и период лечения. Тогда отзывы будут исключительно положительными.

Цена Диферелина, где купить

Цена Диферелина в России составляет от 2000 до 20000 рублей в зависимости от объема. Купить препарат можно практически в каждой аптеке города. В Украине от 2000 до 5000 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Диферелин пор. д/приг. сусп. фл. 3,75мг (в компл. с р-лем, амп., однораз. шприцем и 2-мя иглами)Ipsen Pharma Biotech 6560 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Диферелин (пор. д/приг. сусп пролонг. 3,75мг+р-ль 2мл)Ipsen Farma Biotek 6705 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Диферелин лиофилизат в/м 3,75 мг 1 амп с растворителемИпсен Фарма Биотек 7158 руб.заказать
  • Диферелин лиофилизат в/м 11,25 мг 1 амп с растворителем 21211 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Диферелин 0.1 мг/1 мл N7 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція 1030 грн.заказать
  • Диферелин 11.25 мг 1 доза порошок для суспензии Іпсен Фарма Біотек, Франція 5713 грн.заказать
  • Диферелин 3.75 мг N1 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція 1881 грн.заказать

ПаниАптека

  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекций 0,1мг фл.+р-ль №7 Франция , IPSEN Pharma Biotech 1114 грн.заказать
  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 3.75мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech 2027 грн.заказать
  • Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 11.25мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech 5633 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Диферелин 3,75 мг №1 пор.д/ин.в/мИпсен Фарма Биотек для Бофур Ипсен Интернасьональ (Франция) 49 тг.заказать

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Диферелин®

Международное непатентованное название

Трипторелин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг в комплекте с растворителем (0,9 % раствор натрия хлорида)

Один флакон содержит

активное вещество: трипторелина ацетат в пересчете на трипторелин 0,1 мг

вспомогательное вещество: маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Лиофилизат — практически белый спекшийся порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленный раствор – бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин

Код АТХ L02AE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения Диферелина® 0,1мг препарат быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации t max = 0,630,26 ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация — С max = 1,850,23 нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,61,6 часов после 3-4 часов фазы распределения. Клиренс плазмы: 16128 мл/мин. Объем распределения: 1562158 мл/кг

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающего гонадотропин). Диферелин®, после начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, при длительном введении в дозе 0,1 мг оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов.

— женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании с гонадотропинами (ХГ – хорионический гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующий гормон), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitro и последующей пересадки эмбриона

  • «Короткий» протокол: по 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно, начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения Диферелином® составляет 10-12 дней.

  • «Длинный» протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина® по 0,1мг начинают со 2 дня менструального цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е < 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления суспензии

Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения лиофилизата. Инъекцию следует производить немедленно после растворения лиофилизата.

В начале лечения

— при лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников (увеличение размеров яичников, боли в области живота).

Во время лечения

— «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо и диспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)

Редко

— головные боли, артралгии и миалгии

— аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)

— смена настроения, нарушение сна, раздражительность, депрессия, чувство усталости

— тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции, лихорадочное состояние.

Очень редко

— отек Квинке

— повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ, к другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— поликистоз яичников

— остеопороз

Лекарственные взаимодействия

Не известны

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.Ответная реакция яичников на введение Диферелина® при одинаковой дозе препарата может различаться у пациенток.

Меры предосторожности при применении: индукция яичников должна контролироваться тщательным медицинским обследованием, включая биологический и клинический контроль: контроль эстрогенов в плазме крови и ультразвуковое обследование. В случае подозрения на гиперстимуляцию рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.

Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза

Беременность и лактация

Беременность и лактация являются противопоказанием для применения препарата

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Случаи передозировки Диферелина® не описаны

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат помещают во флаконы из бесцветного стекла типа 1, укупоренные пробками из галогенбутила, обжатыми алюминиевыми колпачками с полипропиленовыми крышками желтого цвета.

В ампулы из бесцветного стекла типа 1 объемом 2 мл помещают по 1 мл растворителя. На ампуле два кольца желтого цвета и точка линий надреза – голубого цвета.

По 7 флаконов и 7 ампул с растворителем помещают в пластиковый контейнер.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ипсен Фарма Биотек, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

ИПСЕН Фарма, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО IPSEN PHARMA (Ипсен Фарма) в РК

050040 г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 45, оф.2

Снижение уровня половых гормонов при помощи Диферелина

Тяжелые заболевания в сфере мужской и женской репродуктивной системы требуют применения высокоэффективных лекарственных препаратов. Одно из таких лекарств — Диферелин. Средство заслужило множество положительных и отрицательных отзывов.

Форма выпуска и структура препарата

Лекарственный препарат выпускают в виде порошкообразной массы для создания раствора. Структура Диферелина представлена следующими элементами:

  • трипторелином – действующим активным компонентом;
  • маннитолом;
  • натрия кармеллозой;
  • полимерами молочной и гликолевой кислоты;
  • полисорбатом 80.

Диферелин бывает разных концентраций:

  • с 11,25 мг основного компонента – для приготовления раствора внутримышечного введения;
  • с 3,75 главного компонента – он необходим для внутримышечного применения;
  • с 0,1 мг активного вещества – для подкожного внедрения.

Изготовитель выпускает Диферелин в виде флаконов либо ампул.

Воздействие

Диферелин относится к аналогам ГнРГ, продуцируемого гипоталамусом. Гормон влияет на гипофиз, вырабатывающий половые гормоны. Они отвечают за стабильную работу и ее регулирование в половых органов мужского и женского пола.

При уменьшении выработки тропного типа гормонов наблюдается снижение активности яичников и яичек в процессе синтеза половых гормональных веществ. Положительные эффекты лекарства заключаются в терапии патологий, возникающих под воздействия эстрогена у женщин, тестостерона – у мужчин.

Стимулирующий эффект средства оказывает воздействие на процесс овуляции и последующий перенос оплодотворенной яйцеклетки. После терапии препаратом разрешается процедура ЭКО.

Показания

Показания зависят от формы введения лекарственного препарата.

В процессе подкожного введения медикамент рекомендуют при терапии женского бесплодия:

  • для проведения дополнительного стимулирования яичников;
  • в программе экстракорпорального оплодотворения и переноса зародыша;
  • при иных вспомогательных репродуктивных технологических процессах.

Раствор длительного воздействия для внутримышечных инъекций используют для терапии:

  • рака предстательной железы местно-распространенного типа или метастатического;
  • при регистрировании преждевременного полового созревания у мальчиков и девочек;
  • при генитальном и экстрагенитальном эндометриозе – появлении нетипичных клеточных структур (клеток эндометрия) в области брюшины, яичниках, маточных трубах;
  • при фибромиоме матки – доброкачественном новообразовании, препарат назначается перед осуществлением хирургического вмешательства;
  • при зафиксированном женском бесплодии – используется в рамках программ экстракорпорального оплодотворения.

Диферелин не рекомендуется при отдельных патологиях:

  • при злокачественном новообразовании в теле предстательной железы, негормональной этиологии;
  • после хирургического удаления яичек у мужского пола;
  • в периоде вынашивания и выкармливания младенца;
  • при развитии спонтанных аллергических реакций на ингредиенты, входящие в состав медикаментозного средства.

С осторожностью рекомендуется назначать Диферелин при:

  • остеопорозе – хроническом постоянно прогрессирующем понижении плотности костных тканей;
  • поликистозе яичников – характеризуется множественными образованиями в половых железах женского пола.

Как принимать Диферелин

Суспензия для подкожных инъекций

Суспензия для подкожного инъекционного введения подразумевает два независимых курса терапии.

Первый вариант – Диферелин назначается по 0,1 мг ежедневно, начиная со вторых суток цикла. Параллельно производится стимуляция яичников. Курс завершается за сутки до момента запланированного внедрения гонадотропина (человеческого, хорионического). Общая продолжительность всего время лечения не превышает 12 дней.

Второй – рекомендуется применение со второго дня менструального цикла, в дозировке по 0,1 мг ежедневно. При сниженной чувствительности гипофиза (примерно на 15 день) начинается вторичное стимулирование яичников гонадотропинами.

Для приготовления суспензии рекомендуется ввести сопутствующий раствор во флакон с препаратом. После смешивания медикамент взбалтывают до получения однородной жидкости.

Внутримышечное введение

Диферелин для внутримышечного введения с продолжительным воздействием – колют в ягодичные мышцы. Дозировка напрямую зависит от паталогии:

  1. При злокачественных новообразованиях в теле предстательной железы – по одному уколу (ампулы по 3,75 мг вещества) каждый месяц или каждый квартал по 11,25 мг. Если терапия совмещается с лучевым воздействием, то продолжительный курс (не менее трех лет) считается предпочтительнее, чем краткое лечение на протяжении полугода.
  2. При ускоренном половом созревании – лекарство используется по 1,875 мг каждые 28 дней – при массе тела ребенка до 20 килограммов и по 3,75 – при весе более 20 килограммов.
  3. При эндометриозе – раз в месяц по 3,75 мг или раз в квартал – по 11,25 мг. Первичная инъекция проводится в первые пять суток от начала менструального цикла. Общее время терапии занимает до полугода, ее продолжительность определяется степенью тяжести процесса и общей клинической картиной. Проведение вторичного курса аналогичными средствами не рекомендуется.
  4. При женской бесплодности – назначается одна доза по 3,75 мг на вторые сутки от начала цикла. Имеющиеся связи с гонадотропинами контролируются после снижения активности гипофиза, на 15 сутки от первого укола.
  5. При фибромиоме матки – используется по 3,75 мг ежемесячно. Раствор вводится в первые 5 суток от начала менструального цикла. Предоперационный период с постоянным использованием препарата не должен превышать одного квартала.

Диферелин готовят непосредственно перед употреблением – длительное хранение суспензии находится под строгим запретом.

Негативные реакции

Нестандартные реакции на подкожное введение Диферелина могут проявляться разнообразной симптоматикой.

Репродуктивный отдел:

  • повышенная сухость слизистых поверхностей влагалища;
  • внезапные приливы;
  • снижение полового влечения;
  • болезненные ощущения при сексуальных контактах.

Пищеварительный отдел:

  • тошнота с переходом в рвоту;
  • усиление активности печеночных трансаминаз.

ЦНС и периферический отдел:

  • изменения в остроте зрения;
  • внезапные приступы головной боли;
  • эмоциональная лабильность – неустойчивое настроение с постоянными перепадами.

Костно-мышечный отдел – болезненные ощущения в суставах и мышечных тканях.

Пролонгированная терапия аналогами ГнРГ:

  • деминерализация костных структур;
  • риск образования остеопороза.

Иные проявления:

  • повышение показателей артериального давления;
  • высыпания на коже;
  • непроходящий зуд;
  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • болезненные ощущения в месте укола;
  • увеличение параметров массы тела.

Раствор с продолжительным типом воздействия имеет собственные отрицательные эффекты.

Костно-мышечный отдел:

  • деминерализация костных тканей с большим процентом риска образования остеопороза – при длительном применении;
  • временное усиление болевого синдрома в метастазированных участках – в начале курса терапии при злокачественном новообразовании в теле предстательной железы
  • непроходимость мочеточников;
  • появление признаков, связанных с повышенным давлением метастазами в области спинного мозга – проходят через одну-две недели;
  • увеличение активности кислой фосфатазы в кровотоке.

Сердечно-сосудистый отдел:

  • ощущения жара в теле – при стандартных показателях температуры тела;
  • повышение давления – артериальная гипертензия.

ЦНС:

  • изменения в остроте зрения;
  • неустойчивость настроения с постоянными перепадами и немотивированными вспышками ярости.

Репродуктивный отдел:

  • снижение уровня потенции – у мужского пола;
  • депрессивные состояния;
  • периодические головные боли;
  • изменение в половом влечении;
  • повышенная функциональность потовых желез;
  • изменение молочных желез в размерах;
  • повышенная сухость слизистых покровов влагалища;
  • болевой синдром в момент сексуальных контактов;
  • симптомы гиперстимуляции яичников – при смешанном приеме с гонадотропинами;
  • выделения с примесью крови из влагалища у девочек – при лечении преждевременного полового созревания;
  • гипогонадотропная аменорея – образуется под влиянием продолжительной терапии.

Иные проявления:

  • тошнота с переходом в рвоту – встречается в единичных вариантах;
  • высыпания на кожных покровах;
  • непроходящий зуд;
  • крапивница;
  • отек Квинке – в единичных случаях;
  • болезненные ощущения на участке введения раствора;
  • повышение показателей температуры тела;
  • увеличение массы тела.

При появлении негативных реакций специалист может прекратить терапию, подобрать более подходящие аналоги или изменить дозировку.

Клинических случаев случайного или умышленного превышения рекомендуемых дозировок отмечено не было.

Особенности применения

Перед назначением схемы лечения пациентка должна пройти обследование на исключение незапланированной беременности.

Особые указания для раствора подкожного введения

На одновременное введение искомого средства с гонадотропинами — ответная реакция яичников может значительно увеличиться, особенно при поликистозе. Процесс стимулирования овуляции производится под постоянным контролем медицинских работников и диагностических исследований и биологических методик:

  • назначается ультразвуковая эхография;
  • увеличение эстрогенов в кровотоке.

При образовании избыточной реакции яичников – процесс стимуляции органа прерывают, прекращается введение гонадотропина.

При лечении у отдельных пациентов наблюдается нарушение остроты зрения. Необходимо соблюдать максимальную осторожность при управлении личным автотранспортом и в процессе работы со сложными механизмами. Не рекомендуется проведение опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и ускоренных психомоторных реакций.

Для внутримышечного раствора длительного действия

Диферелин назначается с повышенной осторожностью пациентам, страдающим от злокачественного новообразования в теле предстательной железы. Основную опасность при данной патологии представляет риск образования сдавления отделов спинного мозга или возникновение непроходимости мочеточников. В начале терапии возможно усиление симптоматических проявлений заболевания.

Экстракорпоральное оплодотворение требует тщательного наблюдения за уровнем стимуляции цикла – для определения пациентов с симптоматическими проявлениями гиперстимуляции. При обнаружении таких больных терапия хорионическим гонадотропином прекращается.

При вынашивании и выкармливании

В периоде беременности применение лекарственного препарата строго запрещено. Терапия может спровоцировать аномалии внутриутробного развития плода или вызвать самопроизвольный аборт.

До начала лечения проводятся процедуры исключения возможного незапланированного зачатия. В течение всего курса лечения пациенткам рекомендуется использования негормональных контрацептивов – до момента восстановления полноценного менструального цикла.

Использовать Диферелин при грудном вскармливании строго запрещено.

Правила хранения

Диферелин храниться при температуре в помещении не выше 25 градусов. Лекарство необходимо прятать от детей.

Сроки хранения:

  • порошок для подкожного введения – не более двух лет;
  • масса для внутримышечных инъекций — с дозировкой в 3,75 мг – не больше 2 лет, с объемом активного компонента в 11,25 мг – до трех лет, прилагаемый растворитель – до пяти лет.

Диферелин относится к рецептурным фармакологическим средствам, запрещен к свободному распространению через аптечные сети.

Аналоги

Аналоги препарата:

Без одобрения лечащего врача любые самостоятельные замены основного средства находятся под строгим запретом. Неконтролируемый прием фармакологических веществ способен вызвать серьезные негативные реакции в ответ на употребляемый препарат.

Отзывы

Специалисты по гинекологии единодушно отзываются о Диферелине в положительном ключе.

Негативные мнения пациентов чаще связаны с появлением побочных реакций на действующий компонент. После проведенной корректировки дозы и изменения продолжительности терапии негативных реакций не регистрируется.

Цена

Стоимость Диферелина зависит от формы выпуска:

  • порошок для изготовления раствора подкожного введения – стоит 2580- 2750 рублей;
  • для приготовления суспензии длительного воздействия по 3,75 мг – от 6700 до 7500 рублей;
  • в дозировке 11,25 мг – от 19600 до 22000 рублей.

Цены могут отличаться в разных регионах и аптечных сетях.

Диферелин при ЭКО

Экстракорпоральное оплодотворение или процедура ЭКО разрешает применение Диферелина в длинных и коротких протоколах.

В условиях короткого протокола – препарат начинают принимать на вторые сутки с момента начала менструального цикла. Общее время терапии не превышает 12 суток. Медикаментозное средство вводится один раз в день, подкожно. Концентрация активного ингредиента минимальна – по 0,1 мг. Параллельно применяется человеческий хорионический гонадотропин.

При длинном протоколе разрешается назначение разных типов лекарственного препарата – по 0,1 или 3,75 мг.

Диферелин с концентрацией по 0,1 мг используется ежедневно, с момента наступления 21 суток цикла. При определении низких показателей концентраций (меньше 50 пг/мл) производят стимуляцию гонадотропином. Окончание курса терапии происходит при росте фолликулов до 199 мм. Оценку состояния яичников проводят при помощи УЗИ.

С содержанием в 3,75 мг препарат вводится со стороны передней стенки брюшины (подкожно). Один раз за 21 сутки с момента начала менструального цикла. Назначение гонадотропина происходит по стандартной схеме.

Общее состояние

Диферелин предназначен для снижения продуцирования половых гормонов у женщин и мужчин. Препарат вводит организм в состояние, подобное искусственной кастрации. Под влиянием медикаментозного средства, наблюдается:

  • у мужчин – гормональный фон, равный показателям гормонов евнуха (кастрата);
  • у женщин – состояние схоже с моментом климакса или после хирургического удаления обоих яичников.

Вхождение в подобное состояние и выход из него сопровождается:

  • психологическими расстройствами;
  • нарушениями обмена веществ;
  • патологиями эндокринного отдела;
  • нейровегетативными поражениями;
  • постоянными жалобами пациентов.

После окончания курса терапии отмечается поэтапное восстановление стандартных показателей гормонов. До момента полного возвращения к нормальному состоянию, у пациентов могут фиксироваться:

  • внезапные всплески головных болей;
  • повышенная раздражительность;
  • непроходящая усталость;
  • ощущения жара при стандартных показателях температуры тела;
  • увеличенная функциональность потовых желез;
  • изменения в весе;
  • повышение уровня температуры тела;
  • депрессивные состояния.

Возвращение к прежним нормам отмечается через несколько месяцев – после окончания влияния последнего укола:

  • при терапии с концентрацией в 3,75 мг – организм восстановиться через 2,5 месяца;
  • после 11,25 мг – спустя 4,5 месяца.

У больных отмечается нормализация полового влечения, восстановление функциональности репродуктивного отдела.

После курса лечения

Первый менструальный цикл (с момента его прекращения под влиянием средства) характеризуется скудными выделениями, отсутствием болевого синдрома или минимальными его проявлениями. В границы нормы входит первая менструация, пришедшая в периоде до полугода – после окончания воздействия последнего укола.

С учетом запрета врачей на зачатие во время первого полугодия – с момента прохождения терапии, пациенткам рекомендуется использование противозачаточных средства.

Диферелин является высокоэффективным препаратом для подавления симптоматических проявлений серьезных заболеваний. Лечение женского и мужского бесплодия процесс трудоемкий и не всегда результативный. Тщательное выполнение рекомендаций лечащего специалиста поможет прийти к долгожданному событию – беременности и последующему рождению здорового ребенка.

репродуктолог I категории, врач ультразвуковой диагностики Берестовой Олег Александрович рассказывает об «Искусственном климаксе» при ЭКО оплодотворении. Агонисты гонадотропин релизинг гормонов в практике ЭКО оплодотворения.»>

Диферелин® (Diphereline®)

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Трипторелин* (Triptorelin*)

АТХ

L02AE04 Трипторелин

Фармакологические группы

  • Аналог гонадотропин-рилизинг гормона
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • D26 Другие доброкачественные новообразования матки
  • E30.1 Преждевременное половое созревание
  • N80 Эндометриоз
  • N97 Женское бесплодие

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 1 фл.
трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 0,1 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 10,0 мг
состав растворителя (1 ампула): натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах (в комплекте с растворителем); в упаковке контурной ячейковой 7 комплектов; в пачке картонной 1 упаковка.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 3,75* мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80
состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций
*с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы

во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
трипторелина памоат (в пересчете на трипторелин) 11,25* мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80
состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций
*с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы

во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Диферелин® 0,1 мг: лиофилизат почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.

Диферелин® 3,75 мг: лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Диферелин® 11,25 мг: лиофилизат белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

Прилагаемый растворитель — прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие — антигонадотропное.

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.

Диферелин® 0,1 мг

Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции длительное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичников.

Постоянное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и, как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.

Диферелин® 3,75 мг

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрация которого может достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Диферелин® 11,25 мг

В начальном периоде применения Диферелин® 11,25 мг временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) примерно к 20-му дню после первой инъекции и далее остаются неизменными на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Фармакокинетика

Диферелин® 0,1 мг

T1/2 составляет (7,6±1,6) ч, спустя 3–4 ч заканчивается фаза распределения.

Общий плазменный клиренс — (161±28) мл/мин.

Объем распределения — (1562±158) мл/кг.

Диферелин® 3,75 мг

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина. Cmax составляет (0,32±0,12) нг/мл.

Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет (46,6±7,1) мкг/день.

Биодоступность препарата составляет около 53% за 1 мес.

Диферелин® 11,25 мг

При внутримышечном введении Диферелина® в дозе 11,25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90-го дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно 0,04–0,05 нг/мл — при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл — при лечении рака простаты).

Показания препарата Диферелин®

Диферелин® 0,1 мг

Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным, человеческим хорионическим), ФСГ в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Диферелин® 3,75 мг

рак предстательной железы;

преждевременное половое созревание;

генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;

фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);

женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Диферелин® 11,25 мг

рак предстательной железы с метастазами;

генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадий).

Общее для всех дозировок:

гиперчувствительность;

беременность;

кормление грудью.

Диферелин® 11,25 мг (дополнительно):

гормононезависимый рак предстательной железы;

состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

Диферелин® 3,75; 11,25 мг (дополнительно):

С осторожностью — при остеопорозе.

Диферелин® 11,25 мг (дополнительно):

С осторожностью — у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время аналоги гонадотропин-рилизинг гормона используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.

Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции.

Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом.

Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, т.к. 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием аналога гонадотропин-рилизинг гормона показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.

Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.

Общее для всех дозировок

В начале лечения. При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота.

Во время лечения. Наиболее часто встречаются такие побочные явления, как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизарно-яичниковой блокадой.

Продолжительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина® 0,1 мг).

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко — отек Квинке.

В редких случаях — тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение АД, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции.

Крайне редко — головная боль, суставные и мышечные боли.

Диферелин® 3,75 мг дополнительно

У мужчин — снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях отмечаются непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1–2 нед). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.

Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

Диферелин 11,25 мг дополнительно

У мужчин

В начале лечения. Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1–2 нед. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Во время лечения: приливы крови к лицу, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.

У женщин

В начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1–2 нед.

Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

У мужчин и женщин:

Нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушение сна, увеличение массы тела, профузный пот, парестезии, ухудшение зрения, лихорадочное состояние.

Не описаны.

Способ применения и дозы

Диферелин® 0,1 мг. П/к.

Короткий протокол. Начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10–12 дней.

Длинный протокол. Ежедневные подкожные инъекции Диферелина® 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 <50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора. Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

Диферелин® 3,75 мг. В/м.

Рак предстательной железы. Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 нед, длительно.

Преждевременное половое созревание. Детям с массой тела более 20 кг — 3,75 мг каждые 28 дней; детям с массой тела менее 20 кг — 1,875 мг каждые 28 дней.

Эндометриоз. Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла — в дозе 3,75 мг каждые 4 нед. Продолжительность терапии — не более 6 мес.

Женское бесплодие. Диферелин® должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина®).

Фибромиома матки. Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина® должно проводиться каждые 4 нед в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения — 3 мес (для пациенток, готовящихся к операции).

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

1. Обработать место инъекции салфеткой со спиртом. Снять колпачок с иглы с розовой насадкой и присоединить ее к шприцу. Набрать в шприц весь растворитель из ампулы.

2. Удалить пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом. Ввести иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенести растворитель во флакон.

3. Потянуть иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

4. Аккуратно взболтать содержимое до получения однородной суспензии, не переворачивая флакон.

5. Не переворачивая флакон, набрать в шприц всю суспензию.

6. Снять розовую иглу со шприца. Присоединить к шприцу зеленую иглу (плотно прикрутить), берясь только за цветной наконечник.

7. Удалить воздух из шприца.

8. Незамедлительно сделать инъекцию. Инъекцию вводить только внутримышечно.

9. Сразу после инъекции закрыть иглу с помощью защитного устройства одним из следующих способов:

— надавить на защитное устройство по направлению к кончику иглы. Закрыть иглу и защелкнуть устройство;

— перевернуть шприц. Используя ровную поверхность, надавить на устройство и закрыть иглу.

10. Игла закрыта, если кончик иглы покрыт устройством. Проверить, надежно ли закрыто устройство.

11. Для отсоединения иглы использовать цветную насадку. Утилизировать иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Диферелин® 11,25 мг. В/м

Рак предстательной железы. Диферелин® вводится в дозе 11,25 мг каждые 3 мес.

Эндометриоз. Диферелин® вводится в дозе 11,25 мг каждые 3 мес. Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3–6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или гонадотропин-рилизинг гормоном.

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

1. Обработать место инъекции салфеткой со спиртом. Снять колпачок с иглы с розовым наконечником и присоединить ее к шприцу. Набрать в шприц весь растворитель из ампулы.

2. Удалить пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом. Ввести иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенести растворитель во флакон.

3. Потянуть иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

4. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтать содержимое до получения однородной суспензии.

5. Не переворачивая флакон, набирать в шприц всю суспензию.

6. Снять иглу с розовым наконечником со шприца. Присоединить к шприцу иглу с зеленым наконечником (или иглу с зеленым наконечником и защитным устройством), плотно прикрутить, берясь только за цветной наконечник.

7. Удалить воздух из шприца.

8. Незамедлительно сделать инъекцию.

Если используется игла с зеленым наконечником и защитным устройством, то:

9. Сразу после инъекции закрыть иглу с помощью защитного устройства одним из следующих способов:

9.1. Надавить на защитное устройство по направлению к кончику иглы. Закрыть иглу и защелкнуть устройство.

Или:

9.2. Перевернуть шприц, используя ровную поверхность, надавить на устройство и закрыть иглу.

10. Игла закрыта, если кончик иглы покрыт устройством. Проверить, надежно ли закрыто устройство.

11. Для отсоединения иглы использовать цветной наконечник.

12. Утилизировать иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Случаи передозировки препаратом неизвестны.

Особые указания

Диферелин® 0,1 мг

Предупреждение. Ответная реакция яичников на введение Диферелина® 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и, в частности, в случаях поликистозных заболеваний яичников.

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также она может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.

Предупредительные меры. Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярных биологических и клинических методов анализа: увеличения содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхокардиографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Диферелин® 3,75 мг

В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином® необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Диферелин® 11,25 мг

Лечение эндометриоза. Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола плазмы. При снижении концентрации эстрадиола до уровня менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. По этой причине начать использование контрацепции следует через 15 дней после отмены лечения, т.е. через 3,5 мес после последней инъекции.

При лечении рака предстательной железы. Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер.

Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).

Лечение Диферелином® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Условия хранения препарата Диферелин®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диферелин®

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг — 2 года.

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 11.25 мг — 3 года. 5 лет — растворитель.

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0.1 мг — 2 года.

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0.1 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Аденокарцинома предстательной железы
Гормонозависимый рак предстательной железы
Гормонорезистентный рак предстательной железы
Злокачественная опухоль предстательной железы
Злокачественное новообразование простаты
Карцинома предстательной железы
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы
Местно-распространенный рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы
Метастазирующая карцинома предстательной железы
Метастазирующий рак предстательной железы
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы
Неметастатический рак предстательной железы
Неоперабельный рак предстательной железы
Рак предстательной железы
Рак простаты
Распространенный рак предстательной железы
Тестостерон-зависимый рак предстательной железы
D26 Другие доброкачественные новообразования матки Мейгса синдром
Миома
Миома матки
Миомы матки
Опухоли матки
Фибриомы
Фибромиома
Фибромиома матки
E30.1 Преждевременное половое созревание Первичное преждевременное половое созревание
Половое созревание преждевременное
Преждевременное половое развитие
Преждевременное половое созревание у девушек
Раннее половое созревание
N80 Эндометриоз Гетеротропия эндометриоидная
N97 Женское бесплодие Бесплодие ановуляторное
Бесплодие женское
Бесплодие на фоне гиперпролактинемии
Бесплодие яичникового генеза
Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарной дисфункцией
Брак бесплодный
Гиперпролактинемическое бесплодие
Гиперпролактинемия с бесплодием
Женское бесплодие при ановуляции
Стимуляция роста одного фолликула
Функциональное бесплодие
Эндокринное бесплодие

Фармакологические свойства препарата Диферелин

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропного РГ. После непродолжительного исходного периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин вызывает ингибицию секреции гонадотропина и соответственно гормонпродуцирующую функцию яичек или яичников. При постоянном применении препарат ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также подавляет секрецию тестостерона, концентрация которого снижается до уровня соответствующего состоянию после хирургической кастрации.
Диферелин 0,1 мг
После п/к введения 0,1 мг Диферелин быстро всасывается; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 0,63±0,26 ч; максимальная концентрация препарата в плазме крови — 1,85±0,23 нг/мл. Период биологического полувыведения — 7,6±1,6 ч после 3–4 ч фазы распределения. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин. Условный объем распределения — 1562±158 мл/кг.
Диферелин 3,75 мг
Является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 сут. После в/м введения пролонгированной формы препарата отмечается начальная стадия высвобождения трипторелина с дальнейшим обычным высвобождением (максимальная концентрация препарата в плазме крови — 0,32±0,12 нг/мл) со средним показателем скорости высвобождения трипторелина 46,6±7,1 мг/сут. Биодоступность: через 1 мес — 53%.
Диферелин 11,25 мг
После в/м введения дозы Диферелина 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме крови наблюдается приблизительно через 3 ч. После фазы снижения концентрации, которая происходит на протяжении первого месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (приблизительно от 0,03 до 0,06 нг/мл).

Противопоказания к применению препарата Диферелин

Период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Диферелин

Возможны проявления аллергических реакций, таких как крапивница, сыпь, зуд, очень редко — отек Квинке. Описаны отдельные случаи тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, эмоциональной лабильности, нарушений зрения, боль в месте введения, повышение температуры тела, приливы. Длительное применение аналогов гонадотропина РГ может вызывать деминерализацию костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин — снижение потенции, набухание и болезненность молочных желез (отмечают очень редко). Пациенты с аденокарциномой предстательной железы в начале лечения могут чувствовать временное усиление боли в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях — непроходимость мочеточника, а также симптомы, связанные с компрессией спинного мозга (проходят через 1–2 нед). В этот период возможно также временное повышение активности ЩФ в плазме крови.
У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-е сутки после последней инъекции препарата.

Особые указания по применению препарата Диферелин

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем необходимо осторожно назначать Диферелин больным с раком предстательной железы, у которых повышен риск развития непроходимости мочеточника или сдавления спинного мозга. За такими больными необходимо обеспечить тщательный мониторинг в течение первого месяца лечения.
Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с повышенным риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота выраженности синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введения хорионического гонадотропина применение Диферелина необходимо отменить.
До начала лечения Диферелином следует подтвердить отсутствие беременности.

Взаимодействия препарата Диферелин

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
О возможности одновременного применение других препаратов решает врач.

Передозировка препарата Диферелин, симптомы и лечение

При применении препарата Диферелин лиофилизированный порошок для приготовления суспензии для инъекций 0,1 мг возможно угнетение высвобождения половых гормонов с последующим влиянием на репродуктивную функцию. Лечение симптоматическое.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *