Юперио

Юперио: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Uperio

Код ATX: C09DX04

Действующее вещество: валсартан + сакубитрил (valsartanum + sacubitrilum)

Производитель: Novartis Farma, S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 1500 руб.

Юперио – препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Юперио – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

Состав 1 таблетки (по 50/100/200 мг соответственно):

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Юперио опосредовано новым механизмом: одновременной блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), а также подавлением активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила. Взаимодополняющие благоприятные эффекты активных веществ лекарственного средства на состояние сердечно-сосудистой системы и почек на фоне сердечной недостаточности обусловлены увеличением количества расщепляемых неприлизином пептидов (таких как натрийуретические пептиды), что опосредовано действием LBQ657 с одновременным подавлением негативных эффектов ангиотензина II валсартаном.

Натрийуретические пептиды активируют сопряженные с гуанилилциклазой мембраносвязанные рецепторы, благодаря чему повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего снижение симпатической активности, подавление высвобождения ренина и альдостерона, увеличение скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока, диуреза и натрийуреза, симптомы вазодилатации, антифибротическое и антигипертрофическое действие.

Валсартан блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона и подавляет негативные эффекты ангиотензина II на почки и сердечно-сосудистую систему посредством избирательного блокирования AT1-рецептора. Тем самым он предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает пролиферацию и активацию роста клеток, задержку воды и натрия почками, сужение сосудов, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.

Оценку фармакодинамических эффектов комплекса валсартана и сакубитрила проводили после его однократного и многократного применения у больных с хронической сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса активных веществ Юперио, состоящего в одновременной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и подавлении неприлизина. На протяжении 7-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка, которым валсартан назначался для контроля, применение сакубитрила и валсартана служило увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в моче, статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза и понижению концентрации предсердного натрийуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (в сравнении с валсартаном). В течение 21-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка использование комбинации сакубитрила и валсартана служило снижению плазменных концентраций NT-proBNP, эндотелина-1 и альдостерона, статистически значимому повышению концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и циклического гуанозинмонофосфата в моче и концентрации циклического гуанозинмонофосфата в плазме крови (в сравнении с исходным состоянием).

Помимо этого, сочетанное применение валсартана и сакубитрила блокирует AT1-рецептор, о чем свидетельствует повышение концентрации и активности ренина в плазме крови.

Другое исследование применения комплекса валсартана и сакубитрила показало более значительное повышение концентраций циклического гуанозинмонофосфата и мозгового натрийуретического пептида (BNP) в моче и более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови (в сравнении с применением эналаприла). Поскольку NT-proBNP в отличие от BNP не является субстратом неприлизина, он может использоваться в качестве биомаркера при мониторинге больных с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана.

В исследовании с подробным изучением интервала QT у здоровых мужчин, однократное применение комплекса сакубитрила и валсартана в дозах 0,4 и 1,2 г на реполяризацию сердца эффекта не оказывало.

Неприлизин является одним из нескольких ферментов, принимающих участие в метаболизме амилоида-β (Аβ) головного мозга и спинномозговой жидкости. При терапии комплексом сакубитрила и валсартана в дозе 0,4 г 1 раз в день на протяжении 14 суток у здоровых добровольцев концентрации Аβ l-38 в спинномозговой жидкости повышались, а Аβ 1-40 и 1-42 – никак не менялись. Неизвестно клиническое значение этого факта.

При проведении исследования применения комплекса сакубитрила и валсартана у больных с хронической сердечной недостаточностью было отмечено статистически достоверное снижение риска смертности по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение этих показателей составляло 4,7%, относительное (по сравнению с эналаприлом) – 20%. Эффект отмечался на ранних этапах исследования и сохранялся в течение всего периода его проведения. Развитию такого действия лекарственного средства способствовали оба активные вещества Юперио.

В группе исследуемого препарата частота случаев внезапной смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, которые составляли 45% всех летальных исходов, снизилась на 20% в сравнении с группой эналаприла. Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, являющейся в 26% случаев причиной летального исхода на фоне сердечно-сосудистой патологии, снизилась в группе исследуемого препарата на 21% в сравнении с таковым показателем в группе эналаприла.

Фармакокинетика

Характеристика комплекса сакубитрила и валсартана:

  • всасывание: после перорального приема комплекс распадается на валсартан и сакубитрил. сакубитрил далее метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, Cmax (максимальная концентрация) которого в плазме крови достигается по прошествии 3 ч; Cmax компонентов комплекса соответственно составляет 0,5 и 1,5 ч, а их абсолютная биодоступность ≥ 60 и 23%; равновесные концентрации валсартана, LBQ657 и сакубитрила при приеме 2 раза в день достигаются через 3 суток; в равновесном состоянии статистически значимого накопления валсартана и сакубитрила не отмечается, однако накопление LBQ657 при однократном применении превышает концентрацию в 1,6 раза; одновременный прием пищи на показатели системного воздействия валсартана, LBQ657 и сакубитрила клинически значимого влияния не оказывает; при приеме комплекса одновременно с едой снижение экспозиции валсартана не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; применение комплекса не зависит от времени приема пищи;
  • распределение: комплекс имеет значительную степень связи с белками плазмы крови – от 94 до 97%; при сравнении экспозиций в спинномозговой жидкости и плазме крови было выявлено, что LBQ657 проникает через гематоэнцефалический барьер в небольшой степени (0,28%); кажущийся Vd (объем распределения) комплекса варьирует в пределах от 107,8 до 157,4 л;
  • метаболизм: под действием ферментов сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657, который в дальнейшем существенно не метаболизируется; метаболизм валсартана незначительный и лишь 20% применяемой дозы обнаруживается в виде метаболитов; гидроксильный метаболит обнаруживается в плазме крови в незначительных концентрациях (< 10%); в связи с тем, что оба вещества метаболизируются в минимальной степени посредством изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики при сочетанном применении средств, оказывающих влияние на изоферменты CYP450, маловероятно;
  • выведение: от 52 до 68% сакубитрила (в основном в виде LBQ657) и приблизительно 13% валсартана и его метаболитов после перорально приема выводятся почками; 37–48% сакубитрила (в основном в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов – через кишечник; Т1/2 (период полувыведения) валсартана, LBQ657 и сакубитрила в среднем составляет 9,9; 11,48 и 1,43 ч соответственно.

Фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана в изученном диапазоне доз комплекса от 0,05 до 0,4 г изменяются пропорционально принятой дозе.

Экспозиции валсартана и LBQ657 у больных в возрасте от 65 лет выше на 30 и 42% соответственно в сравнении с пациентами более молодого возраста. Это различие не имеет связи с клинически значимыми эффектами, в связи с чем коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Между функцией почек и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не наблюдалась корреляция для валсартана, но наблюдалась для LBQ657.

При нарушениях функции почек легкой и умеренной степени тяжести AUC для LBQ657 была в 2 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а при нарушениях тяжелой степени – увеличивалась в 2,7 раза.

В случаях нарушений функции почек легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Поскольку данных о применении препарата при нарушениях функции почек тяжелой степени недостаточно, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Юперио пациентам данной категории.

Данные по использованию лекарственного средства у больных, находящихся на гемодиализе, отсутствуют. Однако, поскольку валсартан и LBQ657 связываются с белками плазмы крови в значительной степени, маловероятно их эффективное выведение из крови при гемодиализе.

Экспозиция сакубитрила при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести повышалась соответственно в 1,5 и 3,4 раза; LBQ657 – в 1,5 и 1,9 раза; валсартана – в 1,2 и 2,1 раза. При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести, включая обструкцию желчных путей, дозу Юперио не корректируют. В связи с тем, что исследований по применению средства у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени не проводилось, его назначение в таких случаях не рекомендовано.

Показания к применению

Согласно инструкции, Юперио назначают для лечения хронической сердечной недостаточности (II–IV класса по классификации NYHA) при систолической дисфункции для снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • холестаз, билиарный цирроз, нарушение функции печени тяжелой степени;
  • ангионевротический отек в анамнезе на фоне предшествующего лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или АРА II;
  • период 36 ч после отмены ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • сочетанная терапия алискиреном (при сахарном диабете, умеренном или тяжелом нарушении функции почек), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, иными препаратами, в состав которых входит АРА II;
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность (планирование беременности);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Юперио требует осторожности):

  • тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у больных, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа);
  • двусторонний стеноз почечной артерии;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • гиповолемия, которая может быть вызвана применением диуретиков, соблюдением низкосолевой диеты, диареей или рвотой;
  • одновременное лечение препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (к примеру, препараты калия, калийсберегающие диуретики), ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, статинами.

Инструкция по применению Юперио: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально вне зависимости от режима питания.

Начальная доза – 1 таблетка 100 мг (51,4 + 48,6 мг) 2 раза в день; максимальная – 1 шт. 200 мг (102,8 + 97,2 мг) 2 раза в день.

Пациентам, ранее не получавшим ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или АРА II, или получавшим низкие дозы этих средств, назначают Юперио 50 мг (25,7 + 24,3 мг) 2 раза в день с медленным дальнейшим повышением дозы в 2 раза с интервалом 1 раз в 21–28 суток.

С учетом переносимости препарата пациентом, дозу Юперио увеличивают в 2 раза каждые 14–28 суток до максимальной суточной.

После отмены ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, прием таблеток начинают не ранее чем по прошествии 36 ч, поскольку возможно развитие ангионевротического отека вследствие сочетанного приема препаратов.

В виду того, что в препарате содержится валсартан (АРА II), его нельзя применять в комбинации с другими лекарственными средствами, в состав которых входит АРА II.

При развитии у больного нарушения функции почек, гиперкалиемии, клинически выраженного снижения артериального давления, свидетельствующих о непереносимости Юперио, рекомендуется рассмотреть вопрос о временном снижении его дозы или коррекции дозы одновременно применяемых препаратов.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • обмен веществ и питания: очень часто – гиперкалиемия; часто – гипокалиемия;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго;
  • сосуды: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – ортостатическая гипотензия, обморок;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – ангионевротический отек;
  • почки и мочевыводящие пути: очень часто – нарушение функции почек; часто – почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.

Передозировка

Основные симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение артериального давления.

Рекомендуется симптоматическое лечение; при случайной передозировке – промывание желудка или провоцирование рвоты; при выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, обеспечение пребывания больного в положении лежа с приподнятыми ногами на необходимый для лечения период, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный контроль количества выделяемой мочи, объема циркулирующей крови, деятельности дыхательной системы и сердца.

Особые указания

Имеются сообщения о развитии клинически выраженной артериальной гипотензии на фоне терапии Юперио. Рекомендуется при выраженном снижении артериального давления рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков и сопутствующих гипотензивных препаратов, а также устранить причины развития состояния (к примеру, гиповолемию). Когда после применения этих мер сохраняется выраженное снижение артериального давления, уменьшают дозу или временно отменяют прием препарата. В большинстве случаев окончательная отмена лечения не требуется. У больных с гиповолемией вследствие рвоты, диареи, соблюдения низкосолевой диеты или применения диуретиков вероятность развития выраженного снижения артериального давления, как правило, выше. До начала терапии лекарственным средством необходимо восполнение объема циркулирующей крови и/или коррекция содержания натрия в организме.

Как и любой иной препарат, оказывающий действие на ренин-ангиотензиновую систему, Юперио может вызвать ухудшение функции почек, развитие гиперкалиемии и повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий. В проводимом сравнительном исследовании по безопасности и эффективности применения лекарственного средства в сравнении с эналаприлом, редко отмечались клинически значимые нарушения функции почек или гиперкалиемия, и его реже отменяли в связи с подобными нарушениями, чем эналаприл.

Уменьшение дозы Юперио может потребоваться при выявлении у пациента клинического ухудшения функции почек.

При развитии клинически значимой гиперкалиемии рекомендовано снижение потребления калия с едой или коррекция дозы сопутствующих средств. Регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови особенно необходим при наличии таких факторов риска, как соблюдение диеты с высоким содержанием калия, гипоальдостеронизм, сахарный диабет и тяжелые нарушения функции почек.

На фоне лечения отмечались случаи возникновения ангионевротического отека. При его развитии требуется немедленная отмена Юперио и принятие соответствующих мер: симптоматическая терапия и медицинское наблюдение за больным до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторное назначение средства не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, поскольку на фоне приема Юперио возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Если на фоне терапии Юперио наступила беременность, назначение отменяют как можно скорее.

Пациенткам с сохраненной репродуктивной функцией в период приема таблеток и на протяжении 1 недели после их последнего приема следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Юперио противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Юперио применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, тяжелыми нарушениями функции почек, в т. ч. у больных, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, поскольку данные о безопасности использования препарата в таких случаях отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Прием таблеток противопоказан при холестазе, билиарном циррозе и нарушении функции печени тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Юперио с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • статины (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы): поскольку активность переносчиков ОАТР1В1 и ОАТР1В3 подавляется сакубитрилом, прием комплекса может повышать системную экспозицию статинов (субстраты ОАТР1В1 и ОАТР1В3);
  • аторвастатин: препарат увеличивает Сmах и AUC аторвастатина и его метаболитов;
  • силденафил: увеличивает антигипертензивное действие препарата;
  • калийсодержащие заменители поваренной соли, препараты калия, антагонисты минералокортикоидов, калийсберегающие диуретики: Юперио может повышать концентрации креатинина и содержание калия в сыворотке крови;
  • препараты лития: возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений;
  • транспортные белки (белки-переносчики): возможно увеличение системной экспозиции LBQ657 или валсартана.

В случае назначения Юперио в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе избирательными ингибиторами циклооксигеиазы-2, пациентам в возрасте от 65 лет, больным с нарушениями функции почек или гиповолемией, в том числе получающих терапию диуретиками, может возрастать риск ухудшения функции почек.

Аналоги

Аналогами Юперио являются: Сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей, Интресто.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Юперио

В связи с тем, что препарат выпущен на рынок в текущем году, отзывов о Юперио, оставленных пациентами, практически нет. Специалисты утверждают, что это лекарственное средство нового поколения снижает риск сердечно-сосудистой смерти, а также госпитализации по поводу сердечной недостаточности значительно лучше в сравнении с ранее применявшимися препаратами.

Цена на Юперио в аптеках

Каталог препаратов / товаров

  • Медикаменты
    • Снотворные
    • Назальные капли и спреи
    • Противоастматические
    • От боли в горле
    • Для Аппетита
    • Антисептики
    • От кашля
    • Психотропные
    • Для Бронхов
    • Лечение почек и мочевыводящих путей
    • Антидепрессанты
    • От гриппа и простуды
    • Антикогулянты
    • Пробиотики
    • Ноотропные средства
    • Нейролептики
    • Диуретики(мочегонные)
    • Противоэпилептические(противосудорожные) препараты
    • Желчегонные
    • От холестерина
    • Венотоники
    • Слабительные
    • Метоболики
    • Миорелаксанты
    • Антиоксиданты
    • Болезнь паркинсона
    • Успокоительные(невроз,тревога)
    • Анаболики
    • От подагры
    • Для сосудов головы
    • Кровоостанавливаюшие
    • Ферментные препараты
    • От геморроя
    • Антибиотики и противомикробные
    • Противовирусные
    • Иммуностимуляторы
    • Противопаразитарные
    • Желудочно-кишечные
    • Препараты для нервной системы
    • Гепатопротекторы
    • Сердечно-сосудистые
    • Анальгетики и спазмолитики
    • Антигистоминные (От аллергии)
    • Растительные успококоительные
    • Ампулы и растворы
    • Для верхних дыхательных путей
    • От артериального давления
    • Для глаз
    • Нестероидные противовоспалительные препараты
    • Для Щитовидки
    • Урологические
    • Гинекологические
    • Противогрибковые
    • Гормональные
    • Диабетические
    • От анемии(препараты железа)
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Мази
    • Для полости рта
  • Витамины и минералы
    • Для Костей и суставов
    • Витамины группы В
    • Сухие концентраты
    • Для взрослых
    • Для беременных и мам
    • Для детей
    • Для пожилых
    • Для суставов
    • Для глаз
    • Для красоты и здоровья
    • Для укрепления нервной системы
    • Лекарственные средства с минералами
    • Ампулы
  • Медицинская техника
    • Глюкометры и тесты
    • Ингаляторы
    • Тонометры
    • Термометры
    • Костыли
    • Разное
  • Для мам и малышей
    • Детские аксессуары
    • Детское питание
    • Средства гигиены для детей
    • Техника для детей
    • Товары для мам
    • Детская косметика
    • Женская косметика
  • Товары медицинского назначения
    • Лечебное белье
    • Товары медицинской помощи
    • Уход за больными
    • Перчатки
    • Ортопедические стельки и накладки
    • Спирт
    • Пластырь
    • Подгузники
    • Товары личной гигиены
  • Биологически активные добавки
    • Для улучшения зрения
    • Женское здоровье
    • Здоровые суставы
    • Контроль веса
    • Мужское здоровье
    • Повышение иммунитета. Витамины
    • Ранозаживляющие. Противовоспалительные
    • Сердечно-сосудистые и антиоксиданты
    • Успокаивающие и от стрессов
    • Урологические
    • От вредных привычек
  • Здоровое питание
    • Лечебные минеральные воды
    • Диетические продукты
    • Травы
    • Фиточаи
  • Планирование семьи
    • Контрацептивы
    • Тесты
  • Спортивное питание
    • Протеины
    • Аминокислоты
  • Редко встречающиеся лекарственные препараты
    • Пиявки

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Юперио показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

Новартис Фарма Штейн АГ/ Новартис Фарма С.п.А.

Страна происхождения

Швейцария/Италия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: не присвоена.

Формы выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) — 28 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка «LZ», на другой – «NVR». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание После приема внутрь комплекс сакубитрила и валсартана распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации названных веществ в плазме крови достигают максимума через 0,5 ч, 2 ч и 1,5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет ?60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана дважды в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза. Прием комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не оказывало клинически значимого влияния на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Снижение экспозиции валсартана в случае приема комплекса сакубитрила и валсартана одновременно с приемом пищи не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Время приема комплекса сакубитрила и валсартана не зависит от времени приема пищи. Распределение Комплекс сакубитрила и валсартана в значительной степени связан с белками плазмы крови (94% — 97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%). Кажущийся объем распределения комплекса составляет от 75 до 103 л. Метаболизм Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (

Особые условия

Выраженное снижение АД У пациентов, получавших препарат Юперио, отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. При возникновении выраженного снижения АД следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения выраженного снижения АД (например, гиповолемии). Если, несмотря на эти меры, выраженное снижение АД сохраняется, дозу препарата Юперио следует уменьшить или препарат следует на время отменить. Окончательная отмена препарата обычно не требуется. Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой. Перед началом применения препарата Юперио следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК. Нарушения функции почек Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может вызывать ухудшение функции почек. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности (по сравнению с эналаприлом) клинически значимые нарушения функции почек отмечались редко, а препарат Юперио в связи с подобными нарушениями отменяли реже (0,65%), чем эналаприл (1,28%). В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата Юперио. При применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность. Гиперкалиемия Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может увеличивать риск развития гиперкалиемии. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности (по сравнению с эналаприлом) клинически значимая гиперкалиемия отмечалась редко; препарат Юперио в связи с гиперкалиемией был отменен у 0,26% пациентов, а эналаприл — у 0,35% пациентов. Препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия) одновременно с препаратом Юперио следует применять с осторожностью. В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия. Ангионевротический отек На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно назначать препарат Юперио не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл), и/или принять надлежащие меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У пациентов, в анамнезе у которых имеется ангионевротический отек, вызванный применением ингибитора АПФ или АРА II, препарат Юперио применять не следует. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионевротического отека. Пациенты со стенозом почечной артерии Как и другие препараты, действующие на РААС, препарат Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И/ИЛИ МЕХАНИЗМАМИ Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Состав

  • 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг (25,7 мг + 24.3 мг) содержит:
  • Действующее вещество: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей — 56,551 мг (в пересчете на кислотную форму безводную 50 мг, что эквивалентно содержанию 24,3 мг сакубитрила и 25,7 мг валсартана);
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
  • оболочка: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный(гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный, макрогол 4000, тальк).

Юперио показания к применению

  • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Юперио противопоказания

  • Повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата.
  • — Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
  • — Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II.
  • — Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ
  • — Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз.
  • — Препарат Юперио не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
  • — Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания.
  • — Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан.
  • С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
  • Следует со

Юперио побочные действия

  • Выявленные нежелательные явления (НЯ) соответствовали фармакологическим характеристикам препарата Юперио и сопутствующим заболеваниям, имеющимся у
  • пациентов. Наиболее часто встречавшимися НЯ были выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия и нарушение функции почек, вызванные коррекцией дозы препарата Юперио или прекращением терапии.
  • Частота НЯ не зависела от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов.
  • НЯ перечислены в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НЯ распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их важности. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до
  • Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия; часто — гипокалиемия.
  • Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
  • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
  • Нарушения со стороны сосудов: очень часто — выраженное снижение АД; часто — обморок, ортостатическая гипотензия.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто — нарушение функции почек; часто — почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).
  • Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, астения.
  • Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказанные лекарственные взаимодействия Ингибиторы АПФ Препарат Юперио противопоказан к применению одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку подавление неприлизина одновременно с применением ингибитора АПФ может увеличивать риск развития ангионевротического отека. Применение препарата Юперио можно возможно не раньше чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ. Применение ингибитора АПФ возможно не раньше чем через 36 часов после последнего приема препарата Юперио. Алискирен У пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с нарушениями функции почек (рСКФ Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью. Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием действующих веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи. Удаление действующих веществ при проведении гемодиализа маловероятно, поскольку значительная их часть связывается с белками плазмы крови.

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *