Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

  • Применение вещества Лаппаконитина гидробромид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лаппаконитина гидробромид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лаппаконитина гидробромид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лаппаконитина гидробромид

Латинское название вещества Лаппаконитина гидробромид

Lappaconitini hydrobromidum (род. Lappaconitini hydrobromidi)

Химическое название

4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид

Брутто-формула

C32H45BrN2O8

Фармакологическая группа вещества Лаппаконитина гидробромид

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • Код CAS

    97792-45-5

    Характеристика вещества Лаппаконитина гидробромид

    Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

    Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 — 1–1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15–20 мин и длится 6–8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2–3 раза), циррозе печени (в 3–10 раз).

    Применение вещества Лаппаконитина гидробромид

    Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при WPW-синдроме, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

    Ограничения к применению

    AV-блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.

    Побочные действия вещества Лаппаконитина гидробромид

    Головная боль, головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия, атаксия, гиперемия кожных покровов, нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS), аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

    Актуализация информации

    Индукторы микросомальных ферментов

    Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

    Другие антиаритмики

    При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия (применять с осторожностью).

    Передозировка

    Актуализация информации

    Имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

    Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
    Лечение: симптоматическая терапия. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

    Источник информации

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лаппаконитина гидробромид

    При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (низкие дозы).

    Актуализация информации

    Перед началом применения лаппаконитина гидробромида необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
    У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

    Аллапинин — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Р N000405/02

    Торговое название: Аллапинин®

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав
    Активное вещество:
    Аллапинин – 25 мг
    Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальция стеариновокислый).

    Описание
    Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    антиаритмическое средство

    Код ATX: C01BG

    Фармакологические свойства
    Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютиковые – Ranunculaceae.

    Фармакодинамика
    Антиаритмический препарат 1 класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм (синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действий. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанесгезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.

    Фармакокинетика
    Биодоступность составляет 40%, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет от 1-1,2 часа. Выводится почками. При длительном применении возможно удлинение периода полувыведения, при хронической почечной недостаточности в 2-3 раза, циррозе печени – в 3-10 раз. Объем распределения при приеме внутрь – 690 л.

    Показания к применению
    Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и Трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW, пароксизмальная желудочковая тахикаолия (при отсутствии органических поражений сердца).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, выраженных нарушениях кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

    Способ применения и дозы
    Внутрь. Перед приемом таблетки желательно измельчить. Препарат принимают за 30 минут до еды, запивая теплой водой, по 1 таблетке 3 раза в день, при отсутствии терапевтического эффекта – по 2 таблетки 3-4 раза в день. Высшая разовая доза – 0,15 г, суточная – 0,3 г. Начало действия после разового приема – через 40-60 минут, общая продолжительность действия – свыше 8 часов. При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата. Продолжительность лечения определяется врачом.

    Побочное действие
    При приеме Аллапинина® возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

    Передозировка
    Сведений нет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

    Особые указания
    При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бетаадреноблокаторы (малые дозы).

    Форма выпуска
    Таблетки по 25 мг.
    По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 3 контурных упаковки №10 или 1 контурную упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения
    Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель/Претензии потребителей направлять по адресу:
    ЗАО «Фармцентр ВИЛАР»
    117216, г. Москва, ул. Грина, 7

    Препарат «Аллапинин»: отзывы кардиологов, инструкция по применению и состав

    С каждым годом все большее количество людей сталкиваются с проблемами сердечно-сосудистой системы. Виной тому является неправильный образ жизни, стрессовая работа, плохая экология и многие другие факторы. Существует просто огромное количество фармацевтических средств, способных наладить сердечный ритм. Одним из таких является препарат «Аллапинин». Отзывы кардиологов о нем, а также инструкцию по применению, показания, состав и противопоказания вы сможете прочитать в данной статье.

    Несколько слов о составе и форме выпуска

    Активным действующим компонентом данного лекарственного средства является гидробромид лаппаконитина. При этом одна таблетка содержит двадцать пять миллиграммов активного вещества. Кроме этого, в составе лекарства вы также сможете найти стеарат кальция, крахмал и сахар.

    Препарат «Аллапинин», отзывы кардиологов о котором имеют положительный характер, упакован в блистеры, каждый из которых содержит десять или тридцать таблеток. Сами же блистеры помещены в картонную коробку.

    Еще одной формой выпуска данного средства является раствор для инъекций. О том, какая форма выпуска подойдет именно для вас, расскажет ваш лечащий врач.

    В каких случаях можно применять?

    На самом деле, довольно обширная сфера применения таблеток «Аллапинин». Отзывы кардиологов сообщают о том, что средство действительно очень эффективное и хорошо справляется с такими недугами, как:

    • Экстрасистолия. Данный недуг характеризуется преждевременным сокращением сердечной мышцы.
    • Также средство может быть назначено при наличии приступов, которые сопровождаются значительным увеличением сердечных сокращений, а также при трепетании предсердий.

    • Также препарат может быть назначен и при врожденных патологиях сердца.

    Препарат «Аллапинин» (инструкция по применению, отзывы кардиологов описаны в этой статье) оказывает очень хорошее седативное и спазмолитическое воздействие на человеческий организм.

    Существуют ли противопоказания?

    Как и любое другое лекарственное средство, препарат «Аллапинин» имеет некоторые противопоказания к применению. Перед использованием данного фармацевтического средства обязательно внимательно прочитайте рекомендации, данные в инструкции по применению, а также посоветуйтесь с кардиологом. Возможно, средство вам попросту не подойдет.

    Итак, существуют ситуации, когда строго запрещено принимать препарат «Аллапинин». Отзывы кардиологов подтверждают, что средство нельзя принимать тем пациентам, которые страдают нарушением гемодинамики сердца в результате его блокады. Также средство нельзя использовать несовершеннолетним пациентам и больным, страдающим серьезными патологиями печени и почек.

    Если же у пациента нарушена функция кровообращения, то использовать препарат «Аллапинин» можно только в условиях больницы под строгим контролем опытных специалистов. Средство нельзя использовать детям, так как входящий в его состав действующий компонент может оказать на детский организм губительное влияние.

    Препарат «Аллапинин»: инструкция

    Отзывы кардиологов подтверждают тот факт, что средство нужно принимать с особой осторожностью, четко руководствуясь инструкцией. В другом случае вы просто увеличите риск возникновения нежелательных эффектов.

    Итак, лучше всего данное лекарственное средство принимать за тридцать минут до приема пищи. Наибольший эффект можно получить, если не проглатывать таблетку целиком, а хорошенько ее измельчить. Запивайте пилюлю достаточным количеством теплой воды.

    Врачи рекомендуют принимать по одной таблетке три раза в день. Однако если есть необходимость, то дозировка может быть увеличена до шести таблеток в сутки. Такое решение может принять только опытный специалист. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением.

    Обычно продолжительность лечения зависит от разновидности заболевания и общего состояния пациента. Курс лечения составляет две-четыре недели, но в самых тяжелых случаях он может быть увеличен и до двух месяцев. Попадая в организм, активные вещества начинают действовать уже через час. Лечебный эффект от одной таблетки может продолжаться около шести-семи часов.

    Возможно ли развитие нежелательных явлений?

    Таблетки «Аллапинин» (отзывы кардиологов, цена описаны на данном ресурсе) нужно принимать с особой осторожностью, ведь использование данного фармацевтического средства может привести к развитию побочных эффектов. Если вы принимали средство в повышенной дозировке, то это может быть чревато головокружениями, головными болями, потерей сознания, рассеянностью, а также тахикардией.

    Если вы заметили наличие таких симптомов, сразу же скажите об этом врачу. В этом случае дозировку лекарства вам придется уменьшить. А если это не поможет, то врач подберет вам другое лекарственное средство.

    Можно ли использовать беременным и кормящим женщинам?

    Медикаментозное средство «Аллапинин» (инструкция по применению, цена, отзывы кардиологов указаны на данном ресурсе) не стоит принимать во время беременности, так как у ученых еще не имеется достаточного количества информации о влиянии данного средства на плод и плаценту.

    Ни в коем случае средство нельзя принимать лактирующим женщинам, так как большое количество активного вещества способно проникать в грудное молоко. Поэтому, если без применения препарата «Аллапинин» не обойтись, значит, нужно перевести малыша на искусственное вскармливание.

    Важные указания

    Препарат «Аллапинин», отзывы кардиологов о котором носят положительный характер, не рекомендуется принимать при нарушениях водного баланса. В этом случае данную проблему нужно сначала устранить и только после этого приступать к лечению. Также очень важно во время прохождения курса лечения следить за состоянием своего здоровья и регулярно сдавать анализ крови.

    Очень важно определить оптимальную дозировку, для того чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов. Если же уменьшение дозировки не дает должных результатов, значит, использование данного лекарства нужно прекратить вовсе и подобрать другой медикамент.

    Не стоит забывать о том, что средство обладает седативным эффектом, поэтому постарайтесь отказаться от вождения транспорта и управления серьезными механизмами во время прохождения лечения препаратом «Аллапинин».

    Препарат «Аллапинин»: отзывы врачей-кардиологов

    Данное лекарственное средство пользуется большой популярностью, так как смогло доказать свою эффективность. Многие кардиологи назначают этот препарат своим пациентам, так как уверены в том, что использование его приведет к хорошим результатам. Данный фармацевтический препарат действительно хорошо справляется с нарушением сердечных ритмов, имеющих различную этиологию, а также значительно улучшает состояние пациентов. Средство очень редко приводит к развитию побочных эффектов. Довольно часто врачи назначают его в комплексе с другими препаратами.

    Что думают пациенты, принимающие данное лекарство?

    Многих пациентов интересует вопрос о том, действительно ли очень эффективным является средство «Аллапинин». Отзывы больных, принимавших препарат, подтверждают, что он оказывает действительно очень хороший лечебный эффект, однако только в том случае, если дозировка была подобрана правильно. Обычно лечение препаратом «Аллапинин» переносится пациентами очень хорошо, так как побочные эффекты возникают крайне редко.

    Однако многие больные жаловались на то, что данное средство приводит к сонливости и усталости, поэтому водить автомобиль становится крайне опасным. Цена за одну упаковку таблеток составляет около пятисот рублей, что тоже очень радует людей, принимающих лекарство «Аллапинин».

    Займитесь своим здоровьем уже сегодня. Сердце – это очень важный орган, который работает без остановок в любое время суток. Позаботьтесь о нем. Обратитесь к кардиологу, ведь очень многие патологии достаточно просто излечить. Будьте здоровы и заботьтесь о себе.

    Рубрики: Статьи

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *