Глюкобай

Препарат Глюкобай — гипогликемическое средство для перорального применения.
Действующее вещество препарата Глюкобай − акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (α-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В
результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ*) регулярное назначение
акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечно-сосудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).
Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда- на 64%.
* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приема пищи в диапазоне от 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак — от 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).
Фармакокинетика
Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% — в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2+ 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7+5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Сmax увеличивается в 5 раз, у пожилых – в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.
Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.
Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов — через почки.
Показания к применению:
Препарат Глюкобай применяется в лечении сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин)

Также таблетки Глюкобай принимают для профилактики сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями.
Способ применения:
Таблетки Глюкобай эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.
Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.
Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа.
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.
Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.
Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями. Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается
до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в сутки ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется.
Дети: применение противопоказано.
Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.
Побочные действия:
Данные о частоте побочных эффектов препарата Глюкобай получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений.
Нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто -> 1/10, часто – > 1/100 < 1/10, нечасто — > 1/1000 < 1/100, редко — > 1/10000 < 1/1000. Внутри каждой группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.
Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового мониторинга, и для которых частота возникновения не может быть оценена, выделены курсивом.
Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: тpомбоцитопения – частота возникновения неизвестна;.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки – редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница) – частота возникновения неизвестна.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм – очень часто, диарея, боли в животе – часто, тошнота, рвота, диспепсия – редко, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника – частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе тpансаминаз, щелочной фосфатазы и гамматpансфеpазы) – нечасто, желтуха – редко, гепатит – частота возникновения неизвестна.
Также, в основном из Японии, были получены сообщения, зарегистрированные как клинические и/или лабораторные признаки нарушения функции печени и повреждения печени.
Отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом имели место в Японии. Их связь с Глюкобаем неясна.
При несоблюдении предписанной диетотерапии, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут усиливаться.
Если нежелательные явления возникают, несмотря на строгое соблюдение предписанной диеты, необходима консультация специалиста и временное или постоянное уменьшение дозы.
В редких случаях у пациентов, получавших рекомендуемую суточную дозу Глюкобая, равную 150-300 мг/день, возникали клинически значимые отклонения показателей функциональных печеночных тестов (трехкратное превышение верхней границы нормы).
Эти изменения могут быть кратковременными и транзиторными и исчезать самостоятельно на фоне продолжающегося лечения Глюкобаем.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Глюкобай являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 18 лет; хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника); беременность и период лактации; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин).
С осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене Глюкобая их активность нормализуется.
Беременность:
Поскольку нет данных по применению препарата Глюкобай в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с таблетками Глюкобай вызывают неприятные ощущения в животе вплоть до диареи, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Колестирамин, кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая при одновременном применении с ним. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях Глюкобай изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие акарбозы. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреномиметики, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы (возможно развитие декомпенсации сахарного диабета).

Совместное применение Глюкобая и перорального неомицина может приводить к избыточному снижению постпрандиальной гликемии, а также повышать частоту и степень тяжести желудочно-кишечных побочных эффектов. В случае возникновения тяжелых побочных эффектов, целесообразно рассмотреть возможность временного снижения дозы Глюкобая.
Передозировка:
Если высокая доза Глюкобая получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи.
В случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы. При приеме Глюкобая в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.
Условия хранения:
При температуре не выше 30° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Глюкобай — таблетки.
По 15 таблеток в Ал/ПП блистер, по 2 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Состав:
1 таблетка Глюкобай содержит активное вещество: акарбоза — 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,25 мг или 0,50 мг, магния стеарат — 0,50 или 1,00 мг, крахмал кукурузный — 54,25 или 108,50, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг или 60 мг, соответственно.
Дополнительно:
Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови.
В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
Глюкобай обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только соблюдение диеты без приема сахароснижающих препаратов.
Если Глюкобай присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что
Глюкобай замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.
Не рекомендуется сочетать Глюкобай® с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанном применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего.
В идентификационной карточке, имеющейся у пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай.
Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай не оказывает.

Акарбоза | Acarbosum

Гипогликемическое.
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.
Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.

Рецепт (россия)

Rp: Furosemidi 0,04 D.t.d: №50 in tabul. S: Внутрь по 1 тaблетке утром за 20 минут до еды.

Rp.: Sol. Furosemidi 1 % 2 ml D.S. Содержимое ампулы развести в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и ввести внутривенно медленно ребенку 10 лет.

Rp: Furosemidi 0,04

D.t.d: №50 in tabul.

S: Внутрь по 1 тaблетке утром за 20 минут до еды.

Rp.: Sol. Furosemidi 1 % 2 ml

D.S. Содержимое ампулы развести в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и ввести внутривенно медленно ребенку 10 лет.

Рецептурный бланк – 107-1/у (Россия)

“Петлевой” диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия.

Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

После приема внутрь 40 мг фуросемида диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию.

Фармакодинамика

Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе при регулярном применении снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (в том числе по данным двойного слепого плацебо-контролированного исследования STOP-NIDDM), сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

При применении акарбозы развитие гипогликемии нехарактерно. Однако совместное назначение препарата с другими гипогликемическими средствами или инсулином может привести к таким последствиям, поэтому использование подобных сочетаний не рекомендовано директивами ВОЗ. Также установлено, что симптомы гипогликемии развиваются при применении акарбозы пожилыми и ослабленными людьми даже в том случае, если одновременно не используются никакие другие противодиабетические средства, что также необходимо учитывать при назначении препарата пациентам данных групп.

В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Фармакокинетика

Абсорбция — около 35 % введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2 % — в активной форме), биодоступность составляет 1—2 %. После перорального приема наблюдается два пика концентрации: через 1—2 ч. и через 14—24 ч., появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения — 0,39 л/кг.

Метаболизируется исключительно в желудочно-кишечном тракте, главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу.

Период полувыведения (T1/2) в фазе распределения — 4 ч., в фазе выведения — 10 ч. Выводится через кишечник — 51 % (в течение 96 ч.) в виде продуктов метаболизма (неабсорбированная акарбоза); почками — 34 % в виде метаболитов и менее 2 % — в неизмененном виде и в виде активного метаболита.

Способ применения

Для взрослых: Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают обычно по 40 мг 1 раз в день (утром). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг; в этом случае препарат принимают 1-2 раза в. день с интервалом 6 ч.

При тяжелой почечной недостаточности доза может быть увеличена до 240-320 мг/сут. После уменьшения отеков дозу постепенно снижают до минимальной эффективной, а интервалы между приемами увеличивают до 1-2 дней. При гипертонической болезни фуросемид назначают по 20-40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью Дозу можно увеличить до 80 мг.

При невозможности или нецелесообразности назначения фуросемида внутрь препарат вводят внутримышечно или внутривенно (медленно струйно) по 20-60 мг 1-2 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть увеличена до 120 мг. Препарат вводят в течение 7-10 дней и более. Затем переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Режим дозирования у взрослых Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела/сут).

Отеки при нефротическом синдроме Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени Назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в том числе синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупные грыжи брюшной стенки, патология желудочно-кишечного такта с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость (в том числе частичная или предрасположенность к ней), стриктуры и язвы кишечника, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации.

C осторожностью

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч после еды. Начальная доза — 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100—200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 нед лечения с интервалом в 1-2 недель, в зависимости от содержания глюкозы в крови и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг — 50 мг, более 60 кг — 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут.

Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3 месяцев).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз (при приеме в дозе 150—300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Прочие: редко — отеки.

Передозировка

Симптомы:диарея, метеоризм.

Лечение: Исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), могут привести к кишечным расстройствам.

Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного Hb и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровождается лишь слабовыраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии.

При одновременном назначении лекарственных средств — производных сульфонилмочевины или с инсулином, возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением в пищу глюкозы, либо её внутривенным введением. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар расщепляется на глюкозу и фруктозу, которая не контролируется инсулином и потому сахароза менее пригодна для быстрого купирования гипогликемии. Для ее устранения целесообразно применение или глюкозы в высоких дозах или глюкагона (в тяжелых случаях).

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные лекарственные средства снижают эффективность. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоныщитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и другие лекарственные средства, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета).

Примечания

Углеводы
Общие: Альдозы ·Кетозы ·Фуранозы ·Пиранозы
Геометрия Аномеры ·Мутаротация ·Проекция Хоуорса
Моносахариды
Диозы Альдодиоза (Гликольальдегид)
Триозы Кетотриоза (Дигидроксиацетон) · Альдотриоза (Глицеральдегид)
Тетрозы Кетотетроза (Эритрулоза) · Альтотетрозы (Эритроза, Треоза)
Пентозы Кетопентозы (Рибулоза, Ксилулоза)

Альдопентозы (Рибоза, Арабиноза, Ксилоза, Ликсоза)

Дезоксисахариды (Дезоксирибоза)

Гексоза Кетогексозы (Псикоза, Фруктоза, Сорбоза, Тагатоза)

Альдогексозы (Аллоза, Альтроза, Глюкоза, Манноза, Гулоза, Идоза, Галактоза, Талоза)

Дезоксисахариды (Фукоза, Фукулоза, Рамноза)

Гептозы Кетогептозы (Седогептулоза, Манногептулоза)
{amp}gt;7 Октозы · Нанозы (Нейраминовая кислота)
Мультисахариды
Производные углеводов

Шаблон:АТХ код A10

Показания

Отечный синдром: — при хронической сердечной недостаточности; — при хронической почечной недостаточности; — при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); — при заболеваниях печени; — артериальная гипертензия.

— острая почечная недостаточность с анурией; — тяжелая печеночная недостаточность, “печеночная” кома и прекома; — острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия; — декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

— нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия); — дигиталисная интоксикация; — беременность; — период лактации; — возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); — непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);

С осторожностью Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий), при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), подагре, при гепаторенальном синдроме, при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), при снижении слуха, панкреатите, диарее, при желудочковой аритмии в анамнезе, при системной красной волчанке.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови. — Со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressruhttps://www.youtube.com/watch?v=upload

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата “Фуросемид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Многим уже доводилось слышать о таком веществе как акарбоза, которое активно применяют в лечении некоторых метаболических нарушений, например, метаболическом синдроме, преддиабете, сахарном диабете 1 и 2 типов и т.д.

Кроме того, медикаменты на основе этого ингибитора хорошо помогают при ацидозе или прогрессирующих диабетических комах, развивающихся на фоне гипергликемии (в частности при молочнокислой коме).

Но в чем же ее преимущество перед другими ингибиторами?

Что такое акарбоза

Еще в советское время ученые пытались найти решение, позволяющее избавить человечество от уже тогда господствующего сахарного диабета. Правда, статистика уверяла нас в том, что в то время мало кто болел им, но не стоит забывать, что данные велись весьма хаотично и не было современных электронных статистик по каждому региону России. Поэтому довольно сложно судить о том, в какое время диабетиков было больше. Точно можно сказать о том, что тогда «сладким людям» жилось намного сложнее.

На наш взгляд диабет начал отлично чувствовать себя в то время, когда наконец-то магазины стали пестрить разнообразием, и продукты перестали выдаваться по талонам. Тогда-то болезнь и начала свое пагубное распространение.

Добавьте в этот список и еще один фактор — упрощение советских ГОСТ-ов, когда даже упразднили ГОСТ на молочные и молочно-кислые продукты, и постепенно с прилавков магазинов исчез вкуснейший натуральный «Пломбир».

А пока активными темпами велась политическая баталия и быстрыми темпами шли изменения в стране, ученые тоже не теряли времени даром. Зная, что основная проблема диабетиков заключается в неправильном усвоении углеводов, они бились над поисками универсального средства, позволяющего ограничить потребление углеводов. Особенно занимал их крахмал и сахароза, так как эти сахара обеспечивают более половины потребляемых калорий в суточном рационе человека.

Разумеется, без должной диеты этого достичь было нельзя, поэтому, до сих пор мало, что является более эффективным в борьбе со «сладким недугом», чем ограничение потребления углеводов, что обеспечивает вполне нормальную человеческую жизнедеятельность.

Но дополнительная стимуляция в виде таблеток, снижающих аппетит или усиливающих метаболизм жиров и углеводов, еще никому не вредили, так как мало, кто из диабетиков способен четко следовать рекомендациям эндокринолога и диетолога.

К таким средствам можно отнести таблетки от ожирения на основе сибутрамина или орлистата. Наиболее на слуху такие препараты, как Голдлайн и Редуксин.

Голдлайн — таблетки для похудения. Так ли это?

Настоящие средства, применяемые в лечении абдоминального ожирения отпускаются только по рецепту врача!

Если одноименное лекарство продают в аптеке не требуя рецепта, то их состав является иным! Внимательно читайте условия применения и состав покупаемого медикамента.

Диабетик — вольная птица, здоровье которой в 99% случаев зависит только от нее самой.

Самым эффективным средством в борьбе со «сладкой болезнью» уже тогда являлись ингибиторы глюкозидаз — особых ферментов, которые способны расщеплять (упрощать) сахара, до легкоусвояемой глюкозы. Их тоже включили в рекомендуемый список медицинских препаратов в лечении диабетических «аномалий».

Зная суточный рацион здорового человека:

  • 25 гр — моносахаридов (глюкоза, фруктоза),
  • 100 гр — дисахаридов (сахароза)
  • и 150 — 160 гр полисахаридов (крахмал, декстраны)

можно предположить, что лучше всего блокировать усвоение большей части из них еще на первом этапе метаболизма в кишечнике, чтобы они в последствии выводились естественным путем в неизменном виде.

Но почему именно крахмал стал занимать ученых, а не другие углеводы?

Крахмал является природным субстратом α-амилаз и состоит из смеси:

  • амилозы (15 — 25%)
  • амилопектина (75 — 85%)

Чтобы его расщепить до чистой энергии необходима слюна и поджелудочная железа, в которых содержатся ферменты α-амилазы, расщепляющие крахмал до дисахаридов.

Дисахариды в свою очередь расщепляются до более простого сахара под воздействием α-глюкозидаз тонкого кишечника до моносахаридов:

  • глюкозы
  • фруктозы

Именно последние вещества уже всасываются в кишечнике и попадают в кровоток.

Несложно догадаться о том, что если подавить активность ферментов поджелудочной железы и слизистой тонкого кишечника, то можно воспрепятствовать усвоению большей части углеводов, которые входят в состав ежедневно потребляемой нами пищи.

Ученые всего мира начали поиски ингибиторов сахаролитических ферментов, само собой, с растений. Натуральные растительные компоненты хорошо показали себя в роли некоторых природных сахарозаменителей вроде стевии. Они хорошо усваиваются и практически не имеют побочных эффектов. Поэтому, поиски начались именно с растительного сырья.

И такие ингибиторы α-амилаз были найдены сперва в гречихе, а уже после в ржаной, пшеничной муке, бобах, кукурузе и земляном орехе.

После испытаний, ученых ждало некоторое разочарование, так как найденные вещества оказались малоэффективными и слабо воздействовали на гидролиз сахарозы. Более того, после их применения отсутствовал эффект снижения уровня сахара в крови, что, собственно, является основополагающим в лечении гипергликемии при сахарном диабете 2 типа.

Неужели нет более никакого сырья, которое бы позволило на его основе выявить ингибитор с большим гипогликемическим эффектом?

Но решение все-таки нашлось. На смену растительных компонентов пришли субстраты микробного происхождения. Из такого сырья можно было синтезировать более эффективные ингибиторы, обладающие широким спектром действия в отношении ферментов α-глюкозидаз.

Среди них особенно хороши были:

  • аминосахариды
  • олигосахариды
  • белки
  • гликополипептиды (на основе жиров)

Но самым эффективным оказался ингибитор среди олигосахаридов — акарбоза (Acarbosum).

Ее получают из выращенных микроорганизмов Actinoplanes SE.

Ферментируемое вещество получается в виде порошка белого или кремового цвета и хорошо растворяется в воде, что делает его легко взаимодействующим с биологическими жидкостями.

Оказывая непосредственное действие на γ-амилазу, сахарозу и другие глюкозидазы тонкого кишечника (мальтазу, декстриназу, глюкоамилазу), акарбоза препятствует расщеплению крахмала до глюкозы, но при этом не ингибирует α-амилазу.

В дальнейшем на ее основе были получены некоторые производные, но они были лишены ее разнообразного воздействия, что делало их менее эффективными в лечебной терапии.

Препараты с акарбозой позволяют достичь следующих результатов:

  • снижается всасывание углеводов в кишечнике
  • уменьшается постпрандиальная гликемия (от англ. слова «prandial» — «обеденный», т.е. после приема пищи)
  • отсутствует гипогликемия
  • исключается инкреция инсулина

Если человек получает пищу с высоким содержанием углеводов (того же крахмала или сахарозы), то после приема таблеток с действующим веществом акарбозой становится заметным его гипогликемический эффект. Вещество также помогает бороться с избыточным весом, снижается аппетит (за счет этого ежедневный рацион становится менее калорийным), а также уменьшается масса жирового депо в организме.

Но стоит отметить, что если пища богата жирами, то эффект от акарбозы будет совсем несущественным за счет специфичности действия данного ингибитора — он воздействует исключительно на метаболизм углеводов, а не липидов.

За счет своих свойств акарбоза «связывает» ферменты пищеварительной системы не позволяя углеводам расщепляться до простых сахаров, которые легко проникают сквозь слизистую тонкого кишечника.

Ее действие можно сравнить с нерастворимыми пищевыми волокнами (иначе клетчаткой), которые, проникая в желудок, образуют плотный комок из пищи, который сложно переработать пищеварительным ферментам. Разница лишь в том, что акарбоза снижает эффективность непосредственно самих ферментативных веществ. Подобно клеточной инсулинорезистентности, углеводы становятся менее «пробиваемыми» для пищеварительных соков и практически в неизменном виде выводятся из организма, увеличивая количество каловых масс.

Таким образом, можно увеличить эффект акарбозы, если принимать ее на ряду с клетчаткой. Так можно добиться хороших результатов в плане похудения. Впрочем, прием только одного ингибитора тоже хорошо зарекомендовал себя в оздоровлении организма и, безусловно, помогает сбросить лишние килограммы.

На ряду с вышеописанным, ингибитор не вызывает серьезных сбоев в желудке, так как напрямую не влияет на амило-, протео- и липолитическую активность кишечного сока и не вызывает какие-либо нарушения секреции панкреатических ферментов (в поджелудочной железе).

Но эффективность вещества во многом зависит от дозировки. Чем она выше, тем сильнее гипогликемический эффект.

У пациентов, принимающих лекарства с данным действующим веществом, также были обнаружены и другие благоприятные факторы использования препаратов акарбозы:

  • уменьшение количества триглицеридов, холестерина и свободных жирных кислот крови
  • снижение содержания липопротеинлипазы в жировой ткани

Если ввести вещество непосредственно в желудок, то подавляется гидролитическая активность α-глюкозидаз. За счет этого значительно возрастает время пищеварения углеводов, часть из которых выводится не усвоившись. Конечно, это благотворно сказывается на гликемии, и уровень глюкозы в крови хоть и повышается, но не столь значительно, как если бы тот же объем потребленных углеводов не подвергся воздействию «измененных» пищеварительных соков за счет акарбозы.

Гипогликемическим действием также обладает метформин. Однако он более эффективен в лечении сахарного диабета и является лучше акарбозы. Его также нельзя назначать диабетикам с уже имеющимися проблемами с почками.

Продлевает ли жизнь метформин и можно ли его использовать для похудения?

Причем ингибитор также не изменяет функциональное состояние поджелудочной железы, не смотря на то, что способен блокировать окисление простых углеводов в процессе метаболизма на разных его этапах. В крови одинаково снижается уровень глюкоза и инсулина, вырабатываемого в ответ на глюкозные колебания.

Для больных сахарным диабетом 1 типа акарбоза будет также полезной, так как ее прием позволяет уменьшить и дозы вводимого инсулина почти в два раза.

Кроме того, средство позволяет нормализовать гликемию и практически стабилизировать ее скачки не вызывая резкого сахарного падения. Разумеется, стоит адаптировать свой рацион под данный препарат, так как недостаток углеводов может быть не менее опасен, чем их переизбыток.

При запущенном диабете в течение небольшого курса заметно было и снижение гюкозурии даже у тех пациентов, у которых болезнь плохо поддавалась компенсации за счет инсулина.

Акарбоза также повышает толерантность к глюкозе. Но полностью заменять ею основную терапию лечения сахарного диабета или преддиабета, разумеется, нельзя. Ее используют в качестве дополнительного средства. Например, неплохое сочетание сульфонилмочевины и акарбозы, последняя из которых усиливает эффект первого лекарственного средства. В любом случае, комбинированная терапия оказываться более действенной.

Препарат рекомендуют также и тем, у кого отмечается редкое явление в виде аллергии к вводимому инсулину.

Кроме того, данный ингибитор не обладает канцерогенными, эмбриотоксическими и мутагенными свойствами.

Практически полностью метаболизируется в кишечнике посредством бактерий и пищеварительных ферментов и образует около 13 различных соединений.

Неизрасходованная акарбоза выводится с калом в течение 4 — 5 суток (96 часов).

Показания к применения

  • сахарный диабет 2 типа
  • снижение эффективности инсулина у людей с нарушенным метаболизмом углеводов
  • метаболический синдром
  • преддиабет
  • сильное ожирение
  • нарушение толерантности к глюкозе
  • нарушение гликемии натощак
  • диабетический ацидоз
  • лактатацидоз
  • сахарный диабет 1 типа
  • цирроз печени
  • прогрессирующий кетоацидоз
  • воспалительные процессы в ЖКТ и язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки)
  • повышенное газообразование
  • язвенный колит
  • кишечная непроходимость
  • при диабетической нефропатии или хронической почечной недостаточности
  • при беременности, лактации и кормлению грудью
  • детям до 18 лет

Осторожно стоит применят препараты акарбозы при травмах, лихорадке, инфекционных заболеваниях, так как при ослаблении организму требуется энергия для восстановления, которую он начинает быстро расходовать. Если глюкозы в крови будет мало, то он начнет «разорять» ее запасы, что может повлечь за собой развитие гипогликемии или привести к ацетонемическому синдрому.

Побочные эффекты

  • метеоризм
  • диарея
  • боль в животе
  • вздутие живота
  • транзиторное увеличение уровня трансаминаз
  • падение уровня гематокрита
  • снижение уровня витаминов группы B (B6) и кальция в крови
  • крайне редко отеки, аллергия в виде зудящих высыпаний на коже, гиперемии, крапивницы

Почему возникают столь явные проблемы с желудком?

Так как акарбоза замедляет всасывание углеводов, а большая часть из них вообще не усваивается, то в желудке скапливается большое их количество, которое в течение определенного времени находятся в нем до того, как будет выведено через толстую кишку.

Такой сладкий комок является весьма привлекательной средой для углеводозависимых бактерий. Любящие сладость бактерии начинают активно размножаться, колоссально быстро увеличивая свою популяцию. За счет этого растет и объем их, с позволения сказать, фекалий (т.е. продуктов их жизнедеятельности), которые вызывают бродильные процессы. Отсюда газообразование, вздутие живота и, как следствие, диарея.

Подобного эффекта добиваются и в производстве всеми любимого вина (шампанского), ведь оно получает свой вкус благодаря брожению виноградного сахара. Проще говоря, вино не было бы вином, если бы углеводозависимые бактерии не размножались и не «ходили в туалет» в искусственно созданном замкнутом пространстве. Может это заставит кого-то задуматься над тем, что такое по сути алкоголь…

Чтобы заблаговременно предупредить эти нежелательные эффекты врачи выписывают ментронидазол, который нейтрализует кишечные расстройства.

Хотя можно применять и обычный активированный уголь или любые другие препараты, влияющие на микрофлору кишечника и нормализующие пищеварительные процессы.

Диуретики и любые мочегонные средства уменьшают гипогликемический эффект акарбозы на ряду с:

  • кортикостероидами
  • гормонами щитовидной железы
  • эстрогенами
  • пероральными контрацептивами
  • антагонистами кальция
  • фенотиазинами и другими средствами

Согласно инстуркции по применению дозировка рассчитывается в зависимости от общей массы тела человек. Так, например, если вес взрослого человека до 60 кг, то ему рекомендуется доза от 25 до 50 мг. Если выше 60 кг, то 100 мг 3 раза в стуки.

Начальная разовая доза препарата составляет 25 мг, которые принимают 3 раза в течение дня перед едой или непосредственно при приеме пищи.

Если должного эффекта не достигается, то дозу могут увеличить до 600 мг в стуки или выше в зависимости от индивидуальных особенностей человека и состояния его здоровья.

Не требуется изменять режим и дозировку людям старше 65 лет и пациентам с имеющимися проблемами функциональной способности печени.

Препараты акарбозы и их аналоги

Глюкобай Производство Германии.

Выпускается в таблетках с содержанием акарбозы от 50 до 100 мг, объемом от 30 до 100 таблеток в 1 упаковке.

Цена:

  • дозировка 50 мг 30 шт от 360 рублей
  • 100 мг 30 шт от 600 рублей

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *