Адеметионин

Химическое название

Химические свойства

Адеметионин – S-аденозилметионин, кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп по организму. Данное вещество впервые было описано в 50-х годах 20 века итальянским ученым Кантони. Согласно Википедии средство имеет молекулярную массу = 399,5 грамм на моль. В норме фермент образуется с помощью аденозилтрансферазы из АТФ и метионина в тканях печени.

В строении молекулы метионина к атому серы присоединяется метильная группа, а в составе S-аденозилметионина она активно участвует в реакциях химического взаимодействия. В процессе протекания более 40 метаболических реакций происходит перенос от группы СН3 на белки, нуклеиновые кислоты, жиры и прочие субстраты.

Данное химическое соединение чаще всего применяют в виде лиофилизированного порошка белого цвета для инъекций. При парентеральном введении лекарство обладает большей биологической доступностью по сравнению с таблетированной формой. После приема таблеток усваивается всего лишь 5% действующего вещества. Для приема внутрь используют дисульфат, тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат монозитал и т. д.

Фармакологическое действие

Детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический Адеметионин восполняет дефицит кофермента в организме, стимулируя его выработку в тканях мозга и печени. Вещество донирует группу СН3 в реакциях метилирования клеточных мембран, гормонов, нейромедиаторов и клеточных белков. Химическое соединение является предшественником таурина, КоА, цистеина, глютатиона и прочих тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.

Вещество обладает антихолестатическим действием. Лекарства на основе данного компонента устраняют холестаз, стимулируют восстановление нормального тока желчи. Происходит это благодаря его способности повышать подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулируя в них синтез фосфатидилхолина.

Также Адеметионин ускоряет процессы детоксикации ЖК, повышает уровень конъюгированных и сульфатированных жирных кислот. Гепатоциты легче выводятся с желчью из почек. Сульфатированные жирные кислоты способны защитить клетки печени от токсического влияния несульфатированных ЖК.

Антидепрессивный эффект от применения лекарства наступает в течение первой недели лечения и стабилизируется в течение следующих 14 дней. Вещество достаточно эффективно при невротической и рекуррентной эндогенной депрессии, в качестве профилактического средства.

При циррозе или гепатите печени, с синдромом внутричерепного холестаза лекарство снимает кожный зуд, нормализует биохимические показатели крови (билирубин, аминотрансферазы, ЩФ и т. д.). У половины пациентов исчезает астенический синдром или значительно снижается его интенсивность. Эффект от лечения сохраняется в течение 3 месяцев. Также средство достаточно эффективно при повышенной нагрузке на печень, вследствие приема лекарств, у опиоидных наркоманов.

Достаточную эффективность вещество продемонстрировало при лечении остеоартритов с ярко выраженным болевым синдромом. Происходит стимуляция синтеза протеогликанов и восстановление хрящевой ткани.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

  • при жировой дистрофии печени;
  • пациентам с хроническим гепатитом и токсическими поражениями тканей печени различного происхождения (от алкоголя, вирусов, лекарств);
  • при хроническом бескаменном холецистите;
  • больным циррозом печени;
  • при холангите или энцефалопатии, в том числе вызванной печеночной недостаточностью;
  • беременным женщинам при внутричерепном холестазе;
  • для лечения абстинентного синдрома в составе комплексной терапии;
  • при депрессии в сочетании с прочими препаратами, для профилактики депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Препараты с Адеметионином противопоказаны:

  • при генетических нарушениях, которые оказывают влияние на протекание метионинового цикла;
  • пациентам с гомоцистинурией или гипергомоцистеинемией;
  • детям и подросткам;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • на 1 и 2 триместрах беременности.

Побочные действия

Во время лечения препаратом часто развиваются:

  • тошнота, болезненные ощущения в желудочно-кишечном тракте;
  • понос, изжога, несварение желудка.

Реже могут проявиться:

  • сухость слизистой оболочки рта, эзофагит, повышенное газообразование, кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
  • нарушение режима сна, спутанность сознания, головные боли, парестезии, головокружение;
  • боли и судороги мышц, артралгии, инфекции мочеполовой сферы;
  • высыпания на коже, потливость, зуд и сухость кожи;
  • реакции в месте введения вещества, вплоть до некроза кожи;
  • анафилаксия, отек гортани, отек Квинке;
  • астения, отечность, озноб, общая слабость, гипертермия, приливы.

У пациентов с биполярной депрессией лекарство может вызвать инверсию аффекта (мании).

Адеметионин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Таблетки не разделяют и не разжевывают, пьют между приемами пищи, лучше всего до обеда. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,8-1,6 грамм. Лечение таблетками может производиться в течение 2 месяцев, в зависимости от показаний и рекомендаций лечащего врача.

Инструкция для Адеметионина, внутривенное и внутримышечное введение

Лиофилизат для инъекций тщательно растворяют в заранее приготовленном растворителе (чаще всего прилагается р-р лизина). Инъекцию производят медленно, в острый период (первые 14-21 день болезни). Рекомендуется вводить по 0,4-0,8 грамм вещества. После достижения стойкого результата и перевода больного из стационара лучше перейти на таблетированную форму лекарства.

Ослабленным или пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимально активных и эффективных доз.

Передозировка

Передозировка лекарственным средством маловероятна, случаев не зарегистрировано.

Взаимодействие

Сочетание Адеметионина с кломипрамином может привести к развитию серотонинового синдрома.

С особой осторожностью сочетают лекарство с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, триптофаном, трициклическими антидепрессантами.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Препарат хранят в сухом месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия, вдали от маленьких детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Учитывая, что лекарство обладает определенным тонизирующим эффектом, его нельзя принимать пред отходом ко сну.

Терапию средством необходимо проводить под наблюдением врача. На протяжении прохождения курса препарата нужно определять уровень креатинина и мочевины в моче, уровень азота в крови.

Если в организме имеется дефицит фолиевой кислоты или витамина В12, то лечение может оказаться недостаточно эффективным. Рекомендуется параллельно принимать данные препараты.

Так как лекарство может вызвать головокружение, то во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные для жизни виды деятельности.

Детям

Данное вещество противопоказано к приему в возрасте до 18 лет.

Пожилым

У пожилых лиц может потребоваться коррекция дозировки средства. Необходимо внимательно следить за состоянием здоровья пациентов преклонного возраста.

При беременности и лактации

Использование лекарства в 1 и 2 триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости и по рекомендации врача. В 3 триместре Адеметионин принимать можно.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Адеметионина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Адеметионина (синонимы): Гептор, Гептрал, Гептор Н.

Отзывы

Некоторые отзывы об использовании данного вещества:

  • “… После прохождения мед. комиссии мужу посоветовали лечить печень и назначили инфузии этого препарата. Лекарство дорогое, но действенное, после больницы муж еще пропил курс таблеток. Сейчас анализы в норме, улучшилось состояние кожи, ушел белый налет с языка, побочных реакций во время лечения не было”;
  • ”… Принимала средство, когда начались проблемы с печенью. Из побочных реакций – постоянно хотелось пить, была изжога во время лечения таблетками. Результатом я очень довольна, хотя и лекарство оказалось дорогим”;
  • ”… Несколько лет назад лечил с его помощью камни в желчном пузыре. Параллельно врач назначил лекарственные травы и витамины. Но, к сожалению уже через неделю приема лекарства, стал ощущать тяжесть в пояснице, вырос уровень креатинина, лечение был вынужден прекратить”.

Цена Адеметионина, где купить

Цена таблеток Адеметионин в составе препарата Гептрал составляет порядка 1500 – 1800 рублей за 20 штук дозировкой по 400 мг. Цена Адеметионина в виде таблеток в кишечнорастворимой оболочке Гептор – примерно 900-1200 рублей за такое же количество действующего вещества.

Адеметионин, цена в Украине

Приобрести лекарство в Украине можно в сети аптек или предварительно заказать в Интернет-магазине. Стоимость препарата Гептор составляет примерно 650 рублей, 20 таблеток по 400 мг. Раствор для инъекционного введения можно приобрести за 700 рублей, 5 ампул, такой же дозировки, емкостью 5 мл.

Адеметионин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005436

Торговое наименование:

Адеметионин

Международное непатентованное наименование:

адеметионин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

один флакон лиофилизата содержит:
действующее вещество: адеметионин – 760,0 мг (в пересчете на адеметионин-ион) – 400,0 мг.
1 мл растворителя содержит:
L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) – 68,5 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 10,0-10,6, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

гепатопротекторное средство

Код ATX:

А16АА02

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация препарата отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метил-тетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками.

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени различного генеза: токсические, в т.ч. алкогольные, вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов), прецирротические и цирротические состояния, вторичные энцефалопатии, депрессивный синдром, включая вторичный, абстинентный синдром.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, I и II триместр беременности, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется назначать в I и II триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью

Беременность (I триместр). Период грудного вскармливания. Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантам и (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.

Внутривенно и внутримышечно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Адеметионин использовать не рекомендуется.
Препарат Адеметионин при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата виде таблеток.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Адеметионин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики препарата сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Адеметионин у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Система органов Частота Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*
Нарушение психики Часто Тревога, бессонница
Нечасто Ажитация, спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль
Нечасто Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Нарушения со стороны сосудов Нечасто «Приливы», артериальная гипотензия, флебит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Боль в животе, диарея, тошнота
Нечасто Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота
Редко Вздутие живота, эзофагит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд
Нечасто Повышенное потоотделение
Ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Артралгия, мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*
Редко Недомогание

*- нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Нет данных.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Адеметионин пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется применять препарат Адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин. У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения препаратом Адеметионин такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии препаратом адеметионин. Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание препарата Адеметионин у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения препаратом или одновременный прием с препаратом Адеметионин.
При иммунологическом анализе применение препарата может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих препарат, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Препарат Адеметионин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в расчете на одну дозу. т.е. практически не содержит натрий.

Известного лекарственного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Имеется сообщение о синдроме избытка серотонина у больного, который принимал препарат и кломипрамин (необходима осторожность).

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов при приеме адеметионина может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг.
По 400 мг действующего вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств или во флаконы по ISO бесцветного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные оромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
Растворитель – по 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или ампулы медицинского стекла первого гидролитического класса по ISO.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
105005, г. Москва, ул. Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом I ком. 2.

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций):

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.

Адеметионин: показания и противопоказания

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме.

Инструкция по применению и дозирока

Применение Адеметионина пероральное для таблеток, внутримышечное и внутривенное – для порошка. Суточные дозы и курс лечения зависят от формы выпуска:

  • Лекарственный препарат в форме таблеток требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Рекомендованную дозу необходимо выпивать в перерывах между приемами пищи, желательно в первой половине дня. Оптимальная дозировка – 0,8–1,6 г за сутки. Курс лечения составляет 2 месяца. Адеметионин назначают пациентам пожилого возраста, при этом дозу корректируют индивидуально.
  • Медицинский препарат в форме лиофилизата для инъекций предварительно разбавляют специальным растворителем (раствор лизина), вводят медленно. Рекомендованная доза – по 0,4–0,8 г в сутки. При наступлении устойчивой положительной динамики пациента переводят на таблетированную форму, дозировки оговаривают индивидуально.

Адеметионин – это МНН (международное непатентованное название). Торговое название Адеметионина – Гептор, также известен препарат Гептрал, содержащий 0,4 г адеметионина.

Он выпускается в форме порошков для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций, в ампулах по 5 мл, пять ампул и растворитель в упаковке, а также таблеток для перорального приема, по десять штук в блистере, один или два блистера в упаковке.

Китайский производитель БэйцзинКавинТекнолоджи выпускает таблетки в кишечнорастворимой оболочке Адеметионин-Виал с аналогичной концентрацией активного вещества. Клинико-фармакологическая группа: детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное, антиоксидантное, антидепрессивное.

Адеметионин 200 мг

Адеметионин в таблетках остается самой востребованной формой приема.

Объем 200 мг является самым оптимальным для профилактических целей или назначении только 1 курса. В таком случае подойдет S-аденозил-L-метионин «SAMe» (200 мг, 60 таблеток) от известной фирмы Now Foods.

Таблетки способствуют поддержке нервной системы, стимулируют выработку хрящевой ткани. В добавке содержатся коферменты витамина B, что усиливает ее свойства. Благодаря кишечнорастворимому покрытию, таблетки хорошо переносятся и воспринимаются организмом.

Рекомендации по применению: принимать по 1 таблетке 2-4 раза в день, желательно на пустой желудок. Применение разрешено только взрослым.

Адеметионин 400 мг

При курсовой терапии необходима увеличенная доза.

Польза пищевой добавки доказана научным способом. Она помогает улучшить настроение и функционирование нервной системы, сохраняет подвижность суставов и выводит токсины из печени. После применения адеметионина перепады настроения и уныние встречаются значительно реже, а когнитивные функции нормализуются.

Рекомендации по применению: пить по 1 таблетке в сутки без приема пищи. Таблетку глотать целиком, не разжевывая. Более правильное принятие таблеток назначит врач.

Состав

Одна таблетка содержит 0,76 г адеметионина 1,4-бутандисульфоната (что соответствует 0,4 г адеметионина). Лиофилизированное сухое вещество для инъекций содержит 0,76 г адеметионина 1,4-бутандисульфоната (что соответствует 0,4 г адеметионина). Растворитель считается L-лизин буферным раствором каустической соды.

Фармакологические свойства

Адеметионин, являющийся активным веществом лекарства, – вещество, входящее в состав всех тканей и жидких сред организма. Его молекула участвует в реакциях трансметилирования (переноса метальной группы в обменных реакциях организма) как донор метильной группы, а также считается предшественником тиоловых соединений (цистеин, таурин, глютатион, СоА и др.).

Препарат обладает гепатопротекторной (защищающей ткани печени) активностью. При длительном использовании отмечается улучшение показателей функции печени.

У заболевших алкогольным циррозом отмечено повышение уровня глутамина в печени, повышение уровня цистеина и таурина в плазме крови и понижение уровня метионина в сыворотке крови, что свидетельствует о нормализации метаболических (обменных) реакций в организме.

Адеметионин также оказывает антидепрессивное (снимающее состояние подавленности) воздействие, которое выражается постепенно, начиная с конца первой недели лечения. У заболевших с ипохондрической депрессией (угнетенным состоянием, обусловленном страхом болезни) наблюдается регрессия (обратное развитие) симптомов заболевания.

В ряде исследований было доказано, что адеметионин обладает антидепрессивными и гепатопротекторными свойствами. Как антидепрессант, он регулирует уровень нейромедиаторов, преимущественно норадреналина и дофамина. Кроме того, положительно влияет на функционирование печени.

К другим важным свойствам адеметионина относят:

  • Оказывает психостимулирующее воздействие, ускоряет мыслительные процессы, повышает работоспособность (подобным образом на человеческий организм воздействует женьшень и элеутерококк);
  • Участвует в обменных процессах;
  • Обладает антихолестатическим эффектом;
  • Предотвращает окислительное воздействие свободных радикалов на организм;
  • Укрепляет суставы и возвращает их функциональность;
  • Ослабляет синдром зависимости при отказе от наркотиков, алкоголя и различных психоактивных веществ;
  • Беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер, из-за которого ослабляется действие многих лекарств.

Стоит отметить, что в процессе транссульфирования адеметионин восстанавливает организм после естественного удаления из него токсинов, обеспечивает клетки необходимой энергией, нормализует обмен веществ в печени и содержание аминокислот в крови. Он является предшественником в образовании многих органических соединений, таких как глутатион, цистеин, таурин и другие.

Курсовой прием Адеметионина назначают не всем пациентам. Инструкция по применению содержит список медицинских противопоказаний:

  • Гомоцистинурия (нарушенный обмен аминокислот);
  • Гипергомоцистеинемия (повышение концентрации гомоцистеина в крови);
  • Повышенная чувствительность к действующим веществам лекарства (аллергия);
  • Генетические заболевания с нарушением метионинового цикла;
  • Детский возраст до 18 лет; 1 и 2 триместр беременности; лактация.

Лекарственное средство переносится достаточно хорошо, иногда на фоне его применения могут развиваться следующие нежелательные реакции:

  • Тошнота различной степени выраженности.
  • Понос.
  • Сыпь на коже, появление которой может сопровождаться зудом.
  • Дискомфорт в области живота.
  • Изжога.
  • Прочие: аллергические реакции.

  • Карнитина Хлорид
  • Карнитин
  • L-Карнитин
  • Гептрал
  • Карнитен
  • Цитруллин
  • Гепадиф
  • Элькар
  • Гептор

Срок годности 2 года с момента производства. Хранить в темном месть, недоступном для детей. Хранить при температуре 25 С°

Гептрал® (Heptral®)

Последняя актуализация описания производителем 14.01.2019 Фильтруемый список 14.01.2019 14.01.2019 14.01.2019

Действующее вещество:

Адеметионин* (Ademetionine*)

АТХ

A16AA02 Адеметионин

Фармакологические группы

  • Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
  • Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F32 Депрессивный эпизод
  • K70 Алкогольная болезнь печени
  • K71 Токсическое поражение печени
  • K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
  • K76.9 Болезнь печени неуточненная
  • R53 Недомогание и утомляемость
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие — детоксицирующее, антиоксидантное, нейропротективное, холекинетическое, холеретическое, антидепрессивное, гепатопротективное.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет <5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Показания препарата Гептрал®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— хронический гепатит;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— холангит;

— цирроз печени;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

симптомы депрессии;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

биполярные расстройства;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления грудью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Система органов и заболевания Частота Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
Со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*
Нарушения психики Часто Тревога, бессонница
Нечасто Ажитация, спутанность сознания
Со стороны нервной системы Часто Головная боль
Нечасто Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Со стороны сосудов Нечасто Приливы, артериальная гипотензия, флебит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*
Со стороны ЖКТ Часто Боль в животе, диарея, тошнота
Нечасто Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
Редко Вздутие живота
Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд
Нечасто Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Артралгия, мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Астения
Нечасто Отек, лихорадка, озноб*
Редко Недомогание

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в спонтанных сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% ДИ оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., C.P. 148, Понтина км 52 снк, 04011 Камповерде ди Априлиа (Латина), Италия.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italia.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173, Ганновер, Германия.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258- 42-80; факс: (495) 258-42-81

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Гептрал®

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B19 Вирусный гепатит неуточненный Безжелтушный гепатит
Вирусный гепатит
Вирусный гепатит у детей
Инфекция печени
Острая инфекция печени
F10.3 Абстинентное состояние Абстинентный алкогольный синдром
Абстинентный синдром
Абстинентный синдром при алкоголизме
Абстиненция
Абстиненция алкогольная
Алкогольная абстиненция
Алкогольное абстинентное состояние
Алкогольный абстинентный синдром
Постабстинентное расстройство
Постабстинентное состояние
Похмельный синдром
Синдром абстиненции
Синдром алкогольной абстиненции
Синдром отмены алкоголя
Состояние абстиненции
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
G92 Токсическая энцефалопатия Алкогольная энцефалопатия
Острая свинцовая энцефалопатия
Поражения мозга токсические
Токсические поражения головного мозга
Токсическое повреждение ЦНС
Энцефалопатия на фоне алкоголизма
Энцефалопатия при хроническом алкоголизме
K70 Алкогольная болезнь печени Алкогольная гепатопатия
Алкогольное поражение печени
Алкогольные поражения печени
Заболевания печени алкогольной этиологии
Цирроз алкогольного происхождения
K71 Токсическое поражение печени Влияние лекарств на печень
Влияние токсинов на печень
Гепатит медикаментозный
Гепатит токсический
Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
Лекарственное поражение печени
Лекарственные гепатиты
Лекарственные поражения печени
Лекарственный гепатит
Медикаментозный гепатит
Нарушения функции печени токсической этиологии
Токсические гепатиты
Токсические поражения печени
Токсический гепатит
Токсическое заболевание печени
Токсическое повреждение печени
K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом Холестаз «чистый»
Холестатическая форма хронического гепатита
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная Латентная печеночная энцефалопатия
Острая печеночная недостаточность
Острая печеночно-почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Печеночная прекома
K73.9 Хронический гепатит неуточненный Воспалительные заболевания печени
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
K74 Фиброз и цирроз печени Воспалительные заболевания печени
Кистозный фиброз печени
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Прецирротическое состояние
Цирроз печени c портальной гипертензией
Цирроз печени с асцитом
Цирроз печени с асцитом и отеками
Цирроз печени с портальной гипертензией
Цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом
Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии
Цирротический асцит
Цирротическое и прецирротическое состояние
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках Гепатоз жировой
Дистрофия жировая печени
Жировая дегенерация печени
Жировая дистрофия печени
Жировая инфильтрация печени
Жировое перерождение печени
Жировой гепатоз
Липидозы
Нарушения липидного обмена печени
Неалкогольный стеатогепатит
Острая желтая атрофия печени
Стеатогепатиты
Стеатоз
Стеатозные состояния
K76.9 Болезнь печени неуточненная Восстановление нарушенных функций печени
Выраженные нарушения функции печени
Гепатит
Гепатиты
Гепатоз
Гепатопатия
Дисфункция печени
Заболевания печени
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Нарушение функции печени
Нарушения функции печени
Нарушения функции печени воспалительной этиологии
Функциональная недостаточность печени
Функциональные нарушения печени
Хронические заболевания печени
Хроническое диффузное поражение печени
Энтерогенные заболевания желчного пузыря и печени
K81.1 Хронический холецистит Хронический бескаменный холецистит
Хроническое заболевание желчного пузыря
K83.0 Холангит Воспаление желчных путей
Воспалительные заболевания желчевыводящих путей
Инфекции желчевыводящих путей
Инфекции желчных путей
Инфекция желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчевыводящих путей
Инфекция желчного пузыря и желчных путей
Инфекция желчных путей
Инфекция желчных путей и ЖКТ
Острый холангит
Первичный склерозирующий холангит
Склерозирующий холангит первичный
Холангиолитиаз
Холангит
Холецистогепатит
Хронический холангит
O26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде Внутрипеченочный холестаз беременных
R53 Недомогание и утомляемость Астенические расстройства
Астенические состояния
Астенические явления
Астенический синдром
Астеническое нарушение
Астеническое состояние
Астеническое явление
Астения
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-вегетативная симптоматика
Астено-вегетативное нарушение
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астено-невротическое состояние
Астеновегетативная симптоматика
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Астеноневротическое расстройство
Быстрая утомляемость
Грипп молодых трудоголиков
Грипп яппи
Диабетическая астения
Истощение нервной системы
Истощение физическое
Недомогание
Нервное истощение с депрессией
Общая психическая усталость
Общая физическая усталость
Общее недомогание
Патологическая утомляемость
Повышенная усталость
Повышенная утомляемость
Психическая усталость
Психическое истощение
Психическое утомление
Синдром астеновегетативный
Синдром хронической усталости
Снижение общей активности
Состояние повышенной усталости
Состояния повышенной утомляемости
Умственная усталость
Упадок сил
Усталость
Утомление
Утомляемость
Физическая усталость
Физическое и психическое переутомление
Физическое переутомление
Функциональные астенические состояния
Хроническая усталость
Хронические астенизирующие состояния
T36 Отравление антибиотиками системного действия Кардиопоражения антрациклиновые
T45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами

Описание действующего вещества Адеметионин/ Ademetionine.

Формула: C15H22N6O5S, химическое название: (S)-5′—5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы; нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное, гепатопротективное, детоксицирующее, антиоксидантное, стимулирующее регенерацию, нейропротективное.

Фармакологические свойства

Адеметионин восполняет недостаточность адеметионина и стимулирует его образование в организме (в мозге и печени в первую очередь). Молекула адеметионина (S-аденозил-L-метионина) в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран гормонов, белков, нейромедиаторов и других отдает метильную группу (трансметилирование). Адеметионин является предшественником в реакциях транссульфатирования тиоловых физиологических соединений — таурина, цистеина, глютатиона (в клеточной детоксикации обеспечивает окислительно-восстановительный механизм), КоА и других. После декарбоксилирования адеметионин как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, которые входят в структуру рибосом, принимает участие в процессах аминопропилирования.
Адеметионин имеет антихолестатическое действие. Адеметионин является эффективным при внутридольковом холестазе (нарушение тока и продукции желчи). Данный эффект адеметионина обусловлен увеличением поляризации и подвижности мембран гепатоцитов, вследствие стимулирования образования в них фосфатидилхолина. Эти процессы улучшают работу связанных с оболочками гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствуют проходу желчных кислот в желчевыводящую систему.
Адеметионин стимулирует детоксикацию желчных кислот — увеличивает уровень в гепатоцитах сульфатированных и связанных желчных кислот. Связывание с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и выведение их из печеночных клеток. Сульфатирование обеспечивает возможность почечного выведения, облегчает проникновение через оболочку клеток печени и выделение с желчью. Также, сульфатированные желчные кислоты защищают гепатоциты от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот (при внутрипеченочном холестазе присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
В первую неделю приема адеметионина развивается антидепрессивное действие, которое стабилизируется в течение второй недели терапия. Адеметионин эффективен при рекуррентных невротической и эндогенной депрессиях, которые резистентны к амитриптилину. Адеметионин имеет способность прерывать рецидивы депрессии. У больных с диффузной патологией печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза уменьшает кожный зуд и изменения биохимических показателей, включая уровень прямого билирубина, активность щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и другие. Лечение сопровождалось исчезновением астенического синдрома у 54% больных и снижением его интенсивности у 46% пациентов. Антиастенический, гепатопротективный и антихолестатический эффекты после прекращения терапии сохранялись в течение 3 месяцев.
Установлена эффективность адеметионина при гепатопатиях, которые обусловлены гепатотоксическими лекарственными препаратами (парацетамол и прочие). В результате терапии больных с опиоидной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, отмечалось уменьшение клинических проявлений абстиненции, улучшение процессов микросомального окисления и работы печени, антидепрессивное действие. Эмпирическое использование адеметионина при остеоартритах сопровождалось снижением болевого синдрома, частичной регенерацией хрящевой ткани и стимуляцией образования протеогликанов.
При однократном приема 400 мг внутрь максимальная концентрация адеметионина в сыворотке крови достигается через 2 — 6 часов и равна 0,7 мг/л. При введении внутримышечно биодоступность адеметионина составляет 95%, при приеме внутрь — 5%. С белками плазмы адеметионин связывается незначительно. Адеметионин проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Вне зависимости от пути введения отмечается значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Адеметионин выводится почками.

Показания

Поражения печени: токсические, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные средства, антибиотики, пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты); внутрипеченочный холестаз, прецирротические и цирротические состояния; энцефалопатия, включая связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и прочие); абстинентный и депрессивный синдром.

Способ применения адеметионина и дозы

Внутрь, адеметионин принимается между приемами пищи, лучшео в первую половину дня, не разжевывая; внутривенно или внутримышечно вводят очень медленно, только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина) растворяют порошок. Интенсивная терапия — внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона) в первые 2 – 3 недели, далее внутрь (поддерживающее лечение) по 800 – 1600 мг в сутки (2 – 4 таблетки) 2 месяца.
Учитывая наличие тонизирующего эффекта, не рекомендуется использовать адеметионин перед сном. Терапию проводят под контролем врача. При продолжительном лечении необходим контроль уровня креатинина и мочевины в плазме крови. При прецирротических и цирротических состояниях на фоне гиперазотемии необходим тщательный контроль содержания азота в крови. Раствор необходимо готовить непосредственно перед введением; таблетку необходимо извлекать из упаковки перед приемом. При изменении цвета таблетки или лиофилизированного порошка стоит воздержаться от их применения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование адеметионина противопоказано при беременности. На время терапии адеметионином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия адеметионина

Система пищеварения: изжога, диспептические явления, неприятные ощущения или боль в эпигастральной области;
прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие адеметионина с другими веществами

Имеется сообщение о синдроме избытка серотонина у больного, который принимал адеметионин и кломипрамин (необходима осторожность).

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адеметионин

S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат
S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат
S-Аденозилметионин
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат
Гептор
Гептрал®

Рубрики: Статьи

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *